2023年執(zhí)業(yè)西藥師《藥學專業(yè)知識一》核心備考題庫（含典型題、重點題）

PAGEPAGE12023年執(zhí)業(yè)西藥師《藥學專業(yè)知識一》核心備考題庫（含典型題、重點題）一、單選題1.在藥品質(zhì)量標準中，藥品的外觀、臭、味等內(nèi)容歸屬的項目為A、性狀B、鑒別C、檢查D、含量測定E、類別答案：A解析：本題考查藥品質(zhì)量標準正文性狀項下的主要內(nèi)容。藥品質(zhì)量標準正文性狀項下包括外觀、臭、味等內(nèi)容，具有鑒別的意義，反映內(nèi)在的質(zhì)量。性狀項下還包括溶解度和物理常數(shù)。物理常數(shù)不但具有鑒別的意義，也可反映藥物的純度，包括相對密度、餾程、熔點、凝點、比旋度、折光率、黏度、吸收系數(shù)、碘值、酸值和皂化值等。物理常數(shù)測定方法收載于《中國藥典》附錄。建議考生熟悉藥品質(zhì)量標準各部分主要包含的內(nèi)容。本題答案應選A。2.嗎啡結構中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是A、布洛芬B、布桂嗪C、右丙氧芬D、納洛酮E、曲馬多答案：D解析：嗎啡(morphine)是阿片中的主要生物堿，含量高達10%，其化學結構于1902年確定，基本骨架是以A、B、C、D環(huán)構成的氫化菲核。其中環(huán)A與環(huán)C間以氧橋形式連接，環(huán)B與環(huán)D相稠合。環(huán)A上的酚羥基和環(huán)C上的醇羥基具有重要的藥理作用。當環(huán)A上酚羥基的氫原子被甲基取代，成為可待因，其鎮(zhèn)痛作用減弱；當環(huán)A和環(huán)C上的羥基均被甲氧基取代，成為蒂巴因(thebaine)，無鎮(zhèn)痛作用，但經(jīng)結構修飾可產(chǎn)生具有強大鎮(zhèn)痛作用的藥物如埃托啡(etorphine)；叔胺氮上甲基被烯丙基取代，則變成嗎啡的拮抗藥如烯丙嗎啡(nalorphine)和納洛酮；破壞氧橋以及17位無側鏈形成阿撲嗎啡(apomorphine)，成為多巴胺激動藥。答案選D3.西咪替丁結構中含有A、呋喃環(huán)B、噻唑環(huán)C、噻吩環(huán)D、咪唑環(huán)E、吡啶環(huán)答案：D解析：本題考查西咪替丁的結構類型及特點。西咪替丁的結構中含有咪唑環(huán)，故本題答案應選D。4.熱原的除去方法不包括A、高溫法B、酸堿法C、吸附法D、微孔濾膜過濾法E、離子交換法答案：D解析：本題為識記題，熱原的除去方法有高溫法、酸堿法、吸附法、離子交換法、凝膠濾過法、超濾法、反滲透法等；因熱源的體積較小，約在1~5mm之間，微孔濾膜過濾法不可除去熱源，故本題選D。5.下列關于藥物動力學參數(shù)說法錯誤的是A、速率常數(shù)是描述速率過程變化快慢的重要參數(shù)B、一級速率常數(shù)的單位為"時間"的倒數(shù)，如min或hC、清除率即單位時間內(nèi)從體內(nèi)消除的藥物表觀分布容積D、生物半衰期是衡量藥物從體內(nèi)消除快慢的指標E、零級速率常數(shù)單位是"時間·濃度"答案：E解析：本題考查藥動學基本概念、參數(shù)及其臨床意義。速率常數(shù)是描述速率過程變化快慢的重要參數(shù)，測定速率常數(shù)的大小可以定量地比較藥物轉運速率的快慢，速率常數(shù)越大，該過程進行得越快，一級速率常數(shù)的單位為"時間"的倒數(shù)，如min或h；零級速率常數(shù)單位是"濃度·時間"。生物半衰期是藥物在體內(nèi)通過各種途徑消除一半所需的時間，是衡量藥物從體內(nèi)消除快慢的指標。清除率是指機體在單位時間內(nèi)能清除掉相當于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物，即單位時間內(nèi)從體內(nèi)消除的藥物表觀分布容積，清除率用"Cl"表示，單位用"體積/時間"表示。故本題答案應選E。6.不屬于烷化劑類的抗腫瘤藥物的結構類型是A、氮芥類B、乙撐亞胺類C、亞硝基脲類D、甲磺酸酯類E、硝基咪唑類答案：E解析：本題考查烷化劑的結構類型。E為合成抗菌藥，其余均為烷化劑類。故本題答案應選E。7.國家藥品標準中原料藥的含量(%)如未規(guī)定上限時，系指不超過A、98.0%B、99.0%C、100.0%D、101.0%E、102.0%答案：D解析：原料藥的含量(%)，除另有注明者外，均按重量計。如規(guī)定上限為100%以上時，系指用藥典規(guī)定的分析方法測定時可能達到的數(shù)值，它為藥典規(guī)定的限度或允許偏差，并非真實含有量；如未規(guī)定上限時，系指不超過101.0%。8.下列關于維生素C注射液敘述錯誤的是A、維生素C分子中有烯二醇式結構，故顯酸性B、可采用依地酸二鈉絡合金屬離子C、處方中加入碳酸氫鈉通過調(diào)節(jié)pH值使成偏堿性，避免肌注時疼痛D、因為刺激性大，會產(chǎn)生疼痛E、可用于急慢性紫癜答案：C解析：本題考查教材實例維生素C注射液配置注意事項，加入碳酸氫鈉，使維生素C部分地中和成鈉鹽，以避免疼痛。同時碳酸氫鈉起調(diào)節(jié)pH的作用，以增強本品的穩(wěn)定性。9.《中國藥典》的英文名稱縮寫是A、BPB、INNC、USPD、CADNE、ChP答案：E解析：《中華人民共和國藥典》，簡稱《中國藥典》，其英文名稱是PharmacopoeiaofThePeople"sRepublicofChina，簡稱為ChinesePharmacopoeia，縮寫為ChP。10.不含有脯氨酸結構的ACE抑制劑是A、卡托普利B、依那普利C、貝那普利D、賴諾普利E、纈沙坦答案：C解析：卡托普利為含巰基的ACE抑制藥：分子中含有巰基和脯氨酸片段，是關鍵的藥效團。賴諾普利結構中含有堿性的賴氨酸基團，取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基，具有兩個沒有被酯化得羧基；是唯一的含游離雙羧酸的普利類藥物。纈沙坦是血管緊張素受體拮抗劑。貝那普利也是雙羧基的ACE抑制劑藥物，是種前體藥，水解后才具有活性，貝那普利是用7元環(huán)的內(nèi)酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸結構。11.對光敏感，易發(fā)生光歧化反應的藥物是A、硝苯地平B、利血平C、氯丙嗪D、腎上腺素E、卡托普利答案：A解析：1,4-二氫吡啶環(huán)是該類藥物的必須藥效團，且N1上不宜帶有取代基，1,6位為甲基取代，C4位常為苯環(huán)，3,5位存在羧酸酯的藥效團，不同的羧酸酯結構體內(nèi)的代謝速度和部位都有較大的區(qū)別。該類藥物遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光催化的歧化反應，產(chǎn)生硝基苯吡啶衍生物和亞硝基苯吡啶衍生物。亞硝基苯吡啶衍生物對人體極為有害，故在生產(chǎn)、貯存過程中均應注意避光。12.包糖衣時包隔離層的主要材料為（）A、糖漿和滑石粉B、稍稀的糖漿C、食用色素D、川蠟E、玉米朊乙醇溶液答案：E解析：糖包衣主要包括隔離層、粉衣層、糖衣層。隔離層是在片芯外起隔離作用的衣層，以防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、鄰苯二甲酸醋酸纖維素乙醇溶液以及明膠漿等。13.以下有關"病因?qū)WA類藥品不良反應"的敘述中，不正確的是A、死亡率高B、可由藥物本身所引起C、可由藥物代謝物所引起D、又稱為劑量相關性不良反應E、為藥物固有的藥理作用增強和持續(xù)所致答案：A解析：本題為識記題，病因?qū)WA類藥品不良反應又稱為劑量相關性不良反應，藥物固有的藥理作用增強和持續(xù)所致，由藥物本身、藥物代謝物引起，發(fā)生率高而死亡率低，故本題選A。14.下列說法錯誤的是A、足夠的親水性可以保證藥物分子溶于水B、適宜的親脂性可以保障藥物的吸收C、非極性結構可導致藥物的脂溶性增大，如羥基D、烴基、鹵素原子可以增加藥物的脂溶性E、脂環(huán)、硫原子可以增加藥物的脂溶性答案：C解析：藥物分子結構的改變對藥物脂水分配系數(shù)的影響比較大。影響藥物的水溶性因素比較多，當分子中官能團形成氫鍵的能力和官能團的離子化程度較大時，藥物的水溶性會增大。相反若藥物結構中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結構，導致藥物的脂溶性增大。例如:當分子中引入極性較大的羥基時，藥物的水溶性加大，脂水分配系數(shù)下降5~150倍，以羥基替換甲基時下降2~170倍。而引入一個鹵素原子，親脂性會增高，脂水分配系數(shù)約增加4~20倍，引入硫原子、烴基或?qū)⒘u基換成烷氧基，藥物的脂溶性也會增大。15.關于糖漿劑的錯誤表述是（）A、糖漿劑系指含有藥物的濃蔗糖水溶液B、應密閉，置陰涼干燥處貯存C、除另有規(guī)定外，糖漿劑應澄清D、應密封，置陰涼干燥處貯存E、含蔗糖量應不低于45%（g/ml）答案：B解析：糖漿劑系指含有藥物的濃蔗糖水溶液，供口服使用。糖漿劑中的藥物可以是化學藥物也可以是藥材的提取物。蔗糖能掩蓋某些藥物的苦味、咸味及其他不適臭味，使其容易服用，但糖漿劑易被真菌和其他微生物污染，使糖漿劑渾濁或變質(zhì)。糖漿劑在生產(chǎn)與貯藏期間均應符合下列有關規(guī)定：①含蔗糖量應不低于45%（g/ml）,②將藥物用新煮沸過的水溶解（飲片應按各品種項下規(guī)定的方法提取、純化、濃縮至一定體積），加入單糖漿；如直接加入蔗糖配制，則需煮沸，必要時濾過，并自濾器上添加適量新煮沸過的水至處方規(guī)定量。③根據(jù)需要可加入適宜的附加劑：如抑菌劑，其抑菌效力應符合抑菌效力檢查法的規(guī)定；如防腐劑，山梨酸和苯甲酸的用量不得過0.3%（其鉀鹽、鈉鹽的用量分別按酸計），羥苯酯類的用量不得過0.05%；如需加入其他附加劑，其品種與用量應符合國家標準的有關規(guī)定，且不應影響成品的穩(wěn)定性，并應避免對檢驗產(chǎn)生干擾；必要時可加入適量的乙醇、甘油或其他多元醇作穩(wěn)定劑。