抗高血壓藥-抗高血壓藥物的分類

關(guān)于抗高血壓藥-抗高血壓藥物的分類1第1頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四2第一節(jié)抗高血壓藥物的分類影響血壓的主要因素心臟功能回心血量血容量外周血管阻力1、利尿藥：氫氯噻嗪等心輸出量第2頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四32、交感神經(jīng)抑制藥

神經(jīng)中樞（可樂(lè)定）

神經(jīng)末梢（利舍平）受體（普萘洛爾，哌唑嗪，拉貝洛爾）神經(jīng)節(jié)（美卡拉明）第3頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四4

血管緊張素原腎臟腎素血管緊張素Ⅰ血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶

血管緊張素Ⅱ緩激肽水解血管緊張素Ⅱ受體13、RAS抑制藥縮血管，增高外周阻力醛固酮水、鈉潴留（氯沙坦）（卡托普利）

（雷米克林）第4頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四5抗高血壓藥物的分類4、鈣拮抗藥：硝苯地平等5、血管擴(kuò)張藥：硝普鈉，肼屈嗪等第5頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四6抗高血壓常用藥1、利尿藥2、鈣拮抗藥3、β受體阻斷藥4、ACE抑制藥5、血管緊張素Ⅱ受體（AT1）阻斷藥第6頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四7第二節(jié)常用抗高血壓藥一、利尿藥【藥理作用及作用機(jī)制】一般認(rèn)為利尿藥初期降壓機(jī)制是排鈉利尿，使細(xì)胞外液和血容量減少。長(zhǎng)期應(yīng)用利尿藥，當(dāng)血容量及心輸出量已逐漸恢復(fù)至正常時(shí)，血壓仍可持續(xù)降低，其可能機(jī)制如下：①因排鈉而降低動(dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)Na+的含量，并通過(guò)Na+-Ca2+交換機(jī)制，使胞內(nèi)Ca2+量減少。②降低血管平滑肌對(duì)血管收縮劑如去甲腎上腺素的反應(yīng)性。③誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)，如激肽，前列腺素等。第7頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四8臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)中效利尿藥氫氯噻嗪是治療高血壓的一線藥，可單獨(dú)治療輕度高血壓，也可與其他降壓藥合用以治療中、重度高血壓。長(zhǎng)期大量使用氫氯噻嗪除引起電解質(zhì)紊亂外，尚對(duì)脂質(zhì)代謝和糖代謝產(chǎn)生不良影響。使用低劑量可避免代謝方面的副作用；長(zhǎng)期用藥應(yīng)合用保鉀利尿藥；高腎素血癥可合用β受體阻斷藥克服之。伴高血脂患者可改用吲噠帕胺。第8頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四9二、鈣拮抗藥鈣拮抗藥能抑制細(xì)胞外Ca2+的內(nèi)流，能松弛平滑肌、舒張血管，使血壓下降。二氫吡啶類：對(duì)血管平滑肌有選擇性，較少影響心臟，如硝苯地平、尼群地平。非二氫吡啶類：對(duì)心臟血管均有作用，如維拉帕米。第9頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四10硝苯地平（nifedipine）L-型鈣通道的阻滯藥，臨床用于治療輕、中、重度高血壓，可單用或與利尿藥、β受體阻斷藥、ACEI合用。降壓時(shí)伴有反射性心率加快和心搏出量增加，合用β受體阻斷藥可對(duì)抗此反應(yīng)而增其降壓作用。常見(jiàn)不良反應(yīng)有頭痛、臉部潮紅、眩暈、心悸、踝部水腫等。其引起踝部水腫為毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張所致，可為ACEI對(duì)抗。第10頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四11氨氯地平為新一代二氫吡啶類長(zhǎng)效鈣拮抗藥，每日服用一次，降壓作用能平穩(wěn)地持續(xù)24小時(shí)。用于治療高血壓，并能減輕或逆轉(zhuǎn)左室壁肥厚。第11頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四12

