腫瘤及抗腫瘤藥物知識(shí)ABC

1現(xiàn)在是1頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二現(xiàn)在是2頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二未來(lái)的健康：在選定的原因下2030年的預(yù)計(jì)死亡現(xiàn)在是3頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二現(xiàn)在是4頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二現(xiàn)在是5頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二世界各國(guó)腫瘤發(fā)病率的差別情況現(xiàn)在是6頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二現(xiàn)在是7頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二中國(guó)幾種主要惡性腫瘤死亡率與世界水平比較現(xiàn)在是8頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二為什么如今人們?nèi)绱丝謶帜[瘤？世界各國(guó)投入大量人力、財(cái)力和物力為什么還是未能攻克腫瘤？9現(xiàn)在是9頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二現(xiàn)在是10頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二

任何疾病的發(fā)生發(fā)展及轉(zhuǎn)歸都有其原因和一定的規(guī)律性，實(shí)踐證明，只有對(duì)某種疾病的發(fā)病因素、發(fā)生機(jī)理有了透徹的認(rèn)識(shí)，才有可能找到行之有效的診斷和治療方法。

現(xiàn)在是11頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二現(xiàn)在是12頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二概念（tumor）腫瘤：

是機(jī)體在各種致瘤因素作用下，局部組織細(xì)胞在基因水平上失去對(duì)其生長(zhǎng)的正常調(diào)控，導(dǎo)致克隆性異常增生而形成的新生物，常表現(xiàn)為局部腫塊。

現(xiàn)在是13頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二腫瘤tumor良性腫瘤惡性腫瘤癌cancer（由上皮形成）肉瘤sarcoma（由間質(zhì)、纖維細(xì)胞形成）現(xiàn)在是14頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二腫瘤的命名惡性腫瘤可按其組織學(xué)起源不同分為癌和肉瘤。

癌：起源于上皮組織。多發(fā)生于老年人，以淋巴轉(zhuǎn)移為主，晚期才出現(xiàn)血道轉(zhuǎn)移肉瘤：起源于間葉組織。生長(zhǎng)速度快，多發(fā)生于青少年且早期即有血道轉(zhuǎn)移。部分腫瘤起源復(fù)雜，醫(yī)學(xué)上常用人名或習(xí)慣性命名表示。如：尤文氏肉瘤、白血病、間皮瘤、葡萄胎等。其中有良性的，也有惡性的?，F(xiàn)在是15頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二致癌因素外源性因素內(nèi)源性因素化學(xué)因素物理因素生物因素機(jī)體免疫狀態(tài)遺傳因素激素水平DNA損傷修復(fù)能力生活習(xí)慣心理壓力、緊張的生活狀態(tài)社會(huì)環(huán)境因素現(xiàn)在是16頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二良性腫瘤與惡性腫瘤的比較（成長(zhǎng)特性）良性腫瘤惡性腫瘤生長(zhǎng)方式往往膨脹性生長(zhǎng)或外生性生長(zhǎng)多為侵襲性生長(zhǎng)生長(zhǎng)速度通常緩慢生長(zhǎng)生長(zhǎng)快而無(wú)止境邊界與包膜邊境清楚，常有包膜邊境不清，常無(wú)包膜質(zhì)地與色澤常接近正常組織與正常組織區(qū)別大侵襲性一般不侵襲，少數(shù)局部侵襲常有侵襲與蔓延現(xiàn)象轉(zhuǎn)移性一般不轉(zhuǎn)移一般多有轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)完整切除，一般不復(fù)發(fā)治療不及時(shí)，常復(fù)發(fā)現(xiàn)在是17頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二良性腫瘤與惡性腫瘤的比較（組織學(xué)特性）良性腫瘤惡性腫瘤分化與異型性分化良好，無(wú)明顯異型性分化不良，常有異型性排列與極性排列規(guī)則，極性保持良好極性紊亂，排列不規(guī)則細(xì)胞數(shù)量稀散，較少豐富而致密核膜通常較薄，常增厚染色質(zhì)細(xì)膩，較少通常深染，增多核仁不增多，不變大增大，數(shù)量增多核分裂相不易見(jiàn)到核分裂增多，或出現(xiàn)不典型分裂功能代謝一般代謝正常（分泌性腫瘤除外）核酸代謝旺盛，酶譜改變，常產(chǎn)生異常代謝對(duì)機(jī)體影響除生長(zhǎng)在害部位外，一般影響不大無(wú)論發(fā)生在何處，對(duì)機(jī)體影響很大，甚至導(dǎo)致人死亡現(xiàn)在是18頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二腫瘤的分級(jí)和分期

