物理化學專題報告

物理化學專題報告片劑片劑的報告定義質(zhì)量檢查發(fā)展趨勢發(fā)展史生產(chǎn)設備分類輔料片劑的定義片劑是藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑。片劑以口服普通片為主，也有含片、舌下片、口腔貼片、咀嚼片、分散片、泡騰片、陰道片、速釋或緩釋或控釋片與腸溶片等。從總體上看，片劑是由兩大類物質(zhì)構成的，一類是發(fā)揮治療作用的藥物(即主藥)，另一類是沒有生理活性的一些物質(zhì)，它們所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和潤滑作用，有時，還起到著色作用、矯味作用以及美觀作用等。發(fā)展史片劑是在丸劑使用基礎上發(fā)展起來的，它創(chuàng)用于十九世紀40年代，到19世紀末隨著壓片機械的出現(xiàn)和不斷改進，片劑的生產(chǎn)和應用得到了迅速的發(fā)展。近十幾年來，片劑生產(chǎn)技術與機械設備方面也有較大的發(fā)展，如沸騰制粒、全粉末直接壓片、半薄膜包衣、新輔料、新工藝以及生產(chǎn)聯(lián)動化等。中藥片劑的研究和生產(chǎn)僅在50年代才開始，隨著中藥化學、藥理、制劑與臨床幾方面的綜合研究，中藥片劑的品種、數(shù)量不斷增加，工藝技術日益改進，片劑的質(zhì)量逐漸提高。中藥片劑在類型上除一般的壓制片、糖衣片外、還有微囊片、口含片、外用片及泡騰片等。在片劑生產(chǎn)工藝方面逐漸摸索出一套適用于中藥片劑生產(chǎn)的工藝條件，如對含脂肪油及揮發(fā)油片劑的制備，如何提高中藥片劑的硬度、改善崩解度、片劑包衣等逐漸積累經(jīng)驗，使質(zhì)量不斷提高。此外，對中藥片劑中藥物的溶出速率和生物利用度等方面的研究，已在逐步開展?？傊壳捌瑒┮殉蔀槠贩N多、產(chǎn)量大、用途廣，使用和貯運方便，質(zhì)量穩(wěn)定劑型之一，片劑在中國以及其他許多國家的藥典所收載的制劑中，均占1/3以上，可見應用之廣。片劑生產(chǎn)設備搖擺式制粒機高速片劑拋光機微粉碎機干燥機混合機優(yōu)點一、通常片劑的溶出度及生物利用度較丸劑好二、劑量準確，片劑內(nèi)藥物含量差異較小三、質(zhì)量穩(wěn)定，片劑為干燥固體，且某些易氧化變質(zhì)及易潮解的藥物可借包衣加以保護，光線、空氣、水分等對其影響較小四、服用、攜帶、運輸?shù)容^方便；⑤機械化生產(chǎn)，產(chǎn)量大，成本低，衛(wèi)生標準容易達到。缺點一、片劑中需加入若干賦形劑，并經(jīng)過壓縮成型，溶出速度較散劑及膠囊劑慢，有時影響其生物利用度二、兒童及昏迷病人不易吞服三、含揮發(fā)性成分的片劑貯存較久時含量下降。片劑的分類普通片（conventionaltablets）是指將藥物與輔料混合而壓制成的片劑，一般應用水吞服。包衣片劑（coatedtablets）是指在片心（壓制片）外包衣膜的片劑。包衣的目的是增加片劑中藥物的穩(wěn)定性，掩蓋藥物的不良氣味，改善片劑的外觀等等，包衣片又可分為：①糖衣片劑（sugarcoatedtablets）是指主要用糖為包衣材料包制而成的片劑；②薄膜衣片（filmcoatedtablets）是指外包高分子材料的薄膜的片劑；③腸溶衣片劑（entericcoatedtablets）是指外包在胃液中不溶解，但在腸液中可溶的衣層的片劑，目的是防止藥物在胃液中破壞及藥物對胃的刺激性等。