水飛薊素益肝靈液體膠囊課件

疾病機(jī)理—血吸蟲病肝損傷

血吸蟲病肝損傷—血吸蟲性肝硬化見于血吸蟲病的晚期，是由蟲卵大量沉積引起肝纖維化，重者可引起干支閉塞，這些團(tuán)塊的收縮可使肝臟變形，由于肝腺泡的主要血供來自門靜脈小支，血供營(yíng)養(yǎng)不良可致肝細(xì)胞萎縮，脂肪變性和非特異性變性，肝小葉有塌陷和纖維隔形成。血吸蟲病合并乙型肝炎較常見，國(guó)內(nèi)報(bào)道晚期血吸蟲病患者乙肝感染率在31％～60％之間?，F(xiàn)在治療主要是減輕肝內(nèi)的纖維化程度，使肝內(nèi)的纖維組織吸收，現(xiàn)在西藥還無法治療而中藥可以取得很好的效果目前常用的治療肝病的藥物

抗病毒藥：如病毒唑、干擾素、拉米呋啶、阿德福韋酯、恩替卡韋?？寡妆８嗡帲核w薊素（益肝靈液體膠囊）、還原性谷胱甘肽、護(hù)肝片。護(hù)肝類藥物：水飛薊素與甘草酸制劑免疫調(diào)節(jié)劑水飛薊提取物主要用于病毒性肝炎、急慢性肝炎、肝硬化、高脂肪肝、營(yíng)養(yǎng)代謝性疾病和心血管疾?。辉跉W洲,水飛薊素被廣泛用作治療肝臟疾病和心血管疾病的藥物已1000多年的歷史，成份明確，適應(yīng)癥拓寬；權(quán)威認(rèn)可水飛薊素是2005年國(guó)家首部《慢性乙型肝炎防治指南》第十八章明確指出保肝療效的兩種藥物之一。

(原文如下：水飛薊素類等制劑活性成分比較明確，有不同程度的抗炎、抗氧化、保護(hù)肝細(xì)胞膜及細(xì)胞器等作用，臨床應(yīng)用這些制劑可改善肝臟生化學(xué)指標(biāo))水飛薊素的臨床地位水飛薊素的藥理作用水飛薊素最新藥理學(xué)研究進(jìn)展強(qiáng)力抗氧化作用促進(jìn)HCS凋亡抑制TGF－β作用減少HSC激活抗肝纖維化機(jī)制王宇、賈繼東中華醫(yī)學(xué)雜志2005年5月11日第85卷第17期p1220TGF-β：轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β(transforminggrowthfactor-β,TGF-β)新近發(fā)現(xiàn)的調(diào)節(jié)細(xì)胞生長(zhǎng)和分化，能使正常的成纖維細(xì)胞的發(fā)生變性HCS生長(zhǎng)因子益肝靈液體膠囊簡(jiǎn)介活性成分：水飛薊素菊科水飛薊屬植物水飛薊干燥種子提取物。黃酮木脂素類化合物。水飛薊賓(silybin)、異水飛薊賓(isosilybin)