一、分級(jí)三級(jí)法

Ⅰ級(jí)為高分化Ⅱ級(jí)為中分化Ⅲ級(jí)為低分化二、分期T、N、MTT1≤2cmT22～5cmT4胸壁/皮膚粘連T3＞5cmT22～5cmT3＞5cm現(xiàn)在是19頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二NN0區(qū)域淋巴結(jié)未累及N1同側(cè)腋窩淋巴結(jié)1～3個(gè)N2同側(cè)腋窩淋巴結(jié)4～9個(gè)N3同側(cè)腋窩淋巴結(jié)＞10個(gè)MM0無(wú)遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移M1有遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移現(xiàn)在是20頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二腫瘤的治療治療目的：治愈患者獲得長(zhǎng)期緩解改善存活的同時(shí)預(yù)防或減輕疾病相關(guān)癥狀治療手段：

-外科治療

-放射科治療

-內(nèi)科綜合治療現(xiàn)在是21頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二腫瘤外科手術(shù)治療的特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)：治療效果直接、快捷非致癌因素單純術(shù)區(qū)治療失敗，可能有再次手術(shù)補(bǔ)救或放射治療補(bǔ)救的機(jī)會(huì)一般手術(shù)條件即可，費(fèi)用較低，節(jié)約治療時(shí)間缺點(diǎn)：如不充分重視手術(shù)的無(wú)瘤技術(shù)原則，可成為醫(yī)源性散播的因素可能因手術(shù)技術(shù)等原因而使某個(gè)瘤細(xì)胞或瘤細(xì)胞團(tuán)遺漏于術(shù)野創(chuàng)傷較大，如發(fā)生并發(fā)癥，后果多較惡劣，多涉及不同程度的臟器功能破壞現(xiàn)在是22頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二腫瘤放射治療的特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)：組織損傷較小，臟器機(jī)能保存效果好，患者易于接受在射野范圍內(nèi)，瘤細(xì)胞不會(huì)完全逃逸射線打擊，即不會(huì)在射野內(nèi)遺漏未受照射的瘤細(xì)胞或細(xì)胞團(tuán)缺點(diǎn)：由遠(yuǎn)期致癌的可能治療效果較緩慢治療后局部治療失敗，多沒(méi)有再次放射治療補(bǔ)救的機(jī)會(huì)設(shè)備多昂貴，技術(shù)條件要求高，患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)較重現(xiàn)在是23頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二化療在綜合治療中的地位適用于某些早期卻易于全身播散的腫瘤，如小細(xì)胞肺癌晚期腫瘤化療往往也是主要的治療手段，因晚期患者的腫瘤多已全身擴(kuò)散，不再適合應(yīng)用手術(shù)或放療等局部治療手段化療可以使一部分腫瘤有根治的可能如兒童急性淋巴細(xì)胞白血病、非何金杰氏淋巴瘤、睪丸腫瘤、卵巢癌、何金杰氏病化療也可以使一部分腫瘤得到緩解如乳腺癌、卵巢癌、結(jié)直腸癌、成人白血病、非何金杰氏淋巴瘤、頭頸部腫瘤…為手術(shù)治療提供基礎(chǔ)現(xiàn)在是24頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二化療的療程連續(xù)化療2～3個(gè)周期，有的腫瘤需化療4～6個(gè)周期才算為一個(gè)療程。一個(gè)療程后常有較長(zhǎng)時(shí)間的休息，目的是恢復(fù)或重建病人機(jī)體免疫功能，使病人各臟器功能得到充分調(diào)理，醫(yī)生也會(huì)在這段時(shí)間內(nèi)建議病人使用一些能提高免疫功能的藥物或營(yíng)養(yǎng)藥品。若病情需要再進(jìn)入下一療程的化療?，F(xiàn)在是25頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二化療的毒性化療藥物的近期毒性

