抗高血壓藥物的分類

抗高血壓藥物的分類[]第一頁，共三十四頁，2022年，8月28日常用降壓藥的種類利尿劑血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）β－阻滯劑α－阻滯劑鈣拮抗劑第二頁，共三十四頁，2022年，8月28日1、利尿劑●增加腎臟對鹽和水的排泄，因此減少血漿容量，細(xì)胞外液容量和心輸出量●相關(guān)副作用—低鉀血癥—高尿酸血癥—高脂血癥●用于如下治療

—高血壓病

—心力衰竭

—水腫●禁忌癥：

痛風(fēng)腎功能不全副作用往往發(fā)生在大劑量時(shí)，因此現(xiàn)在推薦使用小劑量。噻嗪類臨床推薦劑量12.5～25mg/d。第三頁，共三十四頁，2022年，8月28日分類高效利尿劑（速尿、利尿酸）第四頁，共三十四頁，2022年，8月28日中效利尿劑（雙氫克尿噻、氯噻酮）低效利尿劑（安體舒通、氨苯喋啶）第五頁，共三十四頁，2022年，8月28日適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng)

主要有噻嗪類利尿藥,袢利尿藥和螺內(nèi)酯類利尿藥。噻嗪類利尿藥,如氫氯噻嗪,其適應(yīng)人群是:合并心力衰竭、老年人、單純收縮期高血壓人群。痛風(fēng)患者不建議使用;使用的過程中應(yīng)注意低血鉀的發(fā)生;妊娠婦女慎用。第六頁，共三十四頁，2022年，8月28日袢利尿藥,如呋塞米、托拉塞米、其適應(yīng)人群是合并心力衰竭和腎功能不全的患者。螺內(nèi)酯類利尿藥,如螺內(nèi)酯,其適應(yīng)人群是充血性心力衰竭、心肌梗死后的患者,但是,使用過程中應(yīng)注意高血鉀。利尿藥治療開始時(shí)限制飲食中鹽的攝入量可增加利尿藥的降壓作用,否則即使合用其他降壓藥物,血壓也不容易下降滿意。第七頁，共三十四頁，2022年，8月28日利尿藥類降壓藥物的作用緩和,服藥后2～3周藥效達(dá)高峰,如配合其他降壓藥,降壓作用在1周內(nèi)即很明顯,利尿藥與其他降壓藥物合用時(shí)能增強(qiáng)合用降壓藥物的降壓效應(yīng),將來最有可能作為其他降壓藥物的“增敏”藥使用。目前利尿藥在降壓治療中建議使用小劑量,多和其他降壓藥物合用。第八頁，共三十四頁，2022年，8月28日使用利尿藥應(yīng)監(jiān)測血鉀排鉀利尿藥如氫氯噻嗪及吲噠帕胺等可能引起血鉀降低;保鉀利尿藥如螺內(nèi)酯應(yīng)注意是否有高血鉀情況的發(fā)生；氫氯噻嗪,在劑量超過25mg/d時(shí)效應(yīng)不再增加,氫氯噻嗪12.5～25mg/d對血糖及血脂無不利影響,而每日用量超過50mg可能增加不良反應(yīng)。第九頁，共三十四頁，2022年，8月28日2、ACEI

●作用機(jī)制抑制ACE的作用和血管緊張素Ⅱ的形成;抑制激肽酶的作用和緩激肽的降解;降低周圍血管阻力和減低血壓●用于如下治療—原發(fā)性高血壓—腎性高血壓—心力衰竭●相關(guān)副作用—咳嗽—體位性低血壓—血管神經(jīng)性水腫—血鉀升高●禁忌癥：—高血鉀—妊娠—雙側(cè)腎動脈狹窄是高血壓合并心力衰竭和糖尿病理想的首選藥物。第十頁，共三十四頁，2022年，8月28日臨床應(yīng)用適用于各型高血壓，降壓時(shí)不伴有反射性心率加快；

長期應(yīng)用不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙；

防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁的增厚和心肌肥大

改善高血壓患者的生活質(zhì)量，降低死亡率。迄今此類藥物已有20多個(gè)品種，已公認(rèn)為一線抗高血壓藥物之一。單用療效不佳時(shí)可與利尿劑、鈣拮抗劑合用。常用于伴有心衰、糖尿病、高血脂老年性中、重度高血壓，但腎功能不全妊娠高血壓慎用。第十一頁，共三十四頁，2022年，8月28日妊娠、高血鉀、雙腎動脈狹窄是其絕對禁忌證。懷孕6～9個(gè)月時(shí)應(yīng)用可引起羊水過少、新生兒無尿、顱骨發(fā)育不全、肺發(fā)育不全和(或)胎兒或新生兒死亡。刺激性干咳是ACEI常見的不良反應(yīng),其發(fā)生率估計(jì)在0～44%,亞洲人群較西方人群發(fā)生率高;血管神經(jīng)性水腫,發(fā)生率較低,

