人工合成抗菌藥藥理學(xué)

人工合成抗菌藥藥理學(xué)第一頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五氟喹諾酮類抗菌作用特點(diǎn)

（1）對大多數(shù)需氧革蘭陰性菌具抗菌活性（2）對革蘭陽性需氧菌的作用明顯增強(qiáng)（3）對分枝桿菌、軍團(tuán)菌、支原體及衣原體也有抗菌作用（4）提高對厭氧菌的抗菌活性第二頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五【作用機(jī)制】抑制DNA回旋酶-G-菌干擾DNA復(fù)制抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ-G+菌第三頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五【臨床應(yīng)用】

泌尿生殖道感染：環(huán)丙沙星腸道感染與傷寒呼吸道感染：左氧氟沙星與萬古霉素骨骼系統(tǒng)感染皮膚軟組織感染第四頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】

胃腸道反應(yīng)1神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)2變態(tài)反應(yīng)3軟骨損傷4第五頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五【耐藥性】

gyrA基因突變:DNA回旋酶OmpF基因突變：孔道蛋白norA基因高表達(dá)：主動(dòng)泵蛋白第六頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五二、常有氟喹諾酮類藥物

諾氟沙星（norfloxacin）

腎、前列腺、腸道中濃度高主治泌尿生殖、腸道的敏感菌感染第七頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五環(huán)丙沙星（ciprofloxacin）

對革蘭陰性桿菌的體外抗菌活性最高銅綠假單胞菌性尿道炎——首選第八頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五氧氟沙星（ofloxacin）

腦脊液、尿中濃度高抗結(jié)核桿菌用于敏感菌所致各種感染，也用作治療結(jié)核病的二線藥物第九頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五左氧氟沙星（levofloxacin）抗菌活性比氧氟沙星強(qiáng)支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、厭氧菌不良反應(yīng)最少第十頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五第二節(jié)

磺胺類抗菌藥全身性感染的腸道易吸收類用于腸道感染的腸道難吸收類外用磺胺類分類：第十一頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五一、磺胺類的共同特點(diǎn)【抗菌作用】

廣譜抑菌劑抗革蘭陽性和革蘭陰性菌對衣原體有效對支原體、立克次體和螺旋體無效第十二頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五對氨苯甲酸(PABA)+蝶啶二氫蝶酸+谷氨酸二氫蝶酸合成酶二氫葉酸二氫葉酸還原酶四氫葉酸前體嘌呤、嘧啶核苷酸磺胺類

【作用機(jī)制】

第十三頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五【臨床應(yīng)用】

全身性感染腸道感染燒傷和創(chuàng)傷感染第十四頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】結(jié)晶尿核黃疸過敏反應(yīng)血液系統(tǒng)反應(yīng)肝損害胃腸道反應(yīng)第十五頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五【耐藥性】

通過合成過量的PABA對抗磺胺藥的作用產(chǎn)生對磺胺藥低親和性二氫蝶酸合酶降低細(xì)菌對磺胺類通透性第十六頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五二、常用磺胺類藥物（一）腸道易吸收類短效磺胺類:磺胺異噁唑和磺胺二甲嘧啶中效磺胺類:磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑長效磺胺類:磺胺間甲氧嘧啶和磺胺多辛第十七頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）

腦脊液濃度高防治流行性腦膜炎尿中形成結(jié)晶析出第十八頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，

SMZ，新諾明）SMZ＋甲氧芐啶(TMP)＝復(fù)方新諾明協(xié)同作用第十九頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五復(fù)方新諾明（co-trimoxazole）對氨苯甲酸(PABA)+蝶啶二氫蝶酸+谷氨酸二氫喋酸合成酶二氫葉酸二氫葉酸還原酶四氫葉酸前體嘌呤、嘧啶核苷酸SMZ

