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文科第四單元造福人類健康的化學(xué)藥物第1頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)表明1949年2000年35歲71.8歲我國(guó)居民平均壽命傳染病死亡率35%1949年2006年5%第2頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五閱讀知識(shí):1、我國(guó)1950年的時(shí)候平均壽命是35歲到36歲,到1980年左右就已經(jīng)提高到65歲以上,應(yīng)該說(shuō)提高明顯,現(xiàn)在是72歲.第3頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五七嘴八舌說(shuō)說(shuō)藥物對(duì)人體健康的作用 指具有預(yù)防、診斷、緩解、治療疾病及調(diào)節(jié)機(jī)體生理機(jī)能的一類物質(zhì)。 是人類抵御疾病的重要武器之一。化學(xué)科學(xué)在藥物的開(kāi)發(fā)、合成和使用中起著至關(guān)重要的作用 人工合成是藥物制取的重要方法,人工合成藥物已達(dá)10萬(wàn)多種第4頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五生活中常用的藥物人工合成藥物分類——根據(jù)作用1、解熱鎮(zhèn)痛藥4、安眠藥2、抗生素5、鎮(zhèn)靜劑3、抗酸藥6、止瀉藥等第5頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五生活中常用的藥物一、抗酸藥〔Antiacid〕作用:治療胃酸分泌過(guò)多的疾病。常用藥:胃舒平(復(fù)方氫氧化鋁)胃得樂(lè)、碳酸氫鈉片、雷尼替丁、奧美拉唑、胃康U思考題:(1)‘‘復(fù)方’’是指什么?(2)寫出三硅酸鎂與鹽酸反應(yīng)的化學(xué)方程式。(3)寫出胃藥中的碳酸鎂、碳酸氫鈉與胃酸反應(yīng)的離子方程式。第6頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五
常用的抗酸藥可分為兩大類。一類為吸收性抗酸藥,也就是說(shuō)這類藥物口服后除在胃里中和胃酸外,還可以被腸道吸收進(jìn)入血液和尿液,因此還可以用來(lái)治療酸中毒和堿化尿液。這類藥物常用的是碳酸氫鈉,也叫小蘇打,是一種白色,帶有咸味的藥片,遇酸性物質(zhì)則起泡,產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w。口服后能迅速中和胃中過(guò)多的胃酸,但作用持續(xù)時(shí)間較短。每次口服0.5—1.0克,每天3次,飯前服用效果較好。第7頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五注意:由于碳酸氫鈉在中和胃酸時(shí)產(chǎn)生大量二氧化碳?xì)怏w,使胃內(nèi)壓力增加,對(duì)嚴(yán)重胃潰瘍病人有引起胃穿孔的危險(xiǎn),所以胃潰瘍病人應(yīng)慎用。并且長(zhǎng)期大量服用,堿化血液可能引起堿血癥,也須注意。
第8頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五另一類為非吸收抗酸藥,有胃舒平(復(fù)方氫氧化鋁片)、氫氧化鋁凝膠。這類藥物含有難以吸收的陽(yáng)離子,口服后只能中和胃而不能被胃腸道吸收。有中和胃酸、保護(hù)潰瘍面,局部止血作用,效力較弱,緩慢而持久。目前,片劑已很少使用,多用氫氧化鋁凝膠。每次10—15毫升,每天3—4次,宜在飯前1小時(shí)和睡前服用。因可引起便秘,長(zhǎng)期便秘的病人要慎用。另外還有極少量的藥物可在胃內(nèi)轉(zhuǎn)化生成氯化鋁而被吸收,并從尿中排泄,腎功能不全的病人服用后可使血中鋁離子濃度升高,可能引起癡呆,故使用時(shí)也應(yīng)慎重。
第9頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五活動(dòng)與探究P68“胃舒平”中主要成分的檢驗(yàn)藥物名稱胃舒平有效成分Al(OH)3不良反應(yīng)少,如便秘、口干、失眠等實(shí)驗(yàn)原理Al(OH)3+HCl=AlCl3+3H2OAlCl3+3NaOH=Al(OH)3+3NaClAl(OH)3+NaOH=NaAlO2+H2O實(shí)驗(yàn)步驟1、取兩片胃舒平加水,胃舒平不溶解;2、取兩片胃舒平研細(xì),加足量稀鹽酸,過(guò)濾;3、取濾液少許于一支潔凈試管中,向試管中逐滴加NaOH溶液,有白色沉淀生成,再加溶解。結(jié)論胃舒平的有效成分是Al(OH)3第10頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五資料卡片:抗酸藥七日為限
在購(gòu)買抗酸藥與胃黏膜保護(hù)藥時(shí),執(zhí)業(yè)藥師會(huì)提醒你:服用時(shí)請(qǐng)以七日為限。有人會(huì)問(wèn):不是說(shuō)使用非處方藥(OTC)是安全的嗎?難道抗酸藥有很大副作用嗎?
胃酸過(guò)多的病人,由于胃酸的刺激,胃部有燒灼感,此時(shí)服用一些抗酸藥,中和過(guò)多的胃酸,可消除噯氣、反酸、飽脹、惡心等癥狀,減輕或緩解胃部不適。但要注意的是,這類病癥往往反復(fù)發(fā)作,易發(fā)展為胃及十二指腸潰瘍。故服用抗酸藥物后癥狀無(wú)緩解時(shí),須及時(shí)去醫(yī)院檢查診治,以免病情發(fā)展。另外,抗酸藥中的西咪替丁、法莫替丁等藥物雖然安全可靠,但如果長(zhǎng)期應(yīng)用,轉(zhuǎn)氨酶和血清肌酐可輕度升高,可能出現(xiàn)嗜睡、疲勞、頭暈、腹瀉等癥狀。為避免這些情況,抗酸藥服用多以七日為限。
第11頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五不僅抗酸藥的服用有療程之限,非處方藥中限定療程的還有:胃腸解痙藥為1日;解熱鎮(zhèn)痛藥用于解熱時(shí)為3日,用于止痛為5日;感冒藥、鎮(zhèn)咳藥為7日。如果在上述期限內(nèi)治療無(wú)效,應(yīng)向醫(yī)師咨詢。
第12頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五生活中常用的藥物二、解熱鎮(zhèn)痛要〔AntipyreticAnalgesic〕作用:使發(fā)熱病人的體溫降至正常,緩解疼痛。常用藥:阿司匹林阿司匹林腸溶片第13頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五阿司匹林的性能:(1)結(jié)構(gòu)
化學(xué)名:2-乙酰氧基苯甲酸,又名乙酰水楊酸OCOCH3COOH第14頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五化學(xué)史話P69阿司匹林結(jié)構(gòu)與制備具有酸性(羧基)可水解(酯的結(jié)構(gòu))第15頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五有機(jī)酸,白色晶體,熔點(diǎn)135℃,無(wú)臭或微帶醋酸臭味,味微酸,難溶于水(3)化學(xué)性質(zhì)在干燥空氣中較穩(wěn)定,遇潮濕空氣或水能緩慢水解,生成水楊酸和醋酸,能跟堿反應(yīng)。(2)物理性質(zhì)可溶性阿司匹林第16頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五(5)作用及用途1.解熱作用;2.鎮(zhèn)痛作用;3.消炎抗風(fēng)濕作用4.抗血栓形成作用(6)不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)水楊酸反應(yīng)第17頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五思考題:(1)糖衣片、腸溶片是指什么?(2)為什么阿司匹林通常制成腸溶片?生活向?qū)70第18頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五水楊酸反應(yīng);乙酰水楊酸劑量過(guò)大(5g/日)時(shí),可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽(tīng)力減退,總稱為水楊酸反應(yīng),是水楊酸類中毒的表現(xiàn)。嚴(yán)重者可出現(xiàn)過(guò)度呼吸、酸堿平衡失調(diào),甚至精神錯(cuò)亂。嚴(yán)重中毒者應(yīng)立即停藥,靜脈滴入碳酸氫鈉溶液以堿化尿液,加速水楊酸鹽自尿排泄。
第19頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五近年研究證實(shí),患者每日每公斤體重口服0.5~1.0毫克的阿司匹林,能夠?qū)ρ鄣滓暰W(wǎng)膜和基底膜以及其他組織臟器也有一定保護(hù)作用,可防止角膜組織僵硬,延緩老年性白內(nèi)障的出現(xiàn)。美國(guó)《醫(yī)師健康研究》揭示:服用阿司匹林的男性,心臟病發(fā)生率減少了44%,而患有糖尿病的男性,其心臟發(fā)病率的下降幅度更為明顯。國(guó)外研究表明,阿司匹林有預(yù)防孕婦發(fā)生妊娠高血壓綜合癥的作用。