可發(fā)生嘴、舌頭和上呼吸道的特異性改變以及腸道的血管性水腫。適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng)

第十二頁，共三十四頁，2022年，8月28日ACEI及ARB類藥物的最大優(yōu)勢是在降壓同時(shí),臟器保護(hù)的證據(jù)最多。因此,也是近年來選擇較多的降壓藥物。另外,噻嗪類利尿藥可以預(yù)防ACEI引起的高鉀血癥,而ACEI則可改善利尿藥引起的糖耐量減低。因此,ACEI和噻嗪類利尿藥構(gòu)成了一對理想的、具有協(xié)同作用的組合。第十三頁，共三十四頁，2022年，8月28日“普利”系列短效：卡托普利（巰甲丙脯酸）中效：依那普利（依那林）長效：苯那普利（洛汀新）、培哚普利（雅施達(dá)）等第十四頁，共三十四頁，2022年，8月28日3、ARB●作用機(jī)制阻滯血管緊張素Ⅱ與受體結(jié)合,降低外周阻力及血容量，使血壓下降。2.擴(kuò)張血管，減少水鈉潴留●用于如下治療—原發(fā)性高血壓—腎性高血壓—心力衰竭●相關(guān)副作用—癥狀性低血壓—腎功能損害—血管神經(jīng)性水腫第十五頁，共三十四頁，2022年，8月28日“沙坦”系列最早應(yīng)用的是氯沙坦，以后不斷開發(fā)的有纈沙坦、依貝沙坦等。第十六頁，共三十四頁，2022年，8月28日適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng)

ARB類藥物其適應(yīng)人群是2型糖尿病腎病,蛋白尿、糖尿病微量蛋白尿、左心室肥厚、服用ACEI發(fā)生咳嗽者。絕對禁忌證同ACEI類藥物。2007ESH/ESC高血壓指南將ARB的強(qiáng)適應(yīng)證增加至8種:即心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病腎病、蛋白尿/微量蛋白尿、左室肥厚、房顫、代謝綜合征、ACEI導(dǎo)致咳嗽。ACEI及ARB類藥物的最大優(yōu)勢是在降壓同時(shí),臟器保護(hù)的證據(jù)最多。因此,也是近年來選擇較多的降壓藥物。第十七頁，共三十四頁，2022年，8月28日4、β受體阻滯劑●阻滯交感神經(jīng)腎上腺能遞質(zhì)的作用，主要在心臟周圍血管和腎臟●用于如下治療—各種程度的高血壓病—多種心血管疾病—心律失?！裣嚓P(guān)副作用—疲乏、抑郁—加重支氣管哮喘—加重低血糖反應(yīng)—對血脂有影響第十八頁，共三十四頁，2022年，8月28日β受體阻滯劑適應(yīng)人群是冠心病心絞痛、心肌梗死、心力衰竭(CHF)、快速心律失常?；A(chǔ)心率快的患者或使用鈣拮抗劑致心率過快的患者,合用此類藥物較好。高交感激活的患者,如精神緊張、容易激動或肥胖的患者都是較好的應(yīng)用人群。心動過緩或Ⅱ～Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、哮喘急性發(fā)作、急性心力衰竭期等患者禁用。適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng)

第十九頁，共三十四頁，2022年，8月28日長期使用β受體阻滯劑類藥物后不能突然停藥,而應(yīng)逐漸減量后停用,否則可引起藥物的反跳作用,導(dǎo)致血壓反跳性升高,并可能誘發(fā)冠心病患者發(fā)生心絞痛或心肌死。第二十頁，共三十四頁，2022年，8月28日β受體阻滯劑和利尿藥是經(jīng)典的降壓藥物,眾多安慰劑對照研究證實(shí)這兩類藥物能夠降低高血壓患者心血管疾病的發(fā)病率及死亡率。臨床試驗(yàn)同樣證實(shí)了β受體阻滯劑能夠降低心肌梗死患者再發(fā)心肌梗死的發(fā)生率以及死亡率,是已確診的冠狀動脈粥樣硬化性心臟病患者的一線治療藥物。第二十一頁，共三十四頁，2022年，8月28日“洛爾”系列阿替洛爾（氨酰心安）美托洛爾（倍他樂克、美多心安）拉貝洛爾（柳安芐心啶）比索洛爾（博蘇）第二十二頁，共三十四頁，2022年，8月28日5、α受體阻斷藥(1)藥理作用：選擇性阻斷α受體，舒張血管，降低血壓，降壓時(shí)不加快心率和增加血漿腎素；(2)臨床應(yīng)用：各型高血壓；

