藥理學人衛(wèi)第八版-作用于呼吸系統(tǒng)的藥物課件

1第三十一章

作用于呼吸系統(tǒng)的藥物

DrugsAffectingTheRespiratorySystem郭紫芬2*咳(嗽）*喘(息）*(咳）痰平喘鎮(zhèn)咳祛痰咳、痰、喘是呼吸系統(tǒng)疾病的典型癥狀3*鎮(zhèn)咳藥(antitussives)

*平喘藥（antiasthmaticdrugs）*祛痰藥（expectorants）呼吸系統(tǒng)藥物5哮喘的發(fā)病機制6炎癥細胞浸潤粘膜及粘膜下組織水腫上皮脫落氣道腺體分泌亢進氣道平滑肌痙攣哮喘——病理變化7治療原則解除平滑肌痙攣，控制急性發(fā)作控制氣道炎癥抗過敏預防發(fā)作9一、腎上腺受體激動藥共同機制*激動支氣管平滑肌上的b2受體，松弛平滑肌,非特異性地松弛Ach、組胺、緩激肽、白三烯及PGF2a等引起的支氣管平滑肌收縮。*激動肥大細胞膜上的b2受體，抑制過敏介質(zhì)的釋放，預防哮喘的發(fā)作。*激動a1受體，使呼吸道粘膜血管收縮，減輕粘膜水腫，改善氣管阻塞情況。10分類：a、β受體激動藥：

腎上腺素、麻黃堿β受體激動藥非選擇性β受體激動藥:Iso選擇性β2受體激動藥：沙丁胺醇、克侖特羅、

特布他林11常用腎上腺素受體激動藥13二、M膽堿受體阻斷藥代表藥

異丙基阿托品Ipratropine,又稱異丙托溴銨氧阿托品（氧托溴銨）、泰烏托品（噻托溴銨）異丙基阿托品特點：

①屬季銨鹽，口服無效，常氣霧給藥②對支氣管有較高選擇性，對心血管影響小1415三、茶堿類是甲基黃嘌呤類衍生物作用廣泛：具有平喘、強心、利尿、擴血管、中樞興奮等作用。直接松弛氣道平滑肌作用對痙攣狀態(tài)平滑肌尤為明顯。17其它作用①強心作用②擴血管

③利尿作用④中樞興奮

18臨床應用支氣管哮喘慢性阻塞性肺病中樞型睡眠呼吸暫停綜合癥19安全范圍小，嚴格用量，及時調(diào)整劑量1、胃腸道反應：口服時多見；2、中樞興奮：3、中毒反應：iv過快，濃度過高時出現(xiàn)心律失常、低血壓、低鎂、低鉀、高糖等。所以：iv時一定要稀釋、緩慢，兒童更應謹慎。不良反應21四、抗炎性平喘藥糖皮質(zhì)激素——目前治療哮喘最有效的抗炎藥物

具有強大的抗炎抗免疫作用1.抑制炎性介質(zhì)的產(chǎn)生與釋放：★增加脂皮素的合成與釋放，使炎性介質(zhì)PG及LG減少★抑制環(huán)氧酶表達，使炎性介質(zhì)PG及LG減少。★誘導產(chǎn)生血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，降解緩激肽增多?！镆种苅NOS的基因表達2.抑制細胞因子的產(chǎn)生3.提高支氣管以及血管平滑肌對兒茶酚胺的敏感性。22丙酸氟替卡松（fluticasonepropionate，F(xiàn)P）二丙酸倍氯米松（beclomethasonedipropionate，BDP）布地奈德（budesodine，BUD，丁地去米松，布地縮松）曲安奈德（triamcinoloneacetonide，TAA，丙酮化曲安西龍）氟尼縮松（flunisolide，F(xiàn)NS）具有強大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。局部應用：吸入式給藥易導致1.聲音嘶啞2.白色念球菌感染重癥者不能控制時需全身給藥代表藥：23羅氟司特——第一個用于臨床的磷酸二酯酶-4（PDE-4)抑制劑歐盟（2010）、美國（2011）批準上市。抑制PDE-4,減少cAMP的水解。1、抑制炎癥細胞的聚集和活化2、擴張氣道平滑肌3、緩解氣道重塑25色甘酸鈉sodiumcromoglicate，咽泰intal又稱色甘酸二鈉disodiumcromoglicate藥理作用1.結(jié)合肥大細胞膜外側(cè)的鈣通道，阻止鈣內(nèi)流，穩(wěn)定肥大細胞的細胞膜，阻止肥大細胞釋放過敏介質(zhì)。2.直接抑制氣道感覺神經(jīng)末梢功能與氣道神經(jīng)源性炎癥，從而抑制引起支氣管痙攣的某些反射。3.也可抑制巨噬細胞與嗜酸性粒細胞介導的反應，抑制非特異性支氣管高反應性。26臨床應用

預防各型哮喘的發(fā)作：對過敏性哮喘的療效最佳其他過敏性疾病色甘酸鈉不良反應副作用極少，是目前防治哮喘最安全的藥物特點*極性高，呈強酸性，粉劑霧化吸入給藥*對哮喘發(fā)作無效，可預防哮喘的發(fā)作*起效慢，在發(fā)作前7-10天預防給藥才有效29第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥antitussives1.中樞性鎮(zhèn)咳藥依賴性：可待因(Codeine)又稱甲基嗎啡非依賴性：右美沙芬（目前應用最廣）噴托維林，又稱咳必清（小兒百日咳療效尤好）2.外周性鎮(zhèn)咳藥苯佐那酯(benzonatate),又稱退嗽露(tessalon)3.兼有

苯丙哌林，又稱咳快好30第三節(jié)祛痰藥

expectorants常用祛痰藥分類1.痰液稀釋藥----氯化銨2.黏痰溶解