方劑藥劑炮制藥理課件中藥執(zhí)業(yè)藥師

第7章中藥藥理與毒理一、中藥藥理（一）中藥藥性的現(xiàn)代研究與認識中藥藥性又稱中藥性能，是中藥基本理論的核心和主要特點，是指導臨床使用中藥和闡釋其作用機制的重要依據(jù)。中藥藥性理論主要涉及中藥四氣、五味、歸經(jīng)、升降浮沉、有毒無毒等。1．中藥四氣中藥四氣（又稱四性），是指中藥寒、熱、溫、涼四種不同的藥性，是中藥最主要的性能，也是中醫(yī)辨證論治、處方遣藥的依據(jù)?，F(xiàn)代對中藥四氣的研究，通常將中藥分為溫熱與寒涼兩大類進行?，F(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)中藥四氣對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、自主神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)、能量代謝等方面的影響具有一定規(guī)律性。（1）四氣與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的關(guān)系寒證患者常表現(xiàn)出精神倦怠、安靜、語音低微等中樞抑制狀態(tài)；熱證患者常表現(xiàn)出精神振奮、語聲高亢、高熱驚厥、情緒激動等中樞興奮癥狀。多數(shù)寒涼藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)呈現(xiàn)抑制性影響，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、解熱、鎮(zhèn)痛等作用。多數(shù)溫熱藥則具有中樞興奮作用，例如麻黃、麝香、馬錢子等。寒涼藥龍膽草、黃連、黃柏、金銀花、連翹、生石膏等可制備寒癥模型。附子、干姜、肉桂可制備熱癥模型。研究表明，寒涼藥通過抑制酪氨酸羥化酶，使腦內(nèi)興奮性神經(jīng)遞質(zhì)去甲腎上腺素（NA）和多巴胺（DA）含量降低，使5-HT含量顯著升高。經(jīng)溫熱藥如附子、干姜、黨參、黃芪等治療后，腦神經(jīng)元內(nèi)酪氨酸羥化酶、多巴胺β-羥化酶活性升高，DA、NA生成增加，而5-HT含量顯著降低。（2）中藥四氣與自主神經(jīng)系統(tǒng)的關(guān)系臨床寒證或熱證患者常有自主神經(jīng)功能紊亂。現(xiàn)代研究表明，寒癥患者交感神經(jīng)一腎上腺系統(tǒng)功能偏低，熱癥患者交感神經(jīng)一腎上腺系統(tǒng)功能偏高。寒涼藥可抑制兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)的合成，降低交感神經(jīng)活性，對自主神經(jīng)系統(tǒng)具有抑制作用，溫熱藥對交感神經(jīng)-腎上腺系統(tǒng)有一定的增強作用，具有興奮性效應(yīng)。中藥四氣也可明顯影響自主神經(jīng)系統(tǒng)中的遞質(zhì)、受體及環(huán)核苷酸水平。寒涼藥能降低交感神經(jīng)-β受體及增強膽堿能神經(jīng)-M受體功能，降低細胞內(nèi)AMP/cGMP水平；溫熱藥能提高交感神經(jīng)-β受體及降低膽堿能神經(jīng)-M受體功能，升高細胞內(nèi)cAMP/cGMP水平。（3）中藥四氣與內(nèi)分泌系統(tǒng)的關(guān)系一般而言，寒涼藥對內(nèi)分泌系統(tǒng)具有抑制性效應(yīng)，而溫熱藥具有興奮性作用。它們主要影響下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸、下丘腦-垂體-甲狀腺軸及下丘腦-垂體-性腺軸。長期給予溫熱藥可使甲狀腺、腎上腺皮質(zhì)及卵巢等內(nèi)分泌功能增強，而寒涼藥可使上述內(nèi)分泌功能受到抑制。（4）中藥四氣與能量代謝的關(guān)系：溫熱藥表現(xiàn)為提高機體的基礎(chǔ)代謝率，而寒涼藥可降低基礎(chǔ)代謝率。中藥四氣影響能量代謝的作用主要與調(diào)節(jié)下丘腦-垂體-甲狀腺軸功能、Na+，K+-ATP酶（鈉泵）活性有關(guān)。寒涼藥具有抑制紅細胞膜鈉泵活性的作用。如黃連可降低肝臟Na+，K+-ATP酶、Ca2+-ATP酶的活性，減少ATP的消耗，從而減少產(chǎn)熱。溫熱藥能顯著升高小鼠紅細胞膜鈉泵的活性，如吳茱萸可通過促進肌糖原的分解、增加SDH酶的活性產(chǎn)生更多ATP、通過增加Na+，K+-ATP酶和Ca2+-ATP酶活性而增加ATP的消耗，從而增加產(chǎn)熱。2．中藥五味中藥的辛、酸、甘、苦、咸5種不同的藥味。現(xiàn)代研究顯示，中藥五味的物質(zhì)基礎(chǔ)與其所含化學成分有密切關(guān)系，五味-功效-化學成分-藥理作用四者之間存在一定規(guī)律性。（1）辛味藥：主要含有揮發(fā)油，其次為苷類、生物堿等，辛味藥主要分布于解表藥、祛風濕藥、芳香化濕藥、溫里藥、理氣藥和開竅藥中。如麻黃中揮發(fā)油、生物堿（麻黃堿）具有發(fā)汗、解熱、抗炎、抗病原體等作用。祛風濕藥和化濕藥中辛味藥占多數(shù)。理氣藥亦大多味辛。（2）酸味藥：酸味藥主要含有機酸、鞣質(zhì)。單酸味藥主要含有機酸類成分，單澀味藥主要含鞣質(zhì)。現(xiàn)代研究表明，有機酸和鞣質(zhì)具有收斂、止瀉、止血、抗炎、抗菌等藥理作用。酸澀藥訶子、石榴皮、五倍子等含鞣質(zhì)較高，鞣質(zhì)和腸黏膜上皮細胞結(jié)合，使其輕度變性，從而減少有害物質(zhì)的反應(yīng)性，產(chǎn)生收斂止瀉作用。烏梅體外的抗菌作用主要來源于其酸性。（3）甘味藥：甘味藥的化學成分以糖類、蛋白質(zhì)、氨基酸、苷類等機體代謝所需的營養(yǎng)物質(zhì)為主。甘能補、能緩、能和，具有補虛、緩急止痛、緩和藥性或調(diào)和藥味等功效。（4）苦味藥：苦味藥的化學成分以生物堿、苷類為主。苦味藥主要分布在清熱藥、瀉下藥、理氣藥、活血藥和祛風濕藥中。清熱藥中黃蓮、黃芩、黃柏、北豆根、苦參等均主要含生物堿梔子、知母等主要含苷類成分。大黃所含結(jié)合型蒽醌苷，具致瀉作用。杏仁含苦杏仁苷，可產(chǎn)生止咳、平喘作用。（5）咸味藥：咸味藥主要含有鈉、鉀、鈣、鎂等無機鹽成分。咸味藥主要分布在化痰藥和溫腎壯陽藥中。現(xiàn)代研究表明以上功效與抗腫瘤、抗炎、抗菌、致瀉、影響免疫系統(tǒng)等作用有關(guān)。昆布、海藻因含有碘，故用于治療癭瘤（單純性甲狀腺腫）。芒硝因含多量硫酸鈉，具有容積性瀉下的作用。溫腎壯陽藥中咸味藥占有較大比例。3．中藥的升降浮沉升浮藥具有解表、透疹、祛風濕、升陽舉陷、開竅醒神、溫陽補火、行氣解郁及涌吐等功效；沉降藥具有清熱、瀉火、利濕、安神、止嘔、平抑肝陽、息風止痙、止咳平喘、收斂固澀及止血等功效。大多數(shù)味辛甘、性溫熱者屬于升浮藥。凡質(zhì)輕的中藥（入藥部位為花、莖、葉者）大多作用升浮。大多數(shù)味酸、苦、咸，性寒涼者屬沉降藥。就藥物的質(zhì)地而言，質(zhì)地厚重或?qū)僮褜嵳摺５嘤刑厥庑浴㈦p向性、不明顯性及可變性。有些中藥具有升浮和沉降的雙向作用趨向，如麻黃發(fā)汗、解表具有升浮的特性，又能止咳平喘、利尿消腫而具有沉降的特性；白芍上行頭目祛風止痛，具有升浮的特性，又能下行血海以活血通經(jīng)，又具有沉降的特點。4．歸經(jīng)（1）歸經(jīng)與藥理作用相關(guān)性二者之間存在明顯的規(guī)律性，且和中醫(yī)理論基本一致?？贵@厥作用的入肝經(jīng)率達100%，與中醫(yī)“肝主筋”，“諸風掉眩，皆屬于肝”的理論相吻合。具有瀉下作用的大黃、芒硝、蘆薈入大腸經(jīng)，與“大腸為傳導之腑”的中醫(yī)理論相一致。具有止血作用入肝經(jīng)率85.3%，符合“肝藏血”的中醫(yī)理論。具平喘作用的入肺經(jīng)率分別為100%、100%和96%，符合“肺主呼吸”、“肺為貯痰之器”的中醫(yī)理論。（2）歸經(jīng)與有效成分分布相關(guān)性：如魚腥草（歸肺經(jīng)）所含魚腥草素在肺組織分布多，丹參（歸心、肝經(jīng)）所含隱丹參酮在肝、肺、腦及心分布較高。由此可見，中藥有效成分在體內(nèi)選擇性分布是中藥歸經(jīng)的物質(zhì)基礎(chǔ)。（3）歸經(jīng)與微量元素相關(guān)性：中藥微量元素在體內(nèi)的遷移、富集、對疾病部位的特異性親和是中藥歸經(jīng)的重要基礎(chǔ)。研究發(fā)現(xiàn)，Zn、Mn、Fe作為共同的物質(zhì)基礎(chǔ)對神經(jīng)-內(nèi)分泌系統(tǒng)和免疫系統(tǒng)起到調(diào)節(jié)作用。歸肝經(jīng)的中藥富含F(xiàn)e、Cu、Mn、Zn，是藥物發(fā)揮造血、保肝、保護視力作用的物質(zhì)基礎(chǔ)之一。明目類中藥富含Zn、Mn、Cu、Fe等微量元素。富含Zn、Mn是補腎中藥歸腎經(jīng)的物質(zhì)基礎(chǔ)。（4）歸經(jīng)與受體學說相關(guān)性：中藥有效成分與相應(yīng)受體具有較強的親和力，通過激動或阻斷受體而產(chǎn)生相應(yīng)的藥理作用，這種親和力的存在是中藥歸經(jīng)理論的基礎(chǔ)。（5）歸經(jīng)與環(huán)核苷酸相關(guān)性：環(huán)核苷酸cAMP、cGMP是調(diào)節(jié)細胞代謝的重要物質(zhì)，兩者相互制約維持機體的正常功能。cAMP、cGMP及cAMP/cGMP比值變化在一定程度上可以反映中藥對組織臟器選擇性作用。反映中藥歸經(jīng)的指標。（二）影響中藥藥理作用的因素

