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第三章影響中藥藥理作用的因素第1頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一第一節(jié)
影響中藥藥理作用的藥物因素一、品種與產(chǎn)地中藥品種繁多,達(dá)12800種,常用500種。常見(jiàn)問(wèn)題:同物異名,同名異物等。第2頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一品種《中藥鑒定學(xué)》莪術(shù)來(lái)源有:莪術(shù)、郁金、廣西莪術(shù)三種第3頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一品種例如:大青葉和板藍(lán)根(5種來(lái)源)金錢(qián)草(14種來(lái)源)石斛(20種來(lái)源)大黃(正品與雜品)第4頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一標(biāo)準(zhǔn)粗放:國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)、部頒標(biāo)準(zhǔn)的正品中藥,多品種入藥現(xiàn)象仍然普遍。
第5頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一不同品種藥物的化學(xué)成分(數(shù)和量)及藥理作用有較大差異
黃花蒿第6頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一大黃(正品與雜品)例如:大黃的致瀉作用:正品大黃:ED50約為400mg/kg,非正品大黃:ED50約為4000mg/kg。
ED50為半數(shù)有效量第7頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一第8頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一品種
大黃致瀉的有效成分為“結(jié)合型蒽苷”;正品含量為非正品的10倍。第9頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一品種《本草綱目》“一物有謬,便性命及之”說(shuō)明不同品種的藥物其功效、藥理作用和毒性都有差異。第10頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一在進(jìn)行中藥藥理研究時(shí)必須首先確定所用藥物的品種,發(fā)表論文也要求說(shuō)明。臨床用藥亦應(yīng)了解所用中藥的品種質(zhì)量。第11頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一掌握鑒定知識(shí)求助相關(guān)專(zhuān)業(yè)人員
如何鑒定?第12頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一二、產(chǎn)地
土壤、水質(zhì)、氣候、日照、雨量、生物分布等生態(tài)環(huán)境對(duì)動(dòng)、植物的生長(zhǎng)有較大影響,造成品質(zhì)的差異。第13頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一同種藥物,不同產(chǎn)地,品質(zhì)差異較大,藥理作用及療效也會(huì)有較大的差異。不同產(chǎn)地西洋參PCR圖譜第14頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一
本草考證藥源調(diào)查生態(tài)環(huán)境化學(xué)成分藥理作用功效應(yīng)用
道地藥材“道地性”研究第15頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一道地藥材綜合研究
第16頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一在進(jìn)行中藥實(shí)驗(yàn)研究時(shí)必須首先確定所用藥物的產(chǎn)地,發(fā)表論文也要盡可能說(shuō)明清楚。
第17頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一產(chǎn)地道地藥材浙、川、懷、廣、關(guān)(四川貝母、黃連、附子,內(nèi)蒙甘草,云南三七,西藏紅花,山西黃芪,河南菊花、地黃、山藥、牛膝,寧夏枸杞,江蘇蒼術(shù)等)第18頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一產(chǎn)地不同對(duì)品質(zhì)影響巨大同一味中藥產(chǎn)地不同,其功效就有差異。主要是產(chǎn)地的自然條件差異(土壤、氣候、日照、降雨量等),如高溫低濕環(huán)境有利于蛋白質(zhì)和生物堿的合成。第19頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一產(chǎn)地《新修本草》“離其本土,則質(zhì)同而效異”例如:金錢(qián)草江西和江蘇—利尿、四川—利膽、廣西—利尿和利膽。第20頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一產(chǎn)地芍藥:(亳、川、杭)成分-芍藥苷(治療冠心病)含量不同,亳>川>杭。人參(人參皂苷)。黃芪(多糖類(lèi))。金銀花(綠原酸)第21頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一第一節(jié)藥物因素二、采收與貯藏㈡采收:⑴中藥品質(zhì)與采收季節(jié)密切相關(guān),同時(shí)也隨入藥部位的不同而異。⑵中藥質(zhì)量也與貯藏保管直接相關(guān)。第22頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一采收季節(jié)
當(dāng)季是藥過(guò)季是草第23頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一采收季節(jié)的確定,不能囿于文獻(xiàn)記載,還應(yīng)考慮地域性。
應(yīng)將有效成分含量及藥理作用測(cè)定,作為考察采集時(shí)間是否合理的指標(biāo)中藥有一定的生長(zhǎng)和成熟周期,其有效成分的含量高低與生長(zhǎng)期關(guān)系密切。第24頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一在進(jìn)行中藥實(shí)驗(yàn)研究,特別是以新的中藥材為研究對(duì)象時(shí),要注意不同采收季節(jié)對(duì)藥理作用的影響。
第25頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一二、采收與貯藏根:秋季莖:初春葉:花開(kāi)前花:初開(kāi)果實(shí)種子或全株:成熟時(shí)第26頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一二、采收與貯藏《千金翼方》“故不依時(shí)采摘,與朽木不殊”如淫羊藿,其主要活性成分為黃酮類(lèi),用紫外分光光度法測(cè)總黃酮量。5月:12%7月:6%第27頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一二、采收與貯藏采收時(shí)間:人參:8月青蒿:8月臭梧桐:5月薄荷:開(kāi)花期第28頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一二、采收與貯藏采收年限:人參:何首烏:亳白芍:第29頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一貯藏條件
