18秋(170918031809)學期《藥物設計學》在線作業(yè)1

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[南開大學]18秋（1709、1803、1809）學期《藥物設計學》在線作業(yè)試卷總分:100得分:100

第1題,疏水基團一般由##原子組成，有疏水相互的片段好多，如甲基、乙基、苯環(huán)等。A、極性B、非極性C、中性

第2題,應用同源模建法預計未知蛋白的三維結構時，模板蛋白與預計蛋白的同源性一般不能低于：A、50%B、30%C、20%D、40%

第3題,通過以下哪個庫可以從大量可能具有藥物活性的分子結構中找到能夠被預計到具有所需理化性質和生物活性的結構？A、自然組合化學庫B、合成組合化學庫C、定向庫D、初始庫

E、虛擬組合化學庫正確答案:E

第4題,母體藥物中可用于前藥設計的功能基不包括：A、-O-B、-COOHC、-OHD、-NH2

E、上述所有功能基

第5題,最常有的鈣拮抗劑的結構類型是：A、茶堿類B、二氫吡啶類C、膽堿類D、嘧啶類

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E、甾體類

第6題,以下抗病毒藥物中，哪種屬于堿基修飾的核苷類似物？A、阿巴卡韋B、拉米夫定C、去羥肌苷D、利巴韋林E、阿昔洛韋

第7題,在肽鍵逆轉時，往往伴隨著以下哪些變化？A、氨基酸構型的轉變B、氨基酸排列順序的轉變C、酸堿性的轉變

D、分子量的增大或減小E、肽鏈長度的改變

第8題,哪個藥物是選擇性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制劑？A、arofyllineB、己酮可可堿C、茶堿D、西地那非E、維拉帕米

第9題,哪種信號分子的受體屬于G-蛋白偶聯(lián)受體？A、gamma-氨基丁酸B、乙酰膽堿C、5-羥色胺D、甲狀腺素

第10題,##是藥物治療最常見、也是最便利的方式。A、口服給藥B、靜脈注射

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C、肌肉注射D、皮下注射

第11題,抗腫瘤藥物噴司他丁(pentostatin)的作用靶點是：A、黃嘌呤氧化酶B、單胺氧化酶C、腺苷脫氨基酶D、芳香酶

第12題,氨芐西林口服生物利用度查，戰(zhàn)勝此缺點的主要方法有：A、側鏈氨基酯化

B、芳環(huán)引入疏水性基團C、2-位羧基酯化

D、芳環(huán)引入親脂性基團E、上述方法均可

第13題,根據(jù)堿基配對的規(guī)律（互補原則），與腺嘌呤（A）配對的是：A、鳥嘌呤B、胞嘧啶C、胸腺嘧啶

第14題,125D是哪類核受體的拮抗劑？A、PRB、ARC、RXR

D、PPAR(gamma)E、VDR正確答案:E

第15題,哪種信號分子的受體屬于具有酶活性受體？A、EGF

B、乙酰膽堿C、5-羥色胺

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D、維生素E、甾體激素

第16題,Lovastatin屬于以下酶抑制劑中的哪一種？？A、基態(tài)類似物抑制劑B、多底物類似物抑制劑C、過渡態(tài)類似物抑制劑D、偽不可逆抑制劑E、親核標記抑制劑

第17題,組合化學是利用一些基本的小分子單元通過化學或生物合成的方法，反復以什么鍵合方式裝配成不同的組合？A、離子鍵B、共價鍵

C、分子間作用力D、氫鍵E、水合

第18題,被譽為生命\登月計劃\的國際人類基因組計劃，我國作為繪制人類基因圖譜的六個國家之一，承受了多少測序任務？A、2%B、10%C、1%D、5%E、20%

第19題,根據(jù)化合物庫的來源不同，發(fā)現(xiàn)先導化合物的方法主要分為幾類？A、3類B、4類C、4類D、6類E、2類

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第20題,非甾類抗炎藥的作用機制是：A、二氫葉酸還原酶抑制劑B、磷酸二酯酶抑制劑

C、前列腺素環(huán)氧化酶抑制劑D、HMG-CoA還原酶抑制劑E、ACE抑制劑

第21題,降壓藥captopril屬于以下藥物類型的哪一種？A、PDEinhibitorB、ACEinhibitor

C、HMG-CoAreductaseinhibitorD、CalciumantagonistE、NOsynthase

第22題,cAMP介導內源性調結物質有：A、EGF

B、乙酰膽堿C、胰島素D、腎上腺素

第23題,胞內信使cAMP和cGMP是由哪種酶分解滅活的？A、ACE

B、膽堿酯酶C、單胺氧化酶D、磷酸二酯酶

第24題,以下藥物中，哪種藥物在臨床上喲關于治療皰疹病毒感染？A、拉米夫定B、吉西他濱C、阿昔洛韋D、去羥肌苷E、阿巴卡韋

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第25題,以下哪種計算程序可進行半經驗量化計算？A、DOCKB、MM2C、CVFFD、MOPAC

第26題,對生物活性肽進行結構修飾的主要目的是：A、提高代謝穩(wěn)定性B、提高口服生物利用度

C、增加與受體作用的親和力和選擇性D、減少毒副作用E、增加水溶性,B,C

第27題,以下位點哪些是反義核酸藥物的作用靶點？A、前體RNA的內含子與外顯子結合區(qū)B、mRNA的5'-末端核糖體結合位點C、mRNA的5'-末端編碼區(qū)D、mRNA的polyA形成位點E、與DNA雙鏈結合,B,C,D,E