影響中藥藥理作用的因素主要有三方面：藥物因素、機體因素和環(huán)境因素。1．藥物因素（1）品種：中藥品種已達12800余種。長期以來，一種藥材多種來源、同名異物和同物異名現(xiàn)象較多。由于品種混淆，其化學成分和藥理作用亦存在較大差異。（2）產(chǎn)地：產(chǎn)地與藥材質(zhì)量有密切的關(guān)系。如金銀花在不同產(chǎn)地其有效成分綠原酸含量差異顯著：山東為5.66%、河南為5.18%、山西為3.88%、重慶為2.2%、云南為1.81%。有效成分含量的變化可導致藥理作用的差異。（3）采收季節(jié)：中藥材的采收時間對藥材的質(zhì)量有著重要影響?；愃幉亩嘣诤呕蜷_放時采收。果實、種子藥材一般以果實充分成熟或完全成熟時采收，但較特殊的如覆盆子、青皮、枳實等，以未成熟果或幼果采收。葉類藥材多在植物生長旺盛期采收。根、根莖類藥材應(yīng)以秋冬或初春季節(jié)為宜皮類、莖木藤類藥材，種植12年以上的厚樸樹方可開始采收。動物類藥材，傳統(tǒng)上一般根據(jù)生長習性和活動規(guī)律來捕捉。（4）炮制：①消除或降低藥物毒性或副作用。如附子中含有烏頭堿，炮制過程可使烏頭堿水解生成烏頭原堿，減輕心臟毒性。芍藥主要有效成分為芍藥苷，因同時含有安息香酸(苯甲酸)，對胃有刺激作用，且可增加肝臟對該成分解毒的負擔，炒后安息香酸含量降低，對胃的刺激性也減輕。②增加或改變藥效。生大黃主要含瀉下作用的是結(jié)合型蒽苷，炮制后，結(jié)合型蒽苷減少，而抗菌成分游離型苷元含量增加，故生大黃瀉下作用強，而熟大黃則抗菌作用增強。③保持藥效穩(wěn)定。“殺酶保苷”避免療效降低。（5）貯藏：中藥的貯藏保管條件直接影響藥材質(zhì)量。含揮發(fā)油的藥材隨時間延長，易氧化、分解或自然揮發(fā)(如樟腦、冰片、麝香)而使藥效降低。（6）劑型和制劑工藝：劑型和制劑工藝不同，直接影響藥理作用的強度和性質(zhì)。如枳實煎劑口服未見升壓效應(yīng)，但制成注射劑后經(jīng)靜脈注射出現(xiàn)升壓作用。同一劑型的中成藥，若提取或制劑工藝不同，也會直接影響其療效。如祖師麻注射液和黃瑞香注射液前者經(jīng)沉淀水提純法制得，后者經(jīng)蒸餾法制成。祖師麻注射液對風濕性關(guān)節(jié)炎、類風濕關(guān)節(jié)炎患者的有效率高于黃瑞香注射液。（7）劑量：劑量是影響藥理作用的重要因素。在一定劑量范圍內(nèi)，藥物的作用隨劑量增加而加強。但大部分中藥量效關(guān)系不顯著，很多中藥小劑量有效，大劑量反而藥效不明顯或藥理綜合作用發(fā)生改變。也有用量不同、作用性質(zhì)不同的情況。（8）配伍與禁忌：配伍是根據(jù)病情需要和藥物性能，選擇兩種以上藥物配合應(yīng)用，達到增強療效，減低毒性或副作用的目的。中藥按“七情”配伍，即單行、相須、相使、相畏、相殺、相惡、相反。單行指一種藥物單獨使用。①相須、相使配伍，相須指功效相同的藥物相互助長療效，相使指功效不同的藥物合用，輔藥可以提高主藥功效。如大黃芒硝相須為用；黃連木香配伍，治療濕熱下痢，黃連清熱燥濕止痢，木香行氣化滯止痛，相使為用。②相畏、相殺配伍是同一配伍關(guān)系的兩種提法。如附子與甘草配伍，附子的毒性能被甘草減輕和消除。③相惡、相反配伍相惡配伍：藥物相互作用而致原有功效降低，甚至喪失藥效。如丁香惡郁金，因郁金能削弱丁香的行氣作用。相反配伍：藥物合用，能產(chǎn)生毒性反應(yīng)或副作用。中藥“十八反”。相惡配伍在藥效上產(chǎn)生拮抗作用，相反配伍可出現(xiàn)較多的不良反應(yīng)或加重不良反應(yīng)，故這兩種配伍在用藥時應(yīng)當避免。2．機體因素（1）生理因素：年齡、性別、體質(zhì)、精神狀態(tài)和遺傳因素等差異，均可影響中藥的藥理作用。①體質(zhì)：中醫(yī)體質(zhì)有虛性體質(zhì)、實性體質(zhì)和復雜體質(zhì)。②年齡：年齡不同對藥物的反應(yīng)性不同。少年期器官系統(tǒng)發(fā)育尚不完全，而老年人肝腎功能普遍減退，用藥量應(yīng)適當減少。③性別：性別不同藥物反應(yīng)亦不同。女性體重、體液總量比男子低，而脂肪比率較高，這些因素均可影響中藥藥效物質(zhì)的分布。對中藥的敏感性也有差異。④個體差異和種族差異。故臨床應(yīng)用時必須根據(jù)患者情況，選擇適宜的中藥和劑量。⑤腸道菌群：中藥絕大多數(shù)以方劑的形式通過口服吸收而發(fā)揮作用，其中有些成分被腸道菌群代謝產(chǎn)生具有較強藥理活性的產(chǎn)物，如大黃中的番瀉苷、黃芩中黃芩苷均是天然前體物，因此活性受腸道菌群影響較大。⑥代謝酶：影響藥物代謝的酶如細胞色素P450、藥物轉(zhuǎn)運蛋白如P-糖蛋白，在影響藥物吸收、分布和排泄、藥物作用受體或靶位方面均存在著多態(tài)性?？蓪е潞芏嘀兴幵谥委熯^程中出現(xiàn)藥理作用和不良反應(yīng)的個體差異。（2）病理因素：病理因素也可以影響藥物的作用。如黃芩對正常機體無降溫作用，而對發(fā)熱患者會出現(xiàn)解熱作用；當歸能使痙攣狀態(tài)的子宮平滑肌舒張，也能使處于弛張狀態(tài)的子宮平滑肌收縮。肝腎功能不良者，對中藥有效成分的生物轉(zhuǎn)化和排泄減慢，影響中藥體內(nèi)代謝過程。（3）心理因素：許多慢性疾病如神經(jīng)官能癥、心絞痛、高血壓等使用不含藥物的安慰劑，其有效率可達30％~50％，這種療效的取得是由于精神因素所致，稱為“安慰劑作用”。憂郁、悲觀等情志將會降低藥物療效。3．環(huán)境因素地理條件、氣候冷暖、飲食起居、環(huán)境等因素影響精神情緒時，對藥物的治療作用也會產(chǎn)生影響。如長期飲酒或吸煙也可誘導肝藥酶，加速中藥代謝；烏頭堿給藥后毒性午時最高，戌時最低。（三）中藥藥理作用的特點

