膽堿受體阻斷藥藥理學(xué)

膽堿受體阻斷藥藥理學(xué)演示文稿目前一頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)優(yōu)選膽堿受體阻斷藥藥理學(xué)目前二頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)阿托品類生物堿(atropaalkaloid)

阿托品類生物堿及其來源

植物名稱主要生物堿顛茄(Atropabelladonna)莨菪堿曼陀羅(Daturastramonium)莨菪堿洋金花(Daturasp.)東莨菪堿莨菪(Hyoscyamusniger)莨菪堿唐古特莨菪(Scopoliatangutica)山莨菪堿目前三頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)阿托品(atropine)

[藥理作用]阿托品(atropine)作用機(jī)制為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗M膽堿受體。對(duì)M受體有較高選擇性，但大劑量時(shí)對(duì)神經(jīng)節(jié)的N受體也有阻斷作用。阿托品對(duì)各種M受體亞型的選擇性較低，對(duì)M1、M2、M3受體都有阻斷作用。目前四頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)[藥理作用]1.抑制腺體分泌2.擴(kuò)瞳、升高眼壓和調(diào)節(jié)麻痹3.松弛內(nèi)臟平滑肌4.解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制5.擴(kuò)張血管改善微循環(huán)作用6.中樞興奮作用目前五頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)[臨床應(yīng)用]

1．解除平滑肌痙攣用于內(nèi)臟絞痛。

2．抑制腺體分泌用于全身麻醉前給藥，也可用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥。3．眼科(1)虹膜睫狀體炎：0.5%～1%阿托品溶液滴眼。(2)驗(yàn)光配眼鏡：兒童驗(yàn)光時(shí)用，因兒童的睫狀肌調(diào)節(jié)機(jī)能較強(qiáng)，須用阿托品發(fā)揮其充分的調(diào)節(jié)麻痹作用。4．緩慢型心律失常5．抗休克6．解救有機(jī)磷酸酯類中毒目前六頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)山莨菪堿(anisodamine，654-2)

山莨菪堿可對(duì)抗ACh所致的平滑肌痙攣和抑制心血管作用，對(duì)血管痙攣的解痙作用的選擇性相對(duì)較高，改善微循環(huán)。主要用于感染性休克，也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛，如胃腸平滑肌痙攣等。目前七頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)東莨菪堿(scopolamine)

主要用于麻醉前給藥，因其不但能抑制腺體分泌，而且具有中樞抑制作用，因此優(yōu)于阿托品。暈動(dòng)病防治，預(yù)防給藥效果更好。防暈作用可能與其抑制前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能或大腦皮層功能有關(guān)，可與苯海拉明合用以增加療效。對(duì)帕金森病也有一定療效。目前八頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)二、阿托品的合成代用品

（一）合成擴(kuò)瞳藥(syntheticmydriasisdrug)后馬托品（homatropine）托吡卡胺（tropicamide）環(huán)噴托酯(cyclopentolate)尤卡托品(eucatropine)

目前九頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)

幾種擴(kuò)瞳藥滴眼作用的比較藥物濃度(%)擴(kuò)瞳作用調(diào)節(jié)麻痹作用高峰(分)消退(日)高峰(小時(shí))消退(日)硫酸阿托品1.030～407～101～37～12后馬托品1.0～2.040～601～20.5～11～2托吡卡胺0.5～1.020～400.250.5<0.25環(huán)噴托酯0.530～50110.25～1尤卡托品2.0～5.0301/12～1/4(無作用)

目前十頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)1.季銨類異丙托溴銨溴丙胺太林等2.叔銨類

（二）合成解痙藥

(syntheticspasmolyticdrug)目前十一頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)（三）選擇性M1受體阻斷藥

(selectiveM1-receptorblockingdrug)

哌侖西平(pirenzepine)

為選擇性M1受體阻斷藥，可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性潰瘍的治療。

替侖西平(telenzepine)對(duì)M1受體的選擇性阻斷作用更強(qiáng)。目前十二頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)第二節(jié)

N膽堿受體阻斷藥一、神經(jīng)節(jié)阻滯藥NN膽堿受體阻斷藥美卡拉明（mecamylamine）

樟磺咪芬（trimetaphan）目前十三頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)二、神經(jīng)肌肉阻滯藥NM膽堿受體阻斷藥（NM-cholinoceptorblockingdrugs）又稱骨骼肌松弛藥（skeletalmuscularrelaxants）（一）除極化型神經(jīng)肌肉阻滯藥琥珀膽堿（Suxamethonium）（二）非除極化型神經(jīng)肌肉阻滯藥筒箭毒堿（Tubocurarine）目前十四頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)除極化型神經(jīng)肌肉阻斷藥(depolarizingneuromuscularblockers)

因這類神經(jīng)肌肉阻斷藥起效快，持續(xù)時(shí)間短，主要用于插管等小手術(shù)麻醉的輔助藥。其特點(diǎn)為：①最初可出現(xiàn)短時(shí)肌束顫動(dòng)②連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性③抗AChE藥不僅不能拮抗其肌松作用，反能加強(qiáng)之④治療劑量并無神經(jīng)節(jié)阻斷作用。目前臨床應(yīng)用的除極化型肌松藥只有琥珀膽堿。目前十五頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)非除極化型神經(jīng)肌肉阻斷藥