TMP第二十頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五泌尿道感染呼吸道感染腸道感染傷寒和其他沙門菌屬感染：首選【臨床應(yīng)用】第二十一頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五（二）腸道難吸收類柳氮磺吡啶（sulfasalazine，SASP)分解物具有抗菌、抗炎和抑制免疫作用治療節(jié)段性回腸炎、潰瘍性結(jié)腸炎第二十二頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五（三）外用磺胺類

磺胺米?。╩afenide，SML，甲磺滅膿）磺胺嘧啶銀（sulfadiazinesilver）磺胺醋酰（sulfacetamide，SA）

第二十三頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五磺胺米?。⊿ML）

對銅綠假單胞菌和破傷風(fēng)梭菌活性較強(qiáng)適用于燒傷或大面積創(chuàng)傷后的感染

第二十四頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五硝基呋喃類呋喃妥因（furantoyin,呋喃坦啶）1）殺菌劑,抗革蘭陽性和革蘭陰性菌2）用于治療尿路感染第二十五頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五

1）腸內(nèi)濃度高

2）主治腸道感染呋喃唑酮（furazolidone,痢特靈）第二十六頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五硝咪唑類（甲硝唑）抗厭氧菌、滴蟲、阿米巴原蟲對需氧菌、兼性需氧菌無效應(yīng)用范圍廣

（1）治療厭氧菌感染（2）阿米巴病首選（3）陰道滴蟲病首選4.不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)、過敏反應(yīng)、外周神經(jīng)炎第二十七頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五大綱要求喹諾酮類和磺胺類藥物的作用機(jī)制喹諾酮類的臨床應(yīng)用第二十八頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五A型選擇題1.下列哪種藥物的抗菌作用會(huì)受到普魯卡因的競爭性抑制？A．streptomycin（鏈霉素）B．tetracycline（四環(huán)素）C．頭孢菌素類D．磺胺類E．erythromycin（紅霉素）2．競爭性對抗磺胺作用的物質(zhì)是A．TMPB．GABAC．PABAD．二氫葉酸E．四氫葉酸答案答案第二十九頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五3．ofloxacin（氧氟沙星）的特點(diǎn)是：A．抗菌活性弱B．尿中游離濃度高，主要經(jīng)腎排出C．血藥濃度低D．口服不易吸收E．體內(nèi)分布窄4．治療流行性腦脊髓膜炎首選：A．sulfamethoxazole,SMZ（磺胺甲惡唑）B．sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）C．sulfisoxazole,SIZ（磺胺異惡唑）D．trimethoprim,TMP（甲氧芐啶）E．mafenide（甲磺米?。┐鸢复鸢傅谌?，共四十四頁，編輯于2023年，星期五5．適用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染的磺胺類藥物是：A．mafenide（甲磺米?。〣．sulfamethoxazole,SMZ（磺胺甲惡唑）C．sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）D．sulfisoxazole,SIZ（磺胺異惡唑）E．trimethoprim,TMP（甲氧芐啶）6．服用磺胺類藥物時(shí)同服碳酸氫鈉的目的是：A．防止過敏反應(yīng)B．堿化尿液，增加某些磺胺藥的溶解度C．增強(qiáng)抗菌作用D．加快藥物吸收速度E．延緩藥物排泄答案答案第三十一頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五7．細(xì)菌對磺胺藥產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制是：A．改變代謝途徑B．產(chǎn)生水解酶C．產(chǎn)生鈍化酶D．改變細(xì)胞膜通透性E．改變核糖體結(jié)構(gòu)8．關(guān)于呋喃妥因的敘述正確項(xiàng)是A．僅對革蘭陰性菌有效B．細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥C．尿中濃度高D．血藥濃度高E．口服吸收少，主要經(jīng)腸道排泄答案答案第三十二頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五9.影響氟喹諾酮類吸收的藥物是A.碳酸鈣B.氯霉素C.苯巴比妥D.丙磺舒E.碳酸氫鈉10.與氟喹諾酮類合用易加劇中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性的藥物是A.氫化可的松B.阿司匹林C.地西泮D.苯巴比妥E.嗎啡答案答案第三十三頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五11．喹諾酮類藥物耐藥主要機(jī)制是：A．與質(zhì)粒介導(dǎo)有關(guān)B．細(xì)菌DNA回旋酶的改變C．細(xì)菌代謝途徑改變D．細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變E．產(chǎn)生滅活酶12．氟喹諾酮類藥理學(xué)共同特性是：A．抗菌譜廣B．與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性C．血漿蛋白結(jié)合率高D．適用于敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染、胃腸感染、前列腺炎等E．口服易吸收，體內(nèi)分布廣答案答案第三十四頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五13．磺胺類藥物的主要不良反應(yīng)有：A．腎損害B．消化道反應(yīng)C．過敏反應(yīng)D．肝功能損害E．溶血性貧血14．sulfisoxazole,SIZ（磺胺異惡唑）可用于治療泌尿系感染是因?yàn)锳.作用時(shí)間短