阿司匹林的神奇功效第20頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五美國(guó)研究發(fā)現(xiàn),按時(shí)服用抗炎藥物(阿司匹林類)治療或預(yù)防其他疾患(如關(guān)節(jié)炎、心臟?。┑幕颊?,一般不會(huì)患老年癡呆癥。哈佛大學(xué)醫(yī)學(xué)院的一項(xiàng)研究顯示,服用阿司匹林長(zhǎng)達(dá)10~19年的人,結(jié)腸癌、直腸癌的發(fā)病率下降了30%;用藥時(shí)間超過(guò)20年以上者,其發(fā)病率會(huì)下降44%之多。
英國(guó)對(duì)500名25~35歲女性試驗(yàn),長(zhǎng)期服用阿司匹林者眼角出現(xiàn)皺紋較晚,而且皮膚顯得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成為一種廉價(jià)有效的防皺、保青春藥物。大多數(shù)研究艾滋病的專家認(rèn)為,阿司匹林也許能在控制艾滋病的多藥物療法中起到重要作用。第21頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五潰瘍病人不宜使用?;加形讣笆改c潰瘍的病人服用阿司匹林可導(dǎo)致出血或穿孔。凝血功能障礙者避免使用,如嚴(yán)重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏者。哮喘病人應(yīng)避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng),如蕁麻疹、喉頭水腫、哮喘大發(fā)作。不宜長(zhǎng)期大量服用,否則可引起中毒,出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽(tīng)力和視力減退,嚴(yán)重者精神錯(cuò)亂、昏迷,甚至危及生命。阿司匹林使用的八不宜第22頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五孕婦不宜服用。孕后三個(gè)月內(nèi)服用可引起胎兒異常;定期服用,可致分娩延期,并有較大出血危險(xiǎn),在分娩前2—3周應(yīng)禁用。飲酒后不宜用,因?yàn)槟芗觿∥刚衬て琳蠐p傷,從而導(dǎo)致胃出血。潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水楊酸與醋酸,服后可造成不良反應(yīng)。不宜與某些藥同用,與維生素B1同服,會(huì)增加胃腸道反應(yīng);與抗凝藥雙香豆素合用,易致出血;與降糖藥D860同用,易致低血糖反應(yīng);與腎上腺皮質(zhì)激素合用,易誘發(fā)潰瘍;與甲氨蝶呤同用,可增強(qiáng)其毒性;與速尿同用,容易造成水楊酸中毒第23頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五生活中常用的藥物三、合成抗菌藥作用:抗菌,治療細(xì)菌感染類疾病。常用藥:磺胺類藥物、吡哌酸、諾氟沙星、環(huán)丙沙星磺胺類藥物為何能抗菌?P71拓展視野第24頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五磺胺藥磺胺類藥是三十年代發(fā)現(xiàn)的能有效防治全身性細(xì)菌性感染的第一類化療藥物。在臨床上現(xiàn)已大部被抗生素及喹諾酮類藥取代,但由于磺胺藥有對(duì)某些感染性疾?。ㄈ缌髂X、鼠疫)、具有療效良好,使用方便、性質(zhì)穩(wěn)定、價(jià)格低廉等優(yōu)點(diǎn),故在抗感染的藥物中仍占一定地位。第25頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五生活中常用的藥物四、抗生素〔Antibiotic〕作用:抑制某些微生物的生長(zhǎng),殺滅某些微生物。常用藥:羥氨芐青霉素(阿莫西林)青霉素、青霉素G、青霉素G鈉、青霉素G鉀、氨芐青霉素、第26頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五青霉素的發(fā)現(xiàn)者是英國(guó)細(xì)菌學(xué)家弗萊明。