抗震顫麻痹藥

抗震顫麻痹藥第1頁/共19頁22、病因：黑質(zhì)-紋狀體缺乏多巴胺所致

黑質(zhì)-紋狀體功能由兩種N原調(diào)節(jié)①多巴胺能N原釋放多巴胺，與多巴胺受體結(jié)合，產(chǎn)生抑制作用。②

膽堿能N原釋放Ach，與膽堿受體結(jié)合，對脊髓前角運(yùn)動N原產(chǎn)生興奮作用。第2頁/共19頁3

當(dāng)紋狀體中的多巴胺能N原病變時，多巴胺↓→抑制性功能降低；膽堿能N原占優(yōu)勢→興奮性功能加強(qiáng)，

興奮性功能＞抑制性功能產(chǎn)生帕金森病第3頁/共19頁43、抗帕金森病藥的作用原理①增加多巴胺含量②阻斷膽堿受體

4、抗帕金森病藥分類①

擬多巴胺藥：左旋多巴、卡比多巴②

中樞性抗膽堿藥：苯海索第4頁/共19頁5左旋多巴一、藥動學(xué)特點：

1、易吸收，但透過血腦屏障量少（1%）

2、進(jìn)入中樞經(jīng)多巴脫羧酶脫去羧基→多巴胺→發(fā)揮抗帕金森病作用。第5頁/共19頁6

與多巴脫羧酶抑制藥合用→轉(zhuǎn)為多巴胺↓→透過血腦屏障量↑→療效↑，外周的不良反應(yīng)↓。使用注意：不宜與

B6合用---為多巴脫羧酶輔酶利血平合用---紋狀體中的DA↓降低藥效第6頁/共19頁7二、藥理作用與用途

1、抗帕金森病可緩解癥狀，對肌肉僵直和運(yùn)動困難較好，對肌肉震顫較差。

特點：①顯效緩慢②療效與劑量和療程有關(guān)③對抗精神病藥引起的錐體外系癥狀無效第7頁/共19頁82、治療肝昏迷藥后3～4h即可使患者從昏迷轉(zhuǎn)變?yōu)榍逍?，但不能根治?/p>

原因：進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)變?yōu)镈A及NA，改善腦內(nèi)、外周突觸傳導(dǎo)功能。第8頁/共19頁9肝昏迷產(chǎn)生的原因：肝功能↓→蛋白質(zhì)代謝產(chǎn)物苯乙胺和酪胺氧化解毒↓→血漿苯乙胺和酪胺↑→偽遞質(zhì)苯乙醇胺和羥苯乙胺↑，取代NA→N傳導(dǎo)功能↓。第9頁/共19頁10三、不良反應(yīng)

1、胃腸反應(yīng)偶見潰瘍穿孔出血潰瘍病慎用。2、血管反應(yīng)1/3出現(xiàn)

BP下降，心律失常---與興奮β受體有關(guān)。第10頁/共19頁113、中樞N系統(tǒng)癥狀①

不自主異常運(yùn)動長期用藥可引起不隨意運(yùn)動。②精神障礙：不安、焦慮、激動、失眠等第11頁/共19頁12金剛烷胺一、

作用特點:

快：用藥數(shù)天即可獲最大療效弱：<左旋多巴而>苯海索短：連續(xù)用藥6～8周，療效逐漸減弱。第12頁/共19頁13二、

作用原理：1、促進(jìn)紋狀體中殘存的多巴能N釋放DA2、抑制DA再攝(she)取——DA↑3、直接激動DA受體

4、抗膽堿作用（弱）三、用途不能耐受左旋多巴的帕金森病人第13頁/共19頁14四、不良反應(yīng)1、皮膚網(wǎng)狀青斑常見與長期用藥時發(fā)生。可能與兒茶酚胺釋放，引起外周血管收縮所致2、中樞癥狀：失眠、精神不安、運(yùn)動失調(diào)，偶見驚厥——大劑量300mg/日可出現(xiàn)。第14頁/共19頁15溴隱亭、培高利特一、作用與用途1、抗帕金森病原理：激動結(jié)節(jié)漏斗部和黑質(zhì)-紋狀體通路的DA受體。用于治療帕金森病，療效與左旋多巴相近。第15頁/共19頁162、

減少催乳素和生長激素的釋放用于：停乳或催乳素分泌增多癥二、

不良反應(yīng)與左旋多巴相似。易引起幻、視幻覺，較少引起運(yùn)動障礙。第16頁/共19頁17苯海索中樞抗膽堿藥一、作用與用途抗帕金森病1、特點：療效小于左旋多巴。可緩肌肉解震顫，而對肌肉強(qiáng)直和動作遲緩較差，第17頁/