④除另有規(guī)定外，糖漿劑應澄清。在貯存期間不得有發(fā)霉、酸敗、產(chǎn)生氣體或其他變質(zhì)現(xiàn)象，藥材提取物糖漿劑允許有少量搖之易散的沉淀。⑤一般應檢查相對度、pH等。⑥除另有規(guī)定外，糖漿劑應密封，置陰涼干燥處貯存。16.《中國藥典》的現(xiàn)行版本為A、2000年版B、2003年版C、2005年版D、2010年版E、2015年版答案：E解析：《中國藥典》(ChP)由國家藥典委員會編制和修訂，國家食品藥品監(jiān)督管理總局(CFDA)頒布執(zhí)行。《中國藥典》每5年出版1版，現(xiàn)行版為《中國藥典》(2015年版)［ChP(2015)］。17.以下藥物不屬于三環(huán)類抗精神失常藥的是A、氯丙嗪B、氯米帕明C、阿米替林D、奮乃靜E、氟西汀答案：E解析：氟西汀屬于非三環(huán)類的抗抑郁藥。18.青霉素G化學結構中有3個手性碳原子，它們的絕對構型是A、2R，5R，6RB、2S，5S，6SC、2S，5R，6RD、2S，5S，6RE、2S，5R，6S答案：C解析：青霉素的母核結構中有3個手性碳原子，其立體構型為2S、5R、6R。19.H1受體阻斷劑抗過敏藥按化學結構分類，不包括A、噻嗪類B、乙二胺類C、氨基醚類D、丙胺類E、哌嗪類答案：A解析：H1受體阻斷劑抗過敏藥按化學結構可分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類和哌啶類。20.與雌二醇的性質(zhì)不符的是A、具弱酸性B、具旋光性，藥用左旋體C、3位羥基酯化可延效D、3位羥基醚化可延效E、不能口服答案：B解析：雌二醇有極強生物活性，具弱酸性。天然雌激素在腸道大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可被迅速吸收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。雌二醇的3位和17p位羥基酯化，得到作用時間長的酯類前藥，苯甲酸雌二醇(Estradiolbenzoate)和戊酸雌二醇(EstradiolValerate)。在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空間位阻，提高了D環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到了口服有效的炔雌醇(Ethinylestradiol)。由于17α位引入乙炔基之后，使17β-OH的代謝受阻，在胃腸道中也可抵御微生物降解，其口服活性是雌二醇的10~20倍。將炔雌三醇的3位羥基醚化，提高了A環(huán)的代謝穩(wěn)定性。答案選B21.具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對映異構體轉化的非甾體抗炎藥物是A、吲哚美辛B、布洛芬C、芬布芬D、吡羅昔康E、塞來昔布答案：B解析：布洛芬,目前臨床上使用消旋體，但S-異構體的活性優(yōu)于R-異構體。在體內(nèi)無效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構型逆轉，可轉變?yōu)镾-（+）-布洛芬，而且布洛芬在消化道滯留的時間越長，其S:R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式應用。考慮到病人機體差異對這種轉化的影響，已有S-（+）-布洛芬上市,其用藥劑量僅為消旋體的1/2。【該題針對“解熱、鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】22.以左旋體供藥用而右旋體無效的藥物是A、美沙酮B、芬太尼C、哌替啶D、布桂嗪E、嗎啡答案：E解析：有效的嗎啡構型是左旋嗎啡，其水溶液的[α]-98°。而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。答案選E23.關于熱原的錯誤表述是A、熱原是微生物的代謝產(chǎn)物B、致熱能力最強的是革蘭陽性桿菌所產(chǎn)生的熱原C、真菌也能產(chǎn)生熱原D、活性炭對熱原有較強的吸附作用E、熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素答案：B解析：本題考查熱原的組成與性質(zhì)。熱原從廣義的概念說，是指微量即能引起恒溫動物體溫異常升高的物質(zhì)的總稱。熱原是微生物的代謝產(chǎn)物，大多數(shù)細菌都能產(chǎn)生，致熱能力最強的是革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的熱原，真菌甚至病毒也能產(chǎn)生熱原。熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，它存在于細菌的細胞膜和固體膜之間。內(nèi)毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復合物，其中脂多糖是內(nèi)毒素的主要成分，具有特別強的熱原活性，因而大致可以認為內(nèi)毒素=熱原=脂多糖。脂多糖的化學組成因菌種不同而異。熱原的分子量一般為1×10左右。故本題答案應選B。24.關于藥物的治療作用，正確的是A、符合用藥目的的作用B、補充治療不能糾正的病因C、與用藥目的無關的作用D、主要指可消除致病因子的作用E、只改善癥狀，不是治療作用答案：A解析：本題為識記題，藥物的治療作用是指患者用藥后所產(chǎn)生的符合用藥目的、達到防治疾病的作用。故本題選A。25.如下藥物化學結構骨架的名稱為A、環(huán)己烷B、環(huán)丙二酰脲C、環(huán)戊烷D、萘E、呋喃答案：B解析：26.藥物排泄的主要器官是A、腎臟B、肺C、膽D、汗腺E、脾臟答案：A解析：此題考查藥物的排泄，藥物及其代謝產(chǎn)物可以通過腎臟、膽汁、消化道、呼吸系統(tǒng)、汗腺、唾液腺、乳汁、淚腺等途徑排泄。一般藥物在體內(nèi)大部分經(jīng)代謝形成代謝產(chǎn)物通過腎臟由尿排出，也有的藥物以原型藥物通過腎臟清除。有些藥物可部分地通過膽汁進入腸道，隨糞便排出。腎臟是人體排泄藥物及其代謝物的最重要器官。故本題選A。27.下列有關藥物表觀分布容積的敘述中，敘述正確的是A、表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小B、表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積C、表觀分布容積不可能超過體液量D、表觀分布容積的單位是L/hE、表觀分布容積具有生理學意義答案：A解析：表觀分布容積是指給藥劑量或體內(nèi)藥量與血漿藥物濃度的比值，其單位為L或L/kg。表觀分布容積的大小可以反映藥物在體內(nèi)的分布情況，數(shù)值大表明藥物在血漿中濃度較小，并廣泛分布于體內(nèi)各組織，或與血漿蛋白結合，或蓄積于某組織中。表觀分布容積不代表藥物在體內(nèi)的真正容積，不具有生理學和解剖學意義。藥物在體內(nèi)真正分布容積不會超過體液量，但表觀分布容積可從幾升到上百升。故本題答案應選A。28.在體內(nèi)藥物分析中最為常用的樣本是A、尿液B、血液C、唾液D、臟器E、組織答案：B解析：用于體內(nèi)藥物檢測的體內(nèi)樣品包括各種生物體液和組織。其中，在體內(nèi)藥物檢測中最為常用的樣本是血液，因為它能夠較為準確地反映藥物在體內(nèi)的狀況。尿液中常因為含有豐富的代謝物，也被較多地使用。唾液因其采集便利，且有時與血漿游離藥物濃度具有相關性而時有使用。而活體組織，除非特別需要，在臨床治療藥物監(jiān)測中很少使用，更多地用于藥物臨床前動物體內(nèi)組織分布研究。答案選B29.去除四環(huán)素的C6位甲基和C6位羥基后，使其對酸的穩(wěn)定性增加，得到高效、速效和長效的四環(huán)素類藥物是A、土霉素B、四環(huán)素C、多西環(huán)素D、美他環(huán)素E、米諾環(huán)素答案：E解析：米諾環(huán)素為四環(huán)素脫去C6位甲基和C6位羥基，同時在C7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脫去06位羥基，米諾環(huán)素對酸很穩(wěn)定，不會發(fā)生脫水和重排而形成內(nèi)酯環(huán)的產(chǎn)物。30.具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對映異構體轉化的非甾體抗炎藥物是A、吲哚美辛B、布洛芬C、芬布芬D、吡羅昔康E、塞來昔布答案：B解析：芳基丙酸類非甾體抗炎藥在體內(nèi)手性異構體間會發(fā)生轉化，通常是無效的R異構體轉化為有效的S異構體。其中，以布洛芬最為顯著，無效的R-(-)-布洛芬在體內(nèi)酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構型逆轉，轉變?yōu)镾(+)-布洛芬。31.含手性中心，左旋體活性大于右旋體的藥物是A、磺胺甲噁唑B、諾氟沙星C、環(huán)丙沙星D、左氧氟沙星E、吡嗪酰胺答案：D解析：將喹諾酮1位和8位成環(huán)得左氧氟沙星，此環(huán)含有手性碳原子，藥用為左旋體，這源于其對DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋體，左旋體的抗菌作用大于右旋異構體8~128倍?！驹擃}針對“合成抗菌藥”知識點進行考核】32.