2023學(xué)年完整公開課版軟膏劑2

軟膏劑掌握軟膏劑制備的相關(guān)知識熟悉制備過程中的注意事項學(xué)會軟膏的制備具有分析解決實際問題的能力

具有團(tuán)結(jié)協(xié)作溝通交流能力；獨立學(xué)習(xí)、獲取新知識能力

能力目標(biāo)

知識目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)軟膏劑（ointment）：系指原料藥物與適宜基質(zhì)混合制成的半固體外用制劑。油脂性軟膏常稱為油膏，乳劑型軟膏也稱為乳膏（creams）軟膏劑-定義①均勻,細(xì)膩,軟滑,稠度適宜②易涂布,有良好的吸水性.③藥物釋放,穿透性較好.④無刺激性,過敏性.⑤性質(zhì)穩(wěn)定,無配伍禁忌,長期貯藏不變質(zhì)⑥用于創(chuàng)面的軟膏應(yīng)無菌.軟膏劑-質(zhì)量要求基質(zhì)是軟膏的賦型劑，藥物的載體，制備優(yōu)良軟膏的關(guān)鍵油脂性、水溶性、乳劑型（W/O，O/W）作用分類軟膏劑-基質(zhì)油脂性基質(zhì)特點：潤滑、無刺激性，理化性質(zhì)穩(wěn)定，很少單獨應(yīng)用。形成一層封閉性油膜促進(jìn)皮膚水合作用，可保護(hù)、軟化皮膚，不適于皮脂腺分泌過剩的疾病如：脂溢性皮炎、痤瘡等吸水差適用于遇水不穩(wěn)定藥物不適用于有滲出液的皮膚病分類：動、植物油脂、類脂類、烴類等。軟膏劑-基質(zhì)軟膏劑-基質(zhì)水溶性基質(zhì)含義特點由天然或合成的水溶性高分子物質(zhì)所組成能吸收組織滲出液，釋藥快無油膩性,易洗除，不適用于遇水不穩(wěn)定的藥物，易失水干涸、霉變，需加保濕劑、防腐劑有刺激性，對皮膚潤滑、軟化作用較差防腐劑尼泊金類,氯甲酚.三氯叔丁醇軟膏劑-基質(zhì)(1)聚乙二醇類（PEG）(2)甘油明膠（glycerogelatinum）(3)纖維素衍生物：有MC、CMC-Na(4)卡波爾（Cb）(5)其它水溶性基質(zhì)常用品種高分子聚合物，由液體過渡到蠟狀固體。常以不同分子量配合使用。對皮膚保護(hù)、潤濕作用較差。有一定刺激性.處方:PEG-3350,PEG-400不同比例軟膏劑-基質(zhì)(1)聚乙二醇類（PEG）(2)甘油明膠(3)纖維素衍生物有MC、CMC-Na(4)卡波爾（Cb）(5)其它水溶性基質(zhì)常用品種軟膏通用處方：明膠3g(1%--3%),甘油25g(10%--30%)藥物10g水75g軟膏劑-基質(zhì)(1)聚乙二醇類（PEG）(2)甘油明膠（glycerogelatinum）(3)纖維素衍生物：有MC、CMC-Na(4)卡波爾（Cb）(5)其它水溶性基質(zhì)常用品種MC能溶于冷水，形成復(fù)合物而膠溶，不溶于熱水和有機(jī)溶劑。CMC-Na冷熱水中均溶。特點：粘性較好，但易失水干燥而有不適感。故需加保濕劑（甘油）防腐劑。軟膏劑-基質(zhì)(1)聚乙二醇類（PEG）(2)甘油明膠（glycerogelatinum）(3)纖維素衍生物：有MC、CMC-Na(4)卡波爾（Cb）(5)其它水溶性基質(zhì)常用品種丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物。①其水溶液為低粘度的酸性溶液，加堿中和后，迅速溶脹形成高粘度半透明水凝膠或溶液。②保濕、潤滑性強(qiáng)，易鋪展、使用舒適；尤其適宜脂溢性皮炎的治療。軟膏劑-基質(zhì)根據(jù)藥物性質(zhì)，基質(zhì)性質(zhì),臨床用藥,患病部位情況,選擇使用.1.藥物釋放速度<快到慢>:水溶性基質(zhì)>乳劑型基質(zhì)(O/W>W/O)>油脂性基質(zhì)(動物油>植物油>凡士林.蠟類)2.乳劑型基質(zhì),吸水性好,有潤滑作用,易洗除不油膩,滲出物多的創(chuàng)面慎用.3.油脂性基質(zhì)：潤滑性好,保護(hù)皮膚,防止開裂,但不吸水,不宜用于濕潤糜爛創(chuàng)口、脂溢性皮炎,粉刺痤瘡等,以免阻塞毛,加重病情.

