藥理學(xué)子宮平滑肌興奮藥和抑制藥

藥理學(xué)子宮平滑肌興奮藥和抑制藥1第1頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二基本要求【掌握內(nèi)容】

*子宮平滑肌興奮藥由于藥物種類不同、用藥劑量不同，以及子宮生理狀態(tài)的不同，可引起子宮節(jié)律性或強(qiáng)直性收縮，*分別用于催產(chǎn)、引產(chǎn)、產(chǎn)后止血或產(chǎn)后子宮復(fù)原。*臨床應(yīng)用須嚴(yán)格掌握適應(yīng)證。第2頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二基本要求【熟悉內(nèi)容】

子宮平滑肌抑制藥又稱抗分娩藥，主要應(yīng)用于治療痛經(jīng)和早產(chǎn)。第3頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二基本要求

【重點(diǎn)內(nèi)容】

縮宮素能直接興奮子宮平滑肌，增加強(qiáng)子宮收縮力和收縮頻率。其收縮強(qiáng)度取決于用藥劑量及子宮所處的生理狀態(tài)。用于催產(chǎn)、引產(chǎn)、產(chǎn)后及流血后因?qū)m縮無力或子宮收縮復(fù)位不良而引起的子宮出血?？s宮素過量引起子宮高頻率甚至持續(xù)性強(qiáng)直收縮，可致胎兒窒息或子宮破裂，縮宮素用做催產(chǎn)或引產(chǎn)時(shí)，必須注意嚴(yán)格掌握劑量和適應(yīng)證。第4頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二基本要求【重點(diǎn)內(nèi)容】

麥角生物堿選擇性地興奮子宮平滑肌，起效迅速，作用強(qiáng)而持久，劑量稍大即引起包括子宮體和子宮頸在內(nèi)的子宮平滑肌強(qiáng)直性收縮，妊娠后期子宮對其敏感性增強(qiáng)，不宜用于催產(chǎn)和引產(chǎn)。第5頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二基本要求【難點(diǎn)】*縮宮素能直接興奮子宮平滑肌，增加強(qiáng)子宮收縮力和收縮頻率。其收縮強(qiáng)度取決于用藥劑量及子宮所處的生理狀態(tài)。*麥角生物堿興奮子宮平滑肌作用，起效迅速，作用強(qiáng)而持久。與縮宮素不同，劑量稍大即引起包括子宮體和子宮頸在內(nèi)的子宮平滑肌強(qiáng)直性收縮，妊娠后期子宮對其敏感性增強(qiáng)。第6頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥【內(nèi)容提要】

子宮平滑肌興奮藥由于藥物種類不同、用藥劑量不同，以及子宮生理狀態(tài)的不同，可引起子宮節(jié)律性或強(qiáng)直性收縮，分別用于催產(chǎn)、引產(chǎn)、產(chǎn)后止血或產(chǎn)后子宮復(fù)原。臨床應(yīng)用須嚴(yán)格掌握適應(yīng)證。

第7頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥常用藥物：

縮宮素（oxytocin）垂體后葉素（pituitrin）

麥角類（ergots）

前列腺素（prostaglandins）第8頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥縮宮素（oxytocin）

【藥理作用與機(jī)制】1．興奮子宮平滑肌*直接興奮子宮平滑肌，增加強(qiáng)子宮收縮力和收縮頻率。*小劑量加強(qiáng)子宮的節(jié)律性收縮，對子宮底部產(chǎn)生節(jié)律性收縮，對子宮頸則產(chǎn)生松弛作用，可促使胎兒順利娩出。*大劑量使子宮產(chǎn)生持續(xù)強(qiáng)直性收縮，不利于胎兒娩出。第9頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥【藥理作用與機(jī)制】2．促進(jìn)排乳。

3.大劑量能短暫地松弛血管平滑肌，引起血壓下降，并有抗利尿作用。第10頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥【臨床應(yīng)用】1.用于催產(chǎn)、引產(chǎn)。

2.產(chǎn)后及流血后因?qū)m縮無力或子宮收縮復(fù)位不良而引起的子宮出血。第11頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥【不良反應(yīng)】

縮宮素過量引起子宮高頻率甚至持續(xù)性強(qiáng)直收縮，可致胎兒窒息或子宮破裂，因此用做催產(chǎn)或引產(chǎn)時(shí)，必須注意嚴(yán)格掌握劑量和禁忌證。

第12頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥垂體后葉素（pituitrin）*垂體后葉素內(nèi)含縮宮素及抗利尿激素兩種成分。*抗利尿激素在較大劑量時(shí)，可收縮血管，特別是收縮毛細(xì)血管及小動脈，升高血壓，又稱升壓素。*臨床上用于治療尿崩癥及肺出血。*因加壓素含量較多，現(xiàn)在產(chǎn)科已不用。*不良反應(yīng)有面色蒼白、心悸、胸悶、惡心、腹痛及過敏反應(yīng)等。第13頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥

麥角生物堿（ergots）麥角是寄生在黑麥麥穗上的一種麥角菌干燥菌核。麥角中含有多種生物堿，均為麥角酸的衍生物。第14頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥麥角生物堿（ergots）按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分兩類：①胺生物堿類易溶于水，對子宮的興奮作用強(qiáng)而快，但維持時(shí)間較短。麥角新堿（ergometrine）甲基麥角新堿(methylergometrine)②肽生物堿類難溶于水，對血管作用顯著，起效緩慢，但維持時(shí)間較久。麥角生物堿除了激動或阻斷

5-HT受體外，還可作用于α腎上腺素能受體和DA受體。麥角胺（ergotamine）麥角毒（ergotoxine）第15頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥1.胺生物堿類【藥理作用】

麥角新堿和甲基麥角新堿的能選擇性地興奮子宮平滑肌，起效迅速作用強(qiáng)而持久。與縮宮素不同，劑量稍大即引起包括子宮體和子宮頸在內(nèi)的子宮平滑肌強(qiáng)直性收縮，妊娠后期子宮對其敏感性增強(qiáng)，因此，不宜用于催產(chǎn)和引產(chǎn)。第16頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥2.肽生物堿類【藥理作用】

麥角胺能直接作用于動、靜脈血管使其收縮；大劑量還會損傷血管內(nèi)皮細(xì)胞，長期服用可導(dǎo)致肢端干性壞疽。第17頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥【臨床應(yīng)用】1.麥角新堿和甲基麥角新堿主要用在產(chǎn)后或流產(chǎn)后預(yù)防和治療由于子宮收縮無力或縮復(fù)不良造成的子宮出血，也用于子宮復(fù)舊不全，加速子宮復(fù)原。

2.麥角胺可用于偏頭痛的診斷和治療。咖啡因與麥角胺合用有協(xié)同作用。第18頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥

【不良反應(yīng)】

*注射麥角新堿可引起惡心、嘔吐及血壓升高等，伴有妊娠毒血癥的產(chǎn)婦應(yīng)慎用。*能直接作用于動、靜脈血管使其收縮；大劑量還會損傷血管內(nèi)皮細(xì)胞，長期服用可導(dǎo)致肢端干性壞疽。*禁用于催產(chǎn)及引產(chǎn)；血管硬化及冠心病患者忌用。第19頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥

前列腺素（prostaglandins)

前列腺素是一類廣泛存在于體內(nèi)的不飽和脂肪酸，對心血管、呼吸、消化以及生殖系統(tǒng)等有廣泛的生理作用和藥理作用。

第20頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥作為子宮興奮藥應(yīng)用的PGS類藥物：

地諾前列酮（dinoprostone，PGE2，前列腺素E2）地諾前列素（dinoprost，PGF2α，前列腺素F2α）硫前列酮（sulprostone）卡前列素（carboprost，15-甲基前列腺素F2α）第21頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥【藥理作用】PGs收縮子宮，其中PGE2和PGF2α活性最強(qiáng)。對妊娠各期子宮都有興奮作用，分娩前的子宮尤為敏感，妊娠初期和中期效果較縮宮素強(qiáng)。引起子宮收縮的特性與生理性的陣痛相似，在增強(qiáng)子宮平滑肌節(jié)律性收縮的同時(shí)，尚能使子宮頸松弛。第22頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥【臨床應(yīng)用】*可用于足月或過期妊娠引產(chǎn)，過期流產(chǎn)，28周前的宮腔內(nèi)死胎。*良性葡萄胎時(shí)排除宮腔內(nèi)異物。第23頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥【不良反應(yīng)】

主要為惡心、嘔吐、腹痛等胃腸興奮現(xiàn)象。【注意事項(xiàng)】

不宜用于支氣管哮喘病人和青光眼病人。引產(chǎn)時(shí)的禁忌證和注意事項(xiàng)與縮宮素相同。第24頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第二節(jié)子宮平滑肌抑制藥

子宮平滑肌抑制藥又稱抗分娩藥（tocolyticdrugs），主要應(yīng)用于治療痛經(jīng)和早產(chǎn)。常用的子宮平滑肌抑制藥物有：

β2腎上腺素受體激動藥硫酸鎂鈣拮抗藥前列腺素合成酶抑制藥吲哚美辛

第25頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第二節(jié)子宮平滑肌抑制藥利托君（ritodrine）和特布他(terbutaline系β2受體激動藥，具有松弛子宮平滑肌作用人的子宮平滑肌上β2腎上腺素受體占優(yōu)勢。這類藥物對非妊娠和妊娠子宮都有抑制作用可用于治療早產(chǎn)。第26頁，共28頁，2023年，2月20日，星期二第二節(jié)子宮平滑肌抑制藥硫酸鎂（magnesiumsu