抗生素的分類課件

抗生素antibiotics4/2/2023內(nèi)容提綱一、抗生素的概念二、抗生素的歷史三、抗生素類型及機(jī)理四、抗生素使用現(xiàn)狀及總結(jié)一、抗生素的概念抗生素：（antibiotics）是由微生物（包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬）或高等動(dòng)植物在生活過(guò)程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級(jí)代謝產(chǎn)物，能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)?，F(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液液中提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下萬(wàn)種。

抗生素分子式三、抗生素類型及機(jī)理自1943年以來(lái)，青霉素應(yīng)用于臨床，現(xiàn)抗生素的種類已達(dá)幾千種。在臨床上常用的亦有幾百種。其主要是從微生物的培養(yǎng)液中提取的或者用合成、半合成方法制造。通常情況下，我們將抗生素分為以下幾類：(一)β-內(nèi)酰胺類：青霉素類和頭孢菌素類的分子結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。近年來(lái)又有較大發(fā)展，如硫酶素類(thienamycins)、單內(nèi)酰環(huán)類(monobactams)，β-內(nèi)酰酶抑制劑(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素類(methoxypeniciuins)等。(二)氨基糖甙類：包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾霉素、阿斯霉素等。

(三)四環(huán)素類：包括四環(huán)素、土霉素、金霉素及強(qiáng)力霉素等。

(四)氯霉素類：包括氯霉素、甲砜霉素等。

(五)大環(huán)內(nèi)脂類：臨床常用的有紅霉素、白霉素、無(wú)味紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

(六)作用于G+細(xì)菌的其它抗生素：如林可霉素、氯林可霉素、萬(wàn)古霉素、桿菌肽等。

(七)作用于G菌的其它抗生素：如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。(八)抗真菌抗生素：如灰黃霉素。(九)抗腫瘤抗生素：如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉素、阿霉素等。

(十)具有免疫抑制作用的抗生素：如環(huán)孢霉素。

就一般而言，抗生素是通過(guò)抑菌和殺菌來(lái)達(dá)到效果的：1.干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成2.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成3.抑制細(xì)菌核酸合成4.損傷細(xì)菌細(xì)胞膜5.增強(qiáng)吞噬細(xì)胞的功能抑菌殺菌細(xì)菌結(jié)構(gòu)與抗生素作用示意圖但有些時(shí)候，為了便于區(qū)分和管理，我們通常將上述10類抗生素根據(jù)它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)分為5類：1、β-內(nèi)酰胺類；2、四環(huán)類；3、氨基糖苷類；4、大環(huán)內(nèi)酯類；5、其他類β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)理抗生素與細(xì)菌細(xì)胞壁構(gòu)成分子的構(gòu)象相似，競(jìng)爭(zhēng)性阻斷交聯(lián)合成進(jìn)而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，導(dǎo)致細(xì)菌在低滲透壓環(huán)境下膨脹破裂死亡。2、四環(huán)素類抗生素（TetracyclineAntibiotics）四環(huán)素類抗生素的作用機(jī)制和耐藥機(jī)制四環(huán)素類主要通過(guò)抑制核糖體蛋白質(zhì)的合成抑制細(xì)菌生長(zhǎng)。四環(huán)素類與30S細(xì)菌核糖體亞單位結(jié)合，破壞tRNA和RNA之間的密碼子-反密碼子反應(yīng)，因而阻止了氨酰-tRNA與核糖體受體A位點(diǎn)的結(jié)合，抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)，因此是廣譜的抗生素。由于四環(huán)素的長(zhǎng)期使用，已發(fā)現(xiàn)了耐四環(huán)素的細(xì)菌。細(xì)菌對(duì)四環(huán)素類耐藥性主要是由于抗性造成的。原敏感均獲得抗性基因后就形成耐藥菌，這種抗性基因存在與質(zhì)?；蛞孜蛔又?。氨基糖苷類抗生素的抗菌機(jī)制為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的生物合成而呈現(xiàn)殺菌作用。主要包括五個(gè)方面：

1.與細(xì)菌核蛋白體30S亞基結(jié)合，使其不能形成30S始動(dòng)復(fù)合物；

2.引起辨認(rèn)三聯(lián)密碼錯(cuò)誤：

3.抑制70S始動(dòng)復(fù)合物的形成，從而抑制了蛋白質(zhì)合成的始動(dòng)；

4.抑制肽鏈延長(zhǎng)，并使第1個(gè)tRNA自核蛋白體脫落，肽鏈中氨基酸順序排錯(cuò)，導(dǎo)致錯(cuò)誤蛋白質(zhì)合成；

5.抑制70S復(fù)合物解離，使核蛋白循環(huán)不能繼續(xù)進(jìn)行。

4、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(MacrolideAntibiotics)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素。分類：

紅霉素及其衍生物(ErythromycinanditsDerivatives)

羅紅霉素Roxithromycin

克拉霉素（Clarithromycin）氟紅霉素(Flurithromycin)

阿齊霉素Azithromycin

麥迪霉素及其衍生物(MedemycinsanditsDerivatives)

螺旋霉素及衍生物(SpiramycinsanditsDerivatives)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌機(jī)制大環(huán)內(nèi)酯類抗生素作用于敏感細(xì)胞的50S核糖體亞單位，通過(guò)阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA轉(zhuǎn)位而抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成。5、其他抗生素(MiscellaneousAntibiotics)在這一類抗生素中主要包含：①氯霉素及其衍生物：氯霉素甲砜霉素琥珀氯霉素棕櫚氯霉素③磷霉素：18四、抗生素使用現(xiàn)狀及總結(jié)自從弗萊明發(fā)現(xiàn)青霉素以來(lái),人們不斷從微生物代謝產(chǎn)物中尋找有效的抗生素,并由此開(kāi)發(fā)出了半合成抗生素,戰(zhàn)勝了細(xì)菌對(duì)人類的侵襲。特別是對(duì)于感染，包括病毒感染，細(xì)菌的感染，寄生蟲(chóng)的感染，支原體、衣原體等微生物感染都需要使用抗生素?？股氐膽?yīng)用雖然給人們帶來(lái)了益處,但目前它的濫用情況也愈演愈烈。我國(guó)是抗生素使用大國(guó),據(jù)統(tǒng)計(jì),在中國(guó)使用、銷售列在前15位的藥品中,就有10種是抗生素。在歐美的發(fā)達(dá)國(guó)