4.水溶性基質(zhì):吸濕好.適用于潤濕,糜爛創(chuàng)面,療效好,表皮形成快.不宜用于肥厚,苔蘚化局部,以免局部干燥開裂,注意失水干涸.基質(zhì)的選擇軟膏劑-基質(zhì)軟膏劑-基質(zhì)乳劑型基質(zhì)含固體的油相加熱液化后與水相借乳化劑的作用在一定溫度下混合乳化，在室溫下形成為半固體的基質(zhì)。O/W（雪花膏），W/O（冷霜）對油、水都有一定的親和力，藥物的釋放、透皮吸收較快，不影響皮膚的正常功能。稠度適中，易涂布，易洗除.需加防腐劑（尼泊金類,氯甲酚.三氦叔丁醇）、保濕劑（如甘油,丙二醇,山梨醇等,用量5-20%）含義：類型：特點：軟膏劑-基質(zhì)適用多數(shù)藥物，不適用于遇水不穩(wěn)定的藥物適用于亞急性、慢性、無滲出液的皮損和皮膚騷癢癥O/W型有“反向吸收”，不適用于糜爛、潰瘍、水皰及膿皰癥。乳劑型基質(zhì)應(yīng)用軟膏劑-基質(zhì)（與乳劑相似）1、水相2、油相水、可溶于水的成分，保濕劑（甘油、丙二醇、山梨醇等）防腐劑（尼泊金類、三氯叔丁醇、山梨酸）油脂性基質(zhì)、半固體、固體物質(zhì)常用品種：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇、液狀石蠟、凡士林（調(diào)節(jié)稠度）乳劑型基質(zhì)組成軟膏劑-基質(zhì)3、乳化劑肥皂類高級脂肪醇脂肪醇硫酸酯類--吐溫與司盤類其它輔助乳化劑1.一價皂（O/W型）形成的基質(zhì)易被酸、堿、鈣等離子或電解質(zhì)破壞。例：三乙醇胺+硬脂酸三乙醇胺皂2.多價皂（W/O型）脂肪酸的鈣、鎂等高價金屬鹽。1.高級脂肪醇十六醇、十八醇（W/O型）2.月桂醇硫酸鈉（十二烷基硫酸鈉）O/W型軟膏劑-基質(zhì)3、乳化劑肥皂類高級脂肪醇脂肪醇硫酸酯類--吐溫與司盤類其它輔助乳化劑單、雙硬脂酸甘油酯；W/O，與一價皂等主要乳化劑合用，得O/W型乳劑基質(zhì)；Tweens-20、60、80（O/W型）Spans-40、60、80（W/O型）等平平加O、賣澤52、乳化劑OP,柔軟劑SG，等軟膏劑-基質(zhì)處方一：雪花膏（單位g）A硬脂酸300（O相，與D、F生成銨皂與鈉皂為O/W乳化劑）B液體石蠟250（O相）C石蠟250（O相）D三乙醇胺80ml（與A生成銨皂O/W乳化劑）E甘油200ml（水相，保濕劑）F硼砂2（水解成硼酸與NaOH,后者與A生成鈉皂為O/W乳化劑）G尼泊金乙酯1（防腐劑）H蒸餾水920ml（W相）[制法]：取A、B、C水浴至80℃熔化，另取F、G溶于E、H中，加入D水浴加熱至同溫并混勻，然后將前液加入后液中，邊加邊攪拌至冷凝。

軟膏劑-基質(zhì)處方二:硬脂酸150克.(部分硬脂酸油相,部分硬脂酸+KOH皂化成硬脂酸鉀為乳化劑)甘油單硬脂酸30克.（油相，輔助乳化劑，可使乳化劑穩(wěn)定）.凡士林100克.（油相,可改善外觀,稠度,粘性）氫氧化鉀5克.（與硬脂酸成一皂價,為乳化劑)甘油100克.（水相，保溫劑.）尼泊金乙酯1克.（防腐劑.）蒸餾水加至1000克.（水相.）軟膏劑-基質(zhì)處方三：親水基質(zhì)：硬脂醇（十八醇）250g增稠劑、穩(wěn)定劑白凡士林250g油相十二烷基硫酸鈉10g乳化劑（或用吐溫-80）丙二醇120g水相,穿透促進(jìn)劑尼泊金0.4g防腐劑蒸餾水330g水相軟膏劑-基質(zhì)處方四：硬脂酸60g油相硬脂醇（十八醇）60g油相，增稠劑、穩(wěn)定劑白凡士林60g油相液體石蠟90g油相吐溫-8044g

