頭孢呋辛、頭孢替安zy

頭孢呋辛、頭孢替安現(xiàn)在是1頁\一共有26頁\編輯于星期三相同點(diǎn)第二代頭孢菌素作用機(jī)制相同：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成較第一代頭孢菌素相比，對(duì)酶的穩(wěn)定性有所提高，對(duì)革蘭氏陰性菌的作用比第一代強(qiáng)現(xiàn)在是2頁\一共有26頁\編輯于星期三二代頭孢菌素共性提高了對(duì)革蘭陰性桿菌β-內(nèi)酰胺酶（廣譜酶）的穩(wěn)定性抗革蘭陰性菌活性加強(qiáng)對(duì)革蘭陽性菌包括產(chǎn)酶耐藥金黃色葡萄球菌仍保留較好抗菌活性，作用比三代頭孢菌素強(qiáng)對(duì)厭氧菌有一定作用，個(gè)別品種有較強(qiáng)作用對(duì)銅綠假單胞菌無效腎毒性比一代頭孢菌素低現(xiàn)在是3頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢呋辛作用強(qiáng)度細(xì)菌種類+++肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、鏈球菌屬、葡萄球菌屬、沙門菌、志賀菌++厭氧菌（脆弱擬桿菌除外）0不動(dòng)桿菌屬、沙雷菌屬、MRSA、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌類、吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、支原體、衣原體體外抗菌譜現(xiàn)在是4頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢呋辛藥動(dòng)學(xué)頭孢呋辛酯

脂溶性強(qiáng)、口服吸收良好，空腹和餐后口服的絕對(duì)生物利用度分別為37%和52%，藥物吸收后迅速在腸黏膜和門靜脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細(xì)胞外液。血漿蛋白率約為50%，清除半衰期為1.2—1.6h。

幾種口服頭孢菌素半衰期比較頭孢呋辛酯頭孢丙烯頭孢克洛頭孢拉定頭孢氨芐1.2—1.6h1.3h0.6—0.9h1h0.6—1.2h現(xiàn)在是5頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢呋辛藥動(dòng)學(xué)注射用頭孢呋辛鈉

藥物吸收后在體液、組織中分布良好，在腦膜液、關(guān)節(jié)液、膽汁、痰液、眼房水、骨及腦膜炎患者的腦脊液中均可達(dá)到治療濃度，藥物也能分布至腮腺液和乳汁中，血漿蛋白率約為31—40%，靜脈注射或肌內(nèi)注射給藥的半衰期約為80分鐘。主要經(jīng)腎排泄。

幾種注射頭孢菌素半衰期比較頭孢呋辛鈉頭孢替安頭孢尼西頭孢西丁頭孢孟多80min0.6—1.1h2.6—4.6h41—59min32—60min現(xiàn)在是6頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢呋辛臨床應(yīng)用呼吸系統(tǒng)感染泌尿生殖系統(tǒng)感染骨和關(guān)節(jié)感染皮膚軟組織感染預(yù)防手術(shù)感染其他：如敗血癥、腦膜炎（尤適用于對(duì)磺胺類、青霉素或氨芐西林耐藥的腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎）等嚴(yán)重感染，也可用于不產(chǎn)青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性單純性淋病性直腸炎等?，F(xiàn)在是7頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢呋辛用法用量頭孢呋辛酯口服給藥一般感染0.25g，bid，一般療程5—10天

