FT113-DataSheet-生命科學(xué)試劑-MedChemExpress

Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEFT113Cat.No.:HY-111551CASNo.:1630808-89-7分?式:C??H??FN?O?分?量:409.41作?靶點:FattyAcidSynthase(FASN)作?通路:MetabolicEnzyme/Protease儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:62.5mg/mL(152.66mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.4425mL12.2127mL24.4254mL5mM0.4885mL2.4425mL4.8851mL10mM0.2443mL1.2213mL2.4425mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；?旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限：-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時，請在6個?內(nèi)使?，-20°C儲存時，請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液，再依次添加助溶劑：(為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的?作液，建議您現(xiàn)?現(xiàn)配，當天使?；以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑：10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(5.08mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請依序添加每種溶劑：10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(5.08mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性FT113?種有效、可?服的脂酸合酶(fattyacidsynthase(FASN))抑制劑，對全長重組?FASN酶的IC50值為213nM。在BT474細胞中，F(xiàn)T113抑制FASN的活性，IC50值為90nM。FT113具有抗增殖作?，在體內(nèi)和體外實驗中，都具有抗癌作?[1]。IC50&TargetIC50:213nM(FASN),90nM(FASN,inBT474cell)[1]體外研究FT113showsanti-proliferativeactivityagainstPC3andMV-411cellswithIC50sof47and26nM,respectively[1].體內(nèi)研究FT113(5mg/kg,p.o.)exhibitspotentoralbioavailabilityof95%and84%inmiceandrats,respectively[1].FT113(5,25,or50mg/kg,p.o.,twicedailyfor16days)increasesmalonyl-CoAconcentrationintumors,inhibitstumorgrowthinadose-dependentmannerinmice[1].AnimalModel:AthymicnudemicebearingMV-411cells[1]Dosage:5,25,or50mg/kgAdministration:P.O.,twicedailyfor16daysResult:Caused32%and50%tumorgrowthinhibitionat25and50mg/kg,respectivelyinmice.REFERENCES[1].MartinMW,etal.Discoveryandoptimizationofnovelpiperazinesaspotentinhibitorsoffattyacidsynthase(FASN).BioorgMedChemLett.2019Apr15;29(8):1001-1006.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly