馬來酸桂哌齊特

目錄欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液多途徑、持久性保護神經(jīng)全面改善腦血循環(huán)、冠脈血循環(huán)及外周血循環(huán)公司簡介對血壓、脈搏無明顯影響專利工藝，品質(zhì)保證全國第二家，具有生物等效性國家乙類醫(yī)保鈣離子拮抗劑概述欣欣?欣欣?臨床研究欣欣?處方信息藥理作用第一頁，共27頁。公司簡介欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液第二頁，共27頁。公司簡介欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液第三頁，共27頁。鈣離子拮抗劑分類欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液鈣拮劑又稱鈣通道阻滯劑，選擇性阻滯ca2+經(jīng)細胞膜上電壓依賴性鈣通道進入細胞內(nèi)，減少細胞內(nèi)ca2+的濃度，從而影響細胞功能。010203040506070809010203040506I類苯烷胺類：維拉帕米Ⅱ類二氫吡啶類：地平類Ⅲ類地爾硫卓類Ⅳ類二苯哌嗪類：氟桂利嗪、桂哌齊特Ⅴ類普尼拉明類Ⅵ類其他類：哌克昔林03選擇性非選擇性第四頁，共27頁。哌嗪類鈣拮抗劑發(fā)展史欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液第1代哌嗪類鈣拮抗劑（代表藥物：桂利嗪）第2代哌嗪類鈣拮抗劑（代表藥物：氟桂利嗪）第3代哌嗪類鈣拮抗劑（代表藥物：桂哌齊特）010203唯一具備內(nèi)源性腺苷增效作用，如克林澳?、欣欣?第3代作用部位特點：與第1、2代作用部位不同，不僅作用腦血管，對冠脈血管及外周血管均具有作用，作用范圍更廣第五頁，共27頁。腺苷化學結(jié)構(gòu)及代謝特點欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液生成多

缺血缺氧時，細胞也會迅速大量生成并釋放腺苷。細胞外腺苷含量可較正常增高100～1000倍。清除快

重吸收：進入細胞內(nèi)（50%）降解：被脫氨酶降解為肌苷（25%）化學結(jié)構(gòu)代謝特點腺苷是ATP降解產(chǎn)物輕度的ATP合成或降解即明顯影響腺苷水平，細胞內(nèi)ATP水平降低1%，可使腺苷水平增加100倍。腺苷受體

A1、A2A、A2B、A3第六頁，共27頁。腺苷及其受體與腦血管病關(guān)系欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液缺血性腦損傷的作用：腺苷能抑制缺血誘導的興奮性氨基酸釋放,抑制炎性細胞及血小板凝聚,是一種內(nèi)源性神經(jīng)保護劑。顱腦損傷的早期，在相對正常腦組織發(fā)生了能量代謝的失衡，腺苷參與了繼發(fā)性腦損傷的病理生理過程，對能量代謝紊亂和細胞損傷有改善作用，其作用是保護性的1。內(nèi)源性腦保護物質(zhì)1.李宏.腺苷對顱腦創(chuàng)傷后能量代謝影響的實驗研究.天津醫(yī)科大學,2008第七頁，共27頁。作用機制：腺苷增效欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液抑制腺苷的代謝途徑，使細胞間隙腺苷濃度穩(wěn)定1CollisMG，HouraniSM．Adenosinereceptorsubtypes[J]．TrendsPharmacolSci，1993，14(10)：360-366第八頁，共27頁。作用機制：多途徑神經(jīng)保護欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液SergantM,Pharmacodynamicstudyofanewvasidilatator,cinepazidemaleate.Ⅱ.Actionongeneralandcardiachemodynamics,respirationanddiuresis.Localanestheticautionandeffectontheautonomicnervoussystem.Prolongedtoxicity.Therapie,1994,29(1):43第九頁，共27頁。

