作用于血液及造血系統(tǒng)藥物

關(guān)于作用于血液及造血系統(tǒng)藥物第1頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二1、凝血酶原激活物的形成2、凝血酶的形成3、纖維蛋白的形成凝血的三階段：纖維蛋白降解產(chǎn)物纖溶酶第2頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

ⅩⅩa(V+Ca++)

凝血酶原凝血酶

纖維蛋白原纖維蛋白纖溶酶原激活物(+)凝血纖溶纖溶酶纖維蛋白降解產(chǎn)物纖溶酶原血凝過(guò)程纖溶過(guò)程激活物第3頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二凝血功能血栓栓塞性疾病抗凝纖溶出血第4頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)

促凝血藥一、促進(jìn)凝血因子生成藥

維生素K（vitaminK）基本結(jié)構(gòu)為甲萘醌。包括:K1：存在于植物中K2：來(lái)自腸道細(xì)菌合成K3：人工合成、亞硫酸氫鈉甲萘醌K4：人工合成、乙酰甲萘醌脂溶性水溶性維生素K1第5頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前體Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ

【藥理作用】維生素K（vitaminK）氫醌型維生素K環(huán)氧型維生素KNADHγ-羧化第6頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二維生素K缺乏引起的出血：1、維生素K吸收障礙：梗阻性黃疸、膽瘺，慢性腹瀉所致出血。2、維生素K合成障礙：新生兒出血。長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素應(yīng)作適當(dāng)補(bǔ)充，以免維生素K缺乏。3、使用維生素K對(duì)抗劑引起的出血：香豆素類、水楊酸鈉等所致出血。【臨床應(yīng)用】維生素K（vitaminK）第7頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二潮紅、呼吸困難、胸痛、虛脫K1注射過(guò)快可出現(xiàn)。胃腸道反應(yīng)K3、K4口服易引起。溶血新生兒、早產(chǎn)兒、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者，大量K3、K4易引起病人溶血?！静涣挤磻?yīng)】維生素K（vitaminK）第8頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二二、抗纖維蛋白溶解藥

氨甲環(huán)酸【藥理作用】

第一節(jié)促凝血藥纖溶酶原纖溶酶纖溶酶原激活物氨甲環(huán)酸（—）第9頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二【臨床應(yīng)用】

1、纖維蛋白溶解亢進(jìn)。如肝、肺、前列腺等外傷或手術(shù)出血。

2、尿激酶和鏈激酶過(guò)量引起的出血。【不良反應(yīng)】過(guò)量可引起血栓形成。氨甲環(huán)酸第10頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

三、促血小板生成藥

止血敏【作用機(jī)制】1、促進(jìn)血小板生成、聚集和黏附

2、促進(jìn)血小板釋放凝血活性物質(zhì)

3、增強(qiáng)毛細(xì)血管抵抗力【應(yīng)用】用于血小板減少性紫癜及過(guò)敏性紫癜第一節(jié)促凝血藥第11頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二四、作用血管的促凝血藥

垂體后葉素含有縮宮素與加壓素【作用與應(yīng)用】1.縮宮素收縮子宮平滑肌小劑量催產(chǎn)引產(chǎn)，大劑量產(chǎn)后止血。

2.加壓素收縮血管平滑肌用于肺出血和門脈高壓引起的上消化道出血第一節(jié)促凝血藥第12頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二垂體后葉素

【不良反應(yīng)】1.過(guò)敏2.血壓升高高血壓、冠心病、心衰禁用。第13頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第二節(jié)

抗凝血藥

肝素【化學(xué)結(jié)構(gòu)與來(lái)源】藥用肝素由動(dòng)物小腸粘膜和牛肺提取

第14頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二DL第15頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

肝素通過(guò)AT-Ⅲ滅活因子Ⅱa、ⅨaⅩa時(shí)，必須同時(shí)與AT-Ⅲ及因子結(jié)合；低分子量肝素滅活Ⅹa時(shí)，只需與AT-Ⅲ結(jié)合即可。第16頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二肝素

【體內(nèi)過(guò)程】肝素分子量大，口服不吸收，常靜脈給藥?！舅幚碜饔谩?．抗凝血抗凝血機(jī)制：①增強(qiáng)抗凝血酶Ⅲ活性②抗血小板聚集抗凝血特點(diǎn)：體內(nèi)外均有迅速而強(qiáng)大的抗凝作用

2．其他調(diào)血脂、抗炎、抗血管內(nèi)膜增生作用第17頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

1．血栓栓塞性疾病如深靜脈血栓、肺栓塞、腦栓塞以及急性心肌梗塞。

2．彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）應(yīng)早期應(yīng)用，防止因纖維蛋白原及其他凝血因子耗竭而發(fā)生繼發(fā)性出血。

3．心血管手術(shù)、心導(dǎo)管、血液透析等抗凝。

【臨床應(yīng)用】肝素第18頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二1.自發(fā)性出血注射魚(yú)精蛋白（protamine）2.血小板缺乏3.早產(chǎn)及胎兒死亡

4.