下列屬于被動靶向制劑的是A、糖基修飾脂質(zhì)體B、修飾微球C、免疫脂質(zhì)體D、脂質(zhì)體E、長循環(huán)脂質(zhì)體答案：D解析：本題為識記題，靶向制劑按靶向原動力分為主動靶向制劑、被動靶向制劑和物理化學靶向制劑；被動靶向制劑是指通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑，包括脂質(zhì)體、微球；主動靶向制劑包括修飾的藥物載體和靶向前體藥物；①修飾的藥物載體：其機理是通過載體結構修飾或抗體識別、受體識別、免疫識別等生物識別作用將藥物定向運送至病變部位發(fā)揮藥效，而不損傷周圍的正常細胞、組織和器官。修飾的藥物載體有：修飾性脂質(zhì)體（長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體）、修飾的納米乳、修飾的微球、修飾的納米球（聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球）等。②前體藥物：其機理是藥物經(jīng)過化學結構改造后在體內(nèi)無活性或活性很低，經(jīng)酶促或非酶促作用又釋放出原藥而發(fā)揮藥理效應。常見的前體藥物有抗癌的前體藥物、腦部靶向前體藥物、結腸靶向前體藥物等。物理化學靶向制劑是應用物理化學方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效包括磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑、pH敏感靶向制劑。正確答案為D。33.納洛酮結構中17位氮原子上的取代基是A、甲基B、烯丙基C、環(huán)丁基D、環(huán)丙基E、丁烯基答案：B解析：嗎啡(morphine)是阿片中的主要生物堿，含量高達10%，其化學結構于1902年確定，基本骨架是以A、B、C、D環(huán)構成的氫化菲核。其中環(huán)A與環(huán)C間以氧橋形式連接，環(huán)B與環(huán)D相稠合。環(huán)A上的酚羥基和環(huán)C上的醇羥基具有重要的藥理作用。當環(huán)A上酚羥基的氫原子被甲基取代，成為可待因，其鎮(zhèn)痛作用減弱；當環(huán)A和環(huán)C上的羥基均被甲氧基取代，成為蒂巴因(thebaine)，無鎮(zhèn)痛作用，但經(jīng)結構修飾可產(chǎn)生具有強大鎮(zhèn)痛作用的藥物如埃托啡(etorphine)；叔胺氮上甲基被烯丙基取代，則變成嗎啡的拮抗藥如烯丙嗎啡(nalorphine)和納洛酮；破壞氧橋以及17位無側鏈形成阿撲嗎啡(apomorphine)，成為多巴胺激動藥，失去鎮(zhèn)痛作用而產(chǎn)生很強的催吐作用。34.以下不屬于免疫分析法的是A、放射免疫法B、熒光免疫法C、酶免疫法D、紅外免疫法E、發(fā)光免疫法答案：D解析：免疫分析法分為放射免疫法和熒光免疫法、發(fā)光免疫法、酶免疫法及電化學免疫法等非放射免疫法。35.關于藥物經(jīng)皮吸收及其影響因素的說法，錯誤的是（）A、藥物在皮膚內(nèi)蓄積作用有利于皮膚疾病的治療B、汗液可使角質(zhì)層水化從而增加角質(zhì)層滲透性C、皮膚給藥只能發(fā)揮局部治療作用D、藥物經(jīng)皮膚附屬器的吸收不是經(jīng)皮吸收的主要途徑E、真皮上部存在毛細血管系統(tǒng)，藥物到達真皮即可很快地被吸收答案：C解析：皮膚給藥制劑系指藥物經(jīng)皮膚給藥起局部作用或吸收進入體循環(huán)而起全身治療作用的制劑。36.藥物與蛋白結合后A、能透過血管壁B、能由腎小球濾過C、能經(jīng)肝代謝D、不能透過胎盤屏障E、能透過血腦屏障答案：D解析：根據(jù)題意直接分析，藥物與蛋白結合后會使得藥理活性暫時消失，毒副作用較大的藥物可起到減毒和保護機體的作用；分子變大，暫時“儲存”于血液中，可作為藥物貯庫，不能透過胎盤屏障、不能透過血管壁、不能由腎小球濾過等轉運；故本題選D。37."腎上腺皮質(zhì)激素抗風濕、撤藥后癥狀反跳"屬于A、后遺效應B、停藥反應C、過度作用D、繼發(fā)反應E、毒性反應答案：B解析：結合選項直接分析，毒性反應是指用藥劑量過大、用藥時間過長或機體對藥物敏感性過高時，藥物對機體產(chǎn)生的危害性反應，如鏈霉素、慶大霉素等抗感染治療導致耳聾；特異性反應是指少數(shù)患者，發(fā)生與否與劑量無關，但反應的嚴重程度與劑量呈正相關；繼發(fā)反應又稱治療矛盾，如二重感染（菌群交替）；首劑效應是指一些患者初服某種藥物時，由于機體對藥物作用尚未適應而引起不可耐受的強烈反應；副作用是指藥物在治療量時出現(xiàn)與用藥目的無關的作用，如使用阿托品產(chǎn)生口干、少汗等作用；三致反應是指致畸、致癌和致突變作用，如沙利度胺治療妊娠嘔吐導致無肢胎兒；停藥反應是指；長期應用某些藥物，突然停藥使原有疾病迅速重現(xiàn)或加劇的現(xiàn)象，如腎上腺皮質(zhì)激素抗風濕、撤藥后癥狀反跳；后遺反應是指停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度仍殘存的藥理效應，如鎮(zhèn)靜催眠藥引起次日早晨困倦、頭昏和乏力。故本題選B。38.藥物在腦內(nèi)的分布說法不正確的是A、血液與腦組織之間存在屏障，稱為血一腦屏障B、血一腦屏障使腦組織有穩(wěn)定的內(nèi)部環(huán)境C、藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素D、腦內(nèi)的藥物能直接從腦內(nèi)排出體外E、藥物從腦脊液向血液中排出，主要通過蛛網(wǎng)膜絨毛濾過方式進行答案：D解析：本題考查腦內(nèi)分布。血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血一腦屏障；其作用在于保護中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有穩(wěn)定的化學環(huán)境。藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素，藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉運，取決于在pH7.4時的分配系數(shù)大小，而分配系數(shù)又受解離度影響。腦內(nèi)的藥物不能直接從腦內(nèi)排出體外，須先從中樞神經(jīng)系統(tǒng)向血液排出，才能通過體循環(huán)排出至體外。藥物從腦脊液向血液中排出，主要通過蛛網(wǎng)膜絨毛濾過方式進行。故本題答案應選D。39.靜脈滴注單室模型藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度主要決定于A、KB、t1／2C、ClD、K0E、v答案：D解析：靜脈滴注給藥方案設計對于生物半衰期短、治療指數(shù)小的藥物，為了避免頻繁用藥且減小血藥濃度的波動性，臨床上多采用靜脈滴注給藥。對于具有單室模型特征的藥物，靜脈滴注給藥后穩(wěn)態(tài)血藥濃度（Css）為：Css=K0/KV,上式整理后得到為達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css所需藥的滴注速率：K0=CssKV40.在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加A、羥基B、烴基C、氨基D、羧基E、磺酸基答案：B解析：本題考查藥物的典型官能團(親脂性基團)對生物活性的影響。屬于親脂性基團的是烴基(包括脂烴基、芳烴基、鹵素和酯基等)，故本題答案應選B。41.激動劑的特點是A、對受體有親和力，無內(nèi)在活性B、對受體有親和力，有內(nèi)在活性C、對受體無親和力，無內(nèi)在活性D、對受體無親和力，有內(nèi)在活性E、促進傳出神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)答案：B解析：本題為識記題，拮抗劑與受體有較強的親和力但無內(nèi)在活性，激動藥既有親和力又有內(nèi)在活性，部分激動劑對受體有很高親和力但內(nèi)在活性弱，綜合分析本題選B。42.藥物從用藥部位進入血液循環(huán)的過程是A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、轉化答案：A解析：本題為識記題，結合選項分析，吸收是指藥物從給藥部位進入到血液循環(huán)的過程；分布是指藥物吸收后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程；代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學結構變化的過程，代謝也稱為生物轉化；排泄是指體內(nèi)原型藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程；消除包括代謝和排泄過程；綜合分析，本題選A。43.維拉帕米的結構是A、B、C、D、E、答案：B解析：本題考查維拉帕米的化學結構。維拉帕米具有芳烷基胺結構特性，含氰基，右旋體比左旋體的作用強得多，現(xiàn)用外消旋體。A由于結構中含碘，為胺碘酮，C為利血平，D為普羅帕酮，E為氨力農(nóng)，故本題答案應選B。44.藥物在胃腸道中最主要的吸收部位是（）A、胃B、小腸C、盲腸D、結腸E、直腸答案：B解析：大多數(shù)藥物的最佳吸收部位是十二指腸或小腸上部，藥物可以通過被動擴散途徑吸收,小腸也是藥物主動轉運吸收的特異性部位。45.腸肝循環(huán)發(fā)生在哪種排泄途徑中A、腎排泄B、膽汁排泄C、乳汁排泄D、肺部排泄E、汗腺排泄答案：B解析：本題為識記題，腸肝循環(huán)是指在膽汁中排泄出的藥物或代謝物，在小腸轉運期間重新吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象；故本題選B。46.