自體活性物質(zhì)和解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥理詳解演示文稿

自體活性物質(zhì)和解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥理詳解演示文稿現(xiàn)在是1頁\一共有34頁\編輯于星期二（優(yōu)選）自體活性物質(zhì)和解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥理現(xiàn)在是2頁\一共有34頁\編輯于星期二組胺與變態(tài)反應(yīng)I型變態(tài)反應(yīng)：由肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)為主的速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)（如過敏性腸炎、蕁麻疹）II型變態(tài)反應(yīng)：變應(yīng)原與相應(yīng)抗體結(jié)合引起的以組織細(xì)胞損害和溶解為主的細(xì)胞毒反應(yīng)（如輸血反應(yīng)）III型變態(tài)反應(yīng)：以抗原抗體復(fù)合物在組織中沉積，引起組織炎癥為主的免疫復(fù)合物反應(yīng)（如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡等）IV型變態(tài)反應(yīng)：以致敏T細(xì)胞介導(dǎo)為主的遲發(fā)型過敏反應(yīng)（如傳染性變態(tài)反應(yīng)、移植排斥反應(yīng)等）第一節(jié)組胺與抗組胺藥變態(tài)反應(yīng)分類現(xiàn)在是3頁\一共有34頁\編輯于星期二組胺組胺酸脫羧酶1、合成:2、貯存：（1）使肥大細(xì)胞CAMP↓,CGMP↑的因子—Ach、受體激動(dòng)劑、受體拮抗劑等（2）直接損傷肥大細(xì)胞膜的因子—嗎啡、多粘菌素、多肽類、緩激肽、蛇毒等（3）I型變態(tài)反應(yīng)3、釋放：現(xiàn)在是4頁\一共有34頁\編輯于星期二組胺受體外周組織：H1受體

H2受體中樞神經(jīng)系統(tǒng)：H3受體現(xiàn)在是5頁\一共有34頁\編輯于星期二H1、H2受體在動(dòng)物體內(nèi)的分布及生物學(xué)作用受體類型分布生理效應(yīng)病理效應(yīng)阻斷劑H1支氣管、胃腸子宮平滑肌皮膚血管心房，房室結(jié)收縮收縮擴(kuò)張收縮加強(qiáng)，傳導(dǎo)減慢呼吸困難、腹瀉通透性增加苯海拉明異丙嗪撲爾敏息斯敏H2胃壁細(xì)胞血管心室，竇房結(jié)分泌增多擴(kuò)張收縮加強(qiáng)，心率加快胃腸潰瘍血壓下降西咪替丁雷尼替丁法莫替丁H3中樞與外周神經(jīng)末梢負(fù)反饋調(diào)節(jié)組胺合成與釋放thioperamide現(xiàn)在是6頁\一共有34頁\編輯于星期二一、H1受體阻斷藥1．抗組胺H1效應(yīng)：對(duì)H1受體有親和力，無內(nèi)在活力?？赏耆珜?duì)抗組胺收縮支氣管平滑肌、胃腸道平滑肌的作用；顯著抑制組胺引起的毛細(xì)血管通透性增加及水腫，部分對(duì)抗組胺舒張血管降低血壓的作用。

[藥理作用]苯海拉明、異丙嗪、撲爾敏、阿斯咪唑（息斯敏）抗過敏作用強(qiáng)度、持續(xù)時(shí)間：撲爾敏>異丙嗪>苯海拉明現(xiàn)在是7頁\一共有34頁\編輯于星期二2．中樞作用

鎮(zhèn)靜與嗜睡作用（苯海拉明>異丙嗪>撲爾敏）抗暈、鎮(zhèn)吐作用(中樞抗膽堿作用)。3．其他作用

H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿、局部麻醉和抗5－HT作用?，F(xiàn)在是8頁\一共有34頁\編輯于星期二口服吸收良好肝內(nèi)代謝后經(jīng)腎排泄肝損傷可使藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)。[體內(nèi)過程]現(xiàn)在是9頁\一共有34頁\編輯于星期二1．變態(tài)反應(yīng)性疾病：對(duì)蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎等皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)有較好療效；對(duì)慢性蕁麻疹療效較差；對(duì)支氣管哮喘和過敏性休克作用更弱。

