藥劑學(xué)實驗專題知識講座

一、試驗匯報：試驗?zāi)繕?biāo)經(jīng)過該試驗所需抵達(dá)目標(biāo)。處方和分析全部制劑成份名稱、數(shù)量和作用。試驗方法試驗每一個步驟及其說明。試驗統(tǒng)計及現(xiàn)象試驗中數(shù)據(jù)：時間、重量、溫度、濕度等，包含計算，及試驗中現(xiàn)象：顏色、結(jié)晶、溶解、氣體、煙霧等。結(jié)果與結(jié)論經(jīng)過該試驗得出什么結(jié)果及質(zhì)量檢驗結(jié)果，最終得出什么結(jié)論。討論討論試驗中一些現(xiàn)象、影響試驗原因、結(jié)果、試驗失敗原因，實驗體會及該試驗不合理部分及你改進(jìn)意見及看法。思索題試驗教師布置思索題解答。藥劑學(xué)實驗專題知識講座第1頁試驗七、栓劑目標(biāo)：了解栓劑及各類基質(zhì)特點及使用情況；掌握制備栓劑特點及方法。概念及原理：概念：

藥品+基質(zhì)供腔道使用固體制劑特點：藥效快速；藥品大部分能防止腸肝首過效應(yīng)；適宜方法藥劑學(xué)實驗專題知識講座第2頁基質(zhì)：油脂性基質(zhì)：如可可豆脂等；水溶性或親水性基質(zhì)：甘油明膠、PEG等。制備方法：冷壓法：藥品+基質(zhì)栓劑；熱熔法：藥品+基質(zhì)栓劑?；靹蚝?，栓模中擠壓成型混勻后，加熱熔融或溶解栓模中成型藥劑學(xué)實驗專題知識講座第3頁試驗內(nèi)容：甘油栓：處方：甘油8g（6.4ml）干燥碳酸鈉0.2g硬脂酸0.8g蒸餾水1g（1ml）制備方法：

干燥碳酸鈉+蒸餾水+甘油

主藥皂化后形成主藥+基質(zhì)溶劑混勻蒸發(fā)皿加熱，緩緩加入硬脂酸邊加邊攪拌，至泡沸停頓澄明溶液混合物注入涂有潤滑劑栓模甘油栓作用藥劑學(xué)實驗專題知識講座第4頁操作關(guān)鍵點及注意事項：皂化反應(yīng)：2C17H35COOH+Na2CO3

2C17H35COONa+CO2

+H2O皂化反應(yīng)最正確溫度為115~120℃，水浴達(dá)不到所需溫度，可直火加熱，當(dāng)火不能太大，且應(yīng)逐步降低電壓；緩緩加入硬脂酸細(xì)粉，邊加邊攪拌，直至泡沸停頓、溶液澄明，反應(yīng)完全；產(chǎn)生CO2須除凈，不然所得栓劑內(nèi)含有氣泡，影響美觀；栓模潤滑劑采取硬脂酸鈉不溶液體石蠟；甘油栓中甘油高滲及硬脂酸鈉肥皂刺激作用增加腸蠕動，從而使其含有輕瀉作用；該處方僅可制1枚多一點。藥劑學(xué)實驗專題知識講座第5頁醋酸洗必泰栓：處方：醋酸洗必泰0.05g冰片0.01gTween800.2g乙醇0.5ml甘油9.0g明膠2.7g蒸餾水加至20.0g制成陰道栓2枚作用主藥增溶、加速釋藥、吸收溶劑溶劑基質(zhì)藥劑學(xué)實驗專題知識講座第6頁制備方法：

①明膠+蒸餾水醋酸洗必泰+Tween80冰片+乙醇置已稱重蒸發(fā)皿浸泡加甘油加熱至18~20g洗必泰冰片混合物洗必泰冰片混合物+甘油明膠液甘油明膠液明膠液攪拌均勻趁熱注入涂有潤滑劑栓模洗必泰栓②③藥劑學(xué)實驗專題知識講座第7頁操作關(guān)鍵點及注意事項：明膠需先用水浸泡遲緩溶脹變軟，再加熱才易溶解；甘油明膠溶解速度與甘油、明膠和水百分比相關(guān)，甘油、水含量高者，溶解速度則快，甘油、明膠與水混合物在水浴上加熱至其重量為18~20g(浸泡明膠前將蒸發(fā)皿稱重)是控制其中含水量，來控制其在體內(nèi)溶解速度；甘油明膠為水溶性基質(zhì)，含有彈性且較柔軟，在體內(nèi)不熔融，但能遲緩溶于體液中釋放藥品，故作用緩解而持久，多用于局部作用陰道栓；注模時應(yīng)充分震動，使其從氣孔處溢出，以確保物料灌滿栓模。藥劑學(xué)實驗專題知識講座第8頁思索題：甘油栓制備原理及操作時注意事項是什么？甘油栓輕瀉作用機理是什么？甘油明膠作為栓劑基質(zhì)特點是什么？藥劑學(xué)實驗專題知識講座第9頁試驗八乙酰水楊酸片劑制備處方作用 乙酰水楊酸12.5g淀粉18g微晶纖維素15g羧甲基淀粉鈉2.5g酒石酸(或枸櫞酸)0.4g2%HPMC醇水液QS4%滑石粉QS主藥稀釋、崩解劑崩解劑絡(luò)合、pH調(diào)整劑粘合、崩解劑潤滑劑稀釋、崩解、粘合劑藥劑學(xué)實驗專題知識講座第10頁制法：

