甲鈷胺注射液說(shuō)明書(shū)

甲鉆胺注射液說(shuō)明書(shū)【藥品名稱(chēng)】通用名稱(chēng)：甲鉆胺注射液英文名稱(chēng)：MecobalaminInjectiion漢語(yǔ)拼音：jiaguanzhusheye【成份】本品主要成分為：甲鉆胺其化學(xué)名稱(chēng)為：Coa-[a-（5,6-二甲基苯并咪唑基）]-Cop-甲鉆酰胺輔料名稱(chēng)：D-甘露醇、注射用水【性狀】本品為紅色澄明液體，填充于一點(diǎn)切割式褐色安甑。pH值：5.3-7.3滲透壓比：約1（對(duì)0.9%生理鹽水的比）【適應(yīng)癥】用于周?chē)窠?jīng)病因缺乏維生素B12引起的巨紅細(xì)胞性貧血的治療?！疽?guī)格】1ml：0.5mg【用法和用量】周?chē)窠?jīng)病：通常，成人一次1安甑（含甲鉆胺0.5mg），一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。巨紅細(xì)胞性貧血：通常，成人一次1安甑（含甲鉆胺0.5mg），一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射。給藥約兩個(gè)月后，作為維持治療每隔1?3個(gè)月可給與一次1安甑。【不良反應(yīng)】在總病例2872例中，13例（0.45%）出現(xiàn)副作用。（到再審查結(jié)束時(shí)）嚴(yán)重副作用（頻度不明）過(guò)敏癥反應(yīng)：會(huì)引起血壓下降、呼吸困難等過(guò)敏癥反應(yīng)。應(yīng)密切觀察患者，如果出現(xiàn)這種副作用，應(yīng)立即中止用藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧?。其它副作用?）過(guò)敏注）：皮疹（＜0.1%），如果出現(xiàn)這些副作用，應(yīng)停止用藥。（2） 其他：頭痛、發(fā)燒感（＜0.1%）；出汗、肌內(nèi)注射部位疼痛、硬結(jié)（頻度不明）?！窘伞繉?duì)本品成份過(guò)敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】如果使用一個(gè)月后仍不見(jiàn)效，則不必繼續(xù)無(wú)目的地使用。使用時(shí)的注意事項(xiàng)：（1） 給藥時(shí)見(jiàn)光易分解，開(kāi)封后立即使用的同時(shí)，應(yīng)注意避光。（2） 肌內(nèi)注射時(shí)肌內(nèi)注射時(shí)為避免對(duì)組織、神經(jīng)的影響，應(yīng)注意如下幾點(diǎn)：避免同一部位反復(fù)注射，且對(duì)新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別小心。注意避開(kāi)神經(jīng)分布密集的部位。注意針扎入時(shí)，如有劇痛、血液逆流的情況，應(yīng)立即拔出針頭，換部位注射。安甑打開(kāi)時(shí)本品為一點(diǎn)折割安甑，將安甑的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。為了確保儲(chǔ)存質(zhì)量穩(wěn)定，采用避光保護(hù)袋LPE包裝。從遮光保護(hù)袋中取出后應(yīng)立即使用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確?！緝和盟帯可胁幻鞔_?！纠夏暧盟帯可胁幻鞔_。【藥物相互作用】尚不明確?！舅幬镞^(guò)量】尚不明確，如發(fā)生過(guò)量請(qǐng)予以對(duì)癥支持處理?！舅幚矶纠怼考足@胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過(guò)程中，作為蛋氨酸合成酶的輔酶，起重要作用。甲鉆胺易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器，從而促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)的合成甲鉆胺較氰鉆胺更易轉(zhuǎn)移入大白鼠的神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器。在小鼠的腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)中，參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的過(guò)程，促進(jìn)葉酸的利用和核酸的代謝。而且，甲鉆胺比鉆酰胺更能促進(jìn)大鼠的核酸和蛋白質(zhì)的合成。促進(jìn)軸索內(nèi)輸送和軸索的再生在由給與鏈腺菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經(jīng)細(xì)胞，可使軸索結(jié)構(gòu)蛋白質(zhì)的輸送正?；?。對(duì)由阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿引起的藥物性神經(jīng)障礙(大白鼠、兔)以及軸索變性小白鼠模型，自然發(fā)病糖尿病大白鼠的神經(jīng)障礙在神經(jīng)病理學(xué)、電生理學(xué)上可抑制變性神經(jīng)的出現(xiàn)。促進(jìn)髓鞘的形成(磷脂合成)較腺苷鉆胺更能促進(jìn)髓鞘的主要結(jié)構(gòu)磷脂酰膽堿合成從而提高髓鞘的形成(大白鼠)?；謴?fù)神經(jīng)鍵的傳達(dá)延遲和神經(jīng)傳達(dá)物質(zhì)的減少在挫刮的坐骨神經(jīng)實(shí)驗(yàn)中由于提高神經(jīng)纖維的興奮，從而恢復(fù)終端電位的誘發(fā)(大白鼠)。另外可使喂養(yǎng)缺膽堿餌大白鼠低下的腦內(nèi)乙酰膽堿量正?；４龠M(jìn)正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂，改善貧血血像缺乏維生素B12可能導(dǎo)致巨紅細(xì)胞性貧血，本藥促進(jìn)在骨髓中核酸的合成及正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂，增加紅細(xì)胞的產(chǎn)生。本藥可迅速恢復(fù)因B12缺乏而降低的大白鼠紅細(xì)胞數(shù)、血紅蛋白、血細(xì)胞比容值?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】一次性給藥：給12位健康成年男子一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射CH3-B12500ug，達(dá)到最高血清中總維生素B12(簡(jiǎn)稱(chēng)B12)濃度的時(shí)間(tmax)是，肌內(nèi)注射為0.9±0.1小時(shí)，靜脈注射為給藥后立刻?3分鐘，最高血清中總B12濃度增加部分(除去內(nèi)源性血清總B12)(ACmax)各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。另外，給藥后截止144小時(shí)，從實(shí)測(cè)值的增加部分計(jì)算的血清中總B12濃度時(shí)間曲線下面積(^AUC)，肌內(nèi)注射、靜脈注射給藥各自為204.lhr?ng/ml，358.6hr-ng/m1，另一方面，在結(jié)合飽和率上兩個(gè)給藥組在給藥后截止144小時(shí)中顯示了大體相等的增加。單劑量注射甲鉆胺注射液500ug的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)tmax(hr)ACmax(ng/mL)AAUC1440(ng.hr/mL)t1/2(hr)靜脈注射0-3min85.08.9358.634.427.1肌內(nèi)注射0.9±0.122.4±1.1204.1±12.929.0MeanS.E.，n=12。2.連續(xù)給藥：給6位健康成年男子靜脈注射每天一次CH3-B12500ug連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度(△Cmin)隨著給藥天數(shù)的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥后24小時(shí)值(3.9±1.