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文檔簡(jiǎn)介
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第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論
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第一節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)概述
傳出神經(jīng)是指將神經(jīng)沖動(dòng)由中樞傳向外周的神經(jīng)。作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物簡(jiǎn)稱為傳出神經(jīng)藥。.
第一節(jié)
傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類(一)傳出神經(jīng)的解剖學(xué)分類(二)傳出神經(jīng)按釋放的遞質(zhì)分類骨骼肌血管.按神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)分類(一)、膽堿能神經(jīng)(乙酰膽堿、ACh)(二)、去甲腎上腺素能神經(jīng)(去甲腎上腺素、NA)骨骼肌血管藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等??茖W(xué)校傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類膽堿能神經(jīng)交感和副交感神經(jīng)節(jié)前纖維副交感神經(jīng)節(jié)后纖維極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維如支配汗腺分泌的神經(jīng)
運(yùn)動(dòng)神經(jīng)去甲腎上腺素能神經(jīng)大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維三、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類神經(jīng)末梢效應(yīng)器/次一級(jí)神經(jīng)元遞質(zhì)釋放示意圖藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等??茖W(xué)校第二節(jié)
傳出神經(jīng)遞質(zhì)的合成與代謝
一、乙酰膽堿(ACh)1、合成:ACh主要在膽堿能神經(jīng)末梢合成,以膽堿和乙酰輔酶A為原料,在膽堿乙?;傅拇呋潞铣梢阴D憠A。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等??茖W(xué)校第二節(jié)
傳出神經(jīng)遞質(zhì)的合成與代謝
一、乙酰膽堿(ACh)2、貯存與釋放:ACh形成后,即進(jìn)入囊泡并與ATP和囊泡蛋白共同貯存于囊泡中。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等??茖W(xué)校3、Ach的消除
ACh的消除是被位于突觸間隙的膽堿酯酶(AChE
)水解,生成乙酸和膽堿。經(jīng)再攝取合成ACh藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校
二、去甲腎上腺素(NA)1、合成:在去甲腎上腺素能神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)合成。
以酪氨酸為原料,在酪氨酸羥化酶催化下生成多巴,經(jīng)多巴脫羧酶脫羧生成多巴胺,進(jìn)入囊泡,經(jīng)多巴胺β-羥化酶的催化生成NA
。藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等??茖W(xué)校
二、去甲腎上腺素(NA)2、貯存與釋放:NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結(jié)合,貯存于囊泡中。神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)末梢時(shí)Ca2+內(nèi)流,促使突觸前膜的囊泡的囊泡膜與之融合形成裂孔,將囊泡內(nèi)NA排至突觸間隙,產(chǎn)生效應(yīng)。
二傳出神經(jīng)遞質(zhì)的合成與釋放(一)傳出神經(jīng)的主要遞質(zhì)
1.乙酰膽堿(ACh)⑴合成與貯存(在神經(jīng)末梢內(nèi)):
膽堿+乙酰輔酶A→乙酰膽堿→進(jìn)入囊泡后貯存(膽堿乙?;福?⑵ACh的釋放
胞裂外排⑶ACh的消除
膽堿酯酶
乙酰膽堿乙酸+膽堿.
2.兒茶酚胺類:NA、AD、DA。⑴NA的生物合成與貯存:
酪氨酸多巴多巴胺進(jìn)入囊泡NA儲(chǔ)存第三節(jié)傳出神經(jīng)受體的類型、分布及效應(yīng)受體命名受體分類及分型(掌握)受體的分布及效應(yīng)(掌握)根據(jù)能與之選擇性結(jié)合的遞質(zhì)來(lái)命名
膽堿受體腎上腺素受體多巴胺受體1)受體的分類及分型膽堿受體腎上腺素受體根據(jù)其對(duì)藥物反應(yīng)不同毒蕈堿受體M受體(Muscarine)
煙堿受體
N受體(Nicotine)受體根據(jù)其對(duì)不同激動(dòng)藥或阻斷藥的反應(yīng)不同受體1、21、2.
膽堿受體分布及激動(dòng)效應(yīng)受體分布受體激動(dòng)后效應(yīng)膽堿受體M受體心臟(-)心率、傳導(dǎo)減慢、收縮力減弱血管擴(kuò)張(皮膚、粘膜血管)內(nèi)臟平滑肌收縮(支氣管、胃腸道、膀胱)外分泌腺分泌增加(汗腺、唾液腺)胃壁細(xì)胞胃酸分泌增加瞳孔括約肌,睫狀肌收縮(縮瞳)N受體N1受體神經(jīng)節(jié)興奮腎上腺髓質(zhì)分泌增加N2受體骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板骨骼肌收縮煙堿(nicotine,尼古?。?duì)Nm(N2)、Nn(N1)受體均為先興奮后抑制。無(wú)臨床應(yīng)用價(jià)值,有毒理學(xué)意義,亦作為工具藥使用。N2受體:骨骼?。ㄟ\(yùn)動(dòng)終板)
N1受體:神經(jīng)節(jié)②N膽堿受體分布及效應(yīng)收縮復(fù)雜(二)腎上腺素受體分布及效應(yīng)
1.α腎上腺素受體:可分為α1,α2兩種亞型。
α1受體:血管平滑?。ㄈ缙つw、黏膜、內(nèi)臟)收縮瞳孔開大肌收縮
α2受體:突觸前膜上負(fù)反饋.
2.β腎上腺素受體:
可分為β1
β2受體。
β1受體:
心臟興奮
β2受體:支氣管舒張血管平滑?。ü趋兰『凸诿})擴(kuò)張突觸前膜正反饋.
腎上腺素受體分布及激動(dòng)后效應(yīng)受體分布受體激動(dòng)后效應(yīng)腎上腺素受體
α受體α1受體(皮膚、黏膜、內(nèi)臟)血管平滑肌收縮瞳孔開大肌擴(kuò)瞳α2受體突觸前膜負(fù)反饋β受體β1受體心臟心率,傳導(dǎo)加快,收縮力增強(qiáng)β2受體支氣管平滑肌舒張(冠狀、骨骼?。┭芷交U(kuò)張突觸前膜正反饋藥理學(xué)益陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校
二、腎上腺素受體3、多巴胺受體D1受體-----腎·腸系膜血管擴(kuò)張D2受體----中樞神經(jīng)系統(tǒng)(延髓催吐化學(xué)感受器).
第三節(jié)傳出神經(jīng)藥物的作用方式與分類
一.傳出神經(jīng)藥物的作用方式
(一)直接作用于受體
(二)影響神經(jīng)遞質(zhì)1.影響遞質(zhì)的生物合成2.影響遞質(zhì)的代謝轉(zhuǎn)化:如新斯的明,有機(jī)磷酸酯類等3.影響遞質(zhì)釋放貯存:如麻黃堿等。4.影響遞質(zhì)貯存:如利血平等。.
二.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類表4-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類及代表藥擬似藥拮抗藥擬膽堿藥
抗膽堿藥⑴膽堿受體激動(dòng)藥⑴膽堿受體阻斷藥M、N受體激動(dòng)藥(卡巴膽堿)M受體阻斷藥(阿托品)M受體激動(dòng)藥(毛果蕓香堿)N1受體阻斷藥(美卡拉明)N受體激動(dòng)藥(煙堿)N2受體阻斷藥(琥珀酰膽堿)⑵膽堿酯酶抑制藥(新斯的明)⑵膽堿酯酶復(fù)活藥(解磷定).
擬似藥拮抗藥
擬腎上腺素藥
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