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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemESMS2-IN-2Cat.No.:HY-112713CASNo.:2241838-28-6分?式:C??H??ClFN?O?分?量:369.78作?靶點(diǎn):Others作?通路:Others儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:125mg/mL(338.04mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.7043mL13.5216mL27.0431mL5mM0.5409mL2.7043mL5.4086mL10mM0.2704mL1.3522mL2.7043mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(5.62mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(5.62mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性SMS2-IN-2?種有效、?度選擇性、可?服的鞘磷脂合成酶2(SMS2)抑制劑,對SMS2和SMS1的IC50值分別為100nM和56μM??蓽p輕慢性炎癥反應(yīng)[1]。IC50&TargetIC50:100nM(SMS2),56μM(SMS1)[1]體內(nèi)研究SMS2-IN-2(Compound15w;20,50mg/kg/day,p.o.for6weeks)reduceschronicinflammationinthedb/dbmice[1].AnimalModel:Type2diabetesmellitus(T2DM)db/dbmousemodel(four-to-fiveweek)[1]Dosage:20,50mg/kg/dayAdministration:P.O.dailyfor6weeksResult:SignificantlyreducedIL-6andinsulinlevels.REFERENCES[1].MoM,etal.Discoveryof4-Benzyloxybenzo[d]isoxazole-3-amineDerivativesasHighlySelectiveandOrallyEfficaciousHumanSphingomyelinSynthase2InhibitorsthatReduceChronicInflammationindb/dbMice.JMedChem.2018Sep27;61(18):8241-8254.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-37
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