1928年的一天,弗萊明在他的一間簡(jiǎn)陋的實(shí)驗(yàn)室里研究導(dǎo)致人體發(fā)熱的葡萄球菌。由于蓋子沒(méi)有蓋好,他發(fā)覺(jué)培養(yǎng)細(xì)菌用的瓊脂上附了一層青霉菌。這是從樓上的一位研究青霉菌的學(xué)者的窗口飄落進(jìn)來(lái)的。使弗萊明感到驚訝的是,在青霉菌的近旁,葡萄球菌忽然不見(jiàn)了。這個(gè)偶然的發(fā)現(xiàn)深深吸引了他,他設(shè)法培養(yǎng)這種霉菌進(jìn)行多次試驗(yàn),證明青霉素可以在幾小時(shí)內(nèi)將葡萄球菌全部殺死。弗萊明據(jù)此發(fā)明了葡萄球菌的克星—青霉素。第27頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五圖中央是青霉菌,周圍是致病細(xì)菌。距青霉素最遠(yuǎn)的細(xì)菌個(gè)大、色濃,活力十足;距青霉菌較近的細(xì)菌個(gè)較小、色較淺,活力較差;而最接近青霉菌的細(xì)菌個(gè)最小、色發(fā)白,顯然已經(jīng)死亡第28頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五青霉素G(俗稱盤尼西林)的主要來(lái)源是生物合成,即發(fā)酵。化學(xué)家通過(guò)利用化學(xué)或生化合成的方法,將青霉素G的R側(cè)鏈轉(zhuǎn)變成其他基團(tuán),而得到了效果更好的類似物,如目前臨床上廣泛使用的氨芐青霉素和羥氨芐青霉素(又名阿莫西林)。二戰(zhàn)中,為了拯救戰(zhàn)場(chǎng)上的大批傷員,急需大批青霉素,美國(guó)政府甚至不惜動(dòng)用軍用飛機(jī),從世界各地采集含青霉菌的土壤以篩選分泌青霉菌種。青霉素終于在1943年問(wèn)世,自此,青霉素被廣泛應(yīng)用,創(chuàng)造了一個(gè)綠色的醫(yī)學(xué)奇跡,他擊敗了二戰(zhàn)時(shí)最可怕的殺手——傷口感染。1944年,青霉素因治好了英國(guó)首相丘吉爾的肺炎而聞名于世。第29頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五青霉素對(duì)人類最顯著的貢獻(xiàn)是在第二次世界大戰(zhàn)規(guī)模最大的登陸戰(zhàn)——諾曼底戰(zhàn)役中,它救治了無(wú)數(shù)迎著德軍炮火登陸而負(fù)傷的盟軍士兵。如果說(shuō),原子彈是第二次世界大戰(zhàn)中殺傷力量最強(qiáng)的武器,那么,青霉素就是從這個(gè)戰(zhàn)場(chǎng)拯救生命最多的藥物。難怪有人把原子彈、雷達(dá)和青霉素并列為第二次世界大戰(zhàn)期間的三大科學(xué)發(fā)明。為了表彰這一造福人類的貢獻(xiàn),弗萊明、錢恩、弗洛里于1945年,共同獲得諾貝爾醫(yī)學(xué)和生理學(xué)獎(jiǎng)。第30頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五功能和療效阻止多種細(xì)菌生長(zhǎng),適于醫(yī)治因葡萄球菌和鏈球菌等引起的血毒癥,用得較多的是青霉素G的鈉鹽,俗名盤尼西林不良反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)用藥前使用者一定要進(jìn)行皮膚敏感試驗(yàn)消化道反應(yīng)其它反應(yīng)第31頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五阿莫西林(原名羥氨芐青霉素)
第32頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五青霉素鈉和阿莫西林的比較比較內(nèi)容青霉素鈉阿莫西林水中的溶解性及穩(wěn)定性不穩(wěn)定較穩(wěn)定耐酸性不耐酸耐酸抗菌范圍抗菌譜窄廣譜抗菌適應(yīng)癥急性感染,如肺炎、扁桃體炎等尿路感染、呼吸道感染過(guò)敏試驗(yàn)需皮試也應(yīng)做皮試劑型注射用無(wú)菌粉末口服片劑價(jià)格80萬(wàn)單位,0.4元/支規(guī)格為500mg×12粒,聯(lián)邦制藥廠生產(chǎn)的售價(jià)13.8元第33頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五家里使用的消毒的東西也能殺滅生命體但只能叫消毒劑,這種消毒劑不能用在人體里面,只能用在體外的環(huán)境消毒使用??