(3)不良反應(yīng)：首劑現(xiàn)象第二十三頁，共三十四頁，2022年，8月28日用于一線降壓藥物理想劑量后仍不能很好降壓的人群。由于這類藥物直立性低血壓的發(fā)生率較高,且缺乏改善患者預(yù)后的大規(guī)模臨床研究證據(jù),因此沒有列入一線降壓藥物。α受體阻滯劑在首次應(yīng)用時(shí)容易導(dǎo)致體位性低血壓,因此推薦首次給藥從小劑量開始,夜間服用,囑患者臥床。適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng)

第二十四頁，共三十四頁，2022年，8月28日由于可緩解前列腺肥大引起的癥狀，故對前列腺肥大的老年患者是首選藥物。所有α受體阻滯劑對血脂代謝的影響均可降低甘油三酯、總膽固醇、低密度脂蛋白,同時(shí)增加高密度脂蛋白。多用于頑固性高血壓患者。第二十五頁，共三十四頁，2022年，8月28日“唑嗪”系列短效：哌唑嗪長效：多沙唑嗪特拉唑嗪第二十六頁，共三十四頁，2022年，8月28日6、鈣拮抗劑臨床應(yīng)用：治療輕、中、重度高血壓。不良反應(yīng)：①降壓時(shí)伴有反射性心率加快和心搏出量增加，血漿腎素活性增高，合用β—受體阻斷藥可免此反應(yīng)而增強(qiáng)其降壓作用。②踝部水腫：毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張所致。第二十七頁，共三十四頁，2022年，8月28日分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類。二氫吡啶類如硝苯地平,非洛地平,氨氯地平等,其適應(yīng)人群是老年高血壓、合并周圍血管病、妊娠女性、單純收縮期高血壓、合并心絞痛或頸動脈粥樣硬化的患者。適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng)

第二十八頁，共三十四頁，2022年，8月28日此類藥物降壓效果好、禁忌證少、不良反應(yīng)較少,主要是擴(kuò)血管作用引起的,如頭痛、面部潮紅、踝部水腫、反射性心率加快等,有些患者還可能出現(xiàn)面部的水腫。因此,正在服用鈣拮抗劑的患者如果出現(xiàn)心悸、面部或踝部的水腫,一定要想到是否為藥物的不良反應(yīng)。非二氫吡啶類,如維拉帕米和地爾硫卓,合并心絞痛、頸動脈粥樣硬化、室上性心動過速的患者是其適應(yīng)患者,但是,心動過緩或房室阻滯是禁忌證。第二十九頁，共三十四頁，2022年，8月28日“地平”系列短效：硝苯地平（心痛定）、恬爾心中效：尼群地平長效：氨氯地平（絡(luò)活喜）、非洛地平（波依定）、尼卡地平第三十頁，共三十四頁，2022年，8月28日第三十一頁，共三十四頁，2022年，8月28日新的固定復(fù)方國內(nèi)最多的是各種沙坦與利尿藥的復(fù)方,如氯沙坦與氫氯噻嗪復(fù)方、厄貝沙坦與氫氯噻嗪的復(fù)方;其他復(fù)方還有利尿藥與β受體阻滯劑的復(fù)方,氨氯地平與纈沙坦的復(fù)方等。

這些新型復(fù)方制劑,其組方藥物多經(jīng)過循證醫(yī)學(xué)的反復(fù)驗(yàn)證,可帶來臨床終點(diǎn)獲益。選擇哪種復(fù)方制劑取決于患者基礎(chǔ)疾病情況。第三十二頁，共三十四頁，2022年，8月28日合理用藥原則1.服用降壓藥物一定要在內(nèi)科醫(yī)生指導(dǎo)和監(jiān)控下進(jìn)行，不可自作主張，藥物的增減、調(diào)換或停藥也均應(yīng)有醫(yī)生指導(dǎo)。2.醫(yī)生制定好降壓藥物治療方案后，