減少缺血半暗帶細胞凋亡欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液

本研究顯示克林澳治療組在大鼠局灶性I/R后22小時較對照組缺血半暗帶神經(jīng)細胞凋亡數(shù)目顯著減少，從而顯著縮小了腦梗死體積，從病理學大體及細胞水平顯示出CM的腦保護作用。本實驗使用的是推測細胞凋亡最敏感及特異的TUNEL染色法對照組治療組劉艷,羅祖明,孫愛民.桂哌齊特對大鼠局灶性腦缺血后腦腺苷含量和腫瘤壞死因子-α表達的影響.中華老年心腦血管病雜志,2004,6(3):197-199第十頁，共27頁。升高腦組織腺苷含量欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液桂哌齊特對大鼠MCAO（動脈栓塞）后腦ADO含量的影響第十一頁，共27頁。腦卒中的一線治療藥物欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液研究設(shè)計1：日本東京大學醫(yī)學院等92家機構(gòu)采用隨機雙盲對照法觀察511例腦血管功能失調(diào)病人，桂哌齊特組260例，腦益嗪251例。研究結(jié)果：桂哌齊特療效優(yōu)于腦益嗪。FujishimaM.Agenttoinprovecerebrovascularcinculationandcerebralmetabolism-cinepazide.NipponRinsho,1995,43(2):3798.5%14.1%16.6%19.6%22.6%23.6%第十二頁，共27頁。減少急性腦梗塞患者的神經(jīng)功能缺損欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液研究設(shè)計：檢索Cochrane圖書館臨床對照試驗數(shù)據(jù)庫（2010年第1期）、PubMed（1948～2010.3）、EMbase（1966～2010.3）、中國生物醫(yī)學文獻數(shù)據(jù)庫（1978～2010.3），按Cochrane系統(tǒng)評價方法篩選試驗、評價質(zhì)量、提取資料研究結(jié)果：共納入15個隨機對照試驗（RCT）（1456例患者），與對照組（空白對照、血塞通注射液、復方丹參注射液、尼莫地平注射液）比較，馬來酸桂哌齊特能夠減少急性腦梗塞患者的神經(jīng)功能缺損，提高臨床治療有效率，且無嚴重不良反應(yīng)。易湛苗,劉芳,翟所迪.馬來酸桂哌齊特治療急性腦梗塞的系統(tǒng)評價[J].中國循證醫(yī)學雜志2010,10(9):1079～1084第十三頁，共27頁。腦梗死患者保護作用與細胞因子關(guān)系欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液降低血清TNF-α、ICAM-1對腦細胞的毒害作用孫衛(wèi)亞.馬來酸桂哌齊特（CM）對腦梗死患者保護作用與細胞因子關(guān)系的臨床研究[J].神經(jīng)疾病與精神衛(wèi)生,2007,7(3):183-186研究設(shè)計：將130例急性腦梗死患者隨機分為CM治療組70例和對照組60例。對照組執(zhí)行常規(guī)治療;治療組在常規(guī)治療的基礎(chǔ)上給予桂哌齊特點滴，分別在治療前、治療后3d、14d測定血清腫瘤壞死因子(TNF-α)、細胞間黏附分子(ICAM-1)含量。研究結(jié)果：對患者血清中細胞因子有抑制作用，降低了血清TNF-α、ICAM-1對腦細胞的毒害作用,這與相應(yīng)時間點能縮小腦梗死體積及改善神經(jīng)功能也是一致的,提示在腦梗死患者早期給藥從而改善遠期預后的重要性。第十四頁，共27頁。顱腦損傷應(yīng)早期使用顱腦損傷后24h內(nèi)使用，增加病變區(qū)的腦血流，改善預后欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液研究設(shè)計1：100例急性顱腦損傷患者，分為對照組和用藥組，每組50例病人，對照組采用手術(shù)、脫水、止血、抗感染、抗癲癇等常規(guī)治療，觀察組再加馬來酸桂哌齊特治療，治療后進行TCD檢查，出院后3-6個月進行KPS評分、Barthel評分。研究結(jié)果：桂哌齊特治療顱腦外傷療效確切,能顯著增加腦部病變區(qū)和局部缺血區(qū)域血流量，改善患者生活質(zhì)量。劉佰運,李歡,李京生,等.馬來酸桂哌齊特在顱腦損傷患者的治療效果觀察[J].中華神經(jīng)外科雜志，2006,22（11）：663-665MCA：雙側(cè)大腦中動脈；ICA：頸內(nèi)動脈；KPS:遠期生活質(zhì)量評分;Barthel:日常生活活動能力量表第十五頁，共27頁。顱腦損傷應(yīng)早期使用欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液顱腦損傷后12小時內(nèi)使用，降低病殘程度，改善預后研究設(shè)計：40例急性閉合型顱腦外傷隨機分為桂哌齊特治療組及胞二磷膽堿對照組，每組20例，兩組均進行基礎(chǔ)治療，再給予桂哌齊特320mg和胞二磷膽堿750mg，治療過程記錄GCS評分，出院后隨訪3個月，觀察預后情況。研究結(jié)果：桂哌齊特能夠縮短意識短覺醒時間，降低3個月的致殘率及死亡率。王旭輝,李世亭,潘慶剛.馬來酸桂哌齊特對急性中重型顱腦損傷患者的療效觀察[J].神經(jīng)疾病與精神衛(wèi)生，2004,4（2）：96-98GCS評分：格拉斯哥昏迷量表評分第十六頁，共27頁。