股厥悄茉谌梭w里面使用的,毒性比較低安全性比較高的藥物??股氐淖饔镁褪菤绺腥疚覀凅w內(nèi)的微生物:細(xì)菌、真菌、放線菌。注意:第34頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五二、請(qǐng)合理用藥1、為何有些藥應(yīng)飯前服用,有些藥卻應(yīng)飯后服用?服用藥片或膠囊時(shí)只喝一兩口水甚至“干吞”,為樣用藥合理嗎?2、“新藥”、“洋藥”、“貴藥”是否就等于“好藥”?第35頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五請(qǐng)合理用藥用藥的時(shí)效性目的:使藥物在體內(nèi)能更好地發(fā)揮效力,減少藥物對(duì)胃腸的刺激,并且不產(chǎn)生或減輕藥物的副作用。依據(jù):藥物的功效、性質(zhì)、預(yù)期藥效發(fā)揮作用的時(shí)間、對(duì)胃腸道的刺激、以及食物對(duì)藥物的影響等而定。原則:藥物對(duì)胃是否有刺激。飯前:健胃片、收斂藥、抗酸藥、胃腸解痙藥、腸道抗感染藥、利膽藥。驅(qū)蟲藥、鹽類瀉藥空腹或半空腹時(shí)服飯后:阿司匹林、索密痛、保泰松、消炎痛、三溴片、巴氏合劑、苯妥英鈉、氯丙嗪等。如胃酶片、淀粉酶、稀鹽酸等需和食物一起,才可及時(shí)最大地發(fā)揮助消化作用,宜飯中服用。為使藥物迅速進(jìn)入腸內(nèi)并保持高濃度,有些藥物宜在清晨服用,如硫酸鎂導(dǎo)瀉藥。第36頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五二、請(qǐng)合理用藥1、按時(shí)按量服藥2、用開(kāi)水送服3、采用站立體位吃藥第37頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五不能濫用抗生素!
抗生素產(chǎn)生很多不良反應(yīng),這是大家屢見(jiàn)不鮮的。比如小孩使用了慶大霉素、丁胺卡那霉素出現(xiàn)了耳聾,以后會(huì)成為聾啞兒童,成人使用可能會(huì)有腎臟的問(wèn)題。還有紅霉素里面的四環(huán)素,大量使用會(huì)造成肝臟的損害,小孩使用會(huì)影響牙齒和骨骼的發(fā)育問(wèn)題。第38頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五是藥三分毒,抗生素也不例外。研究表明,每種抗生素對(duì)人體均有不同程度的傷害。鏈霉素、卡那霉素可引起眩暈、耳鳴、耳聾;慶大霉素、卡那霉素、萬(wàn)古霉素可損害腎臟;紅霉素、林可霉素、強(qiáng)力霉素可引起厭食、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng);氯霉素可引起白細(xì)胞減少甚至再生障礙性貧血。鏈霉素、氯霉素、紅霉素、先鋒霉素會(huì)抑制免疫功能,削弱機(jī)體抵抗力。第39頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五抗生素可使病菌產(chǎn)生耐藥性!抗生素使用以后微生物可以針對(duì)它產(chǎn)生耐藥性,是細(xì)菌保護(hù)自己的措施。如果我們?yōu)E用抗生素,環(huán)境中存在的這些致病微生物都是耐藥的,那人體生病感染的都是耐藥菌,很難有有效的藥物治療,最后受到損害的是我們?nèi)祟愖约?。?jù)統(tǒng)計(jì),我國(guó)每年有8萬(wàn)人直接或間接死于濫用抗生素,因此造成的肌體損傷以及病菌耐藥性更是無(wú)法估量,濫用抗生素使我們?yōu)閼?zhàn)勝疾病付出的代價(jià)越來(lái)越高第40頁(yè),共49頁(yè),2023年,2月20日,星期五使用抗生素的錯(cuò)誤認(rèn)識(shí)抗菌素越貴越好。不少人認(rèn)為,抗菌素的價(jià)格越貴越好,越及時(shí)治病。要知道藥不是普通商品,“便宜沒(méi)好貨”的規(guī)
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