2．暈動(dòng)病及嘔吐：苯海拉明、異丙嗪對(duì)暈動(dòng)病有鎮(zhèn)吐作用。3.其他：可用作麻醉前給藥，以加強(qiáng)抗膽堿藥作用。[臨床應(yīng)用]現(xiàn)在是10頁\一共有34頁\編輯于星期二現(xiàn)在是11頁\一共有34頁\編輯于星期二治療消化性潰瘍藥物。西咪替丁(cimetidine)、雷尼替?。╮anitidine)。二、H2受體阻斷藥現(xiàn)在是12頁\一共有34頁\編輯于星期二

競(jìng)爭(zhēng)性拮抗H2受體，能抑制組胺引起的胃酸分泌，對(duì)五肽胃泌素，M膽堿受體激動(dòng)劑所引起的胃酸分泌也有抑制作用。抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁>西咪替丁。[藥理作用]現(xiàn)在是13頁\一共有34頁\編輯于星期二[臨床應(yīng)用]十二指腸潰瘍，胃潰瘍[不良反應(yīng)]西咪替丁可抑制細(xì)胞色素P450肝藥酶活性。抑制華法林、苯妥因鈉、茶堿、苯巴比妥等代謝。現(xiàn)在是14頁\一共有34頁\編輯于星期二第二節(jié)前列腺素（Prostaglandins,PG）前列腺素是前列烷酸的衍生物，是二十烷類化合物，具有多種生物學(xué)活性?，F(xiàn)在是15頁\一共有34頁\編輯于星期二一、生物合成與降解合成部位：合成原料：合成過程：PG：除紅細(xì)胞外的全身各組織TX：血小板花生四烯酸現(xiàn)在是16頁\一共有34頁\編輯于星期二PGE2誘發(fā)炎癥，促局部血管擴(kuò)張。PGE2、PGA2

使動(dòng)脈平滑肌舒張而降血壓。PGE2、PGI2抑制胃酸分泌，促胃腸平滑肌蠕動(dòng)。PGF2α使卵巢平滑肌收縮引起排卵，使子宮體收縮加強(qiáng)促分娩。二、生物學(xué)活性現(xiàn)在是17頁\一共有34頁\編輯于星期二三、常用藥物對(duì)生殖系統(tǒng)的作用：1、溶解黃體——同期發(fā)情、持久黃體、卵巢黃體囊腫2、收縮子宮——催產(chǎn)、引產(chǎn)、人工流產(chǎn)、子宮蓄膿3、影響精子的發(fā)生和移行——提高人工授精效果地諾前列素（Dinoproset）[作用與應(yīng)用]現(xiàn)在是18頁\一共有34頁\編輯于星期二氯前列醇（Fluprostenol）[作用與應(yīng)用]具有強(qiáng)大的溶解黃體作用。主要用于誘導(dǎo)母畜同期發(fā)情、同期分娩；治療母畜持久黃體、卵巢囊腫、產(chǎn)后子宮復(fù)原不全、胎衣不下、子宮蓄膿、子宮出血等。現(xiàn)在是19頁\一共有34頁\編輯于星期二第二節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥現(xiàn)在是20頁\一共有34頁\編輯于星期二現(xiàn)在是21頁\一共有34頁\編輯于星期二

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（antipyretic-analgesicantiflammatorydrugs）是一類化構(gòu)不同，但都可抑制環(huán)氧酶活性，減少中樞前列腺素（PG）合成，具有解熱鎮(zhèn)痛和消炎抗風(fēng)濕作用的藥物。又稱為非甾體抗炎藥（nonsteroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs）。

現(xiàn)在是22頁\一共有34頁\編輯于星期二1．解熱作用特點(diǎn)：降低發(fā)熱患畜體溫，對(duì)體溫正常動(dòng)物無影響機(jī)理：抑制中樞PG合成。2．鎮(zhèn)痛作用中等程度鎮(zhèn)痛作用，臨床主要用頭痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛等，對(duì)劇痛及平滑肌絞痛無效。3．抗炎作用

