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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEQX77Cat.No.:HY-112483CASNo.:1798331-92-6分?式:C??H??ClN?O?分?量:300.74作?靶點:Autophagy作?通路:Autophagy儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:15mg/mL(49.88mM;ultrasonicandwarmingandheatto60°C)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM3.3251mL16.6257mL33.2513mL5mM0.6650mL3.3251mL6.6503mL10mM0.3325mL1.6626mL3.3251mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:50%PEG300>>50%salineSolubility:10mg/mL(33.25mM);Suspendedsolution;Needultrasonic1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY?物活性QX77分?伴侶介導的?噬(CMA)激活劑,可上調(diào)LAMP2A的表達。QX77誘導Rab11上調(diào),挽救Rab11下調(diào)和轉(zhuǎn)運缺陷。QX77可抑制ES細胞?我更新,促進分化。IC50&TargetCMA[1]體外研究QX77(48hours)upregulatesRab11expressionlevelsinCtns-/-MEFs[1].InCtns-/-MEFs,QX77recoversthedown-regulatedLAMP2Aexpression,andtheRab11-positivecarriervesiclesrecoverthehigh-motilitytraffickingphenotypeobserveinwild-typecells[1].TreatmentwithCMAactivatorQX77rescuesRab11down-regulationandtraffickingdeficiencyincystinoticcells.QX77treatmentalsoincreasesLAMP2Alocalizationatthelysosomalmembrane[1].QX77significantlyincreasesthere-localizationofLAMP2AatLAMP1-positivelysosomesincystinoticcell,itcorrectsthelocalizationofLAMP2Aatthelysosomalmembraneincystinoticcells[1].QX77protectscystinoticcellsfromtheincreasedsusceptibilitytotert-butyl-hydroperoxide-inducedoxidativestressandreconstitutestheresistantlevelsobservedinwild-typecells.TheeffectofQX77oncystinoticcellsurvivalisdependentonLAMP2Aexpression[1].QX77(10μM;0,3or6days)activatesCMAandincreasesLAMP2AexpressioninD3andE14EScell,itdownregulatespluripotencyfactorsandAPreactivityandpartiallylostthecharacteristicEScellmorphology[2].WesternBlotAnalysis[2]CellLine:ESD3cellline;E14TG2a(E14)celllineConcentration:10μMIncubationTime:3or6daysResult:IncreasedLAMP2AexpressionanddecreasedSOX2andOct4proteinexpression.戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻?JNeuroinflammation.2021Dec20;18(1):295.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].JinzhongZhang,etal.Cystinosin,thesmallGTPaseRab11,andtheRab7effectorRILPregulateintracellulartraffickingofthechaperone-mediatedautophagyreceptorLAMP2A.JBiolChem.2017Jun23;292(25):10328-10346[2].YiXu,etal.Chaperone-mediatedautophagyregulatesthepluripotencyofembryonicstemcells.Science.2020Jul24;369(6502):397-403.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedform
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