O/W型乳化劑司盤-6016gW/O型乳化劑,調(diào)節(jié)HLB值甘油100g保濕劑山梨酸2g防腐劑蒸餾水至1000g水相[制法]：分別將油相與水相水浴加熱至80℃，充分融熔混勻后，將油相加入水相攪拌至凝軟膏劑-基質(zhì)2）W/O型乳劑型基質(zhì).(藥劑中不多用)常用乳化劑：羊毛脂，膽固醇，蜂蠟，司盤類等。①親水凡士林加入膽甾醇能吸收一定水分.②吸水軟膏P320軟膏劑-基質(zhì)含水軟膏：白蜂蠟180克，杏仁油610克，硼砂10克，蒸餾水至1000克。處方分析：硼砂水解產(chǎn)生NaOH，NaOH與白蜂蠟中硬脂酸生成鈉皂為O/W型乳化劑；白蜂蠟中膽固醇為W/O型乳化劑，最后因油相多于水相而形成W/O型乳劑。軟膏劑-基質(zhì)不同點O/WW/O油膩性無有洗除性極易較易與水混合性好不能,但吸收水份潤滑性差,含水量久用有干燥感好,含油較多釋藥快，穿透性好較慢滲出物創(chuàng)面應(yīng)用易引起炎癥加重能用相同點：含水，久貯易霉敗.需加防腐劑,保濕劑。

O/W與W/O型乳劑基質(zhì)的比較軟膏劑-基質(zhì)(一)基質(zhì)的處理:凡士林熔化(60-70℃)液體保溫過濾(120目)濾液消毒滅菌(150-155℃.0.5-1小時)

液體冷卻加熱的目的:除去水份,消毒,以防染菌.方法:直火,蒸汽夾導(dǎo)層加熱,

軟膏劑-制備

水溶性基質(zhì)中：直接混勻

水溶性，少量水溶解藥液油脂性基質(zhì)中：羊毛脂或吸水軟膏吸收

1.固體油溶性，溶于油相

藥液+油脂性基質(zhì)：直接混勻藥物

不溶性者，研細(xì)過篩

藥粉與少量液態(tài)基質(zhì)研成糊狀遞加其它基質(zhì);若用熔合法，加入基質(zhì)中，攪拌至半固體狀態(tài)即可

藥物的加入方法一般過六號篩，眼膏過九號篩軟膏劑-制備2、量少的3、半固體、粘稠性的、固體浸膏少量溶劑溶解，再加基質(zhì)至混勻。如生物堿鹽，先用少量水溶解，與羊毛脂吸收后，與其他基質(zhì)混勻。與適宜的基質(zhì)或溶劑混勻成糊狀，再加入到其余基質(zhì)中。若親水，加羊毛等混勻，若為油性，可用吐溫等混合。藥物的加入方法軟膏劑-制備4、揮發(fā)性或熱敏性藥物5、共溶組分6、乳劑型7、中草藥：炸取、提取8、軟膏調(diào)節(jié)劑應(yīng)用先研磨使共熔后，再混入基質(zhì)<40℃）注意藥物加入的溫度（<40?C）根據(jù)溶解性質(zhì)：溶解在水、油中藥物的加入方法溶于油者，可用熱油炸取，或用適宜溶劑提取，濃縮成稠膏備用；水浸膏制油膏先用羊毛脂混勻；干浸膏加少量溶媒軟化或研成糊狀軟膏過硬，加液體石蠟調(diào)節(jié)。軟膏過軟，加石蠟，蜂蠟調(diào)節(jié)軟膏劑-制備根據(jù)基質(zhì)選擇方法油脂性基質(zhì)--研和法、熔和法水溶性基質(zhì)--研和法、熔和法乳劑型基質(zhì)--研和法、乳化法軟膏劑-制備1、研和法基質(zhì)為半固體狀態(tài)。常溫下將藥物與基質(zhì)等量遞加研合均勻。設(shè)備：小量：軟膏板，乳缽。大量：電動研缽。軟膏劑-制備軟膏劑的制備2、熔和法（普遍使用）制法：基質(zhì)加熱熔化加入研細(xì)藥粉混勻攪拌至冷凝。適用：熔點不同的油脂性基質(zhì)、中藥熱油提取。水溶性基質(zhì)大量制備。設(shè)備：攪拌機(jī)

軟膏劑的制備軟膏劑-制備3、乳化法（乳劑型基質(zhì)）

油相水相（加熱至80℃）（加熱至80℃）

混合攪拌至冷凝<1>兩相同時加入：有輸送泵的連續(xù)大生產(chǎn)<2>內(nèi)相加到外相中：內(nèi)相小的乳膏<3>外相加入內(nèi)相中：多數(shù)乳劑的制備，制備中乳劑轉(zhuǎn)型，可得更細(xì)小粒子設(shè)備:乳勻機(jī).膠體磨.適用：乳劑型軟膏軟膏劑的制備軟膏劑-制備定義：藥物與適宜基