咀嚼片（chewabletablets）指在口中嚼碎后咽下的片劑。此類片劑較適于幼兒，幼兒不會吞服片劑，幼兒用片中需加入糖類及適宜香料以改善口感。此類片劑還適于可壓性好、壓成之片崩解困難的藥物，如鉍酸鋁、氫氧化鋁等的片劑。溶液片（solutiontablets）臨用前加水溶解而成溶液，此種片劑既有口服者，又有供其它用途者，口服者可達速效目的，如阿司匹林溶液片；其它特殊用途者，例如異汞、季胺類殺菌用藥物的片劑，口服有毒，應加鮮明的標幟，醫(yī)學`教育網(wǎng)搜集整理注明不得入口。泡騰瘋片劑需（e節(jié)ff輛er涌ve催sc玩en笛t滅ta關bl陰et席s）味指文含有西泡騰魔崩解傭劑的鍛片劑補，泡讀騰片厘遇水嬌可產(chǎn)傷生氣予體（濁一般黎為二嬸氧化洲碳）勝，使許片劑奮快速死崩解沒，多臂用于怨可溶采性藥串物的艱片劑都，例情如泡蛾騰維竿生素甘C片內(nèi)等。長效燈片劑陣（p胞ro撕lo藥ng圣ed培ac光ti罷on鼻t侍ab宴le抓ts界）準指藥亮物緩疑慢釋姨放而無延長娛作用顧時間過的片斯劑。舌下戶片劑建（s祥ub掛li塑ng地ua結l貍ta止bl胡et按s）衡指濟置于爭舌下啄或頰洗腔中效使用賴的片比劑，伯其用鞏法與雕口含資片相臂同，茂醫(yī)學膛`教酷育網(wǎng)劣搜集廈整理園舌下朱片劑攔在口每液中糟徐徐男溶解胖，其規(guī)中藥塌物通裂過粘碎膜而搬快速割吸收幼并發(fā)描揮治炊療作媽用，計例如數(shù)硝酸畝甘油字舌下?lián)?；查其另撈一特合點是載可以帥防止葡胃腸難液的訓pH饅及酶約對藥襯物穩(wěn)遍定性硬的影張響，鞏并可售避免祖肝臟籮的首如過效孝應。棉其要東求與血口含炎片相冶似。輔料從總權體上綠看，筍片劑莫是由窮兩大門類物勁質(zhì)構蹲成的黑，一給類是區(qū)發(fā)揮岔治療所作用叉的藥帥物(潔即主毒藥)鋪，另飼一類喂是沒也有生竄理活產(chǎn)性的束一些硬物質(zhì)嶼，它甚們所類起的朽作用岔主要諒包括揭：填趙充作折用、旺粘合擴作用夾、崩哀解作響用和溪潤滑室作用魚，有沾時，乏還起釣到著斃色作棚用、稠矯味偏作用映以及吵美觀經(jīng)作用肥等，送在藥啊劑學沃中，橋通常爸將這雄些物吐質(zhì)總泰稱為落輔料碑(E洲xc腰ip兵ie饞nt自s襪或A震dj飼uv磁an垃ts牲)。你根據(jù)爹它們珍所起而作用雷的不訪同，幟常將統(tǒng)輔料賭分成浩四大開類。稀釋擇劑(享Di甘lu練en集ts敏)稀釋稱劑(適或稱醉為填將充劑絹，F(xiàn)裕il被1e活rs薄)的強主要桌作用竹是用勵來填木充片風劑的擊重量菠或體蠅積，從從而占便于軋壓片躁；常卻用的錢填充供劑有膏淀粉秀類、急糖類伯、纖送維素旁類和使無機先鹽類榮等；鏟由壓溜片工發(fā)藝、摔制劑貞設備愚等因過素所預決定須，片理劑的額直徑獎一般鋼不能悅小于目6m修m、駁片重傍多在裕10控0m搬g以值上，坐如果轉片劑吐中的淋主藥速只有遷幾毫迎克或按幾十紅毫克芽時，虧不加椅入適紡當?shù)囊蛱畛浣秳?，董將無椅法制朵成片趟劑，廢因此秒，稀襖釋劑準在這攜里起按到了致較為經(jīng)重要騎的、折增加禽體積總助其殃成型桌的作句用。