骨質(zhì)疏松

5.過(guò)敏【不良反應(yīng)】肝素【禁忌證】

肝腎功能不全、出血傾向、潰瘍病及嚴(yán)重高血壓孕婦禁用。第19頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二香豆素類

雙香豆素（dicoumarol）華法林（warfarin）醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）第20頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第21頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第22頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第23頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前體Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ

【藥理作用】氫醌型維生素K環(huán)氧型維生素KNADHγ-羧化香豆素類1.抗凝血機(jī)制:2.抗凝血特點(diǎn):體內(nèi)抗凝起效慢,作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)

香豆素類抗凝血第24頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二可防止血栓形成與發(fā)展【不良反應(yīng)】

過(guò)量引起出血,用維生素K對(duì)抗禁忌癥同肝素

【臨床應(yīng)用】香豆素類第25頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二①維生素K缺乏、廣譜抗生素使本類藥物作用加強(qiáng)。②阿司匹林等血小板抑制劑可與本類藥物有協(xié)同作用。③水合氯醛、羥基保泰松等可因置換血漿蛋白，水楊酸鹽、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝藥酶均使本類藥物作用加強(qiáng)。④巴比妥類、苯妥英鈉誘導(dǎo)肝藥酶，避孕藥因增加凝血作用可使本類藥物作用減弱?！舅幬锵嗷プ饔谩肯愣顾仡惖?6頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二肝素和香豆素類藥物比較

相同：臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)不同：作用機(jī)制作用部位（體內(nèi)、體外）起效快慢給藥方式維持時(shí)間出血解救方式第27頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第三節(jié)

抗血小板藥【藥理作用】1、抑制血小板磷酸二脂酶2、抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞及血小板對(duì)腺苷的攝取，進(jìn)而激活血小板腺苷環(huán)化酶使cAMP濃度增高。3、抑制血小板的環(huán)氧酶，TXA24、促進(jìn)PGI2生成【應(yīng)用】血栓栓性疾病雙嘧達(dá)莫(dipyridamole，潘生丁)第28頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第四節(jié)促纖維蛋白溶解藥

使纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶而促進(jìn)纖溶，溶解血栓，也稱溶栓藥(thrombo1yticdrugs)

鏈激酶、尿激酶治療急性血栓栓塞性疾病，對(duì)形成已久并已機(jī)化的血栓難已發(fā)揮作用。

過(guò)量可引起出血。第29頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

第五節(jié)

抗貧血藥貧血的含義貧血的分類缺鐵性貧血：鐵劑治療巨幼紅細(xì)胞性貧血：葉酸和維生素B12治療再生障礙性貧血：治療比較困難。第30頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

鐵是構(gòu)成血紅蛋白、肌紅蛋白、細(xì)胞色素系統(tǒng)等不能缺少的成分。鐵缺乏，會(huì)引起小細(xì)胞低色素性貧血，即缺鐵性貧血。

硫酸亞鐵、構(gòu)椽酸鐵銨、右旋糖苷鐵等鐵制劑第31頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二吸收（1）口服鐵劑以亞鐵形式在十二指腸和空腸上段吸收。（2）影響吸收因素促進(jìn)吸收胃酸、維生素C、果糖、半胱氨酸等有助于鐵的還原。妨礙吸收胃酸缺乏、高磷、高鈣、鞣酸使鐵沉淀，四環(huán)素等與鐵絡(luò)合。

【體內(nèi)過(guò)程

】鐵制劑第32頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

【臨床應(yīng)用】

治療缺鐵性貧血【不良反應(yīng)】1、胃腸道反應(yīng)惡心、腹痛、黑便、腹瀉便秘（因鐵與腸腔中硫化氫結(jié)合，減少了硫化氫對(duì)腸壁的刺激作用）

2、過(guò)敏注射鐵易引起。

3、急性中毒表現(xiàn)為壞死性胃腸炎癥狀。急救措施以磷酸鹽或碳酸鹽溶液洗胃，并以特殊解毒劑去鐵胺口服。鐵制劑

第33頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

葉酸在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成5—甲基四氫葉酸，作為甲基供給體使維生素B12轉(zhuǎn)成甲基B12，而自身變?yōu)樗臍淙~酸。【藥理作用】葉酸(folicacid)第34頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二5—甲基四氫葉酸

葉酸、vitB12的代謝及它們的關(guān)系B12B12第35頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二巨幼紅細(xì)胞性貧血。與維生素B12合用效果更好。甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等所致巨幼紅細(xì)胞性貧血，由于二氫葉酸還原酶被抑制，應(yīng)用葉酸無(wú)效，需用甲酰四氫葉酸鈣治療。對(duì)維生素B12缺乏所致“惡性貧血”，大劑量葉酸治療可糾正血象，但不能改善神經(jīng)癥狀。

【臨床應(yīng)用】葉酸(folicacid)第36頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二維生素B12(vitaminB12)【體內(nèi)過(guò)程】

維生素B12必須與胃壁細(xì)胞分泌的糖蛋白即“內(nèi)因子”結(jié)合才能免受胃液消化而進(jìn)人空腸吸收。胃粘膜萎縮所致“內(nèi)因子”缺乏可影響維生素B12吸收，引起“惡性貧血”。

第37頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二【藥理作用】1．參與葉酸循環(huán)利用同型半胱氨酸甲基化，需要有甲基維生素B12參與。2．維持有鞘神經(jīng)纖維功能

甲基丙二酰CoA琥珀酰CoA維生素B12(vitaminB12)B12第38頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二惡性貧血及巨幼紅細(xì)胞性貧血神經(jīng)系統(tǒng)疾病、肝病等輔助治療?！九R床應(yīng)用】

維生素B12(vitaminB12)第39頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第六節(jié)促進(jìn)白細(xì)胞增生藥粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子（GM-CSF）主要促使單核細(xì)胞和粒細(xì)胞的成熟【藥理作用】【臨床應(yīng)用】用于各種原因引起的白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少第40頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第41頁(yè)，共46頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第七節(jié)血容量擴(kuò)充藥

血容量擴(kuò)充藥應(yīng)具備的基本要求是：①具有一定的膠體滲透壓，在一段時(shí)間內(nèi)維持血容量②