1．中藥藥理作用與功效的一致性與差異性（1）中藥藥理作用與功效往往具有一致性。如解表藥的發(fā)散表邪之功效與其發(fā)汗、解熱、抗病原微生物、抗炎、鎮(zhèn)痛作用相聯(lián)系，是其解除表證（多見于上呼吸道感染）的藥理學依據(jù)；祛風濕藥的抗炎、鎮(zhèn)痛作用與其祛風、散寒、除濕功效相關(guān)，是治療痹癥的藥理學依據(jù)；活血化瘀藥具有改善血流變學、改善血流動力學、改善微循環(huán)、抗血栓的藥理作用，此作用是活血化瘀之功效的體現(xiàn)，是治療血瘀證的藥理學依據(jù)。（2）中藥藥理作用與功效之間亦存在差異性。葛根具有抗心肌缺血、抗心律失常、降血壓、改善腦循環(huán)、增強學習記憶等作用，與其解肌退熱、除煩止渴的功效無明顯相關(guān)性。黃連的主要功效是清熱燥濕、瀉火解毒，與抗病原體、抗毒素、解熱、抗炎、抗腫瘤作用與功效密切相關(guān)。其他藥理作用如抗心律失常、降血壓和抗心肌缺血等是現(xiàn)代對黃連作用的新認識，與其功效無明顯相關(guān)性。2．中藥藥理作用的多效性中藥、復方，化學成分復雜，不同活性物質(zhì)作用于不同靶點，導致中藥作用的多效性。三七含有皂苷、黃酮、三七氨酸、揮發(fā)油、氨基酸、多糖及各種微量元素等，具有止血和抗血栓、抗腦缺血和心肌缺血、降血壓、抗心律失常、增強免疫功能、調(diào)節(jié)代謝等多重作用。3．中藥藥理作用的雙向性有的中藥具有雙向調(diào)節(jié)作用，即調(diào)節(jié)相反的兩種病理狀態(tài)。如人參，含皂苷類就有Ra1、Rb1、Rc、Rd、Rg1、Re、Rf、Rh、Ro等20多種，其中Rg類有中樞興奮作用，Rb類有中樞抑制作用，人參還具有調(diào)節(jié)血糖的作用，對糖尿病動物的高血糖有抑制作用，而對注射胰島素誘發(fā)的血糖降低則有回升作用。麝香對處于抑制狀態(tài)的中樞明顯有興奮作用，對處于興奮狀態(tài)的中樞則起抑制作用。甘草對低下的免疫功能有增強作用，對異常的免疫反應(yīng)又有抑制作用。4．中藥量效關(guān)系的復雜性一般而言，在一定范圍內(nèi)，藥理效應(yīng)將隨著劑量的增加而作用加強。但在進行中藥藥理研究時，常常會出現(xiàn)量-效關(guān)系的不一致性，如中、低劑量有效，高劑量無效；或高、低劑量有效，中劑量無效。人參水提物低劑量能降低血清甘油三酯，中、高劑量組不明顯。（四）各類中藥的主要藥理作用

1．解表藥：以發(fā)散表邪、解除表證為主要作用的藥物。分辛溫解表藥和辛涼解表藥兩類，辛溫解表藥以發(fā)散風寒為主，藥性多屬辛溫，代表藥有麻黃、桂枝、荊芥、防風等，代表方有麻黃湯、桂枝湯等；辛涼解表藥以發(fā)散風熱為主，藥性多屬辛涼，代表藥有柴胡、葛根、桑葉、菊花等，代表方有銀翹散、桑菊飲等。解表藥的主要藥理作用