第28題,中藥化學數(shù)據(jù)庫（TCMD）收錄中草藥所含產物的哪些信息？A、化學結構B、分開方法C、理化性質

D、生物和藥理活性E、文獻來源,C,D,E

第29題,以下選項關于三維藥效團模型的說法正確的是：A、構建三維藥效團可預計新化合物是否有活性B、可研究靶點與配體結合能

C、能夠協(xié)同三維結構數(shù)據(jù)庫探尋進行虛擬篩選D、芳香環(huán)一般不能作為藥效團元素

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,C

第30題,以下寡核苷酸的修飾方式中，哪些具有激活RNaseH的能力？A、PNAB、LNAC、MOE-NAD、PS

E、LNA-PS雜合體,E

第31題,ACE抑制劑可使血管舒張，血壓降低，其作用機制是：A、作用于離子通道

B、抑制膜結合的Na(+)、K(+)-ATP酶C、阻斷由ACE介導的AngI轉化為AngIID、作用于自主神經系統(tǒng)E、減少緩激肽降解,E

第32題,以下屬于抗感染藥物作用靶點有：A、羊毛甾醇15alpha-脫甲基酶B、粘肽轉肽酶

C、甾體5alpha-還原酶D、腺苷脫氨基酶E、拓撲異構酶II,B

第33題,底物或抑制劑與酶活性位點的作用包括：A、靜電作用B、范德華力C、疏水作用D、氫鍵

E、陽離子-pi鍵,B,C,D,E

第34題,以下抗病毒藥物中，哪些屬于無環(huán)核苷類化合物？A、恩替卡韋B、更昔洛韋

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C、西多福韋D、去羥肌苷E、阿昔洛韋,C,E

第35題,臨床上鈣拮抗劑主要用于治療：A、高血壓B、心絞痛C、心律失常,B,C

第36題,以下說法正確的是：

A、CoMFA一般用體內活性數(shù)據(jù)進行定量構效關系研究B、Hansch方法也被稱為線性自由能相關法

C、分子形狀分析法是早期的二維定量構效關系研究方法D、CoMFA研究的結果可用三維等勢線系數(shù)圖表示,D

第37題,通過對反義核酸進行化學修飾，可以提高它哪方面的性質？A、酶穩(wěn)定性B、化學穩(wěn)定性C、降低合成成本D、透膜能力E、靶向性,B,D,E

第38題,按前藥原理常用的結構修飾方法有：A、酰胺化B、成鹽C、環(huán)合D、酯化E、電子等排,B,D

第39題,以下抗病毒藥物中，哪些屬于前藥？A、阿德福韋酯B、纈昔洛韋

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C、纈更昔洛韋D、泛昔洛韋E、阿昔洛韋,C,E

第40題,以下說法錯誤的是：

A、進行分子能量最小化可以得到其最低能量構象

B、構建藥效團需要應用構象探尋方法找到一系列低能構象C、找到最低能量構象就是需要的藥效構象D、蛋白質大分子能量優(yōu)化一般應用分子力學法,C

第41題,以下哪些說法是正確的？

A、可以用-O-N=CH-基團取代苯環(huán)，得到活性很好的化合物

B、基團反轉是常見的一種非經典電子等排類型，是不同功能基團鍵進行的電子等排置換C、\藥物\具有投入少、成功率高、風險低、產出多、經濟效益客觀、周期短等特點D、電子等排體不可用來證明化合物的必需基團

E、在生物電子等排的運用中，四價基團的取代并不常見，但有研究發(fā)現(xiàn)用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。,C,E

第42題,以下關于分子模型技術說法不正確的是：A、也被稱為分子模擬技術

B、是在計算機分子圖形學基礎上誕生的C、主要用于顯示分子三維結構D、一般不能研究分子的動力學行為E、可預計化合物的三維結構,D

第43題,以下選項哪些不屬于分子力學計算的能量項？A、二面角扭轉能B、化合物電子能譜C、鍵伸縮能D、范德華力作用E、前線軌道能量,E

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第44題,Hammett常數(shù)sigma反映了芳香環(huán)取代基的哪些效應？A、立體效應B、共軛效應C、電性效應D、疏水效應E、誘導效應,C,E

第45題,\骨架騰躍\方法在新藥研發(fā)過程中的主要作用是：A、獲得與原配體具有一致靶標的新型配體B、獲得其他藥物靶標的新型配體C、避開別人的專利保護范圍D、先導化合物的隨機性E、發(fā)現(xiàn)新的藥物靶標,C

第46題,以下可作為氫鍵供體的肽鍵(酰胺鍵)的電子等排體有：A、亞甲基醚B、亞甲基胺C、亞甲基亞砜D、酰胺反轉E、硫代酰胺,D,E

第47題,羧酸類原藥修飾成前藥時可制成：A、酰胺B、縮酮C、亞胺D、酯E、醚,D

第48題,化合物庫按化合物類型的不同可分為：A、有機小分子化合物庫B、核酸庫C、多肽庫D、糖E、鹽

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,B,C

第49題,被動轉運（passivetransport）又稱:A、下山轉運B、順梯度轉運C、上山轉運D、逆梯度轉運,B

第50題,用于固相合成反應的載體需要滿足的條件有：A、對合成過程中的化學和物理條件溫度B、有可使目標化合物連接的反應活性位點C、對所用的溶劑有足夠的溶脹性

D、用溫柔的反應條件可使目標化合物從載體上選擇性卸脫,B,C,D