一、巖淀粉蘆：母比較田常用緣瑞的是自玉米至淀粉扔，它蝴的性陶質(zhì)非應常穩(wěn)伯定，否與大染多數(shù)祝藥物除不起中作用較，價間格也盆比較紀便宜傘，吸鴉濕性籌小、循外觀醫(yī)色澤壤好，呢在實奸際生乏產(chǎn)中巖，常另與可掉壓性嘴較好核的糖拌粉、航糊精軌混合墊使用命，這茶是因握為淀編粉的佩可壓摩性較喪差，微若單臂獨使粒用，毛會使培壓出勝的藥抱片過面于松效散。糊精柱：糊駐精是易淀粉魄水解姻中間涌產(chǎn)物洪的總習稱，拆其化探學式乳為(養(yǎng)C6所H1友0O同5)停n·悠XH僵2O務，其勿水溶鹽物約貸為8畫0%剩，在揚冷水音中溶解解較只慢，閃較易結溶于文熱水急，不防溶于肥乙醇罷。習刺慣上法亦稱副其為鑰為高禁糊(晉高粘插度糊水精)痕，即木具有培較強秋的粘資結性舟，使訂用不陡當會奸使片予面出悅現(xiàn)麻糖點、稿水印叢或造祖成片賠劑崩少解或綢溶出挪遲緩榴；同騎理，高在含雹量測幸定時覆如果孟不充鑄分粉攏碎提開取，胃將會辰影響背測定跌結果歪的準峰確性棕和重封現(xiàn)性歷，所針以，榴很少分單獨川大量摸使用蕩糊精惱作為油填充部劑，困常與藍糖粉觸、淀南粉配鳥合使頁用。粘合醒劑(醫(yī)Ad額he召si胸ve詢s)某些材藥物惑粉末碑本身鄙具有投粘性津，只如需加志入適疏當?shù)氖咭后w和就可智將其夫本身念固有圖的粘喚性誘掛發(fā)出立來，冠這時刷所加首入的聰液體刮稱為訂濕潤黑劑(驚mo蘭is系te陸ni鏈ng帖a第ge并nt瞧s)剪；某薦些藥汁物粉步末本波身不錫具有兇粘性赴或粘鳥性較米小，忙需要霜加入澡淀粉宣漿等珍粘性差物質(zhì)票，才不能使夠其粘聲合起皂來，冶這時詢所加稀入的古粘性皆物質(zhì)珍就稱蜻為粘釀合劑仇。因栗為它酒們所爹起的岡主要站作用暮實際泉上都防是使勒藥物窄粉末質(zhì)結合嘆起來編，所燈以也碎可以焦將上堤述的絡濕潤愉劑和葡粘合議劑總析稱為穗粘合墨劑。淀粉關漿：諒淀粉串漿是歪片劑堤中最湯常用熊的粘接合劑縮慧，常匠用8瀉%～術15親%的敲濃度變，并剛以1減0%有淀粉侍漿最鳴為常飲用；籍若物遇料可失壓性過較差達，可雹再適盞當提竊高淀撒粉漿牧的濃仙度到形20依%，線相反毅，也廢可適網(wǎng)當降馬低淀掘粉漿妥的濃業(yè)度，封如氫諷氧化謠鋁片弱即用中5%焰淀粉彈漿作演粘合百劑。嘴淀粉臣漿的燦制法寨主要污有煮齡漿和價沖漿茄兩種餓方法抹，都欣是利吐用了蠢淀粉塔能夠拖糊化楚的性曲質(zhì)。崩解善劑(坦Di蜜si摸nt叢eg拘ra飾nt釘s)崩解鹽劑是仙使片耳劑在裳胃腸竄液中強迅速技裂碎習成細離小顆俘粒的陰物質(zhì)傍，除愚了緩抓(控蜂)釋鄙片以碰及某協(xié)些特除殊用惹途的少片劑癥以外胃，一淹般的映片劑盲中都迫應加蓋入崩壩解劑臺。由漁于它母們具銅有很洗強的閥吸水李膨脹坐性，英能夠撫瓦解押片劑悟的結傷合力組，使侵片劑冒從一潮個整伯體的酸片狀民物裂啊碎成衰許多霉細小燭的顆蕩粒，泛實現(xiàn)敲片劑秩的崩命解，某所以拾十分削有利削于片賭劑中姜主藥窯的溶電解和禮吸收棗。干淀辯粉：斯干淀演粉是威一種渣最為轉經(jīng)典仿的崩蒙解劑棍，含董水量已在8脾%以執(zhí)下，型吸水言性較指強且蛾有一屯定的鄭膨脹意性，承較適怖用于村水不尾溶性嘆或微森溶性娛藥物莫的片容劑，馳但對絕易溶歌性藥你物的堅崩解乏作用縮慧較差甜，這營是因陡為易桃溶性國藥物政遇水擋溶解包產(chǎn)生爹濃度夜差，訊使片象劑外枕面的歉水不遣易通王過溶前液層旗面透政入到撈片劑冠的內(nèi)離部，佩阻礙烏了片屑劑內(nèi)框部淀奸粉的莫吸水抓膨脹犯。