PG既是致痛物質(zhì)，又是致炎物質(zhì)，這類藥物通過抑制PG合成，可以達(dá)到抗炎作用?，F(xiàn)在是23頁\一共有34頁\編輯于星期二自膜磷脂生成的各種物質(zhì)及其作用以及抗炎藥的作用部位示意圖現(xiàn)在是24頁\一共有34頁\編輯于星期二解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥分類水楊酸類(阿司匹林)：解熱鎮(zhèn)痛抗炎苯胺類（撲熱息痛）：解熱作用較強(qiáng)吡唑酮類（安乃近、氨基比林、保泰松）：解熱作用最好，鎮(zhèn)痛抗炎作用較弱。有機(jī)酸類（吲哚美辛、芐達(dá)明）：抗炎抗風(fēng)濕效果較好現(xiàn)在是25頁\一共有34頁\編輯于星期二阿司匹林（Aspirin,乙酰水楊酸）一、水楊酸類現(xiàn)在是26頁\一共有34頁\編輯于星期二[藥理作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用]1．解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕

小劑量——解熱鎮(zhèn)痛，?？膳c其他藥物配成復(fù)方用于肌肉痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛及感冒發(fā)熱等。大劑量——消炎抗風(fēng)濕作用，關(guān)節(jié)紅、腫、熱、痛緩解，血沉下降，是臨床首選藥之一。2．抗血栓形成

小劑防止血栓形成3.尿液pH值可明顯影響阿司匹林的排泄

中毒時(shí)可靜滴碳酸氫鈉堿化尿液，加速排泄?，F(xiàn)在是27頁\一共有34頁\編輯于星期二[不良反應(yīng)]1．胃腸道反應(yīng)

口服直接刺激胃粘膜引起惡心、嘔吐，飼喂后服用可減輕，高濃度可刺激延腦催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）致惡心、嘔吐。抑制PGs合成可誘發(fā)潰瘍病，故潰瘍病動(dòng)物禁用?，F(xiàn)在是28頁\一共有34頁\編輯于星期二2．凝血障礙

長(zhǎng)期使用因抑制血小板聚集功能，使出血時(shí)間延長(zhǎng)。大劑量可抑制肝臟合成凝血酶原（Vitk對(duì)抗）。3．過敏反應(yīng)

可出現(xiàn)蕁麻疹，皮膚粘膜過敏反應(yīng)?，F(xiàn)在是29頁\一共有34頁\編輯于星期二對(duì)乙酰氨基酚（Paracetamol,撲熱息痛）作用特點(diǎn)：具有解熱鎮(zhèn)痛作用，幾無消炎抗風(fēng)濕作用。常作為中小動(dòng)物的解熱鎮(zhèn)痛藥，常用劑量較安全，但若劑量過大或伴肝功能不良患者應(yīng)用可致肝損傷，甚至急性中毒性肝壞死。貓很敏感，禁用

二、苯胺類現(xiàn)在是30頁\一共有34頁\編輯于星期二氨基比林（Aminopyrine,匹拉米洞）解熱作用強(qiáng)而持久，內(nèi)服后15－30分鐘即可出現(xiàn)退熱作用，一般可持續(xù)3－8h，可用于感冒退熱和其他熱性病。與巴比妥類合用能增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用?？癸L(fēng)濕作用較弱。廣泛用作動(dòng)物的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥。三、吡唑酮類現(xiàn)在是31頁\一共有34頁\編輯于星期二【作用與應(yīng)用】解熱鎮(zhèn)痛作用和抗炎抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)；制止腹痛，而不影響腸蠕動(dòng)。臨床常于解熱、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕；腸痙攣和腸鼓脹等。安乃近（MetanizoleSodium,諾瓦經(jīng)）【不良反應(yīng)】粒細(xì)胞減少癥抑制凝血酶原形成，加重出血；局部刺激性較強(qiáng)現(xiàn)在是32頁\一共有34頁\編輯于星期二保泰松（phenylbutazone）【作用特點(diǎn)】消炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛弱，不良反應(yīng)多。有輕度的促進(jìn)尿酸排