常見(jiàn)的毒性反應(yīng)特殊的毒性反應(yīng)

血液系統(tǒng)毒性蒽環(huán)類藥物的心臟毒性胃腸道毒性順鉑的神經(jīng)毒性及腎臟毒性脫發(fā)CPT-11的遲發(fā)性腹瀉紫杉醇、奧沙利鉑的神經(jīng)毒性

5-Fu的手足綜合征，等……化療藥物的遠(yuǎn)期毒性

不育癥、免疫功能抑制、第二種惡性疾病的發(fā)生，等……現(xiàn)在是26頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二27現(xiàn)在是27頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二腫瘤細(xì)胞的分化誘導(dǎo)和分化治療是八十年代以來(lái)腫瘤研究日益活躍的領(lǐng)域之一，分化治療的特點(diǎn)是誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化為正?；蚪普５募?xì)胞，對(duì)正常組織毒性弱，恰好補(bǔ)充傳統(tǒng)細(xì)胞毒化療的不足?！案男皻w正”“扶正袪邪”6現(xiàn)在是28頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二現(xiàn)有惡性腫瘤治療手段均將腫瘤作為異已，必先殺之而后快，但現(xiàn)有對(duì)腫瘤的認(rèn)識(shí)遠(yuǎn)遠(yuǎn)未能讓我們可以很清楚的區(qū)分機(jī)體正常組織和惡性腫瘤組織，導(dǎo)致現(xiàn)有殺死腫瘤的方法均會(huì)對(duì)正常機(jī)體產(chǎn)生嚴(yán)重的副作用，甚至很多腫瘤患者最終不是死于腫瘤，而是死于腫瘤的治療。因此，我們需要研究新的策略和手段?，F(xiàn)在是29頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二酶等微管

蛋白質(zhì)RNADNA脫氧核苷酸嘌呤合成嘧啶合成核苷酸酶等微管

蛋白質(zhì)RNADNA脫氧核苷酸嘌呤合成嘧啶合成核苷酸抗腫瘤藥物的主要作用機(jī)制嘌呤合成嘧啶合成脫氧核苷酸DNARNA

蛋白質(zhì)酶等微管核苷酸抗嘧啶藥：氟尿嘧啶嘌呤合成嘧啶合成核苷酸脫氧核苷酸嘌呤合成嘧啶合成核苷酸DNA脫氧核苷酸嘌呤合成嘧啶合成核苷酸RNADNA脫氧核苷酸嘌呤合成嘧啶合成核苷酸

蛋白質(zhì)RNADNA脫氧核苷酸嘌呤合成嘧啶合成核苷酸抑制微管功能的藥物：如長(zhǎng)春堿類、紫杉醇類嘌呤合成嘧啶合成核苷酸脫氧核苷酸嘌呤合成嘧啶合成核苷酸DNA脫氧核苷酸核苷酸RNADNA脫氧核苷酸核苷酸

蛋白質(zhì)RNADNA脫氧核苷酸核苷酸抗嘧啶藥：巰嘌呤、硫鳥(niǎo)嘌呤、噴司他丁核苷酸還原酶抑制劑，如羥基脲DNA多聚酶抑制劑，如阿糖胞苷抗葉酸藥：二氫葉酸還原酶抑制劑，如甲氨蝶呤嵌入DNA中干擾轉(zhuǎn)錄RNA的藥物：如放射線菌素類、柔紅霉素、阿霉素等直接破壞DNA藥物：1、與DNA交叉聯(lián)結(jié)，如烷化劑、絲裂霉素、順鉑、丙卡巴肼2、損傷DNA，阻礙修復(fù)：博來(lái)霉素影響蛋白質(zhì)合成的藥物：如門冬酰胺酶甾體激素類：雌激素、孕激素、雄激素和腎上腺激素等現(xiàn)在是30頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二臨床常用的抗腫瘤藥物序號(hào)藥品分類藥品數(shù)量市場(chǎng)份額較大的藥物1抗代謝藥8卡培他濱、吉西他濱、培美曲塞、替加氟/尿嘧啶、阿糖胞苷、氟尿嘧啶、甲氨喋呤2植物堿及其衍生物類12紫杉醇、多西他賽、伊立替康、長(zhǎng)春瑞濱、羥喜樹(shù)堿、替尼泊甙、長(zhǎng)春地辛3抗腫瘤激素類9戈舍瑞林、亮丙瑞林、來(lái)曲唑、他莫昔芬、甲羥孕酮、甲地孕酮4抗腫瘤抗生素7表柔比星、多柔比星、吡柔比星、柔紅霉素、平陽(yáng)霉素、絲裂霉素5烷化劑12環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、白消安6金屬鉑、其它腫瘤藥23卡鉑、奧沙利鉑、伊馬替尼、吉非替尼、曲妥珠單抗、利妥昔單抗、貝伐單抗現(xiàn)在是31頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二類別排名類別