乙酰水楊酸、淀粉、酒石酸微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉

混合物過40目篩混合2%含HPMC醇水溶液過18目篩制粒濕顆粒50~60℃干燥1~2h干顆粒過18目篩整粒顆?；蹓浩瑱C乙酰水楊酸片劑軟材藥劑學(xué)實驗專題知識講座第11頁操作關(guān)鍵點和注意事項：乙酰水楊酸劑量小，加稀釋劑后不易混合均勻，粉碎過80目篩，采取等容量遞增法并重復(fù)過篩，確保混勻；制備軟材時粘合劑用量要恰當(dāng)，使軟材手握成團(tuán)，輕壓即散為度；乙酰水楊酸在濕、熱及堿性環(huán)境下不穩(wěn)定，遇鐵易變色(淡紅色)并水解，預(yù)防水解辦法：加酒石酸或枸櫞酸絡(luò)合鐵金屬并調(diào)整pH呈酸性;采取HPMC水醇液為粘合劑；硬脂酸鎂(鈣)促進(jìn)水解，采取滑石粉為潤滑劑;控制干燥溫度在50~60℃。

藥劑學(xué)實驗專題知識講座第12頁片劑質(zhì)量檢驗：片重差異：精稱20片，求平均片重，再精密稱各片重量，再與平均片重比較，超限不能多于2片并不能有1片超限一倍。脆碎度：儀器25轉(zhuǎn)±1轉(zhuǎn)/分片重為0.65g或以下取若干片使總重為6.5g，大于0.65g取10片。吹風(fēng)吹去粉末，精密稱重，置脆碎度儀圓筒中，轉(zhuǎn)動100次。取出，同法除去粉末，精稱，減重不得超出1%，不得檢出斷裂、龜裂及粉碎片。普通僅做一次，如減失重量超出1%，復(fù)檢2次，3次不得減重過1%。平均片重W限度0.3g以下0.3g或0.3g以上±7.5%±5.0%片重差異程度表藥劑學(xué)實驗專題知識講座第13頁硬度：2~3kg(速效)；3~4kg；崩解度：檢驗法：將吊籃懸掛金屬支架上，浸入1000ml盛有37℃±1℃水燒杯中，調(diào)整吊籃位置下降時篩網(wǎng)距燒杯底部25mm，調(diào)整水位高度使吊籃上升時篩網(wǎng)在水面下25mm。去供試品6片，分別置于吊籃玻璃管中。檢驗要求：應(yīng)在15分鐘內(nèi)全部崩解，薄膜衣1小時，如有1片不能完全崩解，應(yīng)另取6片復(fù)試，均應(yīng)符合要求。藥劑學(xué)實驗專題知識講座第14頁思索題濕制顆粒法制備片劑關(guān)鍵是什么？小劑量藥品在制片過程中可能出現(xiàn)那些質(zhì)量問題？怎樣處理？乙酰水楊酸片劑處方中，為何要加酒石酸(或枸櫞酸)，指出其作用。藥劑學(xué)實驗專題知識講座第15頁硬脂酸2.4ｇ單硬脂酸甘油酯0.7ｇ液體石蠟1.2ｇ白凡士林0.2ｇ羊毛脂1.0ｇ三乙醇胺0.08ｇ蒸餾水加至20.0ｇ試驗六軟膏劑一、o/w型乳劑基質(zhì)藥劑學(xué)實驗專題知識講座第16頁制法將硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液體石蠟、白凡士林和羊毛脂放入蒸發(fā)皿中，在水浴上加熱至80℃左右溶解。將三乙醇胺和適量蒸餾水放入蒸發(fā)皿中，一樣在浴上加熱至80℃左右溶解。在兩種混合物都到達(dá)適當(dāng)時候，在水浴上混合、連續(xù)攪拌幾分鐘，然后在室溫下攪拌至冷凝。藥劑學(xué)實驗專題知識講座第17頁w/o型乳劑基質(zhì)：處方老鸛草