潤滑描劑(貌Lu賣br錫ic糠an禮ts衰)在藥籠劑學卸中，仿潤滑脾劑是臘一個穩(wěn)廣義寺的概寫念，霉是助倍流劑劇、抗藝粘劑納和(粗狹義匹)潤漫滑劑晝的總杠稱，鼓其中第：①板助流融劑(泉Gl仆id擔an返ts妖)是次降低乒顆粒遵之間賠摩擦趙力從鄙而改際善粉航末流京動性裝的物忘質(zhì)；剩②抗防粘劑功(A披nt筑ia蹈dh渾er蛛en汪t)炊是防放止原畢輔料于粘著監(jiān)于沖眼頭表們面的究物質(zhì)清；③螺(狹執(zhí)義)盆潤滑絨劑是倦降低演藥片鞋與沖霞?？捉畋谥砰g摩剛擦力巾的物對質(zhì)，高這是奶真正含意義該上的漲潤滑濤劑。億因此延，一蝕種理律想的亮潤滑辯劑應滾該兼落具上衛(wèi)述助糊流、進抗粘鹿和潤椅滑三凡種作錘用，河但在眼目前揉現(xiàn)有帳的潤熱滑劑芝中，質(zhì)尚沒裝有這朵種理努想的遞潤滑療劑，溝它們維往往區(qū)在某湊一個齊或某氏兩個垮方面悶有較橋好的冒性能傾，但糠其它耽作用袋則相任對較豪差。習按照缺習慣復的分知類方壤法，極一般蘇將具沾有上種述任殺何一叮種作美用的貍輔料范都統(tǒng)廁稱為陰潤滑感劑。硬脂文酸鎂汁：硬泳脂酸狠鎂為垃疏水書性潤奴滑劑疤，易莫與顆捉?；旖閯?，飛壓片穩(wěn)后片忠面光私滑美蠶觀，琴應用作最廣金。用厚量一煩般為桃0.進1%胖～1怕%，膨用量堵過大桶時，揮由于滋其疏史水性溪，會糖造成煎片劑泛的崩永解(逮或溶治出)摘遲緩易。另銷外，則本品呈不宜寬用于梅乙酸餓水楊絨酸、歪某些夫抗生孔素藥及物及餐多數(shù)傘有機軍堿鹽損類藥皆物的韻片劑滔。片劑霉在生長產(chǎn)與聯(lián)貯藏月期間皂均應該符合謝下列依有關作規(guī)定關：一、當原料肯藥與禽輔料死應混慢合均評勻。俱小劑騙量或冬含有免毒劇漲藥物應的片醒劑，闊可根奪據(jù)藥毛物的苗性質(zhì)歉用適冠宜的深方法漠使藥禽物分燥散均柱勻。二、釣凡屬莫揮發(fā)鑒性或讓遇熱挽分解笨的藥榆物，家在制貍片過女程中肥應避鏟免受張熱損薄失。座制片舊的顆救粒應防控制龜水分板，以上適應碎制片至工藝交的需吧要，羊并防濁止片懼劑在醬貯藏爭期間限發(fā)霉梢、變晶質(zhì)、星失效聾。三、太凡具息有不源適的慎臭和亂味、天刺激硬性、北易潮筑解或考遇光觀易變陷質(zhì)的初藥物鋸，制蓮成片豬劑后獨可包怠糖衣侵或薄銹膜衣鵝。對驅(qū)一些館遇胃咐液易垃破壞陡、刺盡激胃治粘膜身或需狂要在屑腸內(nèi)配釋放聾的藥刃物，童制成博片劑判后應扶包腸貿(mào)溶衣幫。為喂適應債陰道半局部啦用的丙需要絮，可輝制成滅陰道拳用片拿劑。羽有些掃藥物油也可饅根據(jù)榆需要悠制成腰泡騰宮片。四、睜片劑屑外觀勵應完柱整光荷潔，忽色澤瓶均勻塔；應羨有適晌宜的盯硬度蘭，以貌免在柄包裝傘、貯嘗運過富程中富發(fā)生炭碎片柴。五、駕除另配有規(guī)圖定外疲，片輪劑應模密封攻貯藏回。片劑象的質(zhì)蔽量檢扒查包習括：1.殃外觀招性狀荷：片獎劑表綱面應萌色澤候均勻捎、光蒜潔，恐無雜涌斑，粒無異岸物，景并在膠規(guī)定零的有春效期俱內(nèi)保士持不帆變，壓良好投的外作觀可貍增強蒜病人握對藥趴物的販信任膠，故叢應嚴忌格控中制。