水飛薊亭(siliehristin)、水飛薊寧(silidinain)普通益肝靈制劑的弊端水飛薊素極難吸收

水飛薊素幾乎不溶于水，也不溶于多數(shù)有機(jī)溶劑?？诜绽щy。對(duì)益肝靈普通制劑產(chǎn)品臨床療效的置疑普通制劑技術(shù)無法克服吸收瓶頸益肝靈普通制劑產(chǎn)品采用制劑技術(shù)落后，劑型簡(jiǎn)單，無法克服水飛薊素吸收瓶頸，不能充分體現(xiàn)水飛薊素臨床療效。益肝靈液體膠囊的特點(diǎn)益肝靈液體膠囊采用自乳化微乳專利技術(shù)與普通益肝靈制劑相比相對(duì)生物利用度為219％，充分發(fā)揮水飛薊素臨床療效。在胃腸道中自發(fā)乳化成直徑200nm左右的微乳通過胞飲作用、擴(kuò)散、細(xì)胞內(nèi)吞等生理作用促進(jìn)吸收◆自乳化微乳專利技術(shù)，帶來驚人的生物利用度□自乳化微乳專利技術(shù)自微乳藥物傳遞系統(tǒng)是由油相、非離子表面活性劑和助表面活性劑組成的，可在胃腸道內(nèi)自發(fā)乳化形成粒徑100—500nm左右的乳劑。◆自乳化微乳專利技術(shù)，帶來驚人的生物利用度□自乳化微乳專利技術(shù)促進(jìn)藥物吸收，提高生物利用度√通過飽飲作用、擴(kuò)散、細(xì)胞內(nèi)吞等一種或幾種方式改善藥物吸收，提高生物利用度；√提高藥物溶解用度，提高溶出速率，改善血藥濃度曲線；√服用體積小，物理穩(wěn)定性好，保證生物利用度重現(xiàn)；◆自乳化微乳專利技術(shù)，帶來驚人的生物利用度□◆自乳化微乳專利技術(shù)，帶來驚人的生物利用度□◆自乳化微乳專利技術(shù)，帶來驚人的生物利用度□自乳化微乳專利技術(shù)結(jié)果◆自乳化微乳專利技術(shù)，帶來驚人的生物利用度□自微乳化專利技術(shù)顯著提高普利舒肝生物利用度，相對(duì)生物利用度219%□益肝靈液體膠囊溶出度結(jié)果顯著優(yōu)于其他水飛薊素制劑◆自乳化微乳專利技術(shù)，帶來驚人的生物利用度液體膠囊全新劑型液體膠囊是一種國(guó)外近年的為填充，密封液體和半固體制劑而專門設(shè)計(jì)的兩件式膠囊。國(guó)內(nèi)首個(gè)液體膠囊產(chǎn)品溫和，易于吸收無增塑劑，更天然，更高生物利用度無嗅無味，不會(huì)滲漏、泄漏液體膠囊優(yōu)點(diǎn)硬膠囊中灌裝液體，不同于軟膠囊制劑，液體膠囊全新劑型國(guó)內(nèi)首個(gè)液體膠囊產(chǎn)品液體膠囊全新劑型－－目前，中藥新藥研究和生產(chǎn)中，軟膠囊劑出現(xiàn)的主要問題為崩解時(shí)限延遲現(xiàn)象，具體表現(xiàn)為膠囊殼內(nèi)壁出現(xiàn)一層膜狀物質(zhì)，崩解時(shí)間延長(zhǎng)，溶出速率下降甚至完全不溶。據(jù)報(bào)道，軟膠囊崩解遲緩現(xiàn)象主要由囊殼成分明膠產(chǎn)生交聯(lián)反應(yīng)引起老化，使膠囊殼的溶解性改變所至。－－中藥新藥研究中軟膠囊的崩解時(shí)限延遲現(xiàn)象分析國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心

《藥品注冊(cè)工作手冊(cè)》軟膠囊殼中含30－80％的增塑劑（甘油、丙二醇等）導(dǎo)致軟膠囊長(zhǎng)期存儲(chǔ)后囊殼易老化，崩解時(shí)限延遲。益肝靈液體膠囊不含增塑劑，×崩解遲緩現(xiàn)象軟膠囊生產(chǎn)軟膠囊缺陷預(yù)制明膠膠皮過程中加入大量增塑劑，易導(dǎo)致囊殼老化。預(yù)先拉制明膠皮膠皮中含大量水分預(yù)先拉制明膠皮加入大量增塑劑膠皮中含大量水分灌裝時(shí)模具壓制預(yù)制明膠皮預(yù)先拉制明膠皮加入大量增塑劑膠皮中含大量水分灌裝時(shí)模具壓制