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文檔簡介
衡陽市中心醫(yī)院
藥劑科演講者崔立寶調(diào)血脂藥與抗動脈粥樣硬化藥2023/6/7當(dāng)前第1頁\共有33頁\編于星期六\11點動脈粥樣硬化(AS),你了解嗎?2023/6/7當(dāng)前第2頁\共有33頁\編于星期六\11點動脈粥樣硬化(AS):是一種慢性炎癥過程,主要發(fā)生在大動脈及中動脈,特別是冠狀動脈和主動脈,是心腦血管病的主要病理基礎(chǔ)。用于防治動脈粥樣硬化的藥物稱之為調(diào)血脂藥和抗動脈粥樣硬化藥。2023/6/7當(dāng)前第3頁\共有33頁\編于星期六\11點動脈粥樣硬化(AS)的發(fā)生發(fā)展AS的開始于青少年→病變發(fā)展在中年→病情發(fā)生在晚年2023/6/7青少年中年晚年當(dāng)前第4頁\共有33頁\編于星期六\11點2023/6/7當(dāng)前第5頁\共有33頁\編于星期六\11點什么是血脂?即:血漿中所含有的脂類統(tǒng)稱為血脂。包括:甘油三酯(TG)
膽固醇(Ch)膽固醇酯(CE)游離脂肪酸(FFA)磷脂(PL)記住縮寫詞2023/6/7當(dāng)前第6頁\共有33頁\編于星期六\11點血脂、脂蛋白和高脂血癥﹢載脂蛋白Ch
CETG
FFAPL分為五型ApoAApoBApoCApoDApoELP分CMVLDLIDLLDLHDL2023/6/7血脂血脂脂蛋白當(dāng)前第7頁\共有33頁\編于星期六\11點脂蛋白的大小VLDL,IDL>25nmLDL20-25nmHDL8-10nm″壞″脂蛋白:促進AS的產(chǎn)生″好″脂蛋白2023/6/7當(dāng)前第8頁\共有33頁\編于星期六\11點正常人空腹時血脂的組成和含量2023/6/7當(dāng)前第9頁\共有33頁\編于星期六\11點2023/6/7當(dāng)前第10頁\共有33頁\編于星期六\11點提問:什么是肝腸循環(huán)或者逆向轉(zhuǎn)運?2023/6/7當(dāng)前第11頁\共有33頁\編于星期六\11點2023/6/7外周組織當(dāng)前第12頁\共有33頁\編于星期六\11點(1)苯氧酸類---貝特----fibrates(2)煙酸類----nicontinicacid(1)HMGCoA還原酶抑制劑-----他汀類藥物-statin(2)膽汁酸螯合劑-----考來-colest1.主降TC及LDL的藥物2.主降TG及VLDL的藥物3.抗氧化劑4.其他類普羅布考probucol;VitE多烯脂肪酸;粘多糖調(diào)血脂藥與抗動脈粥樣硬化藥的分類2023/6/7注:HMG-CoA:羥甲基戊二酸單酰輔酶A當(dāng)前第13頁\共有33頁\編于星期六\11點一、主要降低TC和LDL的藥物注:HMG-CoA:羥甲基戊二酸單酰輔酶A1、HMGCoA還原酶抑制劑
他汀類藥物-statin2023/6/7當(dāng)前第14頁\共有33頁\編于星期六\11點(1).他汀類藥物的作用機制2023/6/7乙酰CoAHMG-CoA甲羥戊酸鯊烯膽固醇HMG-CoA還原酶他汀類藥物HMG-CoA羥甲戊酸×注:HMG-CoA:羥甲基戊二酸單酰輔酶A當(dāng)前第15頁\共有33頁\編于星期六\11點辛伐他汀氟伐他汀阿伐他汀常用他汀類藥物2023/6/7(2).他汀類藥物的代表藥普伐他汀當(dāng)前第16頁\共有33頁\編于星期六\11點減少泡沫細(xì)胞的形成AS抑制單核巨噬細(xì)胞的粘附抑制炎癥反應(yīng)抑制平滑肌細(xì)胞增殖保護內(nèi)皮細(xì)胞調(diào)血脂2023/6/7(3).他汀類藥物的藥理作用當(dāng)前第17頁\共有33頁\編于星期六\11點(4)他汀類藥物的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)臨床應(yīng)用不良反應(yīng)調(diào)節(jié)血脂腎病綜合征預(yù)防心腦血管急性事件肝毒性骨骼肌溶解癥偶可出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)2023/6/7當(dāng)前第18頁\共有33頁\編于星期六\11點2、膽汁酸螯合劑-----考來-colest2023/6/7一、主要降低TC和LDL的藥物當(dāng)前第19頁\共有33頁\編于星期六\11點【代表藥物】考來烯胺(cholestyramine,消膽胺)考來替泊(colestipol,降膽寧)【藥理作用】