（1）發(fā)汗：發(fā)汗是中醫(yī)治療表證的重要法則之一。麻黃揮發(fā)油、麻黃生物堿、桂皮油等為其發(fā)汗的物質(zhì)基礎(chǔ)。麻黃的發(fā)汗作用與多個環(huán)節(jié)相關(guān)，導致汗腺分泌增加而發(fā)汗。桂枝、生姜的辛辣成分能使血管擴張、促進肌表血液循環(huán)而協(xié)助發(fā)汗，可增強麻黃的發(fā)汗作用。（2）解熱：發(fā)熱時表證的常見癥狀。因此，解熱也是解除表證的因素之一。解表藥可使發(fā)熱動物模型體溫降低，其中辛涼解表藥的解熱作用強于辛溫解表藥，單味中藥以柴胡為顯著。柴胡揮發(fā)油、柴胡皂苷、麻黃揮發(fā)油、葛根素、桂皮油、荊芥油等是解熱作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。（3）抗炎：呼吸道炎癥引起的咳嗽、咳痰是表證的常見癥狀。大部分解表藥有抗炎作用。（4）鎮(zhèn)痛：解表藥能緩解臨床疼痛癥狀，可使痛閾值提高。麻黃揮發(fā)油、細辛揮發(fā)油、柴胡皂苷、ɑ-薄荷酮和桂皮醛等為其鎮(zhèn)痛的物質(zhì)基礎(chǔ)。（5）抗病原微生物：病原體可視為外邪，是引起各種感染性疾病的主要因素。（6）調(diào)節(jié)免疫：柴胡、葛根、麻黃湯可增強巨噬細胞的吞噬能力，桂枝湯可提高血清溶菌酶含量，促進抗體的生成。麻黃、桂枝還具有抗變態(tài)反應(yīng)的作用。綜上，解表藥具有發(fā)汗、解熱、抗炎、鎮(zhèn)痛、抗病原微生物、調(diào)節(jié)免疫等作用與其發(fā)散表邪、解除表證功效相關(guān)，麻黃堿及麻黃揮發(fā)油（麻黃）、柴胡揮發(fā)油及柴胡皂苷（柴胡）、葛根素（葛根）、桂皮油（桂枝）等是解除表證的重要物質(zhì)基礎(chǔ)。2．清熱藥常分為五類：清熱瀉火藥，知母、石膏、梔子等，代表方有白虎湯；清熱燥濕藥，黃芩、黃連、黃柏、苦參等，代表方有黃連解毒湯；清熱解毒藥，金銀花、連翹、板藍根等，代表方有五味消毒飲；清熱涼血藥，地黃、玄參、牡丹皮等，代表方有清營湯；清虛熱藥，有青蒿、地骨皮、銀柴胡等，代表方有青蒿鱉甲湯。清熱藥的主要藥理作用（1）抗病原體①抗菌：清熱藥抗菌譜廣，對金黃色葡萄球菌等多種菌群具有抑制作用；黃連、黃柏對結(jié)核桿菌有抑制作用。②抗病毒：黃連、黃芩、黃柏、金銀花、連翹、魚腥草、大青葉、板藍根對多種呼吸道病毒有抑制作用；黃芩、金銀花、連翹、苦參、赤芍、丹皮、半枝蓮、山豆根、青蒿等對乙型肝炎病毒有抑制作用；黃芩、貫眾、敗醬草、青蒿等對單純皰疹病毒也有抑制作用。③抗真菌：黃芩、黃連、黃柏、苦參、知母、梔子等能抑制多種皮膚真菌的生長繁殖。清熱解毒藥、清熱燥濕藥的抗菌作用更為顯著。④抗寄生蟲：苦參對鞭毛蟲、陰道滴蟲有抑制作用。青蒿具有抗瘧原蟲作用，抗瘧主要成分是青蒿素，抗瘧作用還能抑制瘧原蟲的PfATTP6酶，導致細胞內(nèi)Ca2+水平升高，引起細胞死亡。（2）解熱：黃芩、黃連、金銀花、石膏、知母、玄參、赤芍、紫草、地骨皮、大青葉、白虎湯、黃連解毒湯等對多種動物實驗性發(fā)熱模型均具有明顯的解熱作用。（3）抗炎：黃連、黃芩、苦參、金銀花、大青葉、板藍根、魚腥草、穿心蓮等對二甲苯所致小鼠腫脹、角叉菜膠所致大鼠足腫脹等急性滲出性炎癥有明顯的抑制作用，并能降低組胺等引起的毛細血管通透性增加。（4）抗毒素

①降解內(nèi)毒素：金銀花、蒲公英、穿心蓮、黃連、黃芩等能直接中和、降解內(nèi)毒素或破壞其正常結(jié)構(gòu)降低死亡率。②拮抗外毒素：小檗堿能使霍亂弧菌毒素所引起的腹瀉潛伏期延長以及腹瀉程度減輕。（5）抗腫瘤：青黛、北豆根、金銀花、半枝蓮、白花蛇舌草、冬凌草、穿心蓮、紫草、黃連解毒湯等具有抗腫瘤作用。（6）調(diào)節(jié)免疫：苦參、山豆根能升高白細胞數(shù)；蒲公英、大青葉、青蒿、白花蛇舌草等能促進單核-巨噬細胞系統(tǒng)的吞噬功能；黃連、黃芩、蒲公英、金銀花、青蒿、白花蛇舌草等能促進淋巴細胞的轉(zhuǎn)化；丹皮、赤芍、山豆根、白花蛇舌草、金銀花、黃柏、魚腥草、穿心蓮還可增強機體免疫功能。3．瀉下藥瀉下藥可分為攻下藥、潤下藥和峻下逐水藥，主要功效：①瀉下通便，排除腸道內(nèi)宿食積滯。代表藥如火麻仁、郁李仁，代表方如麻子仁丸。②蕩滌實熱。用攻下藥，常配伍行氣藥，如大承氣湯。對于某些急腹癥屬于實熱積滯者，可以攻下藥為主，配伍清熱解毒、活血化瘀藥。③攻逐水飲。代表藥如芫花、商陸、牽牛子等。代表方如十棗湯。瀉下藥主要藥理作用（1）瀉下①刺激性瀉下：大黃、番瀉葉、蘆薈等攻下藥的致瀉有效成分為結(jié)合型蒽醌苷，使結(jié)腸蠕動增加而產(chǎn)生瀉下；峻下逐水藥牽牛子所含牽牛子苷、巴豆所含巴豆油均能強烈刺激黏膜，使整個腸胃運動增加，產(chǎn)生劇烈瀉下作用。②容積性瀉下：芒硝主要成分為硫酸鈉，口服后在腸內(nèi)不易被吸收，使腸內(nèi)滲透壓升高，腸容積增大、腸管擴張，機械性刺激腸壁引起腸蠕動增加而致瀉。③潤滑性瀉下：火麻仁、郁李仁等因含大量脂肪油而潤滑腸道，同時脂肪油在堿性腸液中分解產(chǎn)生脂肪酸，對腸壁產(chǎn)生溫和的刺激作用，使腸蠕動增加而潤腸通便。（2）利尿：芫花、牽牛子、甘遂、商陸、大戟等引起腹瀉的同時均有較強利尿作用。大黃的蒽醌類成分亦有輕度利尿作用。（3）抗病原體：商陸、芫花、番瀉葉等對肺炎球菌、流感桿菌、痢疾桿菌及某些皮膚真菌。大黃對流感病毒、乙肝病毒、柯薩奇病毒有較強抑制作用。大黃和蘆薈所含大黃酸、大黃素和蘆薈大黃素，對多種細菌、真菌、病毒及阿米巴原蟲有抑制作用。（4）抗炎：大黃和商陸均有明顯的抗炎作用，可抑制炎癥早期的滲出及炎癥后期的肉芽組織增生。大黃素可抑制單核吞噬細胞分泌腫瘤壞死因子（αTNF-α）、IL-l、IL-6、IL-8等炎性細胞因子而抗炎；商陸皂苷通過興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)而抗炎。綜上，瀉下藥的瀉下通便、消積導滯、蕩滌實熱、去除水飲的功效主要與瀉下、利尿、抗病原體、抗炎等作用相關(guān)。蒽醌類化合物（大黃、番瀉葉、蘆薈）、硫酸鈉（芒硝）、脂肪油（火麻仁、郁李仁）、芫花酯（芫花）、牽牛子苷（牽牛子）等是發(fā)揮藥理作用的主要物質(zhì)基礎(chǔ)。4．祛風濕藥分為祛風濕散寒藥、祛風濕清熱藥和祛風濕強筋骨藥三類。①祛風濕散寒藥代表藥有獨活、川烏、威靈仙、木瓜、蘄蛇、路路通、海風藤；代表方有獨活湯等。②祛風濕清熱藥代表藥有防己、雷公藤、秦艽、絡(luò)石藤、臭梧桐等，代表方有宣痹湯等。③祛風濕強筋類藥代表藥有五加皮、桑寄生、千年健等，代表方有獨活寄生湯、大活絡(luò)丹等。祛風濕藥的主要藥理作用