關于注射給藥正確的表述是A、皮下注射給藥容量較小，一般用于過敏試驗B、不同部位肌內(nèi)注射吸收順序：臀大肌>大腿外側肌>上臂三角肌C、混懸型注射劑可于注射部位形成藥庫，藥物吸收過程較長D、顯著低滲的注射液局部注射后，藥物被動擴散速率小于等滲注射液E、靜脈注射有吸收過程答案：C解析：根據(jù)題干直接分析，皮下注射給藥容量一般為1~2ml，一般用于過敏試驗一般采用皮內(nèi)注射；不同部位肌內(nèi)注射吸收順序：上臂三角肌>大腿外側肌>臀大肌；混懸型注射劑可于注射部位形成藥庫，藥物吸收過程較長；顯著低滲的注射液局部注射后，藥物被動擴散速率大于等滲注射液；靜脈注射無吸收過程，故本題選C。47.配制藥物溶液時，將溶媒加熱，攪拌的目的是增加藥物的A、溶解度B、穩(wěn)定性C、潤濕性D、溶解速度E、保濕性答案：D解析：本題為識記題，配制藥物溶液時，影響藥物溶解速度的因素有溫度、攪拌、粉碎，故將溶媒加熱，攪拌的目的是增加藥物的溶解速度，易與溶解度混淆，注意區(qū)分，故本題選D。48.臨床治療藥物監(jiān)測的前提是體內(nèi)藥物濃度的準確測定，在體內(nèi)藥物濃度測定中，如果抗凝劑、防腐劑可能與被監(jiān)測的藥物發(fā)生作用、并對藥物濃度的測定產(chǎn)生干擾，則檢測樣品宜選擇A、汗液B、尿液C、全血D、血漿E、血清答案：E解析：本題考查的是體內(nèi)藥物檢測中體內(nèi)樣品的種類。血漿與血清中藥物的濃度通常相近。血漿比血清分離快、制取量多，因而血漿較血清更常用。如果抗凝劑與藥物可能發(fā)生作用，并對藥物濃度測定產(chǎn)生干擾，則以血清為檢測樣本，因為制備血清的過程中未加抗凝劑。常用的抗凝劑包括肝素、EDTA、草酸鹽和枸櫞酸鹽等。故本題答案應選E。49.下列結構藥物主要用于A、抗高血壓B、降低血中甘油三酯含量C、降低血中膽固醇含量D、治療心絞痛E、治療心律不齊答案：C解析：根據(jù)所提供結構可以判斷出這是調(diào)節(jié)血中膽固醇含量的藥物阿托伐他汀，用于高膽固醇血癥，冠心病和腦卒中的防治。50.在分子中引入可增強與受體的結合力，增加水溶性，改變生物活性的基團是A、鹵素B、羥基C、硫醚D、酰胺基E、烷基答案：B解析：羥基和巰基藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結合，增強與受體的結合力，改變生物活性。在脂肪鏈上引入羥基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳環(huán)上的羥基，會使分子解離度增加，也會有利于和受體的堿性基團結合，使活性和毒性均增強。有時為了減少藥物的解離度，便于吸收，或為了減緩藥物的代謝速度、減低毒性，將羥基進行?；甚セ驘N化成醚，但其活性多降低。51.下列藥物中屬于哌啶類的合成鎮(zhèn)痛藥有A、布桂嗪B、美沙酮C、哌替啶D、噴他佐辛E、苯噻啶答案：C解析：鹽酸哌替啶屬于4-苯基哌啶類結構的鎮(zhèn)痛藥，屬于合成鎮(zhèn)痛藥?！驹擃}針對“鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】52.具有以下化學結構的藥物與哪個藥物的藥理作用相似A、卡馬西平B、吲哚美辛C、美沙酮D、布洛芬E、氯丙嗪答案：C解析：美沙酮鎮(zhèn)痛作用強度與嗎啡相當，但持續(xù)時間較長，鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、縮瞳、引起便秘及升高膽道內(nèi)壓等作用較嗎啡弱。由于本品先與各種組織中蛋白結合，再緩慢釋放入血，因此與嗎啡等短效藥物相比，耐受性與成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕。口服美沙酮后再注射嗎啡不能引起原有的欣快感，亦不出現(xiàn)戒斷癥狀，因而使嗎啡等的成癮性減弱，并能減少嗎啡或海洛因成癮者自我注射帶來的血液傳播性疾病的危險。因此，美沙酮被廣泛用于治療嗎啡和海洛因成癮，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案選C53.關于清除率的敘述，錯誤的是A、清除率沒有明確的生理學意義B、清除率的表達式是Cl=kVC、清除率的表達式是Cl=（-dX/dt）/CD、清除率包括了速度與容積兩種要素，在研究生理模型時是不可缺少的參數(shù)E、清除率是指機體或機體的某一部位在單位時間內(nèi)清除掉相當于多少體積的血液中的藥物答案：A解析：本題為識記題，清除率是指機體或機體的某一部位在單位時間內(nèi)清除掉相當于多少體積的血液中的藥物，具有生理學意義，清除率包括了速度與容積兩種要素，在研究生理模型時是不可缺少的參數(shù)；清除率的表達式是Cl=（-dX/dt）/C或Cl=kV，故本題選A。54.可作為栓劑的促進劑是A、聚山梨酯80B、尼泊金C、椰油酯D、聚乙二醇6000E、羥苯乙酯答案：A解析：通過與陰道或直腸接觸而起全身治療作用的栓劑，可利用非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類、尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物等作為藥物的吸收促進劑，以增加藥物的吸收。聚山梨酯80為非離子型表面活性劑。55.藥源性疾病是因藥品不良反應程度較嚴重，維持時間過長引起的，下列關于藥源性疾病的防治，不恰當?shù)氖茿、依據(jù)病情的藥物適應證，正確選用B、依據(jù)對象個體差異，建立合理給藥方案C、監(jiān)督患者用藥行為，及時調(diào)整給藥方案和處理不良反應D、慎重使用新藥，實現(xiàn)個體化給藥E、盡量聯(lián)合用藥答案：E解析：本題考查藥源性疾病的防治：堅持合理用藥、少聯(lián)合用藥，故E錯誤，其余都正確。故本題選E。56.關于單室靜脈滴注給藥的錯誤表述是A、k0是滴注速度B、穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css與k0成正比C、穩(wěn)態(tài)時體內(nèi)藥量或血藥濃度趨近恒定水平D、欲滴注達穩(wěn)態(tài)濃度的99％，需滴注3.32個半衰期E、靜脈滴注前同時靜注一個的負荷劑量（k0/k），可使血藥濃度迅速達穩(wěn)態(tài)答案：D解析：本題考查單室模型靜脈滴注給藥藥代動力學特征。單室模型藥物恒速靜脈滴注時體內(nèi)藥量與時間的關系式為C=k0(1-e-kt)／Vk。式中：k0為滴注速度，穩(wěn)態(tài)血藥濃度：Css=k0／Vk，即Css與k0成正比?！驹擃}針對“單室模型靜脈滴注給藥”知識點進行考核】57.制備維生素C注射液時，以下不屬于增加藥物穩(wěn)定性機制的是A、加入碳酸氫鈉調(diào)節(jié)PHB、加入碳酸鈉中和維生素CC、通入二氧化碳D、加亞硫酸氫鈉E、加入依地酸二鈉答案：B解析：加入碳酸鈉與維生素C生成鈉鹽，是為減輕疼痛，并非增加藥物穩(wěn)定性的措施。58.經(jīng)皮吸收制劑的類型中不包括A、膜控釋型B、充填封閉型C、骨架擴散型D、微貯庫型E、黏膠分散型答案：B解析：此題考查藥物經(jīng)皮吸收制劑的類型。經(jīng)皮吸收制劑分為膜控釋型、骨架擴散型、微貯庫型和黏膠分散型。故本題答案應選擇B。59.藥物通過血液循環(huán)向組織轉移過程中相關的因素是A、給藥時間B、血漿蛋白結合C、溶解度D、給藥途徑E、制劑類型答案：B解析：本題考查影響藥物分布的因素。影響藥物通過血液循環(huán)向組織轉移的因素有：體內(nèi)循環(huán)與血管透過性、血漿和組織結合與蓄積，而給藥時間、溶解度、制劑類型和給藥途徑均不影響這一過程。故本題答案應選B。60.二相氣霧劑為A、溶液型氣霧劑B、O/W乳劑型氣霧劑C、W/O乳劑型氣霧劑D、混懸型氣霧劑E、吸入粉霧劑答案：A解析：本題重點考查氣霧劑的分類。氣霧劑按相的組成分二相氣霧劑、三相氣霧劑。溶液型氣霧劑為二相氣霧劑，混懸型和乳劑型氣霧劑為三相氣霧劑。故本題答案應選A。61.不屬于核苷類抗病毒藥物是A、利巴韋林B、司他夫定C、阿昔洛韋D、噴昔洛韋E、恩曲他濱答案：A解析：核苷類藥物有兩類，一類是非開環(huán)的核苷類如齊多夫定、司他夫定、拉米夫定和恩曲他濱等，另一類是開環(huán)的核苷類如阿昔洛韋、伐昔洛韋、更昔洛韋和噴昔洛韋等。利巴韋林非核苷類抗病毒藥。62.中藥硬膠囊的水分含量要求是A、≤5.0%B、≤7.0%C、≤9.0%D、≤11.0%E、≤15.0%答案：C解析：中藥硬膠囊水分含量不得過9.0%。硬膠囊內(nèi)容物為液體或半固體者不檢查水分。63.下列藥物結構中具有氨基酸基本結構的是A、瑞格列奈B、那格列奈C、米格列奈D、吡格列酮E、格列喹酮答案：B解析：那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本結構為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。64.《中國藥典》規(guī)定通過氣體生成反應來進行鑒別的藥物是A、嗎啡B、尼可剎米C、阿司匹林D、苯巴比妥E、腎上腺素答案：B解析：《中國藥典》鑒別尼可剎米的方法：取本品10滴，加氫氧化鈉試液3ml，加熱，即發(fā)生二乙胺臭氣，能使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變藍色。65.脂質(zhì)體的主要特點不包括A、工藝簡單易行B、緩釋作用C、在靶區(qū)具有滯留性D、提高藥物穩(wěn)定性E、降低藥物毒性答案：A解析：此題考查脂質(zhì)體的特點。脂質(zhì)體具有靶向性、緩釋性、降低藥物毒性和提高藥物穩(wěn)定性的特點，脂質(zhì)體制備工藝不是簡單易行，相對較復雜。故本題答案應選A。66.最適于作疏水性藥物的潤濕劑HLB值是A、3～8之間B、7～9之間C、7～13之間D、8～16之間E、13～18之間答案：B解析：表面活性劑67.具有噻唑烷二酮結構的藥物有A、吡格列酮B、格列美脲C、米格列醇D、瑞格列奈E、二甲雙胍答案：A解析：本題考查吡格列酮的結構類型。B為磺酰脲類，C為糖類，D為氨甲酰甲基苯甲酸類，E為雙胍類。故本題答案應選A。68.