重癥感染：0.5g，bid，注射用頭孢呋辛鈉靜脈

一般感染：成人常用量為一次0.75g～1.5g，q8h，療程5～10天

重癥感染：每6小時(shí)1.5g

腦膜炎：每8小時(shí)不超過3g預(yù)防手術(shù)感染：術(shù)前0.5～2小時(shí)靜脈注射本品1.5g

現(xiàn)在是8頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢呋辛腎功能受損的患者劑量調(diào)整方法：延長(zhǎng)給藥時(shí)間肌酐清除率ml/min給藥頻率＞50～90q8h10～50q8h～q12h＜10qd血液透析透析后給藥腹膜透析按CrCl＜10給藥現(xiàn)在是9頁\一共有26頁\編輯于星期三《中國(guó)藥理學(xué)雜志》2000年9月第16卷第期《頭孢呋辛的臨床抗感染研究》鄧寶軍林詩貴、李蜀巍、劉又寧體外抗菌活性結(jié)果：結(jié)論：現(xiàn)在是10頁\一共有26頁\編輯于星期三現(xiàn)在是11頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢呋辛可以通過血腦屏障現(xiàn)在是12頁\一共有26頁\編輯于星期三《我國(guó)醫(yī)院和社區(qū)獲得性感染革蘭陰性桿菌耐藥性監(jiān)測(cè)研究》李家泰李耘王進(jìn)代表中國(guó)細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)研究組13家醫(yī)院從2000年7月1日至2001年6月30日年度內(nèi)分離的2401株致病菌中的1596株革蘭陰性桿菌《中國(guó)醫(yī)院和社區(qū)獲得性感染革蘭陽性球菌耐藥性監(jiān)測(cè)研究》李家泰李耘王進(jìn)代表中國(guó)細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)研究組13家醫(yī)院從2000~2001年度革蘭陽性球菌耐藥狀況的監(jiān)測(cè)結(jié)果現(xiàn)在是13頁\一共有26頁\編輯于星期三2000-2001年細(xì)菌監(jiān)測(cè)結(jié)果MIC50mg/LMIC90mg/L敏感率%金黃色葡萄球菌表2.0﹥25663.0表皮葡萄球菌2.01688.1溶血葡萄球菌4.0﹥25664.6肺炎鏈球菌0.0312.096.7化膿性鏈球菌0.0160.016100其他鏈球菌0.0160,062100流感嗜血桿菌0.250.25100大腸埃希菌4﹥25667.9肺炎克雷伯菌2﹥25669.3志賀菌屬23288.2沙門菌屬4895.2變形桿菌屬26466.7不動(dòng)桿菌16﹥25622.3現(xiàn)在是14頁\一共有26頁\編輯于星期三2000-2001年細(xì)菌監(jiān)測(cè)結(jié)果MIC50mg/LMIC90mg/L敏感率%陰溝腸桿菌256﹥25636.5嗜麥芽窄食單胞菌﹥256﹥2560.4銅綠假單胞菌﹥256﹥2563.6沙雷菌屬﹥256﹥25613.5現(xiàn)在是15頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢呋辛2012年細(xì)菌耐藥性監(jiān)測(cè)結(jié)果MSSAMRSAMSCNSMRCNS敏感率%99.110.197.856.4葡萄球菌屬對(duì)抗菌藥物的耐藥率和敏感率現(xiàn)在是16頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢呋辛2012年細(xì)菌耐藥性監(jiān)測(cè)結(jié)果現(xiàn)在是17頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢呋辛2012年細(xì)菌耐藥性監(jiān)測(cè)結(jié)果現(xiàn)在是18頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢呋辛對(duì)流感嗜血桿菌的敏感性

《２０１０中國(guó)ＣＨＩＮＥＴ流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌耐藥性監(jiān)測(cè)》

中國(guó)感染與化療雜志２０１２年５月２０日第１２卷第３期收集２０１０年１月１日—２０１０年１２月３１日我國(guó)不同地區(qū)１１所醫(yī)院臨床分離的流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌共９４８株現(xiàn)在是19頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢替安作用強(qiáng)度細(xì)菌種類G+菌對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬也有抗菌活性G-菌對(duì)傷寒沙門菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、克雷伯桿菌等作用較強(qiáng)對(duì)淋球菌作用較強(qiáng)對(duì)腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性的普通變形桿菌等也有較好的抗菌活性?？咕V本品對(duì)銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌、難辨梭狀芽孢桿菌、腸球菌等抗菌活性較弱?，F(xiàn)在是20頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢替安藥動(dòng)學(xué)口服不吸收，肌肉注射的生物利用度為86%。藥物在體內(nèi)可分布至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等，靜脈注射給藥后，血液、腎組織及膽汁中濃度較高，本品在乳汁中有微量分布，難以透過血腦屏障。蛋白結(jié)合率為8%，藥物在體內(nèi)無蓄積，血消除半衰期約為0.6—1.1小時(shí)，主要以原形自腎排泄，其次為膽汁排泄。血液透析可清除約44%給藥量，但腹膜透析僅能清除約6%給藥量。現(xiàn)在是21頁\一共有26頁\編輯于星期三頭孢替安用法用量成人常用量1g，q8h嚴(yán)重感染2g，q8h腎功能不全時(shí)劑量

肌酐清除率等于或大于16.6ml/min者，不需調(diào)整劑量；肌酐清除率小于16.6ml/min者，每6—8小時(shí)用量應(yīng)減為常用劑量的75%?，F(xiàn)在是22頁\一