支氣管舒張劑-zhaodehua

趙德華綿陽市第三人民醫(yī)院臨床藥學(xué)科支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑：是能夠松弛支氣管平滑肌，擴張支氣管，減輕氣道阻力、緩解氣流受限的一類藥物。主要有：1.β2受體激動劑2.抗膽堿能藥物3.茶堿類藥物

支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用β2受體激動劑主要作用機制：激活氣道平滑肌細胞β2腎上腺素受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，減少炎癥細胞脫顆粒及炎癥介質(zhì)釋放，從而減輕氣道粘膜充血水腫、緩解氣道痙攣作用。支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用β2受體激動劑SABA沙丁胺醇特布他林丙卡特羅LABA沙美特羅福莫特羅新型LABA茚達特羅、阿福特羅、妥洛特羅、卡莫特羅、維蘭特羅（未上市）。支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用

β2受體激動劑的分類起效時間作用維持時間短效長效速效沙丁胺醇特布他林丙卡特羅福莫特羅遲效沙美特羅支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用名稱沙丁胺醇福莫特羅起效時間數(shù)分鐘3~5min維持時間4~6h12h以上用法按需使用2次/d劑型氣霧劑、片劑干粉劑不良作用肌肉震顫、心動過速例2.支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用β2受體激動劑的不良反應(yīng)1.劑量偏大時可出現(xiàn)心悸、心律失常、手指震顫、頭痛及興奮等。長期使用SABA時容易出現(xiàn)β2受體低調(diào)節(jié)。2.能增加心肌氧消耗，血壓增高，增加心率失常和低血鉀的發(fā)生，因此老年患者尤其有心血管病，應(yīng)盡可能選擇吸入制劑。支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用3.SABA無抗炎作用，長期使用會因緩解癥狀而忽視氣道炎癥的治療。4.LABA的抗炎作用存在爭議，不主張單獨使用，常與ICS聯(lián)用。支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用抗膽堿能藥主要作用機制：通過阻斷乙酰膽堿與M受體結(jié)合，減低迷走神經(jīng)張力，從而舒張支氣管、減少氣道粘液分泌作用。舒張支氣管作用較β2受體激動劑弱。支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用名稱分布作用M1受體副交感神經(jīng)節(jié)后膜、大部分氣道粘膜下腺體、肺泡壁促進膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)傳遞，引起支氣管收縮M2受體乙酰膽堿節(jié)后神經(jīng)纖維突觸前膜、呼吸道平滑肌自身反饋作用，抑制乙酰膽堿進一步釋放，使支氣管舒張M3受體所有呼吸道平滑肌、粘膜下腺體、杯狀細胞、氣道上皮細胞、血管內(nèi)皮細胞介導(dǎo)支氣管收縮、粘膜下腺體和杯狀細胞分泌粘液M受體亞型及分布支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用抗膽堿能藥LAMA噻托溴銨SAMA異丙托溴銨支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用選擇性M受體拮抗劑：與M2受體的解離速度快于M1/、M3受體，對不同亞型受體的解離半衰期為M3>M1>M2.異丙托溴銨噻托溴銨非選擇性M受體拮抗劑選擇M受體拮抗劑，強10倍起效快，15~30min起效相對緩慢，30min達峰時間，60~90min達峰時間，120min藥效持續(xù)時間，4~6h藥效持續(xù)時間，超過24h支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:SAMA:維持6小時，首選吸入途徑給藥：異丙托溴銨氣霧劑、溶液（起效10min）。多與β2受體激動劑聯(lián)合霧化吸入（可必特）。

LAMA:維持24小時，首選吸入途徑給藥：噻托溴銨干粉劑。選擇性M1、M3受體阻斷劑。用于穩(wěn)定期維持治療。支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用不良反應(yīng)支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用茶堿類（甲基黃嘌呤類）

主要作用機制：1.減少平滑肌細胞內(nèi)環(huán)腺苷酸的分解，舒張支氣管。2.抑制炎性介質(zhì)和細胞因子的釋放3.興奮呼吸中樞4.增強膈肌收縮力5.改善心搏血量，擴張全身和肺血管支氣管舒