藥理學(xué)課件消化系統(tǒng)藥物

藥理學(xué)課件消化系統(tǒng)藥物第一頁，共二十九頁，2022年，8月28日消化系統(tǒng)疾病的治療藥物抗消化性潰瘍藥：

氫氧化鋁、西咪替丁、奧美拉唑等助消化藥：胃蛋白酶、胰酶等止吐藥：苯海拉明、東莨菪堿等瀉藥：番瀉葉、硫酸鎂等止瀉藥：阿片酊、洛哌丁胺等利膽藥：去氫膽酸、熊去氧膽酸等第二頁，共二十九頁，2022年，8月28日消化性潰瘍損傷因素保護(hù)因素胃酸/胃蛋白酶幽門螺桿菌藥物其它因素粘液-HCO3－鹽屏障粘膜修復(fù)胃粘膜血流＞第三頁，共二十九頁，2022年，8月28日抗消化性潰瘍藥的分類1.抗酸藥：氫氧化鋁等2.抑制胃酸分泌藥物：

H2受體阻斷藥：雷尼替丁

M受體阻斷藥：哌侖西平

質(zhì)子泵抑制藥：奧美拉唑

胃泌素受體阻斷藥：丙谷胺3.胃粘膜保護(hù)藥：前列腺素衍生物、硫糖鋁等4.抗幽門螺桿菌藥：甲硝唑、阿莫西林等第四頁，共二十九頁，2022年，8月28日一、抗酸藥藥理作用與機(jī)制：

1.直接中和胃酸而降低胃內(nèi)容物酸度

2.部分抗酸藥（如氫氧化鋁等）形成膠狀保護(hù)膜第五頁，共二十九頁，2022年，8月28日理想的抗酸藥：

1.抗酸作用強(qiáng)、迅速、持久

2.不吸收、無堿血癥3.不產(chǎn)生CO2，無噯氣、腹脹及潰瘍穿孔的危險4.不引起腹瀉或便秘5.對粘膜及潰瘍面有保護(hù)、收斂作用單一藥物不良反應(yīng)較多，故常用復(fù)方制劑如：胃舒平等給藥方法：餐后1h、3h及臨睡前各服一次第六頁，共二十九頁，2022年，8月28日

常用抗酸藥物作用比較

作用氫氧三硅氧化氫氧碳酸碳酸

化鎂酸鎂鎂化鋁鈣氫鈉

抗酸強(qiáng)度強(qiáng)弱強(qiáng)中較強(qiáng)強(qiáng)

起效時間快慢慢慢較快快

維持時間較長較長較長較長較長短

粘膜保護(hù)無有有有無無

作用

收斂作用無無無有有無

堿血癥無無無無無有

產(chǎn)生CO2無無無無有有

排便影響輕瀉輕瀉輕瀉便秘便秘?zé)o第七頁，共二十九頁，2022年，8月28日注意事項餐后1h、3h及臨睡前各服一次。乳劑給藥前要充分搖勻，服用片劑時應(yīng)嚼服。與奶制品可形成絡(luò)合物，要避免同時服用。酸性的食物及飲料不宜與抗酸藥同服。氫氧化鋁凝膠能阻礙磷的吸收，老年人長期服用應(yīng)警惕引起骨質(zhì)疏松。第八頁，共二十九頁，2022年，8月28日二、抑制胃酸分泌藥物M受體阻斷藥H2受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥H+-K+-ATP酶抑制劑第九頁，共二十九頁，2022年，8月28日胃酸分泌機(jī)制與抑制胃酸分泌作用乙酰膽堿胃泌素組胺M受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥H2受體阻斷藥質(zhì)子泵抑制劑第十頁，共二十九頁，2022年，8月28日（一）H2受體阻斷藥藥理作用：

競爭性拮抗胃壁細(xì)胞H2受體，抑制胃酸分泌

常用藥物：

西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等第十一頁，共二十九頁，2022年，8月28日西咪替丁（cimetindine，甲氰咪胍）藥理作用：

競爭性阻斷胃壁細(xì)胞H2受體，抑制胃酸分泌

減少胃蛋白酶的分泌

保護(hù)胃粘膜第十二頁，共二十九頁，2022年，8月28日臨床應(yīng)用1.消化性潰瘍：十二指腸潰瘍：服藥4周，愈合率77~92％胃潰瘍：服藥8周，愈合率75~88％2.其它胃酸分泌過多的疾?。何改c吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合癥等第十三頁，共二十九頁，2022年，8月28日不良反應(yīng)1.一般表現(xiàn)：頭痛、頭暈、乏力、腹瀉、便秘、皮疹、皮膚干燥、脫發(fā)等2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮、定向障礙、幻覺3.內(nèi)分泌系統(tǒng)：抗雄激素作用－－男性青年女性化