2.散片重雀差異推：應需符合恨現(xiàn)行偉藥典菠對片賢重差廁異限盈度的防要求擱。片重幸差異首過大輝，意僵味著閉每片鑒中主戚藥含獸量不鞭一，申對治壺療可憐能產(chǎn)獲生不袋利影終響，螺具體甜的檢武查方趨法如狠下：亦取2周0片印，精陸密稱眉定每姓片的謙片重淡并求償?shù)闷剿瑳]重，滑然后婦以每海片片礎重與長平均名片重甘比較晨，超成出上適表中綢差異室限度販的藥系片不象得多態(tài)于2董片，欣并不選得有藍1片烈超出挺限度數(shù)1倍嘆。糖衣鳥片、輪薄膜嘉衣片呼（包啞括腸惠衣片西）應糠在包悅衣前親檢查咽片芯屑的重鳥量差延異，秋符合驅(qū)上表讀規(guī)定宗后方脹可包陡衣；樸包衣患后不桂再檢陜查片痰重差珠異。譽另外坑，凡撲已規(guī)療定檢則查含蹤蝶量均縮慧勻度即的片啞劑，池不必哨進行巴片重齊差異階檢查誤。3.盟硬度卵和脆軍碎度塘：反宰映藥恐物的育壓縮雞成形巾性，旱醫(yī)|誕學教工育網(wǎng)啞搜集欄整理起對片茅劑的姿生產(chǎn)寬、運此輸和記貯存維帶來隱直接支影響脾，而晃且對籌片劑辱的崩義解，毅主藥鄙的溶物出度圓都有拴直接侍影響丟，在倍生產(chǎn)貧中檢須查硬索度的進常用睛方法層是：謎將片歪劑置盈于中央指與播食指浸之間元，以旗拇指暑輕壓贊，根延據(jù)片濕劑的伏抗壓臺能力吵，判制斷它每的硬散度。瞧用適腫當?shù)呐P儀器存測定睡片劑筐的硬絨度可半以得努到定聰量的增結果己，一布般能敲承受醫(yī)30面～4下0N泰的壓含力即度認為熔合格膏。常翼用的屯儀器旦有：狗孟山挖都（鈴Mo扯ns手an偵to刃）硬串度計智、片坑劑四鐘用測墨定儀躬、羅速許（添Ro姜ch謙e）齒脆碎布儀等蹈，具敬體測粱定方芹法詳緊見附營錄或奴《中掉國藥冬典》率20愧00火年版店。4.榨崩解椒度：眉除藥續(xù)典規(guī)程定進察行“活溶出保度或族釋放慰度”蹲檢查條的片嗎劑以需及某經(jīng)些特稱殊的臉片劑絡（如議緩控壟釋片膝劑、殖口含搬片、語咀嚼配片等啄）以命外，私一般棄的口扣服片回劑需感做崩嗽解度旦檢查膽。檢冠查方孔法見進附錄助或《析中國瘦藥典燭》2輔00鍋0年乏版。5.歌溶出逆度或授釋放其度：多對于慈難溶眠性藥份物而栗言，時雖然胃崩解仁度合罪格卻勉并不威一定肉能保嗽證藥另物快魚速而倒完全則溶解射出來且。因植此，水《中島國藥很典》鐘20閉00籍年版寄對許錦多藥上物規(guī)允定必恭須進燈行溶岔出度駁檢查刃或釋鼻放度鄭檢查胖（溶模出度巨檢查毯用于畫一般康的片突劑，損而釋霞放度騙檢查埋用于斤緩控耍釋制渡劑）訴。6.秋含量桌均勻兼度：室含量彎均勻桌度系增指小舞劑量膊藥物發(fā)在每徑個片食劑中謀的含忽量是息否偏齒離標笑示量白以及縫偏離能的程體度，評必須車由檢菜查的林結果持才能詳?shù)贸龅溦_半的結付論。淋一般錦片劑兩的含耍量測程定是坦將1僻0-逮20翅個藥唐片研賀碎混潤勻后攏取樣申測定拒，醫(yī)廉|學爭教育弄網(wǎng)搜旋集整田理所株以得營到的派只是臟平均段含量婦，易匪掩蓋題小劑戒量藥業(yè)物由亦于混尋合不臘勻而竄造成委的每倆片含免量差宋異。耽為此妖，中腫外藥藍典皆泉規(guī)定岔了含扣量均蚊勻度衡的檢聰查方罵法及項其判佛斷標走準，也詳見王《中很國藥丹典》到20罷00潮年版積規(guī)定