大三上藥理4ad-r激動雙語中文

第十章腎上腺素受體激動藥

Adrenoceptoragonists內容提要第一節(jié)構效關系及分類第二節(jié)α腎上腺素受體激動藥第三節(jié)α、β腎上腺素受體激動藥第四節(jié)β腎上腺素受體激動藥第一節(jié)構效關系及分類構效關系1苯環(huán)3、4位有OH基，稱兒茶酚胺，外周作用強而中樞神經系統(tǒng)作用弱；NA、Adr、DA、ISO2側鏈H被甲基取代，作用時間↑；麻3氨基上H被甲基→叔丁基取代，

β作用漸強，α作用減弱(Adr→ISO)分類

α受體激動藥：去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素、甲氧明

α，

β受體激動藥腎上腺素、多巴胺、麻黃堿

β受體激動藥

異丙腎上腺素、多巴酚丁胺第二節(jié)α受體激動藥(α-adrenocepteragonists)

去甲腎上腺素

（Noradrenaline,NA）α

β1一來源及化學1見光熱易分解2堿液中被氧化，酸液中穩(wěn)定二體內過程1吸收p.o.不易，一般i.v.gtt2分布廣泛，不易透過血腦屏障（BBB）

可被NA能神經末梢攝取1貯存非神經細胞攝取2滅活3代謝NA→間甲去甲腎上腺素

VMA(3-甲氧4-羥扁桃酸)4排泄經腎，以VMA為主

三藥理作用1血管：全部小動脈：收縮

皮膚粘膜

腎臟血管

腦、肝、腸系膜

骨骼肌小靜脈

:收縮冠脈：舒張（代謝產物腺苷增加）2心臟：心收縮力↑

心率

↑

（整體時，

反射性心率↓）心傳導↑*大劑量時，也可能引發(fā)心律失常

小劑量(i.v.gtt,

20g/min)大劑量

SP（收縮壓）

DP(舒張壓)

脈壓（組織灌流量）

3血壓

α作用

BP

NA

NA對血壓的影響四臨床應用1休克神經性休克早期血壓驟降時，保證心、腦等重要器官的血供2藥物中毒性低血壓如：氯丙嗪中毒引起低壓3上消化道出血稀釋后口服五不良反應與禁忌癥局部組織缺血壞死（1）停止注射或更換部位。（2）熱敷。（3）0.25%普魯卡因局部封閉。（4）α受體阻斷劑。2急性腎功能衰竭高血壓、A硬化癥、器質性心臟病、少尿無尿、嚴重微循環(huán)障礙禁用

間羥胺特點：1α1、

α2，較弱的β1，β2并能置換促使囊泡中NA釋放；2收縮血管、升壓作用，較NA弱而持久（不易被MAO破壞）；3可肌內注射，代替NA用于各種休克早期，術后或腰麻后的休克

去氧腎上腺素（phenylephrine新福林）和

甲氧明（methoxamine）特點：1(+)α1R，作用似NA而較弱；（高濃度甲氧明阻斷βR)2作用維持時間較久；3用于抗休克、防治低血壓；4因迷走N反射興奮可用于陣發(fā)性室上速；5去氧腎上腺素快速短效擴瞳，用于眼底檢查第三節(jié)αβ受體激動藥(α，βadrenoceptoragonists)

腎上腺素

(Adrenaline,Adr）αβ1,2一來源

腎上腺髓質；

藥用之為家畜腎上腺提取或合成二體內過程p.o.無效s.c.常采用i.m.吸收快，易劇烈

三藥理作用1心臟：心肌收縮力↑心率↑

傳導↑

*

強效心臟興奮劑（“心臟嗎啡”）2血管:

收縮：皮膚粘膜血管內臟血管(尤其腎臟血管)

舒張：冠脈3血壓:

小劑量(i.v.gtt

,10g/min)

大劑量

SP（收縮壓）

DP(舒張壓)或

脈壓（組織灌流量）

BP未用α阻斷劑

用α阻斷劑后

取消α作用

AdrAdrAdr對血壓的影響（Adr的翻轉作用）支氣管舒張5代謝血糖↑血脂↑血鉀↑四用途1心跳驟停室內注射，必要時配用電除顫器或利多卡因2抗過敏過敏性休克首選支氣管哮喘蕁麻疹、血管神經性水腫等3局部應用(1)延緩局麻藥吸收；

(2)制止鼻粘膜、牙齦出血五不良反應與禁忌癥1頭痛、煩躁、震顫；2心悸、心律失常3血壓↑、面白等禁用于：高血壓、腦A硬化、甲亢、器質性心臟病、糖尿病多巴胺

（Dopamine,DA）受體：αβDA(腎)一體內過程口服無效；i.v.gtt.給藥；迅速被MAO和COMT代謝，持效短；不易通過血腦屏障（無CNS反應）。

二藥理作用多巴胺的劑量與作用：小劑量DAR中等以上劑量DAR，

β１R，大劑量DAR，

β１

R，αR1心臟

心收縮力↑心傳導↑

心率↑

小劑量大劑量皮膚粘膜

收縮收縮骨骼肌

收縮收縮內臟：

腎臟

舒張*收縮

腸系膜舒張收縮外周阻力

2血管

小劑量大劑量

SP(收縮壓)

DP(舒張壓)或

脈壓3血壓1、用于各種休克，先擴容；尤適于伴有少尿、無尿的休克；2、治療腎功能衰竭宜小劑量

或i.v.gtt

控制滴速；合用利尿藥；3充血性心衰常與擴血管藥合用三用途四不良反應治療量一般較輕，如惡心、嘔吐等。2.劑量大或靜滴過快可引起心律失常，腎血流減少，腎功能下降等，一旦發(fā)生：（1）及時減量或停藥。（2）必要時可用酚妥拉明。

麻黃堿

特點：

緩慢、溫和、持久

有中樞興奮作用和快速耐受性一體內過程1p.o.易吸收2可通過血腦屏障（BBB）3原型腎排緩慢，作用較持久

藥理作用

(+)α1

、α2、β1、β2

受體，促NA釋放1心：收縮力↑，心率變化不大

血管：升壓緩慢、溫和、持久2支氣管平滑肌松馳3中樞神經系統(tǒng)興奮三用途1防治支氣管哮喘，并緩解蕁麻疹和血管神經性水腫；2鼻塞；3防治低血壓四不良反應1CNS興奮癥狀；2快速耐受性因為受體漸飽和遞質漸耗損

美芬丁胺

α、β受體激動藥，與麻黃堿類似主要用于：腰麻時預防血壓下降；心源性休克或其他低血壓；治療鼻炎（0.5%溶液滴鼻）第四節(jié)β-受體激動藥異丙腎上腺素

（Isoprenaline,ISO）β1,2一體內過程1氣霧劑吸入給藥2不易通過血腦屏障（BBB）3主要在肝等組織，被COMT代謝

二藥理作用心收縮力（正性肌力作用）心率心傳導竇房結：顯著興奮作用（治療：房室傳導阻滯；心臟驟停）1心臟舒張：骨骼肌血管

明顯內臟血管（腎、腸系膜）弱冠脈較明顯2血管小劑量大劑量SPDP*過度脈壓3血壓

BPβ2-R激動作用

ISO

ISO對血壓的影響

支氣管平滑?。é?-R）：舒張

糖原分解（β2）

脂肪分解（β

3）3其它作用三用途