藥理學四環(huán)素類及氯霉素類抗生素

第四十二章

四環(huán)素類及氯霉素類抗生素武漢大學基礎(chǔ)醫(yī)學院藥理學系第一頁，共十四頁。第一節(jié)四環(huán)素類抗生素半人工合成四環(huán)素類 多西環(huán)素米諾環(huán)素美他環(huán)素天然四環(huán)素類 四環(huán)素土霉素金霉素地美環(huán)素第二頁，共十四頁。天然四環(huán)素類抗菌譜與抗菌作用

廣譜G+菌G-菌厭氧菌支原體衣原體立克次氏體螺旋體放線菌阿米巴

對綠膿桿菌、病毒、真菌無效低濃→抑菌高濃→殺菌第三頁，共十四頁。抗菌機制

與30S亞基A位結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成增加細胞膜通透性天然四環(huán)素類體內(nèi)過程

口服易吸收可與多價陽離子形成絡(luò)合，影響吸收第四頁，共十四頁。臨床應用 首選

立克次氏體→斑疹傷寒、羌蟲病 支原體→肺炎天然四環(huán)素類不良反應 ①胃腸反應 ②二重感染 ③對骨、牙生長的影響 ④其它第五頁，共十四頁。二重感染

廣譜抗生素長期大量應用，使敏感菌受抑，不敏感菌(如真菌等)乘機在體內(nèi)生長繁殖所造成的繼發(fā)感染。常見疾病鵝口瘡、腸炎 白色念珠菌感染 制霉菌素治療假膜性腸炎 金葡菌或厭氧難辨梭菌所致 萬古霉素或甲硝唑治療第六頁，共十四頁。半人工合成四環(huán)素類多西環(huán)素(deoxycycline,強力霉素)

抗菌譜、作用機制同前 抗菌作用強，對耐藥金葡菌有效 臨床用于呼吸道、泌尿道和膽道感染 常見胃腸反應第七頁，共十四頁。半人工合成四環(huán)素類米諾環(huán)素(minocycline)

長效、高效美他環(huán)素(metacycline)

對耐四環(huán)素、土霉素的菌株仍有效第八頁，共十四頁。第二節(jié)氯霉素類抗生素氯霉素(chloramphenicol)抗菌譜廣譜G+、G-、厭氧菌、立克次氏體、支原體、衣原體作用機制與50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成傷寒桿菌流感桿菌副流感桿菌百日咳桿菌第九頁，共十四頁。體內(nèi)過程腦脊液中濃度高主要經(jīng)葡萄糖醛酸結(jié)合反應代謝經(jīng)尿排泄，尿濃高臨床應用傷寒、副傷寒首選 斑疹傷寒、沙眼、結(jié)膜炎 敏感菌致嚴重感染第十頁，共十四頁。不良反應

①抑制骨髓造血系統(tǒng)a.可逆性血細胞減少b.不可逆性再生障礙性貧血②灰嬰綜合癥③其它過敏反應、二重感染、胃腸反應第十一頁，共十四頁。甲砜霉素(thiamphenicol)

抗菌譜和作用機制同氯霉素用于呼吸、泌尿、肝膽系統(tǒng)感染與氯霉素相比交叉耐藥、療效不優(yōu)、造血系統(tǒng)反應相同第十二頁，共十四頁。第十三頁，共十四頁。內(nèi)容總結(jié)第四十二章

四環(huán)素類及氯霉素類抗生素。對綠膿桿菌、病毒、真菌無效。與30S亞基A位結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成。立克次氏體→斑疹傷寒、羌蟲病。支原體→肺炎。③對骨、牙生長的影響。④其它。廣譜抗生素長期大量應用，使敏感菌受抑，不。多西環(huán)素(deoxycycline,強力霉素)。第二節(jié)氯霉素類抗生素。作用機制與50S亞基結(jié)合，