實(shí)驗(yàn)五栓劑的制備課件

實(shí)驗(yàn)五栓劑的制備實(shí)驗(yàn)?zāi)康?、掌握熔融法制備栓劑的工藝2、掌握置換價(jià)的測(cè)定方法和應(yīng)用3、了解評(píng)定栓劑質(zhì)量的方法實(shí)驗(yàn)原理栓劑：藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀和重量以供腔道給藥的固體制劑基質(zhì)：油脂性基質(zhì)如半合成脂肪酸甘油酯水溶性基質(zhì)如甘油明膠藥物：除另有規(guī)定外，應(yīng)制成全部通過(guò)六號(hào)篩設(shè)備魚(yú)雷形栓劑栓模子彈形及扁鴨嘴形栓模置換價(jià)（displacementvalue）是用以計(jì)算栓劑基質(zhì)用量的參數(shù)藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱為該藥物對(duì)某基質(zhì)的置換價(jià)。DV=W藥物/W基質(zhì)=ρ藥物/ρ基質(zhì)

測(cè)定方法做純基質(zhì)栓，稱其平均重量為G，另制藥物含量為

X%的含藥栓，得平均重量為M，每粒平均含藥量為W=M×X%，則可用下式計(jì)算某藥物對(duì)某基質(zhì)的置換價(jià)f：

f=W/[G-(M-W)]（1）式中：M-W：含藥栓中基質(zhì)重量

G-(M-W)：被置換的基質(zhì)重量

確定基質(zhì)用量用測(cè)定的置換值可以方便的計(jì)算出該種含藥栓所需基質(zhì)的重量X：

X=(G-W/f)×n（2）

這里W表示處方中藥物的劑量，n為擬制備栓劑枚數(shù)栓劑的質(zhì)量評(píng)定主藥含量外形重量差異融變時(shí)限體外釋放度純基質(zhì)栓的制備（1）給栓模涂潤(rùn)滑劑，倒置，晾干（2）稱取半合成脂肪酸酯12g（15g）置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱，攪拌使全熔，待基質(zhì)呈粘稠狀態(tài)時(shí)（用手試溫為常溫），灌入已涂有潤(rùn)滑劑的栓劑模型內(nèi)（3）在室溫冷卻一段時(shí)間后，放入冰水中冷卻完全凝固后削去?？谏弦绯霾糠?，脫模，得到完整的純基質(zhì)栓數(shù)枚，稱重，每枚純基質(zhì)的平均重量為G（g）。實(shí)驗(yàn)內(nèi)容含藥栓的制備

處方乙酰水楊酸4g（新）6g（舊）半合成脂肪酸酯8g（新）12g（舊）

制備（1）給栓模涂潤(rùn)滑劑，倒置，晾干（2）稱取乙酰水楊酸粉末4g（6g）放入乳缽中粉碎，備用。（3）半合成脂肪酸酯8g（12g）置發(fā)皿中，于水浴上加熱，攪拌使全熔；將阿司匹林分次加入到熔化的基質(zhì)中，不斷攪拌使藥物均勻分散，待此混合物呈粘稠狀態(tài)時(shí)（用手試溫為常溫），灌入已涂有潤(rùn)滑劑的模型內(nèi)，冷卻凝固后削去?？谏弦绯霾糠郑撃?，得到完整的含藥栓數(shù)枚，稱重，每枚含藥栓的平均重量為M（g），其含藥量W=M·X%2、乙酰水楊酸栓劑（0.5/0.6）的制備處方乙酰水楊酸6g（新）7.2g（舊）混合脂肪酸甘油酯適量制成栓劑12粒12粒

制備（1）基質(zhì)用量的計(jì)算：根據(jù)上述實(shí)驗(yàn)得到的乙酰水楊酸的混合脂肪酸甘油酯的置換價(jià)，再按式（2）計(jì)算所需基質(zhì)量

X=(G-y/f)×ny表示處方中藥物的劑量，；n為擬制備栓劑枚數(shù)（2）栓劑的制備：按含藥栓項(xiàng)下操作。

3、操作注意（1）灌模時(shí)應(yīng)注意混合物的溫度，溫度太高，冷卻后栓劑易發(fā)生中空和頂端凹陷。最好在混合物粘稠度較大時(shí)灌模，灌至?？谏杂幸绯鰹槎?，且要一次完成。灌好的模型應(yīng)置適宜的溫度下冷卻一定時(shí)間，冷卻的溫度不足或時(shí)間短，常發(fā)生粘模；相反，冷卻溫度過(guò)低或時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，則又可產(chǎn)生栓劑破碎。4、質(zhì)量檢查（1）外觀與藥物分散狀況：檢查栓劑的外觀是否完整，表面亮度是否一致，有無(wú)斑點(diǎn)和氣泡。將栓劑縱向剖開(kāi)，觀察藥物分散是否均勻（2）重量及重量差異（±7.5％）思考題熱熔法制備阿司匹林栓應(yīng)注意什么問(wèn)題？（基質(zhì)的選擇、制備工藝）