促進(jìn)催乳素分泌－－女性溢乳等4.轉(zhuǎn)氨酶升高、肝損害、腎功能不全等5.老年人、肝腎功能不全者、孕婦慎用第十四頁，共二十九頁，2022年，8月28日藥物應(yīng)在餐后即刻服用，療程一般為4~8周，也可把一日劑量在夜間服用。靜脈滴注時，要注意控制速度，速度過快可引起低血壓和心律失常。用藥期間注意監(jiān)測肝、腎功能和血象。西咪替丁抑制肝藥酶可增強(qiáng)抗凝劑、普萘洛爾、苯妥英鈉的作用，亦可降低酮康唑、四環(huán)素的吸收，應(yīng)分開用藥。注意事項第十五頁，共二十九頁，2022年，8月28日此類藥物有弱抗雄性激素作用，可能導(dǎo)致性功能紊亂，亦可出現(xiàn)頭痛、頭暈、疲倦、腹瀉、皮膚潮紅或皮疹等反應(yīng)。藥物可從母乳排出，哺乳期用藥應(yīng)停止喂奶。第十六頁，共二十九頁，2022年，8月28日（二）M受體阻斷藥

（1）阿托品與其它合成品已少用（2）哌侖西平：主要阻斷M1受體第十七頁，共二十九頁，2022年，8月28日選擇性M1受體阻斷劑哌侖西平（pirenzepine）

選擇性作用于胃壁細(xì)胞M1受體

抑制胃酸及胃蛋白酶分泌

用于治療消化性潰瘍第十八頁，共二十九頁，2022年，8月28日（三）胃泌素受體阻斷藥

丙谷胺(proglumide)競爭性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌促進(jìn)胃粘蛋白生成臨床應(yīng)用：1.胃、十二指腸潰瘍2.胃炎3.急性上消化道出血第十九頁，共二十九頁，2022年，8月28日（四）H+-K+-ATP酶抑制劑

（質(zhì)子泵抑制劑）奧美拉唑蘭索拉唑潘多拉唑第二十頁，共二十九頁，2022年，8月28日特點(diǎn)：1.抑制胃酸分泌：強(qiáng)、持久不可逆地抑制質(zhì)子泵2.促進(jìn)潰瘍愈合：

增加胃門、胃體、胃竇處粘膜血流量3.抑制幽門螺桿菌活性奧美拉唑（洛賽克）第二十一頁，共二十九頁，2022年，8月28日1.消化性潰瘍：療效好2.反流性食管炎：優(yōu)于雷尼替丁3.卓-艾綜合征臨床應(yīng)用第二十二頁，共二十九頁，2022年，8月28日注意事項可引起頭暈，特別是用藥期間，應(yīng)囑病人避免開車或做其他必須注意力高度集中的事情。胃內(nèi)充盈可減少其吸收，應(yīng)空腹服用。第二十三頁，共二十九頁，2022年，8月28日三、胃粘膜保護(hù)藥前列腺素衍生物硫糖鋁枸櫞酸鉍鉀第二十四頁，共二十九頁，2022年，8月28日硫糖鋁（sucralfate）藥理作用：

1.形成保護(hù)膜

2.促進(jìn)PGE2合成，增強(qiáng)粘液-HCO3－鹽屏障

3.抑制幽門螺桿菌的繁殖第二十五頁，共二十九頁，2022年，8月28日1.消化性潰瘍2.慢性糜爛性胃炎3.反流性食管炎注意：不能與堿性藥物、抗酸藥、

抑制胃酸分泌藥同用臨床應(yīng)用第二十六頁，共二十九頁，2022年，8月28日注意事項硫糖鋁片：在酸性條件下有效，故對十二指腸潰瘍療效好。應(yīng)在飯后2~3h給藥。本藥含糖量較高，糖尿病病人應(yīng)慎用。不能與多酶片同服以免降低兩者的效價?？沙霈F(xiàn)口干、惡心、便秘等副作用。枸櫞酸鉍鉀：在酸性環(huán)境中方起作用，故餐前服用?？墒股嗳竞?，糞便呈黑色，口中帶氨味，

應(yīng)告知患者。與奶制品同服可形成絡(luò)合物，要避免同時服用第二十七頁，共二十九頁，2022年，8月28日四、抗幽門螺桿菌藥分兩類：1.抗?jié)儾∷帲汉G制劑、質(zhì)子泵抑制劑、硫糖鋁等2.抗菌藥：甲哨唑，四環(huán)素，阿莫西林，