該藥物為陰離子交換樹脂,吸附腸內(nèi)膽酸,阻斷膽酸肝腸循環(huán)和反復(fù)利用,促進肝中膽固醇分解為膽酸,從而降低TC、LDL-C的水平【臨床應(yīng)用】
主要用于TC和LDL-C升高為主的高膽固醇血癥(Ⅱa、Ⅱb)【不良反應(yīng)】
主要有胃腸道反應(yīng);脂肪粒;高氯酸血癥2023/6/7當(dāng)前第20頁\共有33頁\編于星期六\11點二、主降TG及VLDL的藥物1、苯氧酸類---貝特類----fibrates【代表藥物】
氯貝丁酯(clofibrate)吉非貝齊(gemfibrazil)【藥理作用及機制】
主要降低TG和VLDL抑制乙酰輔酶A羧化酶,減少TG、VLDL的合成;增強LPL活化,加速CM和VLDL代謝;增強HDL的合成;促進LDL顆粒的清除。2023/6/7當(dāng)前第21頁\共有33頁\編于星期六\11點【臨床應(yīng)用】
主要降低TG和TC,臨床用于原發(fā)性高膽固醇血癥,對Ⅲ型高脂血癥和混合高脂血癥有較好的療效?!静涣挤磻?yīng)】
不良反應(yīng)較輕,主要是輕度胃腸道反應(yīng)。偶有皮疹、視物模糊、血象和肝功能異常。與他汀類何用可以增強骨骼肌溶解癥的發(fā)生2023/6/7當(dāng)前第22頁\共有33頁\編于星期六\11點2、煙酸類----nicontinicacid煙酸:是一種維生素【藥理作用及機制】
抑制肝TG的產(chǎn)生和VLDL的分泌,減低TG、LDL-C和LP(a)的水平,升高HDL-C的水平【臨床應(yīng)用】
廣譜,除Ⅰ型外的高脂血癥均有效【不良反應(yīng)】面部潮紅、瘙癢,可以用阿司匹林來緩解;刺激胃腸道,加重或者引起消化道潰瘍;大劑量可引起血糖升高2023/6/7當(dāng)前第23頁\共有33頁\編于星期六\11點三、抗氧化劑藥物【代表藥物】
普羅布考(probucol)【藥理作用及機制】
抗氧化作用:抑制ox-LDL的生成,減少內(nèi)皮細(xì)胞損傷;調(diào)血脂作用:可以降低血漿中TC和LDL-C的水平;對AS的影響:停止或消除黃色瘤?!九R床應(yīng)用】適用于各型高膽固醇血癥。2023/6/7當(dāng)前第24頁\共有33頁\編于星期六\11點四、其他類降血脂藥多烯脂肪酸:降TG為主粘多糖:低分子量肝素2023/6/7當(dāng)前第25頁\共有33頁\編于星期六\11點2023/6/7調(diào)血脂藥與抗動脈粥樣硬化藥之間的相互作用?當(dāng)前第26頁\共有33頁\編于星期六\11點他汀類與膽汁酸結(jié)合樹脂類聯(lián)用:可增強降低血清中TC及LDL效應(yīng);他汀類與貝特類或煙酸類聯(lián)合用:可增強降低TC效應(yīng),同時也增加了肌病的發(fā)生率;與大環(huán)內(nèi)酯類或環(huán)孢菌素抗生素聯(lián)合用:可增加肌病的危險性。藥物間的相互作用與香豆素類抗凝藥聯(lián)用:可能使凝血酶原時間延長,應(yīng)注意監(jiān)測凝血酶原時間,及時調(diào)整血藥濃度。當(dāng)前第27頁\共有33頁\編于星期六\11點AS治療的核心理念降脂達標(biāo)減少事件根本關(guān)鍵目的收益2023/6/7當(dāng)前第28頁\共有33頁\編于星期六\11點2023/6/7當(dāng)前第29頁\共有33頁\編于星期六\11點祝大家2023/6/7祝愿大家在新的一年里,身體健康,工作順利!祝:大家在新的一年里,身體健康!工作順利!萬事如意!謝謝!當(dāng)前第30頁\共有33頁\編于星期六\11點祝大家2023/6/7祝愿大家在新的一年里,身體健康,工作順利!祝:大家在新的一
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