氣霧劑的制備

氣霧劑的制備第1頁/共25頁本章要求掌握氣霧劑的概念、組成及分類掌握拋射劑的概念、常用類型及選用掌握氣霧劑的質(zhì)量要求及檢查項(xiàng)目熟悉氣霧劑的制備流程、制備方法理解影響氣霧劑中藥物吸收的因素第2頁/共25頁氣霧劑——指藥物和適宜的拋射劑裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密封容器中制成的制劑。（包括吸入氣霧劑、非吸入氣霧劑和外用氣霧劑）第3頁/共25頁噴霧劑——指不含拋射劑，借助手動(dòng)泵的壓力將內(nèi)容物以霧狀等形態(tài)釋出的制劑粉霧劑——指微粉化的藥物采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化藥物至肺部的制劑第4頁/共25頁氣霧劑有什么優(yōu)點(diǎn)？藥物可以直接到達(dá)作用（吸收）部位，作用迅速藥物的穩(wěn)定性和安全性高避免胃腸道的副作用可定量，劑量準(zhǔn)確第5頁/共25頁氣霧劑分類——按分散系統(tǒng)分第6頁/共25頁按相的組成分二相氣霧劑——溶液型（氣相—拋射劑，液相—藥物）

O/W型三相氣霧劑W/O型混懸型第7頁/共25頁

肺部氣霧給藥吸收速度快，達(dá)峰時(shí)間短，生物利用度高，是有利于治療與急救的給藥途徑。影響藥物在呼吸系統(tǒng)的分布吸收有哪些因素？第8頁/共25頁（一）呼吸道的氣流當(dāng)氣體落進(jìn)“死腔”部位，呼氣時(shí)又被呼出，是無效部分；當(dāng)進(jìn)入支氣管以下部位，氣流速度減慢，才易使藥物沉積；藥物的分布（沉積）通常與呼吸量成正比，與呼吸頻率成反比。第9頁/共25頁（二）藥物微粒的大小

粒子大小是影響藥物能否深入肺泡囊的主要因素

較粗的微粒大部分落在上呼吸道黏膜上，吸收慢微粒太細(xì)，則進(jìn)入肺泡囊后大部分由呼氣排除而在肺部的沉降率也低適宜大小：0.5~10μm第10頁/共25頁(三）藥物的性質(zhì)

藥物應(yīng)能溶解于呼吸道的分泌液中；小分子化合物易通過肺泡囊;

脂溶性藥物易經(jīng)過脂質(zhì)雙分子膜擴(kuò)散吸收;

藥物吸濕性過高會(huì)聚集妨礙藥物進(jìn)入深部.第11頁/共25頁氣霧劑的組成第12頁/共25頁

拋射劑

在氣霧劑中起動(dòng)力作用，是壓力的來源并可兼作藥物的溶劑或稀釋劑類型：壓縮氣體（CO2/N2）或液化氣體（碳?xì)浠衔?氟氯烷烴類化合物）用量：溶液型中——30%

三相氣霧劑——30~40%第13頁/共25頁藥物與附加劑藥物的用量應(yīng)通過測定血藥濃度定出有效劑量，安全系數(shù)小的應(yīng)做毒性試驗(yàn)溶液型可加潛溶劑混懸型常加穩(wěn)定劑乳劑型常加乳化劑其他：抗氧劑、防腐劑第14頁/共25頁第15頁/共25頁第16頁/共25頁第17頁/共25頁

氣霧劑的制備——處方類型溶液型：對于藥物可溶于拋射劑或潛溶劑的可做成溶液型混懸型：對于不溶與拋射劑或潛溶劑的常以5μm以下的顆粒分散于拋射劑中，加入潤濕劑、分散劑和助懸劑第18頁/共25頁乳劑型：拋射劑（通常用混合拋射劑）為內(nèi)相、藥液為外相、中間相為乳化劑，噴出時(shí)呈泡沫狀。乳化劑的選擇原則：在振搖時(shí)應(yīng)能完全乳化成很細(xì)的乳滴，白色，較稠厚，1~2min內(nèi)不分離，并能保證拋射劑與藥液同時(shí)噴出。第19頁/共25頁鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方：鹽酸異丙腎上腺素2.5g

乙醇296.5gVitC1gF12適量

制成1000g第20頁/共25頁大蒜油氣霧劑處方：大蒜油10ml

司盤8030g

吐溫8035g

月桂醇硫酸鈉

20g

甘油250mlF12適量

純化水加至1400ml第21頁/共25頁氣霧劑的制備流程容器和閥門系統(tǒng)的處理和裝配藥物的配制和分裝填充拋射劑(壓灌法和冷灌法)

質(zhì)檢成品第22頁/共25頁氣霧劑的質(zhì)量要求吸入氣霧劑應(yīng)在避菌環(huán)境下配制;三相吸入氣霧劑藥物粒徑大小應(yīng)控制在10μm以下;二相氣霧劑霧滴大小也應(yīng)控制;制成的氣霧劑須用適宜方法進(jìn)行泄露和爆破檢查;吸入氣霧劑應(yīng)在涼暗處保存,避免暴曬、敲打、撞擊；吸入氣霧劑應(yīng)標(biāo)明每瓶裝量、主藥含量、總掀次、每掀主藥含量。第23頁/共25頁氣霧劑的質(zhì)量檢查

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