三、β受體阻斷藥代表藥普萘洛爾為非選擇性β受體阻斷藥，無(wú)內(nèi)在擬交感活性。通過(guò)以下途徑降壓：1、減少心輸出量2、抑制腎素釋放3、降低交感神經(jīng)系統(tǒng)活性4、增加前列環(huán)素的合成用于各種程度原發(fā)性高血壓。對(duì)心輸出量及腎素活性偏高者療效較好。對(duì)高血壓伴心絞痛、腦血管病變者療效也較好。第12頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四13其他β受體阻斷藥選擇性β1受體阻斷藥美托洛爾，阿替洛爾的作用優(yōu)于普萘洛爾，它們?cè)诘蛣┝繒r(shí)主要作用于心臟，而對(duì)支氣管的影響小，對(duì)伴有阻塞性肺疾患者相對(duì)安全些。α、β受體阻斷藥拉貝洛爾、卡維地洛。第13頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四14四、ACE抑制藥降壓效果好，對(duì)高血壓患者的并發(fā)癥和伴發(fā)疾病具有良好影響，是伴糖尿病、左心室肥厚、左心功能障礙既急性心肌梗死的高血壓患者的首選藥。不良反應(yīng)有頑固性干咳、高血鉀、血管神經(jīng)性水腫等。常用藥有卡托普利、依那普利等。第14頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四15五、AT1受體阻斷藥氯沙坦競(jìng)爭(zhēng)性拮抗AT1受體，對(duì)抗AngII的藥理作用，產(chǎn)生降壓作用。此外尚有促進(jìn)尿酸排泄的作用，可對(duì)抗利尿藥引起的高尿酸血癥。尚有纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦等。坎地沙坦為目前該類藥物最優(yōu)者。第15頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四16第三節(jié)其他經(jīng)典抗高血壓藥物一、中樞性抗高血壓藥可樂(lè)定【藥理作用及機(jī)制】可樂(lè)定的降壓作用中等偏強(qiáng)。并可抑制胃腸分泌和運(yùn)動(dòng)，因此適用于兼患潰瘍病的高血壓患者。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的抑制作用。1、激動(dòng)中樞α2受體，抑制交感神經(jīng)中樞傳出沖動(dòng)，擴(kuò)張外周血管，降低血壓。2、激動(dòng)中樞咪唑啉Ⅰ1受體，降低外周交感張力致血壓下降。第16頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四17【臨床應(yīng)用】可樂(lè)定可治療中度高血壓，常用于其他藥無(wú)效時(shí)。預(yù)防偏頭痛嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒【不良反應(yīng)】口干、便秘、嗜睡、停藥反跳等。第17頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四18莫索尼定第二代中樞性降壓藥主要作用于咪唑啉I1受體降壓效果良好并能逆轉(zhuǎn)高血壓患者的心肌肥厚。不良反應(yīng)少，無(wú)顯著的鎮(zhèn)靜作用，無(wú)停藥反跳現(xiàn)象，第18頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四19二、血管平滑肌擴(kuò)張藥肼屈嗪：擴(kuò)張小動(dòng)脈而降壓，有反射性心率加快和引起水鈉潴留的不良反應(yīng)。硝普納：對(duì)小動(dòng)脈和靜脈均有擴(kuò)張作用。為高血壓急癥首選藥。第19頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四20三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥樟磺咪吩、美卡拉明可阻斷交感和副交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生的效應(yīng)根據(jù)兩類神經(jīng)節(jié)對(duì)該器官的支配以何者占優(yōu)勢(shì)而定。在血管上是交感神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)，所以，阻斷神經(jīng)節(jié)后，使小動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，外周阻力下降，回心血量和排出量下降，而產(chǎn)生降壓作用。副作用太多，只用于高血壓危象等。第20頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四21四、α1受體阻斷藥哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪最大的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)代謝沒(méi)有影響。適用于各型高血壓，單用治療輕、中度高血壓，重度高血壓合用β受體阻斷藥及利尿藥可增強(qiáng)降壓效果。首次給藥可致嚴(yán)重的體位性低血壓，暈厥、心悸等，稱“首劑現(xiàn)象”，在直立體位，饑餓、低鹽時(shí)較易發(fā)生。將首次劑量減半，并在臨睡前服用，可避免發(fā)生。第21頁(yè)，共24頁(yè)，2023年，2月20日，星期四22五、去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥主要通過(guò)影響兒茶酚胺的儲(chǔ)存及釋放產(chǎn)生降壓作用。利舍平：阻止囊泡對(duì)遞質(zhì)的攝取，妨礙對(duì)遞質(zhì)的儲(chǔ)存，使囊泡內(nèi)遞質(zhì)耗竭。作用弱，不良反應(yīng)多，已不單獨(dú)使用。胍乙啶：起到膜穩(wěn)定作用，阻止遞質(zhì)釋放。用于重度高血壓。第22頁(yè)，共24頁(yè)，