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文檔簡介

尿激酶

1主要成分及性狀主要成分:

本品主要成分為尿激酶,系從新鮮人尿中提取的一種能激活纖維蛋白溶酶原的酶,它是由低分子量33000和高分子量54000組成的混合物。性狀:

本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末。

2023/4/32臨床應(yīng)用血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時內(nèi)的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3-6小時的急性期腦血管栓塞、視網(wǎng)膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術(shù)后預防血栓形成,保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。2023/4/33適應(yīng)癥

主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療,包括急性心肌梗塞、急性腦血栓形成和急性腦血管栓塞、肢體周圍動靜脈血栓、中央視網(wǎng)膜動靜脈血栓及其他新鮮血栓性閉塞性疾病。

2023/4/34藥理毒理

尿激酶直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng),能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶,發(fā)揮溶栓作用。尿激酶對新形成的血栓起效快、效果好。尿激酶還能提高血管ADP酶活性,抑制ADP誘導的血小板聚集,預防血栓形成。尿激酶在靜脈滴注后,患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時后,纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低,以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12-24小時。尿激酶顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量、給藥的時間窗有明顯相關(guān)性。2023/4/35藥代動力

尿激酶在人體內(nèi)藥代動力學特點尚未完全闡明。尿激酶靜脈給予后經(jīng)肝臟快速清除,血漿半衰期≦20分鐘。少量藥物經(jīng)膽汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受損患者其半衰期延長。

2023/4/36用法用量1、急性心肌梗塞:

靜脈滴注:50萬~150萬單位溶于生理鹽水或5%葡萄糖50~100ml中靜脈滴注,全量于30~60分鐘內(nèi)均勻輸入。2、冠狀動脈輸注:20萬~100萬單位溶于生理鹽水或5%葡萄糖20~60ml中冠脈內(nèi)輸注,按每分鐘1萬~2萬單位速度輸入,劑量可依患者體重、體質(zhì)情況及溶栓效果等情況作調(diào)整。3、急性腦血栓和腦栓塞,外周動、靜脈血栓:

每天2萬~4萬單位,一次或分二次給藥,溶于20~40ml生理鹽水中,靜脈推注,或溶于5%葡萄糖生理鹽水或低分子右旋糖酐500ml靜脈滴注。療程一般7~10天,劑量可根據(jù)病情增減。2023/4/37不良反應(yīng)1、使用尿激酶劑量較大時,少數(shù)病人可能有出血現(xiàn)象,如皮膚、粘膜、肉眼及顯微鏡下血尿、血痰或小量咳血、嘔血,若發(fā)生嚴重出血,如大量咯血或消化道大出血,腹膜后出血及顱內(nèi)、脊髓、縱隔內(nèi)或心包出血等,應(yīng)中止使用尿激酶,失血可輸全血(最好用鮮血,不要用代血漿),能得到有效控制,緊急狀態(tài)下可考慮用氨基已酸、氨甲苯酸對抗尿激酶作用。2023/4/382、本品用于冠狀動脈再通溶栓時,常伴隨血管再通后出現(xiàn)房性或室性心律失常,發(fā)生率高達70%以上。需嚴密進行心電監(jiān)護。

3、本品抗原性小,體外和皮內(nèi)注射均未檢測到誘導抗體生成。因此,過敏反應(yīng)發(fā)生率極低。但有報告,曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數(shù)人引發(fā)支氣管痙攣、皮疹和發(fā)熱。

4、消化道反應(yīng):惡心、嘔吐、食欲不振。

5、ALT升高。

6、其它:頭痛、頭重感,發(fā)熱、疲倦等。

2023/4/39禁忌癥1、近期(14天內(nèi))有活動性出血(胃與十二指腸潰瘍、咳血、痔瘡、出血等)、做過手術(shù)、活體組織檢查、心肺復蘇(體外心臟按摩、心內(nèi)注射、氣管插管)、不能實施壓迫部位的血管穿刺以及外傷史;2、控制不滿意的高血壓(血壓>21.3/14.7kPa)或不能排除主動脈夾層動脈瘤者;2023/4/3103、有出血性腦卒中(包括一時性缺血發(fā)作)史者;4、對擴容和血管加壓藥無反應(yīng)的休克;5、妊娠、細菌性心內(nèi)膜炎、二尖瓣病變并有房顫且高度懷疑左心腔內(nèi)有血栓者;6、糖尿病合并視網(wǎng)膜病變者;

7、出血性疾病或出血傾向,嚴重的肝、腎功能障礙及進展性疾病;2023/4/3118、意識障礙患者。

9、嚴重肝功能障礙,低纖維蛋白原血癥及出血性素質(zhì)者忌用。10、嚴重肝功能障礙和嚴重高血壓患者、低纖維蛋白原血癥及有出血性疾病者均忌11、高齡老人、嚴重動脈粥樣硬化者應(yīng)用劑量宜謹慎。2023/4/312注意事項1、應(yīng)用該品前,應(yīng)對病人進行紅細胞壓積、血小板記數(shù)、凝血酶時間(TT)、凝血酶原時間(PT)、激活的部分凝血致活酶時間(APTT)測定。TT和APTT應(yīng)小于2倍延長的范圍內(nèi)2、用藥期間應(yīng)密切觀察病人反應(yīng),如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等,至少每4小時記錄1次。2023/4/3133、靜脈給藥時,要求穿刺一次成功,以避免局部出血或血腫。

4、動脈穿刺給藥時,給藥畢,應(yīng)在穿刺局部加壓至少30分鐘,并用無菌繃帶和敷料加壓包扎,以免出血。2023/4/314

5、下述情況使用該品會使所冒風險增大,應(yīng)權(quán)衡利弊后慎用該品:

(1)近10天內(nèi)分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術(shù)的病人及嚴重胃腸道出血病人。(2)極有可能出現(xiàn)左心

溫馨提示

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