關于統(tǒng)計矩的說法不正確的是A、統(tǒng)計矩適用于非房室模型B、血藥濃度一時間曲線下面積定義為藥時曲線的零階矩C、藥物在體內(nèi)的平均滯留時間為一階矩D、平均滯留時間的方差為二階矩E、二階矩代表了藥物在體內(nèi)的滯留情況答案：E解析：本題考查統(tǒng)計矩的基本概念。統(tǒng)計矩定義三個矩量：零階矩代表藥物的血藥濃度隨時間變化的過程；一階矩代表藥物在體內(nèi)的滯留情況；二階矩代表藥物在體內(nèi)滯留時間的變異程度。故本題答案應選E。69.與奮乃靜敘述不相符的是A、含有哌嗪乙醇結構B、含有三氟甲基吩噻嗪結構C、用于抗精神病治療D、結構中含有吩噻嗪環(huán)E、結構中含有哌嗪環(huán)答案：B解析：吩噻嗪類藥物氯丙嗪分子中的二甲氨基被羥乙基哌嗪取代，成為奮乃靜，其活性強于氯丙嗪，所以其結構并無三氟甲基結構。70.屬于陰離子型表面活性劑的是A、卵磷脂B、新潔爾滅C、聚氧乙烯脂肪醇醚D、硬脂酸三乙醇胺E、蔗糖脂肪酸酯答案：D解析：陰離子表面活性劑的特征是起表面活性作用的部分是陰離子部分，帶有負電荷，如高級脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物等。卵磷脂是天然的兩性離子表面活性劑，蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚類是非離子表面活性劑。苯扎溴銨（商品名為新潔爾滅）是陽離子表面活性劑。71.關于輸液的敘述，錯誤的是A、輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液B、除無菌外還必須無熱原C、滲透壓應為等滲或偏高滲D、為保證無菌，需添加抑菌劑E、澄明度應符合要求答案：D解析：本題考查輸液的定義與質(zhì)量要求。輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液。其要求有:澄明度應符合要求pH值盡量與血漿等滲；除無菌外還必須無熱原；滲透壓應為等滲或偏高滲；不得添加抑菌劑。72.聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯的商品名稱是A、普朗尼克F68B、賣澤52C、吐溫80D、司盤80E、芐澤30答案：C解析：聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯的商品名稱是吐溫80，延伸如何區(qū)別40,80,60。吐溫-40為脂肪酸酯；吐溫-60為硬脂酸酯；吐溫-80為油酸酯73.分散片的崩解時限為（）A、1分鐘B、3分鐘C、5分鐘D、15分鐘E、30分鐘答案：B解析：普通片劑的崩解時限是15分鐘，分散片、可溶片為3分鐘，舌下片、泡騰片為5分鐘。74.直接壓片常選用的助流劑是A、糖漿B、微晶纖維素C、微粉硅膠D、PEG6000E、硬脂酸鎂答案：C解析：片劑常用的助流劑：微粉硅膠(可作為粉末直接壓片的助流劑)、滑石粉(抗粘劑)、氫化植物油75.大多數(shù)藥物吸收的機制是A、逆濃度差進行的消耗能量過程B、有競爭轉運現(xiàn)象的被動擴散過程C、消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側的移動過程D、需要載體，不消耗能量的高濃度向低濃度側的移動過程E、不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側的移動過程答案：E解析：本題考查藥物的轉運方式。藥物的跨膜轉運方式主要有被動轉運、載體媒介轉運和膜動轉運。在體內(nèi)大多數(shù)藥物以被動轉運的方式跨膜，被動轉運從高濃度區(qū)（吸收部位）向低濃度區(qū)（血液）順濃度梯度轉運，擴散過程不需要栽體，也不消耗能量；無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，一般也無部位特異性。故本題答案應選E。76.常用于粉末的潤滑劑不包括（）A、乙醇B、滑石粉C、聚乙二醇D、硬脂酸鎂E、十二烷基硫酸鈉答案：A解析：常用的潤滑劑有硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鈉。77.抗酸藥中和胃酸，用于治療胃潰瘍的作用機制是A、影響酶的活性B、干擾核酸代謝C、補充體內(nèi)物質(zhì)D、改變細胞周圍的理化性質(zhì)E、影響生物活性物質(zhì)及其轉運體答案：D解析：本題考查藥物的作用機制。藥物作用機制是研究藥物如何與機體細胞結合而發(fā)揮作用的，藥物與機體結合的部位就是藥物作用的靶點。已知藥物作用靶點涉及受體、酶、離子通道、核酸轉運體、免疫系統(tǒng)和基因等。此外，有些藥物通過理化作用或補充體內(nèi)所缺乏的物質(zhì)而發(fā)揮作用?？顾崴幹泻臀杆?，改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)，從而用于治療胃潰瘍。故本題答案應選D。78.某藥的量-效關系曲線平行右移，說明A、效價增加B、作用受體改變C、作用機制改變D、有阻斷劑存在E、有激動劑存在答案：D解析：本題為識記題，量-效關系曲線平行右移說明有阻斷劑存在，直接選D。79.下列不屬于結合型藥物的特性的是A、不呈現(xiàn)藥理活性B、不能透過血腦屏障C、不被肝臟代謝滅活D、不被腎排泄E、屬于不可逆結合答案：E解析：藥物被吸收入血后，有一部分與血漿蛋白發(fā)生可逆性結合，稱為結合型，結合型藥物有以下特性：不呈現(xiàn)藥理活性、不能透過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄。80.制備維生素C注射液時應通入氣體驅(qū)氧，最佳選擇的氣體為A、氫氣B、氮氣C、二氧化碳D、環(huán)氧乙烷E、氯氣答案：C解析：根據(jù)題干直接分析，因維生素C具有還原性，故在制備維生素C注射液時應通入氣體驅(qū)氧時，通入氣體不得具有氧化性，最適宜的氣體英文二氧化碳，其性質(zhì)穩(wěn)定對藥物影響小，故本題選C。81.含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生A、還原代謝B、氧化代謝C、甲基化代謝D、開環(huán)代謝E、水解代謝答案：B82.當藥物與蛋白結合率較大時，則A、血漿中游離藥物濃度也高B、藥物難以透過血管壁向組織分布C、可以通過腎小球濾過D、可以經(jīng)肝臟代謝E、藥物跨血腦屏障分布較多答案：B解析：本題為識記題，當藥物與蛋白結合率較大時，則藥物難以透過血管壁向組織分布，故本題直接選B。83.以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類藥物在臨床的作用是A、抗過敏B、抗病毒C、利尿D、抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱E、抗腫瘤答案：D解析：布洛芬的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林，臨床上廣泛用于類風濕關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎等，一般病人耐受性良好，治療期間血液常規(guī)及生化值均未見異常。84.唑吡坦的主要臨床用途是A、抗癲癇B、抗精神病C、鎮(zhèn)靜催眠D、抗抑郁E、抗驚厥答案：C解析：唑吡坦（Zolpidem）適用于偶發(fā)失眠和暫時失眠患者。答案選C85.既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子是A、鈣離子B、神經(jīng)遞質(zhì)C、環(huán)磷酸腺苷D、一氧化氮E、生長因子答案：D解析：本題考查受體作用的信號轉導，NO生成后不僅能對自身細胞，也能對鄰近細胞中的靶分子發(fā)生作用，發(fā)揮細胞或突觸的信息傳遞作用。因此，NO是一種既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子。86.和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪個特點A、活性是氧氟沙星的2倍B、毒副作用小C、具有旋光性，溶液中呈左旋D、水溶性好，更易制成注射劑E、不易與鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物利于老人和兒童使用答案：E解析：左氧氟沙星較氧氟沙星相比的優(yōu)點為：①活性為氧氟沙星的2倍。②水溶性好，為氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。③毒副作用小，為喹諾酮類藥物已上市中的最小者。87.藥效學主要研究A、藥物的生物轉化規(guī)律B、藥物的跨膜轉運規(guī)律C、藥物的量效關系規(guī)律D、藥物的時量關系規(guī)律E、血藥濃度的晝夜規(guī)律答案：C解析：本題考查藥物的基本作用。藥理學主要研究藥效學和藥動學兩方面的問題。藥動學主要研究機體對藥物的處置過程。藥物效應動力學，簡稱藥效學，是研究藥物對機體的作用和作用機制，以及藥物劑量與效應之間關系的科學。藥效學既是藥物產(chǎn)生作用的理論基礎，也是臨床合理用藥的依據(jù)。故本題答案應選C。88.《中國藥典》的英文名稱縮寫是A、BPB、INNC、USPD、CADNE、Ch.P答案：E解析：《中華人民共和國藥典》，簡稱《中國藥典》，其英文名稱是PharmacopoeiaofThePeople’sRepublicofChina，簡稱為ChinesePharmacopoeia，縮寫為Ch.P?！驹擃}針對“藥品標準與藥典”知識點進行考核】89.兩性霉素B注射液為膠體分散系統(tǒng)，若加入到含大量電解質(zhì)的輸液中出現(xiàn)沉淀是由于A、直接反應引起B(yǎng)、pH改變引起C、離子作用引起D、鹽析作用引起E、溶劑組成改變引起答案：D解析：鹽析作用：膠體分散體系加到含有電解質(zhì)的輸液中，會因鹽析作用而產(chǎn)生凝聚。