（1）抗炎：祛風濕藥多數(shù)具有抗炎作用。秦艽、五加皮、雷公藤、獨活、粉防己等能抑制毛細血管通透性增高，減少炎癥滲出。（2）鎮(zhèn)痛：川烏、秦艽、獨活、防己均有鎮(zhèn)痛作用。青風藤堿、粉防己堿等有顯著的鎮(zhèn)痛作用、耐受性和嗎啡樣成癮作用。（3）對免疫功能的影響：雷公藤是強免疫抑制劑，對非特異性和特異性免疫功能均有明顯的抑制作用。秦艽能明顯抑制綿羊紅細胞（SRBC）所致的小鼠遲發(fā)型超敏反應(yīng)（DTH），其主要成分為秦艽堿甲。部分祛風濕藥對免疫功能有促進作用。綜上，祛風濕藥祛除風濕、解除痹痛功效與其抗炎、鎮(zhèn)痛、調(diào)節(jié)免疫功能作用相關(guān)，秦艽堿甲（秦艽）、漢防己甲素（防己）、川烏總堿（川烏）、雷公藤多苷及雷公藤堿（雷公藤）、青風藤堿（青風藤）等是主要的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)。5．利水滲濕藥分為三類。①利水消腫藥，多甘淡平或微寒，代表藥有茯苓、豬苓、澤瀉等，代表方有五苓散、豬苓湯等；②利尿通淋藥多苦寒，或甘淡而寒，代表藥有車前子、滑石、木通等，代表方有八正散等；③利濕退黃藥多苦寒，代表藥有茵陳、金錢草、虎杖等，代表方有茵陳篙湯、茵陳五苓散等。

利水滲濕藥主要藥理作用（1）利尿：其中豬苓、澤瀉的利尿作用較強。（2）抗病原微生物：茯苓，豬苓、茵陳、金錢草、木通、車前子、滑石等具有抗菌作用。（3）利膽、保肝：茵陳、半邊蓮、金錢草以及茵陳湯、茵陳五苓散等均有利膽作用，其中茵陳及其復方作用尤為明顯。（4）調(diào)節(jié)免疫功能：茯苓多糖能促進巨噬細胞吞噬功能，提高淋巴細胞轉(zhuǎn)化率，促進抗體形成，具有增強非特異性免疫、細胞免疫和體液免疫功能的作用。（5）抗腫瘤：茯苓多糖體、茯苓素及茵陳，能抑制多種動物移植性腫瘤生長。綜上，利水滲濕藥利水消腫、利尿通淋、利濕退黃等功效與利尿、抗病原微生物、利膽、保肝、增強免疫功能等作用相關(guān)，茯苓多糖及茯苓素（茯苓）、豬苓多糖（豬苓）、澤瀉醇（澤瀉）、茵陳色原酮（茵陳）等是主要的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)。6．溫里藥常分三類：①以溫中祛寒為主，代表藥有干姜、吳茱萸、花椒、生姜等，代表方有理中湯、吳茱萸湯等。②以回陽救逆為主，代表藥有附子、干姜、肉桂等，代表方有四逆湯、參附湯等。③以溫經(jīng)散寒為主，代表方藥有吳茱萸、肉桂、生姜等，代表方有當歸四逆湯等。