(nondepolarizingneuro-muscularblockers)競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻斷藥(competitiveneuromuscularblockers)。這類藥物能與ACh競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)肌肉接頭的N膽堿受體，能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷ACh的除極化作用，使骨骼肌松弛。因這類神經(jīng)肌肉阻斷藥起效慢，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，主要用于大手術(shù)麻醉的輔助藥?？笰ChE藥可拮抗其肌松作用。目前十六頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)掌握阿托品的作用、作用機(jī)制、用途及不良反應(yīng)。掌握東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點(diǎn)和用途。熟悉后馬托品、溴丙胺太林、貝那替嗪和哌侖西平的作用特點(diǎn)。目前十七頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)A型題1．阿托品對(duì)心臟的作用是A．小劑量即能減慢心率B．治療量增強(qiáng)心肌收縮力C．治療量減少心臟耗氧量D．大劑量減慢傳導(dǎo)，加快心率E.大劑量減慢傳導(dǎo)，減慢心率2．下列阿托品的哪一作用與其阻斷M受體無關(guān)A．?dāng)U大瞳孔B．松弛內(nèi)臟平滑肌C．加快心率D．?dāng)U張血管E．抑制腺體分泌答案答案目前十八頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)3.阿托品抗感染性休克的主要原因是A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因B.抗迷走神經(jīng)，興奮心臟，升高血壓C.解除血管痙攣，改善微循環(huán)，增加重要臟器的血流量D.擴(kuò)張支氣管，緩解呼吸困難E.興奮中樞，對(duì)抗中樞抑制4.大劑量阿托品用于治療中毒性休克主要根據(jù)是A.阻斷血管上的M受體B.中樞興奮作用C.阻斷心臟上的M受體D.直接擴(kuò)張血管平滑肌E.興奮血管平滑肌上的α受體答案答案目前十九頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)5．阿托品對(duì)平滑肌解痙作用強(qiáng)度順序是A．胃腸道>膀胱>膽管和子宮B．膀胱>胃腸道>膽管和支氣管C．膽管和子宮>胃腸道>>膀胱D．胃腸道>膽管和子宮>膀胱E．膀胱>膽管和子宮>胃腸道6．阿托品過量中毒時(shí)用哪個(gè)藥解救A．毛果蕓香堿B．東莨菪堿C．山莨菪堿D．琥珀膽堿E．溴丙胺太林答案答案目前二十頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)7．下列何藥具有安定作用，適用于兼有焦慮癥的潰瘍患者A．哌侖西平B．東莨菪堿C．山莨菪堿D．貝那替嗪E．溴丙胺太林8．山莨菪堿突出的特點(diǎn)是A．有中樞興奮作用B．?dāng)M制腺體分泌作用強(qiáng)C．?dāng)U瞳作用強(qiáng)D．抗暈動(dòng)作用E．緩解內(nèi)臟平滑肌和小血管痙攣?zhàn)饔脧?qiáng)答案答案目前二十一頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)9．東莨菪堿和山莨菪堿的作用區(qū)別在于A.對(duì)腺體作用不同

B.對(duì)中樞作用不同

C.對(duì)胃腸道作用不同D.對(duì)心血管作用不同

E.對(duì)眼作用不同10．暈車、暈船者可在上車、上船前半小時(shí)口服A．東莨菪堿B．山莨菪堿C．阿托品D．后馬托品E．匹魯卡品答案答案目前二十二頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)11．對(duì)膽絞痛可選用阿托品和阿片類鎮(zhèn)痛藥如哌替啶合用阿托品和新斯的明合用東莨菪堿和阿片類鎮(zhèn)痛藥如哌替啶合用東莨菪堿和毒扁豆堿合用阿托品和多巴胺合用 答案目前二十三頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)B型題12.用于一般眼科檢查，有擴(kuò)瞳作用的是

13.具有中樞抗膽堿作用的是

14.對(duì)M1受體的選擇性阻斷作用更強(qiáng)，用于潰瘍病治療的是

15.對(duì)血管痙攣的解痙作用選擇性相對(duì)較高感染性休克，主要用于內(nèi)臟平滑肌絞痛16.有機(jī)磷農(nóng)藥中毒肌震顫可選用A．替侖西平B．東莨菪堿C．山莨菪堿D．氯解磷定E．后馬阿托品答案答案目前二十四頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)X型題17.可作為麻醉前給藥的是A．哌侖西平B．東莨菪堿C．山莨菪堿D．安貝氯銨E．阿托品18．阿托品適用于A．緩慢型心律失常B．胃腸絞痛C．感染性休克 D．前列腺肥大E．麻醉前給藥 答案答案目前二十五頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)19．關(guān)于阿托品作用的描述中，正確的是A．治療作用和副作用可以相互轉(zhuǎn)化 B．小劑量減慢心率，大劑量加快心率C．口服不吸收，必須注射給藥 D．解痙作用與平滑肌功能狀態(tài)有關(guān)E．可以拮抗膽堿酯類藥物引起的外周血管擴(kuò)張和血壓下降 答案目前二十六頁\總數(shù)二十九頁\編于十六點(diǎn)簡(jiǎn)答題1.簡(jiǎn)述阿托品的主要藥理作用。2.簡(jiǎn)述阿托品的臨床應(yīng)用。3.簡(jiǎn)述山莨菪堿的藥理作用特點(diǎn)及臨