如兩性霉素B注射液，只能加入5%葡萄糖注射液中靜脈滴注。如果在大量電解質(zhì)的輸液中則能被電解質(zhì)鹽析出來，以致膠體粒子凝聚而產(chǎn)生沉淀。90.靜脈滴注的負荷劑量等于A、k·CB、V·CC、AUC/kD、Vk·CE、AUC·C答案：B解析：本題考查單室模型靜脈滴注給藥負荷劑量的求算。負荷劑量使血藥濃度迅速達到或接近C，繼之以靜脈滴注來維持該濃度，負荷劑量。故本題答案應選B。91.下列不屬于第Ⅱ相結合反應的是A、O、N、S和C的葡萄糖醛苷化B、核苷類藥物的磷酸化C、兒茶酚的間位羥基形成甲氧基D、酚羥基的硫酸酯化E、苯甲酸形成馬尿酸答案：B解析：本題考查藥物代謝中結合反應的類型。核苷類藥物的磷酸化不屬于第Ⅱ相結合反應。故本題答案應選B。92.混懸劑中使微粒Zeta電位降低的電解質(zhì)是A、潤濕劑B、反絮凝劑C、絮凝劑D、助懸劑E、穩(wěn)定劑答案：C解析：絮凝劑與反絮凝劑由于混懸劑微粒荷電，電荷的排斥力阻礙了微粒聚集。加入適量的電解質(zhì)可使混懸微粒Zeta電位降低到一定程度，微粒形成疏松的絮狀聚集體，使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)。形成絮狀聚集體的過程稱為絮凝，所加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。絮凝沉降物經(jīng)振搖又可恢復均勻的混懸狀態(tài)。93.溶液片中可以作為潤滑劑的是A、糖漿B、微晶纖維素C、微粉硅膠D、PEG6000E、硬脂酸鎂答案：D解析：本題考查片劑常用輔料與作用。常用的潤滑劑(廣義)有：硬脂酸鎂(MS)、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鎂。其中水溶性潤滑劑有聚乙二醇類和十二烷基硫酸鎂，故答案應選擇D。94.可發(fā)揮局部或全身作用，又可部分減少首過效應的給藥途徑為A、舌下給藥B、呼吸道給藥C、經(jīng)皮給藥D、口服給藥E、直腸給藥答案：E解析：本題為識記題，結合選項和題干分析，舌下給藥發(fā)揮全身作用，在一定程度上避免首關效應；呼吸道給藥發(fā)揮全身作用，經(jīng)皮給藥經(jīng)皮膚吸收可發(fā)揮局部作用；口服給藥產(chǎn)生全身作用，但首關效應明顯；直腸給藥可發(fā)揮局部或全身作用，又可部分減少首過效應，故本題選E。95.β受體阻斷劑與利尿藥合用后降壓作用大大增強，這種現(xiàn)象稱為A、增敏作用B、拮抗作用C、相加作用D、互補作用E、增強作用答案：C解析：β受體阻斷劑與利尿藥合用后，降壓作用相加屬于相加作用。96.以下藥物不屬于三環(huán)類抗精神失常藥的是A、氯丙嗪B、氯米帕明C、阿米替林D、奮乃靜E、氟西汀答案：E解析：阿米替林(amitriptyline)又名依拉維，是臨床上常用的三環(huán)類抗抑郁藥，其藥理學特性及臨床應用與丙米嗪極為相似，與后者相比，阿米替林對5-HT再攝取的抑制作用明顯強于對NA再攝取的抑制；鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用也較強。氯米帕明(clomipramine)又名氯丙米嗪，藥理作用和應用類似于丙米嗪，但對5-HT再攝取有較強的抑制作用，而其體內(nèi)活性代謝物去甲氯丙米嗪則對NA再攝取有相對強的抑制作用。臨床上用于抑郁癥、強迫癥、恐懼癥和發(fā)作性睡眠引起的肌肉松弛。多塞平(doxepin)又名多慮平，作用與丙米嗪類似，抗抑郁作用比后者弱，抗焦慮作用強，鎮(zhèn)靜作用和對血壓影響也比丙米嗪強，但對心臟影響較小.答案選E97.藥物在腦內(nèi)的分布說法不正確的是A、血液與腦組織之間存在屏障，稱為血腦屏障B、血腦屏障使腦組織有穩(wěn)定的內(nèi)部環(huán)境C、藥物的親脂性是藥物透過血腦屏障的決定因素D、腦內(nèi)的藥物能直接從腦內(nèi)排出體外E、藥物從腦脊液向血液中排出，主要通過蛛網(wǎng)膜絨毛濾過方式進行答案：D解析：本題考查腦內(nèi)分布。血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障；其作用在于保護中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有穩(wěn)定的化學環(huán)境。藥物的親脂性是藥物透過血腦屏障的決定因素，藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉運，取決于在pH7.4時的分配系數(shù)大小，而分配系數(shù)又受解離度影響。腦內(nèi)的藥物不能直接從腦內(nèi)排出體外，須先從中樞神經(jīng)系統(tǒng)向血液排出，才能通過體循環(huán)排出至體外。藥物從腦脊液向血液中排出，主要通過蛛網(wǎng)膜絨毛濾過方式進行。故本題答案應選D。98.下列不屬于水溶性栓劑基質(zhì)為A、聚氧乙烯單硬脂酸酯B、泊洛沙姆C、聚乙二醇D、甘油明膠E、椰油酯答案：E解析：AB屬于非離子型表面活性劑，跟CD一樣都可以作為栓劑的水溶性基質(zhì)；而椰油酯屬于栓劑的油脂性基質(zhì)。99.下列描述與吲哚美辛結構不符的是A、結構中含有對氯苯甲?；鵅、結構中含有咪唑環(huán)C、結構中含有甲氧基D、結構中含有羧基E、結構中含有吲哚環(huán)答案：B解析：吲哚美辛咪唑環(huán)是分子結構中含有兩個間位氮原子的五元芳雜環(huán)化合物。吲哚美辛并無咪唑環(huán)。100.輕度不良反應的主要表現(xiàn)和危害是A、不良反應癥狀不發(fā)展B、可縮短或危及生命C、不良反應癥狀明顯D、有器官或系統(tǒng)損害E、重要器官或系統(tǒng)有中度損害答案：A解析：本題為識記題，輕度不良反應的主要表現(xiàn)和危害是不良反應癥狀不發(fā)展；需要改變治療方案或需住院治療為中度不良反應；有致殘或危及生命的不良反應，需要入院或延長住院時間的不良反應為重度不良反應；故本題選A。101.栓劑基質(zhì)甘油明膠中水：明膠：甘油的合理配比為A、10：20：70B、10：30：60C、20：20：60D、20：30：50E、25：25：50答案：A解析：甘油明膠系用明膠、甘油與水制成，有彈性，不易折斷，但塞入腔道后可緩慢溶于分泌液中，延長藥物的療效。其溶出速率可隨水、明膠、甘油三者的比例改變而改變，甘油與水的含量越高越易溶解。甘油能防止栓劑干燥，通常用水：明膠：甘油=10：20：70的配比。102.結構與利多卡因相似，以醚鍵代替利多卡因結構中的酰胺鍵的藥物是A、美西律B、利多卡因C、普魯卡因胺D、普羅帕酮E、奎尼丁答案：A解析：美西律(Mexiletine)是IB類抗心律失常藥，美西律的化學結構與利多卡因類似，以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵，穩(wěn)定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用與利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心動過速，心室纖顫及洋地黃中毒引起的心律失常。答案選A103.靜脈注射某藥，X=60mg，若初始血藥濃度為15μg/ml，其表觀分布容積V為A、20LB、4mlC、30LD、4LE、15L答案：D解析：本題主要考查靜脈注射時表觀分布容積的計算方法。靜脈注射給藥，注射劑量即為X，本題X=60mg=60000μg。初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度，用C表示，本題C=15μg/ml。V=X/C=60000μg/(15μg/ml)=4000ml=4L。故本題答案應選D。104.在日光照射下可發(fā)生嚴重的光毒性（過敏）反應的藥物是A、舍曲林B、氟吡啶醇C、氟西汀D、阿米替林E、氯丙嗪答案：E解析：吩噻嗪類抗精神病藥物的代表藥物是氯丙嗪（Chlorpromazine），臨床上常用來治療以興奮癥為主的精神病，主要副作用是錐體外系作用。氯丙嗪等吩噻嗪類抗精神病藥物，遇光會分解，生成自由基并與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用，發(fā)生過敏反應。故一些患者在服用藥物后，在日光照射下皮膚會產(chǎn)生紅疹，稱為光毒化過敏反應。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪藥物的毒副作用之一。答案為E105.因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道(hERGK通道)具有抑制作用，可引起Q-T間期延長，甚至誘發(fā)尖端扭轉型室性心動過速，現(xiàn)已撤出市場的藥物是A、卡托普利B、莫沙必利C、賴諾普利D、伊托必利E、西沙必利答案：E解析：本題考查藥物的化學結構對不良反應的影響。許多藥物對hERGK通道具有抑制作用，可進一步引起Q-T間期延長，誘發(fā)TdP，產(chǎn)生心臟不良反應。非心臟用藥物中也有許多藥物可抑制hERGK通道，如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥和胃腸動力藥等。西沙必利為胃腸動力藥，也具有hERGK通道抑制作用，可引起Q-T間期延長，甚至誘發(fā)尖端扭轉型室性心動過速，現(xiàn)已撤出市場。故本題答案應選E。106.不屬于量反應的藥理效應指標是A、心率B、驚厥C、血壓D、尿量E、血糖答案：B解析：藥理效應按性質(zhì)可分為量反應和質(zhì)反應。藥理效應強弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)量和最大反應的百分率表示，稱其為量反應。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等，研究對象為單一的生物個體。