主要藥理作用

（1）對心血管系統(tǒng)的影響①強心：如附子、干姜、肉桂、吳茱萸及四逆湯等均有強心作用。②抗心律失常：附子具有抗緩慢型心律失常作用，但吳茱萸提取物能減慢心率。③擴張血管、改善血液循環(huán)：附子、肉桂、吳茱萸等能擴張冠脈，增加冠脈血流量，改善心肌供血。附子、肉桂、干姜等可擴張腦血管，增加腦血流量，改善腦循環(huán)。胡椒、干姜、肉桂等可使體表及內(nèi)臟血管擴張，改善循環(huán)。④抗休克：溫里藥抗休克的作用機制主要與其強心、擴張血管、改善微循環(huán)有關(guān)。（2）對消化系統(tǒng)的影響①調(diào)節(jié)胃腸運動：溫里藥大多具有增強胃腸運動作用。②促進消化、抗?jié)儯焊阶?、干姜、肉桂、吳茱萸等有抗?jié)兊淖饔?。③利膽、止吐：干姜、肉桂、高良姜等能促進膽汁分泌。干姜、丁香、吳茱萸具有止吐作用。（3）對腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能的影響：附子、肉桂、干姜對垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)有興奮作用，可促進腎上腺皮質(zhì)激素的合成，發(fā)揮抗炎作用。附子、肉桂均可使陰虛動物模型的陰虛證得到改善。（4）對神經(jīng)系統(tǒng)功能的影響：附子、肉桂、吳茱萸等有鎮(zhèn)靜作用。附子、干姜、肉桂、吳茱萸、花椒等有不同的鎮(zhèn)痛作用。附子、烏頭、花椒有局部及黏膜麻醉作用。附子、干姜、肉桂、四逆湯能興奮交感神經(jīng)，使產(chǎn)熱增加，有驅(qū)寒作用。綜上，溫里藥溫中驅(qū)寒、回陽救逆、溫經(jīng)散寒等功效與強心、抗心律失常、擴張血管、改善循環(huán)、抗休克、促進胃腸運動、促消化、利膽、止吐、抗?jié)?、?zhèn)痛和抗炎等作用相關(guān)。去甲烏藥堿、去甲豬毛菜堿及烏頭堿（附子、烏頭）、姜烯及姜粉（干姜）、桂皮醛及桂皮酸（肉桂)等是主要的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)。7．理氣藥凡以舒暢氣機，調(diào)整臟腑功能，消除氣滯、氣逆為主要作用的藥物稱為理氣藥。分為行氣藥、破氣藥和降氣藥三類：①行氣藥主要適用于氣滯癥，代表藥有陳皮、烏藥、木香、香附等，代表方有柴胡舒肝丸等；②破氣藥主要適用于氣結(jié)之癥，代表藥有枳實、大腹皮等，代表方劑有枳實導滯丸、枳術(shù)湯等；③降氣藥主要適用于氣逆之癥，代表藥有沉香、降香等。理氣藥主要藥理作用如下。（1）調(diào)節(jié)胃腸運動：雙向調(diào)節(jié)作用，可使失調(diào)的胃腸運動恢復正常。①興奮胃腸運動：枳實、枳殼、木香、大腹皮等均對胃腸運動有促進作用。②抑制胃腸運動：對離體或痙攣狀態(tài)的胃腸平滑肌具有解痙作用。（2）調(diào)節(jié)消化液分泌：（3）利膽：（4）松弛支氣管平滑?。海?）調(diào)節(jié)子宮平滑肌：綜上，理氣藥疏暢氣機、治療氣滯或氣逆證功效與調(diào)節(jié)胃腸運動、調(diào)節(jié)消化液分泌、利膽、松弛支氣管平滑肌、調(diào)節(jié)子宮平滑肌等作用相關(guān)，揮發(fā)油（枳實、枳殼、陳皮、青皮、木香、香附）、對羥福林（枳實、枳殼、陳皮、青皮）、N-甲基酪胺（枳實、枳殼）、橙皮苷（陳皮）等是主要的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)。8．活血化瘀藥按功效分為四類：①活血止痛藥，②活血調(diào)經(jīng)藥③活血療傷藥，④破血消癥藥活血化瘀主要藥理作用如下。

（1）改善血液流變學、抗血栓：其中以丹參、川芎、赤芍、益母草、蒲黃等作用更為明顯。活血化瘀藥改善血液流變學與抗血栓形成關(guān)系密切。（2）改善微循環(huán)：①改善微血流；使流動緩慢的血流加速。②改善微血管狀態(tài)；緩解血管痙攣；減輕微循環(huán)內(nèi)紅細胞的瘀滯和匯集。③降低毛細血管通透性，減少微血管周圍滲血。④促進側(cè)支循環(huán)的建立。（3）改善血流動力學綜上，活血化瘀藥疏通血脈、祛除淤血功效與改善血液流變學和抗血栓、改善微循環(huán)、改善血流動力學等作用相關(guān)。丹參酮及丹參多酚酸（丹參）、川芎嗪及阿魏酸（川芎）、延胡索乙素（延胡索）、水蛭素（水蛭）、銀杏內(nèi)酯（銀杏）等是主要的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)。9．化痰止咳平喘藥分為化痰藥和止咳平喘藥。溫化寒痰藥大多辛溫而燥，有燥濕化痰、溫肺祛痰功效；清化熱痰藥大多甘苦而微寒，有清熱化痰、溫潤化痰功效。止咳平喘藥其味辛苦甘，其性或溫或寒，代表藥有苦杏仁、蘇子、馬兜鈴、枇杷葉等，代表方有蘇子降氣湯、定喘湯等。。化痰止咳平喘藥主要藥理作用

（1）祛痰：祛痰作用多與所含皂苷類成分有關(guān)，皂苷能刺激胃黏膜或咽喉黏膜。而杜鵑中所含的杜鵑素祛痰作用，一方面可作用于呼吸道黏膜，促進氣管黏膜-纖毛運動，增強呼吸道清除異物的功能；另一方面可溶解黏痰，痰液黏稠度下降而易于咳出。（2）鎮(zhèn)咳：半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、川貝母等均有不同程度的鎮(zhèn)咳作用。其中半夏、苦杏仁的鎮(zhèn)咳作用部位可能在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。（3）平喘：浙貝母、苦杏仁、款冬花、枇杷葉、洋金花等可擴張支氣管，改善通氣功能而平喘。洋金花含莨菪類生物堿，平喘機制與支氣管上M受體阻斷作用有關(guān)。綜上，化痰止咳平喘藥祛咳嗽痰多、痰飲喘息等功效與祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘等藥理作用相關(guān)。皂苷（桔梗、前胡、皂莢）、生物堿（浙貝母、川貝母、洋金花）等是主要的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)。10．補虛藥分為：①補氣藥，具有益氣健脾，斂肺止咳平喘功效，如人參、黃芪、甘草及四君子湯等；②補血藥，能促進血液的化生，治療血虛癥的藥物，如當歸、熟地黃、何首烏及四物湯等；③補陽藥，主要用于補益腎陽，如鹿茸、淫羊藿、補骨脂及腎氣丸等；④滋陰藥，具有滋養(yǎng)陰液、生津潤燥等功效，多用于熱病后期及某些慢性病中出現(xiàn)的肺陰虛、胃陰虛及肝腎陰虛等。補虛藥主要具有以下藥理作用（1）對機體免疫功能的影響：當機體免疫功能處于低下狀態(tài)時，補虛藥可增強機體免疫功能，而當機體免疫功能處于病理性亢進時，則可降低機體免疫功能。（2）對分泌系統(tǒng)的影響：補虛藥具有改善內(nèi)分泌功能的作用。①增強下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)功能。②增強下丘腦-垂體-性腺軸功能。也有少數(shù)補虛藥中所含成分本身具有性激素樣的作用，如鹿茸中含有雌二醇發(fā)揮雌激素作用。③調(diào)節(jié)增強下丘腦-垂體-甲狀腺軸功能：如龜板可改善甲狀腺素所致陰虛陽亢模型動物的甲狀腺組織形態(tài)及功能改變。（3）對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響：許多補虛藥具有增強學習記憶功能。如人參、黃芪、黨參、何首烏、枸杞子等可顯著提高小鼠的記憶能力，其作用環(huán)節(jié)主要有：調(diào)節(jié)大腦興奮與抑制過程；影響神經(jīng)遞質(zhì)的釋放；提高腦組織抗氧化能力；改善大腦能量供應(yīng)；增加腦內(nèi)蛋白質(zhì)合成等。（4）對物質(zhì)代謝的影響：補虛藥含有大量營養(yǎng)物質(zhì)。另一方面，補虛藥可影響物質(zhì)代謝過程。①促進蛋白質(zhì)和核酸合成：②調(diào)節(jié)糖代謝：③改善脂代謝：人參、當歸、枸杞子、淫羊藿及六味地黃湯能改善脂質(zhì)代謝，降低高脂血癥家兔血清膽固醇和甘油三酯的含量，并能減少脂質(zhì)在主動脈壁的沉著，具有降血脂和抗動脈粥樣硬化作用。（5）對心血管系統(tǒng)的影響：（6）對造血系統(tǒng)的影響：補血藥、補氣藥、補陰藥促進造血功能作用顯著。人參、黨參、黃芪、何首烏、當歸、四物湯等對失血性貧血、缺鐵性貧血、溶血性貧血有一定的補血作用。（7）對消化系統(tǒng)的影響：多數(shù)補氣藥能調(diào)節(jié)胃腸運動功能。（8）延緩衰老：補虛藥可明顯延長實驗動物的壽命，如人參、黃芪可明顯延長果蠅、家蠶的壽命，何首烏可明顯延長老年鵪鶉的生存時間。補虛藥的延緩衰老作用與清除自由基、抗氧化作用有關(guān)。此外，補虛藥還可通過提高機體免疫功能。調(diào)節(jié)物質(zhì)代謝、調(diào)節(jié)內(nèi)分泌系統(tǒng)功能等多種途徑產(chǎn)生延緩衰老作用。綜上，補虛藥補氣、補血、補陰、補陽功效與增強免疫系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)功能、調(diào)節(jié)內(nèi)分泌系統(tǒng)和消化系統(tǒng)功能、調(diào)節(jié)物質(zhì)代謝、改善學習記憶能力、促進造血功能、延緩衰老等多方面的藥理作用有關(guān)。人參多糖及人參皂苷（人參）、黨參多糖（黨參）、黃芪多糖及黃芪皂苷甲（黃芪）、當歸多糖及阿魏酸（當歸）、枸杞多糖（枸杞子）、麥冬多糖及麥冬皂苷（麥冬）、蟲草多糖及蟲草素（冬蟲夏草）、甘草甜素及甘草次酸（甘草）、淫羊藿苷（淫羊藿）等是主要的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)。二、中藥毒理