12345免疫刺激劑胸腺五肽胸腺肽α1G-CSF干擾素α-2a香菇多糖植物生物堿和其他天然藥多西他賽紫杉醇康艾伊立替康復(fù)方苦參抗代謝藥卡培他濱吉西他濱培美曲塞二鈉替吉奧氟尿嘧啶激素拮抗劑來(lái)曲唑阿那曲唑依西美坦氟維司群托瑞米芬細(xì)胞毒素類抗生素表柔比星吡柔比星伊達(dá)比星多柔比星博來(lái)霉素激素類戈舍瑞林曲普瑞林亮丙瑞林烷化劑類替莫唑胺異環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺白消安尼莫司汀其他抗腫瘤藥奧沙利鉑利妥昔單抗曲妥珠單抗吉非替尼西妥昔單抗2011年各類別抗腫瘤藥物醫(yī)院市場(chǎng)用藥金額排名前五位的品種現(xiàn)在是32頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二以生物高技術(shù)手段制備而成的重組蛋白多肽，具有升高血液中白細(xì)胞的功能，目前廣泛應(yīng)用于癌癥病人化療、放療等原因?qū)е碌闹行粤＜?xì)胞減少癥。1.重組人粒細(xì)胞集落刺激因子（G－CSF）一、免疫刺激劑現(xiàn)在是33頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二

增強(qiáng)機(jī)體的抗腫瘤免疫防御反應(yīng)或改變機(jī)體對(duì)腫瘤細(xì)胞的生物學(xué)效應(yīng)而產(chǎn)生機(jī)體或細(xì)胞介導(dǎo)的抗腫瘤效果，發(fā)揮間接的抗腫瘤作用。

2.香菇多糖一、免疫刺激劑現(xiàn)在是34頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二是一種淋巴因子，可使細(xì)胞毒性T細(xì)胞、自然殺傷細(xì)胞和淋巴因子活化的殺傷細(xì)胞增殖，并使其殺傷活性增強(qiáng)，還可以促進(jìn)淋巴細(xì)胞分泌抗體和干擾素，具有抗病毒、抗腫瘤和增強(qiáng)機(jī)體免疫功能等作用。