降低氧自由基損傷，減輕腦水腫欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液研究設(shè)計：將急性中重型顱腦損傷患者60例隨機分為兩組，用藥組和對照組各30例，進行ICP動態(tài)監(jiān)測，給藥lh后測定MDA，術(shù)前及術(shù)后第7天進行頭顱CT檢查研究結(jié)果：馬來酸桂哌齊特對氧自由基具有早期抑制作用，減輕腦水腫，降低顱內(nèi)壓，預防繼發(fā)性腦損傷。MDA：丙二醛目鑫，江基堯，徐紀文，等.早期應(yīng)用馬來酸桂哌齊特救治急性中重型顱腦損傷患者的臨床研究[J].中華神經(jīng)外科雜志，2007,23（10）：775-777第十七頁，共27頁。緩解外傷性蛛網(wǎng)膜下腔出血的腦血管痙攣欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液研究設(shè)計：240例外傷性蛛網(wǎng)膜下腔出血隨機分為對照組及治療I、Ⅱ、Ⅲ組，對照組采用常規(guī)治療，Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ組在對照組基礎(chǔ)上再給予馬來酸桂哌齊特、硫酸鎂及馬來酸桂哌齊特+硫酸鎂治療，觀察頭痛、腦膜刺激征、腦脊液變化情況。研究結(jié)果：馬來酸桂哌齊特聯(lián)合硫酸鎂治療tSAH，對患者臨床癥狀的改善優(yōu)于單獨使用馬來酸桂哌齊特或硫酸鎂治療。魏增華，國慶英，續(xù)繼軍，等.馬來酸桂哌齊特與硫酸鎂聯(lián)合治療外傷性蛛網(wǎng)膜下腔出血的臨床觀察[J].中國臨床神經(jīng)外科雜，2008,13（6）：368-369減輕頭痛程度及縮短頭痛持續(xù)時間，聯(lián)合硫酸鎂作用更佳入院后3d入院后7d入院后14d第十八頁，共27頁。緩解外傷性蛛網(wǎng)膜下腔出血的腦血管痙攣欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液研究設(shè)計：240例外傷性蛛網(wǎng)膜下腔出血隨機分為對照組及治療I、Ⅱ、Ⅲ組，對照組采用常規(guī)治療，Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ組在對照組基礎(chǔ)上再給予馬來酸桂哌齊特、硫酸鎂及馬來酸桂哌齊特+硫酸鎂治療，觀察頭痛、腦膜刺激征、腦脊液變化情況。研究結(jié)果：馬來酸桂哌齊特聯(lián)合硫酸鎂治療tSAH，對患者臨床癥狀的改善優(yōu)于單獨使用馬來酸桂哌齊特或硫酸鎂治療，。魏增華，國慶英，續(xù)繼軍，等.馬來酸桂哌齊特與硫酸鎂聯(lián)合治療外傷性蛛網(wǎng)膜下腔出血的臨床觀察[J].中國臨床神經(jīng)外科雜，2008,13（6）：368-369減輕頭痛程度及縮短頭痛持續(xù)時間，聯(lián)合硫酸鎂作用更佳第十九頁，共27頁。效果優(yōu)于杏丁注射液欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液老年人椎-基底動脈供血不足莫文,龍守英,朱一凡.馬來酸桂哌齊特注射液治療老年人椎—基底動脈供血不足.貴州醫(yī)藥,2003,27(8):722-723臨床總有效率TCD改善率第二十頁，共27頁。治療VBI所致眩暈的有效藥物欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液一項多中心證實，桂哌齊特在改善循環(huán)的同時早期保護神經(jīng)功能，是治療VBI所致眩暈的有效藥物。莊建華，趙忠新，曾莉莉.桂哌齊特對椎一基底動脈供血不足所致眩暈的療效觀察.中國新藥與臨床雜志,2008,27(1):1-5研究設(shè)計：72例由VBI所致眩暈的病人隨機分為治療組36例、對照組36例，治療組予桂哌齊特注射液320mg，14d為一個療程，對照組給予復方丹參注射液20mL+甲磺酸倍他司汀片6mg，tid，治療后評價臨床療效，檢測椎一基底動脈系統(tǒng)血流動力學指標及腦干誘發(fā)電位。研究結(jié)果：桂哌齊特能夠在改善椎一基底動脈系統(tǒng)循環(huán)的同時實現(xiàn)缺血早期的神經(jīng)保護功能，提高神經(jīng)元對缺血、缺氧的耐受能力，抑制供血不足條件下突觸效能的降低，是治療VBI性眩暈的新一代藥物。上海長征醫(yī)院、長海醫(yī)院、瑞金醫(yī)院、第六人民醫(yī)院、第九人民醫(yī)院第二十一頁，共27頁。臨床應(yīng)用欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液腦梗塞：超早期使用，挽救缺血半暗帶，延長治療時間窗。對于大面積梗死，不引起“盜血現(xiàn)象”VBI所致眩暈：顯著緩解癥狀，多中心研究證實機制明確蛛網(wǎng)膜下腔出血：早期應(yīng)用能有效預防和緩解腦血管痙攣高血壓腦出血：出血穩(wěn)定期及術(shù)后恢復期使用顱腦損傷缺血性腦血管病出血性腦血管病第二十二頁，共27頁。安全性良好欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液%觀察國外8806例患者，不良反應(yīng)發(fā)生率<3%第二十三頁，共27頁。專利工藝品質(zhì)保證欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液第二十四頁，共27頁。產(chǎn)品特點欣欣?馬來酸桂哌齊特注射液產(chǎn)品特點臨床推薦

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