中藥有效性和安全性是中醫(yī)藥生存和發(fā)展的堅實基礎(chǔ)，也是逐漸為世界人民接受的根本前提。（一）中藥的不良反應(yīng)現(xiàn)代意義上講，中藥毒性是指中藥對機體產(chǎn)生的不良反應(yīng)。包括副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)和依賴性等。（1）副作用：在治療劑量時產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)的作用。副作用一般危害不大，大多可自行恢復。如使用麻黃治療哮喘時，會出現(xiàn)失眠現(xiàn)象。大黃瀉熱通便治療熱結(jié)便秘，而其活血祛瘀功效所導致的婦女月經(jīng)過多就成為大黃的副作用。（2）毒性反應(yīng)：用藥劑量過大或用藥時間過長而產(chǎn)生的對機體組織器官造成的損害，一般后果較嚴重，較難恢復。①急性毒性：有毒中藥短時間內(nèi)進入機體，出現(xiàn)中毒甚至死亡。②慢性毒性：長期服用或多次重復使用有毒中藥出現(xiàn)的不良反應(yīng)。如雷公藤，可對肝、腎、生殖系統(tǒng)均有損害作用。③特殊毒性，包括致畸、致癌、致突變。如甘遂、芫花、莪術(shù)、天花粉等有致畸作用；芫花、狼毒、巴豆、甘遂可增加致癌率；雷公藤、石菖蒲、洋金花有致突變的作用。（3）變態(tài)反應(yīng)：少數(shù)人對中藥產(chǎn)生的病理性免疫反應(yīng)，最常見的是過敏反應(yīng)。如虎杖、兩面針等引起猩紅熱樣藥疹；當歸、丹參、穿心蓮等引起蕁麻疹；蟾蜍、蓖麻子、蒼耳子等引起剝脫性皮炎；槐花、南沙參等引起丘狀皮疹；牡蠣、瓦楞子等可引起過敏性腹瀉；丹參注射液、雙黃連注射劑、魚腥草注射液等可引起過敏性休克。（4）后遺效應(yīng)：后遺效應(yīng)又稱后作用，是指停藥后血藥濃度降至最低有效濃度以下時仍殘存的藥物效應(yīng)。如服用洋金花等可致次日口干、視物模糊。（5）特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)人應(yīng)用某些中藥后，所產(chǎn)生作用性質(zhì)與常人不同的損害性反應(yīng)。如蠶豆引起溶血性黃疸。（6）依賴性：反復或長期應(yīng)用某些中藥，患者產(chǎn)生心理或生理依賴，一旦停藥，就出現(xiàn)戒斷癥狀（如興奮、失眠、出汗、嘔吐、震顫，甚至虛脫、意識喪失）。如長期服用牛黃解毒片、應(yīng)用風油精等出現(xiàn)精神依賴；罌粟殼、麻黃等出現(xiàn)生理依賴性。（二）中藥成分的毒性