3.重組人白介素-2一、免疫刺激劑現(xiàn)在是35頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二分類紫杉烷類喜樹(shù)堿類長(zhǎng)春堿類三尖杉酯堿類鬼臼毒素類這類藥物不但在干擾癌細(xì)胞的微蛋白合成中發(fā)揮主要作用，而且還具有誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、抗血管形成的積極作用，在抗腫瘤藥物中確立了不可替代地位?，F(xiàn)在是36頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二1.紫杉烷類紅豆杉紫杉醇是從美國(guó)西海岸的短葉紅豆杉的樹(shù)皮中提取得到的,具有紫杉烷骨架的二萜類化合物。紫杉特爾是半合成紫杉烷類抗腫瘤藥，水溶性比紫杉醇好。紫杉醇用于乳腺癌、卵巢癌、非小細(xì)胞肺癌治療。紫杉特爾除了具有紫杉醇療效外，對(duì)除結(jié)腸癌、直腸癌、腎癌以外其它實(shí)體瘤都有效。紫杉醇紫杉特爾①②二、天然抗腫瘤藥典型藥現(xiàn)在是37頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二二、喜樹(shù)堿類喜樹(shù)堿類是從喜樹(shù)中分離出的生物堿,主要有喜樹(shù)堿、羥基喜樹(shù)堿,其水溶性較差。拓?fù)涮婵凳前牒铣上矘?shù)堿衍生物,水溶性較好。喜樹(shù)堿羥基喜樹(shù)堿拓?fù)涮婵迪矘?shù)半合成二、天然抗腫瘤藥典型藥現(xiàn)在是38頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二現(xiàn)在是39頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二ABCDEABCDE二、天然抗腫瘤藥典型藥現(xiàn)在是40頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二長(zhǎng)春堿類長(zhǎng)春堿類是從植物長(zhǎng)春花中分離出的生物堿,主要有長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿。長(zhǎng)春地辛是半合成長(zhǎng)春堿衍生物。長(zhǎng)春花半合成二、天然抗腫瘤藥典型藥現(xiàn)在是41頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二三尖杉酯堿類三尖杉生物堿中三尖杉?jí)A本身沒(méi)有明顯的抗腫瘤作用，而其酯類衍生物三尖杉酯堿、脫氧三尖杉酯堿、異三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿對(duì)白血病有顯著抑制作用。三尖杉①三尖杉?jí)A②三尖杉酯堿③脫氧三尖杉酯堿④異三尖杉酯堿⑤高三尖杉酯堿二、天然抗腫瘤藥典型藥現(xiàn)在是42頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二鬼臼毒素類鬼臼毒素是美鬼臼和喜馬拉雅鬼臼根莖中主要生物堿，用于治療痛風(fēng)、止瀉，因毒性反應(yīng)嚴(yán)重，而不能用于臨床。經(jīng)結(jié)構(gòu)改造得依托泊苷對(duì)單核細(xì)胞白血病有效，對(duì)小細(xì)胞肺癌療效顯著；替尼泊苷脂溶性高可通過(guò)血腦屏障為腦瘤首選藥。鬼臼毒素鬼臼現(xiàn)在是43頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二天然抗腫瘤藥現(xiàn)在是44頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二發(fā)展方向在天然藥有效成分上進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾

-半合成一些衍生物尋找療效更好的藥物

-近年來(lái)發(fā)展較快-已成為抗腫瘤藥物研究的一個(gè)重要組成部分現(xiàn)在是45頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二多西他賽：屬于微管解聚抑制劑，是由歐洲漿果紫杉的針葉中提取的無(wú)活性化合物，該產(chǎn)品由法國(guó)羅納普朗克樂(lè)安公司開(kāi)發(fā)的一個(gè)半合成紫杉醇衍生物，該品以注射劑為主，輔以粉針和膠囊劑，是用于乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌的化療藥物。天然生物堿類臨床常用抗腫瘤藥物二、天然抗腫瘤藥典型藥現(xiàn)在是46頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二紫杉醇：是從太平洋短葉紫杉的樹(shù)皮中提取分離得到的一種具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物，可干擾癌細(xì)胞微管蛋白合成而發(fā)揮抗腫瘤作用，但對(duì)正常細(xì)胞基本無(wú)影響。它對(duì)大多數(shù)實(shí)體瘤有強(qiáng)力抑制作用，尤其對(duì)晚期卵巢癌、乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌和卡波濟(jì)氏肉瘤的療效確切、副作用較小。天然生物堿類臨床常用抗腫瘤藥物二、天然抗腫瘤藥典型藥現(xiàn)在是47頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二天然生物堿類臨床常用抗腫瘤藥物L(fēng)LC公司的注射用紫杉醇（白蛋白結(jié)合型，商品名Abraxane），是全球唯一應(yīng)用白蛋白納米微粒技術(shù)生產(chǎn)的靶向化療藥物，適用于治療聯(lián)合化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌或輔助化療后6個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)的乳腺癌，該品種把白蛋白結(jié)合型紫杉醇優(yōu)先供應(yīng)給腫瘤細(xì)胞，讓紫杉醇更好與之接觸，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡，所以，起效更為快捷。二、天然抗腫瘤藥典型藥現(xiàn)在是48頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二伊立替康：是經(jīng)過(guò)化學(xué)修飾的天然喜樹(shù)堿的衍生物，是一種療效確切、毒副作用較小的抗癌新藥，晚期大腸癌的特效藥，對(duì)于經(jīng)含5-氟尿嘧啶化療失敗的患者，本品可作為二線治療。同時(shí)對(duì)小細(xì)胞和非小細(xì)胞肺癌及宮頸癌和卵巢癌亦有療效。天然生物堿類臨床常用抗腫瘤藥物二、天然抗腫瘤藥典型藥現(xiàn)在是49頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二三、抗代謝類抗腫瘤藥1.卡培他濱卡培他濱為一前體藥物，口服在腸道迅速吸收后，在肝臟經(jīng)三種酶的作用下，水解轉(zhuǎn)化為活性代謝物5-氟尿嘧啶，藥物以獨(dú)特的靶向和模擬持續(xù)灌注選擇性的作用于腫瘤細(xì)胞?？ㄅ嗨麨I治療直腸癌的療效和安全性優(yōu)于傳統(tǒng)的標(biāo)準(zhǔn)方案，其骨髓抑制和脫發(fā)等副作用較低，從藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)角度分析占據(jù)了一定優(yōu)勢(shì)；而且對(duì)于經(jīng)紫杉醇和蒽環(huán)類藥物治療后復(fù)發(fā)的乳腺癌具有活性，是治療乳腺癌的三線藥物?，F(xiàn)在是50頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二三、抗代謝類抗腫瘤藥2.吉西他濱為核苷同系物，屬細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥。主要?dú)幱赟期(DNA合成)的細(xì)胞，同時(shí)也阻斷細(xì)胞增殖由G1向S期過(guò)渡的進(jìn)程。1996年獲得FDA批準(zhǔn)上市，至今吉西他濱仍然是治療胰腺癌的最佳藥物?，F(xiàn)在是51頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二三、抗代謝類抗腫瘤藥3.培美曲塞二鈉是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團(tuán)的抗葉酸制劑，通過(guò)破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過(guò)程，抑制細(xì)胞復(fù)制，從而抑制腫瘤的生長(zhǎng)。聯(lián)合順鉑用于治療無(wú)法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤?，F(xiàn)在是52頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二三、抗代謝類抗腫瘤藥4.替吉奧是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，它包括替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西，因而具有維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性、藥毒性少、給藥方便等顯著特點(diǎn)?？芍委熗砥谖赴㈩^頸部癌癥、結(jié)直腸癌和非小細(xì)胞肺癌