B.肝臟乙酰化率低C.尿中原形藥物濃度高

D.在尿中不易析出結(jié)晶E.抗菌活性強(qiáng)答案答案第三十五頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五15．氟喹諾酮類藥物的抗菌譜是A.銅綠假單胞菌

B.耐藥金葡菌c.大腸桿菌

D.厭氧菌E.支原體16．下列哪些情況下不宜使用氟喹諾酮類藥物A.妊娠婦女

B.未發(fā)育完全的兒童C.有癲癇史的患者

D.服用抗酸藥E.對青霉素過敏者答案答案第三十六頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五17.磺胺類藥的不良反應(yīng)有A.腎臟損害

B.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)C.溶血性貧血和粒細(xì)胞減少D.變態(tài)反應(yīng)

E胃腸道反應(yīng)18.甲氧芐啶與磺胺類合用可使A.抗菌活性增

B.耐藥菌株減少C．抗菌譜擴(kuò)大D.作用時(shí)間延長E.對磺胺藥己耐藥的菌株乃有效答案答案第三十七頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五19.可治療結(jié)核病的藥物有A.Ofloxacin（氧氟沙星）B.Ciprofloxacin（環(huán)丙沙星）C.異煙肼D.鏈霉素E.青霉素20.Metronidazole（甲硝唑）可用于治療A.滴蟲病B.阿米巴痢疾C.厭氧菌感染D.肺結(jié)核E.燒傷面感染答案答案第三十八頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五簡述題1.簡述磺胺類藥物的分類及代表藥物。2.簡述氟喹諾酮類藥物的藥理學(xué)共同特點(diǎn)3.簡述trimethoprim,TMP（甲氧芐啶）與sulfamethoxazole,SMZ（磺胺甲惡唑）配伍的藥理學(xué)基礎(chǔ)。第三十九頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五論述題1.試述喹諾酮類藥物的抗菌機(jī)制及臨床應(yīng)用。2.試述磺胺類藥物的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。第四十頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五選擇題答案：1D6B7A8C9A10B2C3B4B5A11BD16ABC17ABCDE18ABC19ABCD20ABC12ABDE13ABCDE14BD15ABCDE第四十一頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五簡述題答案

磺胺藥根據(jù)主要用途和口服后吸收難易程度分為三類：①主要用于全身感染的磺胺藥，口服易吸收，例如：sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）等；②主要用于腸道感染的磺胺藥，口服難吸收，例如：sulfasalazine（柳氮磺吡啶）等；③外用磺胺藥，例如：sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）銀等。第四十二頁，共四十四頁，編輯于2023年，星期五①抗菌譜廣，部分品種對革蘭陰性菌包括綠膿桿菌有較強(qiáng)的抗菌作用，對金葡菌及產(chǎn)酶金葡菌也有作用；某些品種對結(jié)核桿菌，支原體，衣原體及厭氧菌也有效