1．含生物堿類中藥的毒性※川烏、草烏、附子、天雄、雪上一枝蒿。含烏頭堿成分，對神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)和消化系統(tǒng)均有明顯的毒性。內(nèi)服烏頭堿0.2mg時即可引起中毒，致死量為2~5mg。烏頭堿對心臟的毒性主要表現(xiàn)為心律失常，特別與酒精合用可導致嚴重室性心律失常，其發(fā)生機制主要是對迷走神經(jīng)有強烈的興奮作用和直接作用于心室肌產(chǎn)生異位節(jié)律及形成折返激動而造成。含雷公藤堿的中藥有雷公藤、昆明山海棠等，可引起視丘、中腦、延腦、脊髓的病理改變，肝臟、腎臟、心臟發(fā)生出血與壞死。含番木鱉堿的馬錢子可選擇性地興奮脊髓，中毒量則抑制呼吸中樞。洋金花所含莨菪堿、東莨菪堿的毒性作用主要累及傳出神經(jīng)系統(tǒng)，其機制與阻斷M-膽堿受體而抑制心臟有關(guān)。2．含有機酸類中藥的毒性馬兜鈴酸除在馬兜鈴中含有外，還存在于關(guān)木通、細辛、天仙藤、廣防己、青木香等。馬兜鈴酸是一類具有腎毒性和致癌性的物質(zhì)，引起急性腎衰竭和慢性腎衰竭?，F(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)，馬兜鈴酸引起腎臟毒性的主要原因是其直接刺激腎間質(zhì)成纖維細胞或激活腎小管上皮細胞，從而引發(fā)腎間質(zhì)纖維化而致腎病變。具有致突變和致癌性。3．含苷類中藥的毒性苷類包括強心苷、皂苷、氰苷和黃酮苷等。含強心苷類成分的中藥洋地黃、萬年青、八角楓、蟾酥、夾竹桃，小劑量有強心作用，較大劑量或長時間應(yīng)用可致心臟中毒，嚴重時可出現(xiàn)傳導阻滯、心動過緩、異位節(jié)律等，最后因心室纖顫、循環(huán)衰竭而致死，其主要原因是抑制心肌細胞膜上的Na+，K+-ATP酶，使心肌細胞內(nèi)失K+而造成；含氰苷類成分的中藥杏仁、桃仁等，在體內(nèi)被酶水解產(chǎn)生氫氰酸，能迅速與細胞線粒體膜上氧化型細胞色素酶的三價鐵結(jié)合，阻止細胞的氧化反應(yīng)，嚴重者可因窒息及呼吸衰竭而死亡；含皂苷類成分的中藥商陸、黃藥子等，可引起胃腸刺激癥狀，產(chǎn)生腹痛、腹瀉，大劑量可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)麻痹及運動障礙；含黃酮苷類成分的中藥芫花、廣豆根等，刺激胃腸道引起惡心嘔吐，也能導致肝臟損害，出現(xiàn)黃疸等癥狀。4．含毒蛋白類中藥的毒性毒蛋白主要存在于植物的種子中，對胃腸黏膜有強烈的刺激和腐蝕作用，能引起廣泛性內(nèi)臟出血。如巴豆、蒼耳子、蓖麻子均含有毒蛋白。巴豆含毒性球蛋白，溶解紅細胞，具有劇烈致瀉作用。蒼耳子中的毒蛋白是一種細胞原漿毒，其毒性常損害肝、心、腎等內(nèi)臟實質(zhì)細胞，可引起廣泛性出血。蓖麻毒蛋白中毒首先出現(xiàn)呼吸窘迫，之后大量出汗并造成肺水腫，最后可能在低血壓及呼吸衰竭中身亡。5．含萜類及內(nèi)酯類中藥的毒性毒性成分為萜類及內(nèi)酯類的中藥有大戟、芫花、黃藥子、艾葉等，毒性作用主要表現(xiàn)為局部的強烈刺激作用，內(nèi)服可引起肝細胞損害，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)等毒性反應(yīng)。6．含重金屬類中藥的毒性（1）含砷類中藥有砒霜、雄黃等，主要成分分別為三氧化二砷、二硫化二砷，二硫化二砷遇熱易分解變成有劇毒的三氧化二砷。劣質(zhì)的代赭石、冰片可與含巰基的酶結(jié)合，從而抑制酶的活性，嚴重干擾組織代謝，引起心、肝、腎和腸充血。（2）含汞類中藥水銀、朱砂、輕粉、紅粉等，其主要成分分別是金屬汞、硫化汞、氯化亞汞、氧化汞等。汞化合物進入人體后，汞離子與酶蛋白的巰基結(jié)合，使酶失活，阻礙細胞呼吸與正常代謝。（3）含鉛類中藥黃丹、密陀僧、樟丹、黑錫丹等，主要成分分別為一氧化鉛、粗制氧化鉛、四氧化三鉛、氧化亞鉛等。鉛中毒可造成卟啉代謝紊亂，阻礙血紅蛋白合成，且可直接破壞紅細胞和抑制骨髓造血功能；可引起胃腸炎性改變，致腸絞痛。1.中藥藥理作用的量效關(guān)系表現(xiàn)為A．量效關(guān)系復雜B．無量效關(guān)系存在C．量效關(guān)系總是呈線性D．多數(shù)呈現(xiàn)明顯量效關(guān)系E．如果高、低劑量有效，則中劑量一定有效1.【解析】答案為[A]。中藥量效關(guān)系具有復雜性。進行中藥藥理研究時，常常會出現(xiàn)量-效關(guān)系的不一致性，如中、低劑量有效，高劑量無效；或高、低劑量有效，中劑量無效。如梔子苷中劑量能延長熱刺激小鼠痛覺反應(yīng)時間，高、低劑量卻無效。人參水提物低劑量能降低血清甘油三酯，中、高劑量組不明顯。2．馬錢子中毒癥狀主要表現(xiàn)在A．泌尿系統(tǒng)B．消化系統(tǒng)C．心血管系統(tǒng)D．中樞神經(jīng)系統(tǒng)E．呼吸系統(tǒng)3．下列不屬于解表藥主要藥理作用的是A．發(fā)汗、解熱B．抗炎、鎮(zhèn)痛C．調(diào)節(jié)免疫D．抗病原微生物E．平喘4．酸味藥主要所含鞣質(zhì)的藥理作用是A．降低血壓B．鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛C．利尿消腫D．止瀉、止血E．行氣活血5．影響中藥藥理作用的生理因素不包括A．腸道菌群B．個體差異C．年齡D．情緒E．種屬6．咸味藥主要分布在哪類中藥中A．祛風濕藥B．理氣藥C．溫腎壯陽藥D．溫里藥E．清熱藥中藥藥理作用的雙向性指的是A．治標與治本B．有毒與無毒C．抑制與興奮機體作用D．治療作用與不良反應(yīng)E．扶正與祛邪解析[C]。有的中藥具有雙向調(diào)節(jié)作用，即調(diào)節(jié)相反的兩種病理狀態(tài)。如麝香對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用表現(xiàn)雙向性，對處于抑制狀態(tài)的中樞明顯有興奮作用，對處于興奮狀態(tài)的中樞則起抑制作用。毒蛋白主要存在于植物的部位A．葉B．根C．花D．莖E．種子【解析】答案為[E]。毒蛋白主要存在于植物的種子中，對胃腸黏膜有強烈的刺激和腐蝕作用，能引起廣泛性內(nèi)臟出血。如巴豆、蒼耳子、蓖麻子均含有毒蛋白。

馬兜鈴酸毒性主要為A．腎毒性B．肝毒性C．神經(jīng)毒性D．消化系統(tǒng)毒性E．呼吸系統(tǒng)毒性【解析】答案為[A]。馬兜鈴酸是一類具有腎毒性和致癌性的物質(zhì)，對腎損害的主要特點是腎間質(zhì)纖維化，致腎小管間質(zhì)病變，引起急性腎衰竭和慢性腎衰竭?！?～5】 A．麻黃B．附子C．人參D．陳皮E．茯苓1．具有調(diào)節(jié)胃腸運動作用的中藥是2．具有抗病原微生物的中藥是3．具有利尿作用的中藥是4．具有強心作用的中藥是5．具有增強學習記憶功能的中藥是【1～5】【解析】答案為[DAEBC]。本題考核的是各類中藥的主要藥理作用。［6～10］A．揮發(fā)油B.有機酸和鞣質(zhì)C．糖類、蛋白質(zhì)D．苷類、生物堿E．無機鹽6.辛味藥主要含有的有效成分是7.咸味藥主要含有的有效成分是8.苦味藥主要含有的有效成分是9.酸味藥主要含有的有效成分是10.甘味藥主要含有的有效成分是6．A7．E8．D9．B10．CA．毒性反應(yīng)B．后遺效應(yīng)C．副作用D．變態(tài)反應(yīng)E．特異質(zhì)反應(yīng)11．洋金花等可致次日口干、視物模糊屬于12．蠶豆引起溶血性黃疸屬于13．當歸、丹參、穿心蓮等引起蕁麻疹屬于14．麻黃治療哮喘時，會出現(xiàn)失眠現(xiàn)象屬于15．生半夏服用過量出現(xiàn)呼吸中樞麻痹導致死亡屬于11．B12．E13．D14．C15．A患者，女，42歲，自訴因氣候悶熱導致感冒，主要癥狀是發(fā)熱重、惡寒輕、有汗不多、頭脹痛、四肢酸懶、咳嗽痰黃、咽紅腫痛、口干欲飲、舌苔薄黃、脈浮數(shù)等。辯證后處方為雙黃連注射液。應(yīng)用后患者出現(xiàn)了藥熱、皮疹、蕁麻疹等癥。處方修改為銀翹解毒丸。1．患者患的是哪種病證A．里熱證B．外感風寒C．外感風熱D．風寒風熱兼有E．以上均不是2．雙黃連注射液后