如果藥理效應不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應的性質(zhì)變化，則稱之為質(zhì)反應，一般以陽性或陰性、全或無的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等，研究對象為一個群體。107.5％硫噴妥鈉10ml加入含乳酸鹽的葡萄糖注射液中則會析出沉淀是因為A、溶劑組成改變B、pH改變C、離子作用D、鹽析作用E、緩沖容量答案：E解析：緩沖容量：某些藥物在含有緩沖劑的注射液中或在具有緩沖能力的弱酸性溶液中析出。如5%硫噴妥鈉10ml加入生理鹽水或林格液500ml中不發(fā)生變化，但加入含乳酸鹽的葡萄糖注射液會析出沉淀。108.在高效液相色譜的測定方法中，公式C(含量)適用的方法是A、內(nèi)標法B、外標法C、主成分自身對照法D、標準加入法E、面積歸一化法答案：B解析：本題考查對高效液相色譜法應用的熟悉程度?！吨袊幍洹犯咝б合嗌V法檢查雜質(zhì)的方法有：內(nèi)標法加校正因子測定供試品中某個雜質(zhì)的含量，計算公式：，其中校正因子；外標法測定供試品中某個雜質(zhì)的含量，計算公式：；加校正因子的主成分自身對照法；不加校正因子的主成分自身對照法：面積歸一化法。高效液相色譜法含量測定的方法有：內(nèi)標法加校正因子測定供試品中主成分的含量和外標法。這部分內(nèi)容除以最佳選擇題出現(xiàn)外，還可以多項選擇題或配伍選擇題出現(xiàn)。建議考生熟悉高效液相色譜法的應用以及公式中各符號的含義。故本題答案應選B。109.藥物鑒別試驗中屬于化學方法的是A、紫外光譜法B、紅外光譜法C、用微生物進行試驗D、用動物進行試驗E、制備衍生物測定熔點答案：E解析：本題考查的是鑒別試驗常用方法的種類。鑒別是指用規(guī)定的試驗方法來辨別藥物真?zhèn)蔚脑囼?。試驗方法有化學法、光譜法和色譜法等。建議考生熟悉鑒別試驗常用方法的種類。本題答案應選E。110.單室模型血管外給藥中的吸收速率常數(shù)的計算可采用A、殘數(shù)法B、對數(shù)法C、速度法D、統(tǒng)計矩法E、以上都不是答案：A解析：血藥濃度曲線由多項指數(shù)式表示時，可采用殘數(shù)法求出各指數(shù)項中的參數(shù)，吸收速率常數(shù)ka的計算即可用殘數(shù)法。殘數(shù)法是藥動學中把一條曲線分段分解成若干指數(shù)函數(shù)的一種常用方法?！驹擃}針對“單室模型血管外給藥”知識點進行考核】111.可用于口服緩（控）釋制劑的親水凝膠骨架材料是（）A、乙基纖維素B、硬脂酸C、巴西棕櫚蠟D、海藻酸鈉E、聚乙烯答案：D解析：本題考查緩釋、控釋制劑的常用輔料。親水凝膠骨架材料包括羧甲基纖維素鈉（CMC～Na）、甲基纖維素（MC）、羥丙甲纖維素（HPMC）、聚維酮（PVP）、卡波姆、海藻酸鹽和脫乙酰殼多糖（殼聚糖）。故本題答案應選D。?112.目前，用于全身作用的栓劑主要是A、陰道栓B、尿道栓C、耳用栓D、鼻用栓E、直腸栓答案：E解析：本題為識記題，直腸栓入下腔靜脈，繞過肝臟直接進入體循環(huán)產(chǎn)生全身作用，其他栓劑類型產(chǎn)生的是局部作用，故本題選E。113.具有下列化學結構的藥物是A、頭孢美唑鈉B、頭孢哌酮鈉C、頭孢噻肟鈉D、頭孢克肟鈉E、頭孢曲松鈉答案：E解析：頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強的雜環(huán)，6-羥基-1，2，4-三嗪-5-酮，產(chǎn)生獨特的非線性的劑量依賴性藥動學性質(zhì)。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達到治療濃度。答案選E114.有關膠囊劑的特點錯誤的是A、能掩蓋藥物不良嗅味，提高穩(wěn)定性B、可彌補其他固體制劑的不足C、可將藥物水溶液密封于軟膠囊，提高生物利用度D、可延緩藥物的釋放和定位釋藥E、生產(chǎn)自動化程度較片劑高，成本高答案：C解析：膠囊劑的特點：能掩蓋藥物不良嗅味，提高穩(wěn)定性、可彌補其他固體制劑的不足、可延緩藥物的釋放和定位釋藥、生產(chǎn)自動化程度較片劑高，成本高115.屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是A、阿卡波糖B、葡萄糖C、格列吡嗪D、吡格列酮E、胰島素答案：A解析：阿卡波糖(acarbose)是α-葡萄糖苷酶抑制劑(α-glucosidaseinhibitors)類新型口服降血糖藥，已用于臨床，其降血糖的機制是：在小腸上皮刷狀緣與碳水化合物競爭水解碳水化合物的糖苷水解酶(glycosidehydrolase)，從而減慢碳水化合物水解及產(chǎn)生葡萄糖的速度并延緩葡萄糖的吸收。答案選A116.硝酸甘油為A、1，3-丙三醇二硝酸酯B、1，2，3-丙三醇三硝酸酯C、1，2-丙三醇二硝酸酯D、丙三醇硝酸酯E、丙三醇硝酸單酯答案：B解析：硝酸甘油舌下含服能通過口腔黏膜迅速吸收，直接進入人體循環(huán)可避免首過效應，舌下含服后血藥濃度很快達峰，1~2分鐘起效，半衰期約為42分鐘。在肝臟硝酸甘油經(jīng)谷胱甘肽還原酶還原為水溶性較高的二硝酸代謝物、少量的單硝酸代謝物和無機鹽。前者仍有擴張血管作用，但作用僅為硝酸甘油的1/10。脫硝基的速度主要取決于谷胱甘肽的含量，谷胱甘肽的消耗可導致對本品的快速耐受性。在體內(nèi)代謝生成的1，2-二硝酸甘油酯，1，3-二硝酸甘油酯，甘油單硝酸酯和甘油均可經(jīng)尿和膽汁排出體外，也有部分甘油進一步轉化成糖原、蛋白質(zhì)、脂質(zhì)和核苷參與生理過程，還有部分甘油氧化為二氧化碳排出。答案選B117.具有1，2-苯并噻嗪結構的藥物是A、美洛昔康B、吲哚美辛C、萘普生D、芬布芬E、酮洛芬答案：A解析：本題考查美洛昔康的結構特征。其余答案均為芳基烷酸類。故本題答案應選A。118.以下為腸溶型薄膜衣材料的是A、醋酸纖維素B、乙基纖維素C、聚維酮D、醋酸纖維素酞酸酯E、羥丙基纖維素答案：D解析：醋酸纖維素酞酸酯:腸溶材料。119.具有以下化學結構的藥物是A、伊曲康唑B、酮康唑C、克霉唑D、特比萘芬E、氟康唑答案：A解析：伊曲康唑結構中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑，且這兩個唑基分別在苯基取代哌嗪的兩端，這使得伊曲康唑脂溶性比較強，因此在體內(nèi)某些臟器組織中濃度較高。在體內(nèi)代謝產(chǎn)生羥基伊曲康唑，活性比伊曲康唑更強，但半衰期比伊曲康唑更短。答案選A120.酸性藥物在體液中的解離程度可用公式：來計算。已知苯巴比妥的pKa約為7.4，在生理pH為7.4的情況下，其以分子形式存在的比例是A、30％B、40％C、50％D、75％E、90％答案：C解析：本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內(nèi)的解離程度依據(jù)公式：lg帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50％，故本題答案應選C。121.常用作注射劑的等滲調(diào)節(jié)的是A、氫氧化鈉B、NaClC、HClD、硼砂E、NaHCO答案：B解析：本題考點為注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑，常用等滲調(diào)節(jié)劑是氯化鈉和葡萄糖。122.關于栓劑基質(zhì)聚乙二醇的敘述，錯誤的是A、聚合度不同，其物理性狀也不同B、遇體溫不熔化但能緩緩溶于體液中C、為水溶性基質(zhì)，僅能釋放水溶性藥物D、不能與水楊酸類藥物配伍E、為避免對直腸黏膜的刺激，可加入約20%水潤濕答案：C解析：本題考查栓劑基質(zhì)的性質(zhì)和特點。栓劑基質(zhì)中聚乙二醇類為水溶性基質(zhì)，聚乙二醇類聚合度不同，其物理性狀也不同，通常將兩種或兩種以上不同分子量的聚乙二醇加熱、融化、混勻制得所要求的栓劑基質(zhì)。以聚乙二醇類作為栓劑基質(zhì)，無生理作用，遇體溫不熔化，但能緩緩溶于體液中而釋放藥物；栓劑要求藥物從基質(zhì)中迅速釋放出來并吸收進入體循環(huán)，產(chǎn)生治療作用，聚乙二醇為水溶性基質(zhì)，為難溶性藥物的常用基質(zhì)；聚乙二醇不能與水楊酸類藥物配伍，因水楊酸能使聚乙二醇軟化，乙酰水楊酸能與聚乙二醇生成復合物；為避免對直腸黏膜的刺激，可加入約20%的水或在塞入腔道前先用水潤濕。故本題答案應選C。123.關于單室靜脈滴注給藥的錯誤表述是A、k是滴注速度B、穩(wěn)態(tài)血藥濃度C與k成正比C、穩(wěn)態(tài)時體內(nèi)藥量或血藥濃度恒定不變D、欲滴注達穩(wěn)態(tài)濃度的99%，需滴注3.32個半衰期E、靜脈滴注前同時靜注一個的負荷劑量(k/k)，可使血藥濃度迅速達穩(wěn)態(tài)答案：D解析：本題考查單室模型靜脈滴注給藥藥代動力學特征。單室模型藥物恒速靜脈滴注時體內(nèi)藥量與時間的關系式為。式中：k為滴注速度，穩(wěn)態(tài)血藥濃度：C=k/Vk，即C與k成正比。124.奧美拉唑的化學結構中含有A、吲哚環(huán)B、苯并咪唑環(huán)C、嘧啶環(huán)D、胍基E、哌嗪環(huán)答案：B解析：本題考查奧美拉唑的結構特征，只有苯并咪唑環(huán)和吡啶環(huán)，故本題答案應選B。125.最適合作片劑崩解劑的是（）A、羥丙甲纖維素B、硫酸鈣C、微粉硅膠D、低取代羥丙基纖維素E、甲基纖維素答案：D解析：常用固體制劑的輔料分成：填充劑、黏合劑、崩解劑和潤滑劑以及釋放調(diào)節(jié)劑，有時可根據(jù)需要加入著色劑和矯味劑等。崩解劑系指促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒的輔料。除了緩釋片、控釋片、咀嚼片等有特殊要求的口服片劑外，一般均需加入崩解劑。