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藥物代謝動(dòng)力學(xué)簡介Pharmacokinetics藥物代謝動(dòng)力學(xué)作用、作用機(jī)制吸收、分布、代謝、排泄藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(Pharmacodynamics)藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetics)藥物代謝動(dòng)力學(xué)吸收生物轉(zhuǎn)化結(jié)合型代謝物游離型藥物排泄血液分布游離結(jié)合組織貯存效應(yīng)器官吸收口腔粘膜胃粘膜腸粘膜直腸粘膜肝體循環(huán)淋巴管首過消除膽管肝腸循環(huán)門靜脈門靜脈分布分布之二室模型示意圖中央室(一室)周邊室(二室)K12K21Ka排泄代謝KmKe靜注藥物口服藥物分布血腦屏障競爭血漿蛋白結(jié)合生物轉(zhuǎn)化對乙酰氨基酚生物轉(zhuǎn)化過程:生物轉(zhuǎn)化促進(jìn)體內(nèi)藥物生物轉(zhuǎn)化的酶主要是肝臟微粒體細(xì)胞色素P-450酶系統(tǒng)(又稱肝藥酶)其特點(diǎn)是專一性低,活性有限,個(gè)體差異大和活性可受藥物影響。藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后,其結(jié)局如下:①滅活②形成活性代謝物③產(chǎn)生毒性代謝物。排泄尿pH值對藥物排泄的影響苯巴比妥[弱酸性藥]排尿(ml/min)清除率(ml/min)0246801020304050堿性尿pH7.8~8.0酸性尿pH<7.0排泄膽汁排泄(biliaryexcretion)和肝腸循環(huán)(Enterohepaticrecycling)門靜脈肝腸膽管藥物消除動(dòng)力學(xué)MTCCmaxTpeakCt持續(xù)期MEC殘留期藥物消除動(dòng)力學(xué)Ct重要參數(shù)—半衰期半衰期(halftimet1/2)血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除:t1/2是常數(shù)。血藥濃度藥物t1/2與指數(shù)衰減曲線
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