中藥的貯藏保管條件直接影響藥材的質(zhì)量。不同的貯藏時(shí)間、貯藏溫度、貯藏濕度對(duì)中藥成分的含量有較大影響。
第30頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一
黑漆描金百子柜
同仁堂老藥罐第31頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一二、采收與貯藏㈡貯藏:刺五加,三棵針,苦杏仁,應(yīng)炮制后貯藏。第32頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一影響中藥藥理作用的藥物因素三、炮制中藥炮制前后,其化學(xué)成分會(huì)發(fā)生變化。因而功效與藥理作用也隨之改變。如酒升、姜散、鹽入腎、酸入肝、乳生血,蜜益元。第33頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一炮制對(duì)中藥藥理作用的影響⑴消除或降低藥物毒性或副作用:川烏、草烏對(duì)治療風(fēng)濕效果很好,但它們有較大的毒性(烏頭堿),通過(guò)加熱,同甘草、黑豆煮或蒸,生物堿類(lèi)毒性成分顯著降低(烏頭堿轉(zhuǎn)化為烏頭原堿)。第34頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一苦杏仁有小毒:主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解,產(chǎn)生較大量的氫氰酸對(duì)延髓各生命中樞先興奮后麻痹,如果苦杏仁經(jīng)過(guò)一定的加熱處理,苦杏仁酶被破壞,苦杏仁苷在體內(nèi)只能在胃酸的作用下緩慢分解,只產(chǎn)生微量的氫氰酸。第35頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一炮制水飛雄黃砂炒馬錢(qián)子第36頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一炮制⑵增強(qiáng)療效:苦杏仁,“得火者良”,苦杏仁酶屬于蛋白類(lèi),它在加熱的狀態(tài)下可變性破壞,使有效成分苦杏仁苷分解減少,所以杏仁炮制品煎出率增加?!侗静輦湟贰侗静萸笳妗贰暗没鹫吡肌薄5?7頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一炮制黃芩(含黃酮類(lèi)有效成分)黃芩酶第38頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一炮制延胡索:活血行氣,止痛。醋制后易于煎出有效成分(生物堿增加一倍),故增強(qiáng)止痛功能。杜仲:炮制后膠質(zhì)被破壞,其有效成分溶出增加,降壓作用顯著。第39頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一炮制⑶加強(qiáng)或突出某一作用:麻黃生用辛散,解表作用較強(qiáng),蜜制后辛散作用緩和,止咳平喘作用增強(qiáng)。制軍抗菌作用強(qiáng),生軍瀉下作用強(qiáng)。蒲黃生用活血化瘀,炒炭后可止血。第40頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一劑型和制劑“藥性有宜丸者,宜散者,宜水煮者,宜酒漬者,宜膏滋者,亦有一物兼宜者,亦有不可入湯酒者,并隨藥性,不得違越?!?/p>
《本經(jīng)》第41頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一“湯者蕩也,去大病用之;散者散也,去急病用之;丸者緩也,不能速去舒緩而治之意也”?!侗静萁?jīng)集注》第42頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一同一中藥,劑型不同,制劑工藝(溶媒、時(shí)間、次數(shù)、方式)的不同,給藥途徑不同,會(huì)影響藥物的吸收、分布、代謝,影響血藥濃度,影響藥理作用強(qiáng)度及性質(zhì),繼而影響療效,或產(chǎn)生新的藥理作用。第43頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一影響中藥藥理作用的藥物因素四、制劑與煎煮方法中藥常見(jiàn)口服劑型:湯劑、丸劑、沖劑、片劑、散劑、膠囊等常用劑型。其他劑型:第44頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一制劑制劑對(duì)藥理作用的影響:⑴影響藥物有效成分的吸收,影響其藥效。如“牛黃解毒丸”和“牛黃解毒片”;⑵產(chǎn)生新的藥理作用:如“青皮注射液”具有升血壓作用。第45頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一煎煮中藥常用煎煮特色:龍骨、牡蠣先煎久煎,砂仁、豆蔻后下,馬錢(qián)子不入煎劑。第46頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一大黃常用煎煮方法煎煮對(duì)中藥藥理作用的影響:大黃,以先浸后煎方法,其有效成分結(jié)合型蒽苷溶出率最高,瀉下作用最強(qiáng)。稱(chēng)之為經(jīng)典法。若煎煮時(shí)間延長(zhǎng),蒽苷轉(zhuǎn)變?yōu)檐赵瑸a下作用減弱,抗菌作用增強(qiáng)。第47頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一溶出量經(jīng)典法■
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混煎法■
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后下法■
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第48頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一煎煮分煎與合煎某些復(fù)方合煎后會(huì)產(chǎn)生新的有效成分。如生脈散(人參、麥冬、五味子),通過(guò)化學(xué)研究,發(fā)現(xiàn)了新的成分:5—羥甲基—2—糖糠。第49頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一煎煮分煎與合煎:桂枝湯第50頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一影響中藥藥理作用的藥物因素五、配伍與禁忌配伍是中醫(yī)用藥的主要形式,其目的為增強(qiáng)療效,降低毒性。第51頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一配伍五、配伍與禁忌中藥配伍的基本內(nèi)容為七情:須、使、畏、殺、惡、反和單行第52頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一配伍例如:當(dāng)歸配伍川芎,當(dāng)歸有效成分阿魏酸可抑制催產(chǎn)素受體,川芎有效成分川芎嗪興奮?受體,可調(diào)經(jīng)止痛。第53頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一配伍相須:如石膏配知母;黃連配連翹;黃芪配當(dāng)歸等;相使:黃芪配茯苓,補(bǔ)氣利水;相畏:附子配甘草;相殺:巴豆配綠豆;相惡:黃連黃柏配五倍子,有效成分生物堿與鞣質(zhì)結(jié)合,作用消弱;相反:甘草配芫花,LD50減?。坏?4頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一配伍中藥配伍還應(yīng)該遵循:君臣佐使理論。第55頁(yè),共59頁(yè),2023年,2月20日,星期一配伍其他其他古代醫(yī)家的復(fù)方配伍禁忌:十八反、十九畏。第56頁(yè),共59頁(yè),2023年,
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