常用的崩解劑有：干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮和泡騰崩解劑等。126.氣霧劑的拋射劑是A、氟氯烷烴類B、氮酮C、卡波姆D、泊洛沙姆E、聚維酮答案：A解析：本題為識記題，氣霧劑的拋射劑一般分為氟氯烷烴類、碳氫化合物、壓縮氣體、氫氟氯烷烴類與氫氟烴類，卡波姆、泊洛沙姆、聚維酮一般作為栓劑的基質(zhì)物質(zhì)；故本題選A。127.中國藥典規(guī)定的注射用水是A、純化水B、蒸餾水C、飲用水D、滅菌礦物質(zhì)水E、純化水經(jīng)蒸餾所得答案：E解析：注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水。應符合細菌內(nèi)毒素試驗要求。其質(zhì)量應符合注射用水項下的規(guī)定。128.質(zhì)反應中藥物的ED是指藥物A、和50%受體結合的劑量B、引起50%動物陽性效應的劑量C、引起最大效能50%的劑量D、引起50%動物中毒的劑量E、達到50%有效血濃度的劑量答案：B解析：本題為識記題，反應中藥物的ED是指藥物引起50%動物陽性效應的劑量，故選B。129.地爾硫的母核結構為A、1，4-苯二氮B、1，5-苯二氮C、1，4-苯并硫氮雜D、1，5-苯并硫氮雜E、二苯并硫氮雜答案：D解析：地爾硫為順-（+）-5-[（2一二甲氨基）乙基]-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯并硫氮雜-4（5H）-酮鹽酸鹽。答案選D130.吩噻嗪類藥物所特有的毒副反應是A、耳毒性B、腎毒性C、光毒反應D、瑞夷綜合癥E、高尿酸血癥答案：C解析：使用吩噻嗪類藥物后，有一些患者在日光強烈照射下會發(fā)生嚴重的光毒反應。如氯丙嗪遇光會分解，生成自由基，并進一步發(fā)生各種氧化反應，自由基與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用時，發(fā)生過敏反應。故一些患者在服用藥物后，在日光照射下皮膚會產(chǎn)生紅疹，稱為光毒化過敏反應。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪藥物的毒副作用之一。【該題針對“抗精神病藥物”知識點進行考核】131.藥物的非特異性作用A、主要與藥物基因有關B、與機體免疫系統(tǒng)有關C、與藥物的化學結構有關D、主要與藥物作用的載體有關E、與藥物本身的理化性質(zhì)有關答案：E解析：本題考查藥物受體的非特異性作用，有些藥物并無特異性作用機制，而主要與理化性質(zhì)有關。例如，消毒防腐藥對蛋白質(zhì)有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內(nèi)服。另外，還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產(chǎn)生中和反應或調(diào)節(jié)血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等。132.包衣片劑不需檢查的項目是A、脆碎度B、外觀C、重量差異D、微生物E、崩解時限答案：A解析：除另有規(guī)定外，非包衣片應符合片劑脆碎度檢查法的要求。133.混懸型氣霧劑為A、一相氣霧劑B、二相氣霧劑C、三相氣霧劑D、噴霧劑E、吸入粉霧劑答案：C解析：本題為識記題，氣霧劑按相的組成分類可分為二相氣霧劑（溶液型氣霧劑）、三相氣霧劑（混懸型、乳劑型氣霧劑），故本題選C。134.規(guī)定在20℃左右的水中3分鐘內(nèi)崩解的片劑是（）A、腸溶片B、分散片C、泡騰片D、舌下片E、緩釋片答案：B解析：片劑的質(zhì)量要求包括：①硬度適中，一般認為普通片劑的硬度在50N以上為宜。②脆碎度反映片劑的抗磨損和抗振動能力，小于1%為合格片劑。③符合片重差異的要求，含量準確。④色澤均勻，外觀光潔。⑤符合崩解度或溶出度的要求，普通片劑的崩解時限是15分鐘，分散片、可溶片為3分鐘，舌下片、泡騰片為5分鐘，薄膜衣片為30分鐘，腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象，在pH6~8磷酸鹽緩沖液中1小時內(nèi)全部溶解并通過篩網(wǎng)等。⑥小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應符合含量均勻度的要求。⑦符合有關衛(wèi)生學的要求。135.包糖衣時包隔離層的主要材料為A、糖漿和滑石粉B、稍稀的糖漿C、食用色素D、川蠟E、10％CAP醇溶液答案：E解析：本題考查片劑包衣常用材料種類及作用。包隔離層的目的是為了形成一層不透水的屏障，防止糖漿中的水分浸入片芯。可供選用的包衣材料有：10％的玉米朊乙醇溶液、15％～20％的蟲膠乙醇溶液、10％的醋酸纖維素酞酸酯（CAP）乙醇溶液以及10％～15％的明膠漿或30％～35％的阿拉伯膠漿。故本題答案應選E。136.藥用（-）-(S)-異構體的藥物是A、泮托拉唑B、埃索美拉唑C、雷貝拉唑D、奧美拉唑E、蘭索拉唑答案：B解析：奧美拉唑S-（-）-異構體稱為埃索美拉唑，現(xiàn)已上市，埃索美拉唑在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復生成，導致血藥濃度更高，維持時間更長，其療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑。137.關于藥物制劑穩(wěn)定性的敘述錯誤的是A、藥物制劑穩(wěn)定性主要包括化學穩(wěn)定性和物理穩(wěn)定性B、藥物穩(wěn)定性的試驗方法包括影響因素試驗、加速試驗和長期試驗C、藥物的降解速度受溶劑的影響，但與離子強度無關D、固體制劑的賦形劑可能影響藥物的穩(wěn)定性E、表面活性劑可使一些容易水解的藥物穩(wěn)定答案：C138.鹽酸普魯卡因降解的主要途徑是A、水解B、氧化C、光學異構化D、脫羧E、聚合答案：A解析：鹽酸普魯卡因的水解可作為這類藥物的代表。水解時，鹽酸普魯卡因在酯鍵處斷開，分解成對氨基苯甲酸與二乙氨基乙醇，此分解產(chǎn)物無明顯的麻醉作用。139.下列屬于吡咯烷酮類藥物，且其主要鎮(zhèn)靜催眠作用來自其右旋體的是A、佐匹克隆B、唑吡坦C、三唑侖D、扎來普隆E、丁螺環(huán)酮答案：A解析：佐匹克隆結構中含有一個手性中心，右旋異構體為艾司佐匹克隆具有很好的短效催眠作用，而左旋體無活性且易引起毒副作用。140.蛋白結合的敘述正確的是A、蛋白結合率越高，由于競爭結合現(xiàn)象，容易引起不良反應B、藥物與蛋白結合是不可逆的，有飽和和競爭結合現(xiàn)象C、藥物與蛋白結合后，可促進透過血一腦屏障D、蛋白結合率低的藥物，由于競爭結合現(xiàn)象，容易引起不良反應E、藥物與蛋白結合是可逆的，無飽和和競爭結合現(xiàn)象答案：A解析：此題考查藥物與血漿蛋白結合的能力，許多藥物能夠與血漿蛋白、組織蛋白或體內(nèi)大分子物質(zhì)結合，生成藥物-大分子復合物。血液中的藥物一部分呈非結合的游離型存在，一部分與血漿蛋白成為結合型藥物。藥物與血漿蛋白結合是可逆過程，有飽和現(xiàn)象，游離型和結合型之間存在著動態(tài)平衡關系。血漿藥物濃度通常指血漿中的藥物總濃度，即包括游離藥物與結合藥物，但藥物的療效取決于其游離型濃度。藥物與血漿蛋白可逆性結合，是藥物在血漿中的一種貯存形式，能降低藥物的分布與消除速度,使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時間。毒副作用較大的藥物與血漿蛋白結合可起到減毒和保護機體的作用。141.受體拮抗藥的特點是與受體A、無親和力，無內(nèi)在活性B、有親和力，有內(nèi)在活性C、無親和力，有內(nèi)在活性D、有親和力，無內(nèi)在活性E、有親和力，有較弱的內(nèi)在活性答案：D解析：本題考查受體的激動藥和拮抗藥。與受體有親和力，又有內(nèi)在活性的藥物是受體激動藥；與受體有親和力，有較弱內(nèi)在活性的藥物是受體部分激動藥；與受體有親和力，但無內(nèi)在活性的藥物是受體拮抗藥。故本題答案應選D。142.關于治療藥物監(jiān)測的說法不正確的是A、治療藥物監(jiān)測可以保證藥物的安全性B、治療藥物監(jiān)測可以保證藥物的有效性C、治療藥物監(jiān)測可以確定合并用藥原則D、所有的藥物都需要進行血藥濃度的監(jiān)測E、治療藥物監(jiān)測可以明確血藥濃度與臨床療效的關系答案：D解析：治療藥物監(jiān)測（therapeuticdrugmonitoring,TDM）的主要目的是通過靈敏可靠的方法，檢測患者血液或其他體液中的藥物濃度，獲取有關藥動學參數(shù)，應用藥動學理論，指導臨床合理用藥方案的制定和調(diào)整，以及藥物中毒的診斷和治療，以保證藥物治療的有效性和安全性。治療藥物監(jiān)測，對于深入研究患者用藥后藥物的體內(nèi)過程、明確血藥濃度與臨床療效的關系、提高藥物療效、保證臨床用藥的安全性和有效性等具有重要意義。143.關于糖漿劑的說法錯誤的是（）A、可作矯味劑、助懸劑B、易被真菌和其他微生物污染C、糖漿劑為高分子溶液D、糖漿劑系指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液E、單純蔗糖的近飽和水溶液為單糖漿答案：C解析：低分子溶液劑系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均勻的可供內(nèi)服或外用的液體制劑。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和醑劑等。144.已確定的第二信使不包括A、cGMPB、cAMPC、三磷酸肌醇D、甘油二酯E、腎上腺素答案：E解析：本題為識記題，第二信使包括cGMP、cAMP、三磷酸肌醇、甘油二酯、鈣離子、一氧化氮，腎上腺素為第一信使，故本題選E。145.下列不屬于組胺H1受體阻斷