抗腎上腺素藥

抗腎上腺素藥.第一頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六抗腎上腺素藥

定義：一類能與腎上腺素受體結(jié)合，本身不激動(dòng)或較少激動(dòng)受體，卻阻斷了NA或腎上腺素受體激動(dòng)藥的作用，又稱腎上腺素受體阻斷藥。(adrenoceptorblockingdrugs)第二頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六分類及代表藥

1.α受體阻斷藥

α1α2受體阻斷藥

酚妥拉明

α1受體阻斷藥哌唑嗪

α2

受體阻斷藥育亨賓

2.β受體阻斷藥

β1β2受體阻斷藥普萘洛爾

β1受體阻斷藥阿替洛爾

β2

受體阻斷藥丁氧胺

3.α.β受體阻斷藥

拉貝洛爾

第三頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六第一節(jié)α受體阻斷藥

能選擇性地阻斷α受體，從而對(duì)抗NA或擬腎上腺素藥的作用。能使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓。這個(gè)現(xiàn)象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”。

第四頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六按藥效持續(xù)時(shí)間可分為

1.短效類(競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥):

酚妥拉明(Phentolamine)

妥拉唑啉

(Tolazoline)

2.長(zhǎng)效類(非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥):

酚芐明(Pheoxbenzamine)

第五頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六酚妥拉明(Phentolamine)[作用]1.擴(kuò)張血管，降低血壓:

阻斷α受體和直接舒張血管,小動(dòng)

脈和小靜脈擴(kuò)張,血壓下降。

2.興奮心臟，加快心率:

血壓下降,反射性興奮心臟阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體,促進(jìn)NA釋放.3.擬膽堿作用和組胺樣作用

第六頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六[應(yīng)用]

(1)外周血管痙攣性疾病:肢端動(dòng)脈痙攣的雷諾病.血栓閉塞性脈管炎.▲

(2)靜滴NA外漏：局部浸潤(rùn)

(3)急性心梗和充血性心力衰竭:通過(guò)擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈,降低心臟前后負(fù)荷.

(4)休克：擴(kuò)張血管，增加心輸出量

(5)嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病引起的高血壓危象以及手術(shù)前準(zhǔn)備.▲第七頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六不良反應(yīng)和禁忌證

[不良反應(yīng)]

常見(jiàn)胃腸道平滑肌興奮所致的惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和誘發(fā)潰瘍。注射給藥有時(shí)可引起心動(dòng)過(guò)速、心絞痛及體位性低血壓，因此須緩慢注射或滴注。[禁忌]冠心病、胃炎、胃及十二指暢潰瘍病患者慎用，嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。

第八頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六酚芐明

(Pheoxbenzamine)

作用特點(diǎn)1、生物利用度低（20%～30%）2、局部刺激性強(qiáng)，僅作靜脈注射3、起效慢、作用強(qiáng)大而持久（脂溶性大，大量分布于脂肪緩慢釋放，排泄慢,一次用藥，可維持3-4天）▲應(yīng)用

⑴外周血管痙攣性疾病、閉塞性脈管炎.▲⑵休克.

⑶嗜鉻細(xì)胞瘤的治療.▲

第九頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六不良反應(yīng)1、體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心律失常。2、胃腸道刺激：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和誘發(fā)潰瘍。

第十頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六第二節(jié)β受體阻斷藥作用:

1、心血管系統(tǒng):★

抑制心臟：阻斷心β1受體,使心率↓,收縮力↓,心輸出量↓,心肌耗氧量↓。

收縮血管：阻斷血管β2受體及心臟抑制反射地興奮交感神經(jīng),引起血管收縮,使肝,腎等器官和冠脈血流量減少。第十一頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六2、收縮支氣管:★

阻斷支氣管平滑肌β2受體,使平滑肌收縮。3、減慢代謝:▲

抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解;減弱AD引起的升血糖反應(yīng)。

4、抑制腎素釋放：可使BP↓。▲第十二頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六

5、內(nèi)在擬交感活性:

吲哚洛爾等除能阻斷β受體外，還具有微弱的β受體激動(dòng)作用。

6、膜穩(wěn)定作用:

β受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對(duì)Na+,K+等陽(yáng)離子的通透性,但治療作用與膜穩(wěn)定作用無(wú)關(guān)（在常用量時(shí)）。第十三頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六★應(yīng)用

1、過(guò)速型心律失常

2、心絞痛、心肌梗死：

（1）降低心肌耗氧量；

（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。

3、高血壓病

4、甲亢和甲亢危象的輔助治療、偏頭痛、青光眼第十四頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六★不良反應(yīng)

1、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：哮喘病人禁用

2、心臟抑制：禁用于嚴(yán)重心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯：外周血管痙孿性疾病。

3、反跳現(xiàn)象：長(zhǎng)期治療后突然停藥，可引起病情惡化，可能是受體向上調(diào)節(jié)（β體數(shù)目增多）所致。

第十五頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六普萘洛爾（propranlol）特點(diǎn)：*首過(guò)效應(yīng)明顯，生物利用度低，血藥濃度個(gè)體差異大。*對(duì)1,2-受體無(wú)選擇性。*HR,心肌收縮力,心輸出量，

BP；房室傳導(dǎo)，呼吸道阻力。第十六頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期六▲美托洛爾(metoprolol,美多心安）特點(diǎn)：1.為選擇性1受體阻斷藥，對(duì)2受體阻斷作用較弱。2.降壓效果比較好，維持時(shí)間比較長(zhǎng)，每天給藥2次。3.無(wú)內(nèi)在擬交感活性。第十七頁(yè)，共十八頁(yè)，編輯于2023年，星期