現(xiàn)在是53頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二

為阿霉素的異構(gòu)體，可直接嵌入DNA核堿對(duì)之間，干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程，阻止mRNA的形成而起抗腫瘤作用，既能抑制DNA的合成，也能抑制RNA的合成。為細(xì)胞周期非特異性藥物。與阿霉素相比，療效相等或略高，但對(duì)心臟的毒性比阿霉素小。

1.表柔比星四、細(xì)胞毒類抗腫瘤藥物現(xiàn)在是54頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二

是新一代蒽環(huán)類坑腫瘤抗生素；本藥可迅速進(jìn)入癌細(xì)胞內(nèi)，抑制核酸合成，使腫瘤細(xì)胞在G2期中止增殖直至死亡，因此具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性；本藥可采用靜脈內(nèi)、動(dòng)脈內(nèi)、膀胱內(nèi)注入給藥；適用于治療頭頸部腫瘤、乳腺癌、胃癌、尿路上皮癌、Q巢癌、子宮癌，急性白血病、惡性淋巴瘤等。2.吡柔比星四、細(xì)胞毒類抗腫瘤藥物現(xiàn)在是55頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯于星期二來(lái)曲唑：

是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，來(lái)曲唑通過(guò)抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。體內(nèi)外研究顯示，來(lái)曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來(lái)源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者

阿那曲唑：為一強(qiáng)效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細(xì)胞色素P－450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細(xì)胞生長(zhǎng)的主要因素。適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療

氟維司群：是一種新型ER拮抗劑，治療對(duì)象為已接受抗雌激素藥物（如他莫昔芬）但病情仍趨惡化的絕經(jīng)后婦女。可阻斷了雌激素的營(yíng)養(yǎng)作用而本身沒(méi)有任何部分激動(dòng)（雌激素樣）作用。其作用機(jī)制與下調(diào)雌激素受體（ER）蛋白水平有關(guān)。五、激素拮抗劑類抗腫瘤藥物現(xiàn)在是56頁(yè)\一共有61頁(yè)\編輯