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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEPirenzepineCat.No.:HY-17037ACASNo.:28797-61-7Synonyms:LS519freebase;Pirenzepin;Gastrozepin分?式:C??H??N?O?分?量:351.4作?靶點(diǎn):mAChR作?通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling儲(chǔ)存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性Pirenzepine(LS519freebase)?種選擇性的M1mAChR(毒蕈堿?酰膽堿受體)拮抗劑。Pirenzepine可減少胃酸分泌并減少肌?痙攣,可?于消化性潰瘍的研究。Pirenzepine具有對(duì)癌細(xì)胞的抗增殖活性。體外研究Pirenzepine(100-140μg/mL;24h)inhibitsPC-3cellproliferationactivity[2].Pirenzepine(110μg/mL;24h)inhibitsprostateandlungcancercellmigration[2].Pirenzepine(100-130μg/mL;0-24h)inhibitstheexpressionofGLI1inPC-3cells[2].CellProliferationAssay[2]CellLine:PC-3cellsConcentration:100-140μg/mLIncubationTime:24hoursResult:InhibitedPC-3cellproliferationinaconcentration-dependentmanner.CellMigrationAssay[2]CellLine:PC-3andA549cellsConcentration:110μg/mLIncubationTime:24hours1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEResult:InhibitedthemigrationofPC-3andA549celllines(P=0.014).WesternBlotAnalysis[2]CellLine:PC-3cellsConcentration:110μg/mLIncubationTime:0-24hoursResult:InhibitedtheexpressionofGLI1andPTCH1.RT-PCR[2]CellLine:PC-3cellConcentration:100-130μg/mLIncubationTime:24hoursResult:SuppressedGLI1mRNAexpressioninPC-3cells.IncreasedPTCH1mRNAlevelbutnotreachstatisticalsignificance.ShowednoSHHmRNAexpressionlevelchange.體內(nèi)研究Pirenzepine(intraperitonealinjection;0.3?mg/kg;once)treatmentshowsbeneficialeffectsinlipopolysaccharide-inducedsepticshock[3].AnimalModel:MaleC57BL/6micewithexperimentalendotoxemia[3]Dosage:0.3?mg/kgAdministration:Intraperitonealinjection;0.3?mg/kg;onceResult:ImprovedsurvivalrateofLPS-inducedsepticshock.RelievedLPS-inducedpulmonaryandhepaticinjury.ReducedtheexpressionofSOCS3atmRNAlevel.戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻(xiàn)?ResearchSquarePreprint.2021Jan.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE[1].CarmineAA,etal.Pirenzepine.Areviewofitspharmacodynamicandpharmacokineticpropertiesandtherapeuticefficacyinpepticulcerdiseaseandotherallieddiseases.Drugs.1985Aug;30(2):85-126.[2].YinQQ,etal.MuscarinicacetylcholinereceptorM1mediatesprostatecancercellmigrationandinvasionthroughhedgehogsignaling.AsianJAndrol.2018Nov-Dec;20(6):608-614.[3].YabukiY,etal.TheT-typecalciumchannelenhancerSAK3inhibitsneuronaldeathfollowingtransientbrainischemiavianicotinicacetylcholinereceptorstimulation.NeurochemInt.2017Sep;108:272-281.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalap
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