常用抗菌藥物抗菌譜解析

常用抗菌藥物抗菌譜解析1當(dāng)前第1頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)病原體的分類2當(dāng)前第2頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)β-內(nèi)酰胺類-青霉素類3

抗菌譜G+球菌：溶血性鏈球菌、不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌等G+桿菌：白喉、炭疽、厭氧的破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌等G-球菌：腦膜炎雙球菌、淋病奈瑟菌螺旋體：梅毒螺旋體、鉤端螺旋體當(dāng)前第3頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)β-內(nèi)酰胺類-青霉素類4對(duì)G+球菌的作用與青霉素相仿，對(duì)部分G-桿菌亦具有抗菌活性。適用于敏感菌（流感嗜血桿菌、大腸埃希氏菌、奇異變形桿菌）所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染等。氨芐西林為腸球菌、李斯特菌感染的首選藥。當(dāng)前第4頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)β-內(nèi)酰胺類-頭孢菌素類5第一代頭孢菌素主要作用于需氧G+球菌，僅對(duì)少數(shù)G-桿菌有一定的抗菌活性；第二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽性球菌的活性與第一代相仿或略差，對(duì)部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性；一、二代頭孢菌素常用作外科圍手術(shù)期預(yù)防用藥物。當(dāng)前第5頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)β-內(nèi)酰胺類-頭孢菌素類6第三代頭孢菌素對(duì)腸桿菌科的G-桿菌具有強(qiáng)大抗菌作用，其中頭孢他啶和頭孢哌酮除腸桿菌科細(xì)菌外，對(duì)銅綠假單胞菌亦具有較強(qiáng)的抗菌活性。四代頭孢菌素如頭孢吡肟屬于特殊使用級(jí)抗生素，可用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。當(dāng)前第6頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)β-內(nèi)酰胺類-頭孢菌素類7耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）多重耐藥肺炎鏈球菌感染（MDRS）萬古霉素中度耐藥金黃色葡萄球菌（VISA）耐萬古霉素腸菌常見的革蘭陰性菌感染當(dāng)前第7頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)8β-內(nèi)酰胺類-頭孢菌素類當(dāng)前第8頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)碳青霉烯類9廣譜和強(qiáng)大的抗菌活性（G+、G-和厭氧菌）對(duì)臨床常見的內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定對(duì)腸桿菌科細(xì)菌高度敏感對(duì)真菌、嗜麥芽窄食單胞菌、MARS、腸屎球菌無效特殊使用級(jí)藥物需要嚴(yán)格控制使用，避免細(xì)菌過快產(chǎn)生耐藥當(dāng)前第9頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)10碳青霉烯類體外抗菌活性比較當(dāng)前第10頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)糖肽類11對(duì)絕大多數(shù)G+菌有很好的體外抗菌活性——耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌感染的一線用藥G+桿菌（棒狀桿菌）厭氧菌（艱難梭菌）對(duì)G-菌沒有活性當(dāng)前第11頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)喹諾酮類12濃度依賴性：抗菌作用取決于峰濃度廣譜殺菌藥：對(duì)G-菌有強(qiáng)效；對(duì)G+菌、部分厭氧菌、結(jié)核桿菌、軍團(tuán)菌、衣原體、支原體也有較強(qiáng)作用耐藥性:天然耐藥性極低，但后天耐藥性發(fā)展迅速，與其他抗菌藥物無交叉耐藥當(dāng)前第12頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)喹諾酮類13抗菌譜更廣：顯著增強(qiáng)G+菌抗菌活性，包括對(duì)β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類的耐藥菌避免嚴(yán)重不良反應(yīng)：無光毒性、中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用減少不經(jīng)肝細(xì)胞色素P-450酶代謝系統(tǒng)肝腎雙通道排泄當(dāng)前第13頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)減少主動(dòng)外排引起耐藥(肺炎鏈球菌,金黃色葡萄球菌)增強(qiáng)抗G+菌活性NHNNFHHOOOOHH3C*HCI阿扎環(huán)對(duì)革蘭陰性菌的MICs值低減少G+菌耐藥性的發(fā)生增強(qiáng)抗厭氧菌活性莫西沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)14當(dāng)前第14頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)抗真菌藥15當(dāng)前第15頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)抗真菌藥物的發(fā)展史195019601970198019902000脂質(zhì)體兩性霉素B兩性霉素B氟胞嘧啶酮康唑氟康唑伊曲康唑卡泊芬凈伏立康唑16當(dāng)前第16頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)17抗真菌藥物作用部位火落酸角鯊烯羊毛固醇14-去甲基羊毛固醇麥角甾醇真菌細(xì)胞膜乙酰輔酶A角鯊烯環(huán)氧化酶真菌細(xì)胞P450酶丙烯胺類、二甲嗎啉類唑類多烯類特比萘芬、阿莫羅芬氟康唑、伏立康唑兩性霉素B當(dāng)前第17頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)18當(dāng)前第18頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)甘氨酰環(huán)素類19當(dāng)前第19頁\共有22頁\編于星期五\19點(diǎn)20MRSA:耐甲氧西林金黃色葡萄球菌；VRE:耐萬古霉素腸球菌；ESBL:超廣譜β內(nèi)酰胺酶；CR-AB:耐碳青霉烯鮑曼不動(dòng)桿菌；CRE:耐碳青霉烯腸桿菌#：不包含真菌；√：具有抗菌活性，臨床敏感率＞60%；X：代表臨床無效、無數(shù)據(jù)或敏感率＜30%；*：替加環(huán)素對(duì)G-菌中銅綠假單胞菌天然耐藥；?：部分基因型的VRE對(duì)替考拉寧敏感GilbertDN,etal.熱病.40版,2011.楊青等.中華檢驗(yàn)醫(yī)學(xué)雜志.2003;26(6):342-345.HuF.etal.JMedMicrobiol.2011.廣譜廣譜覆蓋

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