氣霧劑的吸收課件

第九章氣霧劑與噴霧劑

掌握氣霧劑的含義、種類、特點組成
熟悉：1.氣霧劑的吸收特點2.拋射劑種類3.氣霧劑的藥物與附加劑要求4.噴霧劑的概念

及特點
了解：1.耐壓容器及閥門系統(tǒng)的特點2.氣霧劑的制備工藝、質量評定3.噴霧劑的質量評價4.粉霧劑概念、特點CompanyLogo第一節(jié)氣霧劑第二節(jié)噴霧劑和粉霧劑CompanyLogo第一節(jié)氣霧劑

氣霧劑(aerosol)系指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密閉容器中制成的制劑。使用時借拋射劑的壓力將內容物定量或非定量地噴出，藥物噴出多為霧狀氣膠劑，其霧滴一般小于5μm（吸入型）

氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其他腔道起局部和全身作用CompanyLogo一、氣霧劑的特點(1)具有速效和定位作用(2)藥物密閉于容器中，能保持藥物清潔無菌狀態(tài)，并能增加藥物的穩(wěn)定性、安全性(3)使用方便，無需飲水，提高順應性(4)藥物可避免胃腸道的破壞和肝臟的首過效應(5)可以用定量閥門準確控制劑量1.

氣霧劑的主要優(yōu)點：CompanyLogo(一）氣霧劑的特點（1）生產成本高（2）由于其有制冷效應（拋射劑揮發(fā)），多次使用于受傷皮膚上可引起不適與刺激（3）受熱或遭撞擊可能發(fā)生爆炸（4）肺部吸收干擾因素較多，吸收不完全且變異性大2.氣霧劑的缺點CompanyLogo“乘坐地鐵、輪船、汽車，氣球、氣霧劑、噴霧劑等禁止攜帶”CompanyLogo按分散系統(tǒng)分類分為：溶液型、混懸型和乳劑型按氣霧劑組成分類（按容器中存在的相數）分為：（1）兩相氣霧劑（氣相和液相）（2）三相氣霧劑（氣相、液相、固相或液相）按醫(yī)療用途分類分為：（1）呼吸道吸入用氣霧劑（2）皮膚和粘膜用氣霧劑（3）空間消毒用氣霧劑(二)氣霧劑的分類CompanyLogo一、按分散系統(tǒng)分類分為：溶液型、混懸型和乳劑型溶液型藥物（固體或液體）溶解在拋射劑中，形成均勻溶液，噴出后拋射劑揮發(fā)，藥物以固體或液體微粒狀態(tài)達到作用部位。主要用于吸入治療。混懸型粉末氣霧劑。藥物（固體）以微粒狀態(tài)（粒徑通常在5μm以下）分散在拋射劑（用量較大）中，形成混懸液，噴出后拋射劑揮發(fā)，藥物以固體微粒狀態(tài)達到作用部位。乳劑型藥物水溶液和拋射劑按一定比例混合形成O/W型或W/O型乳劑。O/W型乳劑以泡沫狀態(tài)噴出；W/O型乳劑噴出時形成液流。CompanyLogo二、按處方組成分類：二相氣霧劑、三相氣霧劑二相氣霧劑一般指溶液型氣霧劑，由氣、液兩相組成。

氣相為拋射劑所產生的蒸氣；液相為藥物與拋射劑所形成的均相溶液。三相氣霧劑混懸型和乳劑型氣霧劑，由氣-液-固或氣-液-液三相組成。

氣-液-固：氣相：拋射劑產生的蒸氣；液相：拋射劑；固相：未溶解的藥物微粒

氣-液-液：氣相：拋射劑產生的蒸氣；液相：互補相溶的液體CompanyLogo三、按醫(yī)療用途分類：呼吸道吸入用氣霧劑、皮膚和粘膜用氣霧劑、空間消毒用氣霧劑呼吸道吸入用氣霧劑藥物與拋射劑呈細微霧滴狀，并隨呼吸吸入肺部的制劑，可發(fā)揮局部或全身治療作用。例如：復方硫酸沙丁胺醇氣霧劑、鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑、丙酸倍氯米松氣霧劑等，多為哮喘或過敏性哮喘治療藥物制劑。皮膚和粘膜用氣霧劑主要起保護創(chuàng)面、清潔消毒、局部麻醉及止血等作用?？臻g消毒用氣霧劑主要用于殺蟲、驅蚊及室內空氣消毒。CompanyLogoCompanyLogo氣霧劑的吸收氣霧劑主要通過肺部吸收（肺泡），吸收的速度很快，不亞于靜脈注射（一）肺部的吸收（二）影響藥物在呼吸系統(tǒng)分布的因素1.呼吸的氣流2.微粒的大小3.藥物的性質粒子大小是影響藥物能否深入肺囊泡的主要因素，通常吸入氣霧劑的微粒大小以在0.5～5μm范圍內最適宜藥物從肺部吸收是被動擴散，吸收速率與藥物的分子量及脂溶性有關CompanyLogo二、氣霧劑的組成氣霧劑藥物與附加劑拋射劑耐壓容器閥門系統(tǒng)CompanyLogo

藥物：有液體、半固體或固體粉末附加劑：根據氣霧劑的類型選用適宜的附加劑

二相型氣霧劑

→溶液型:拋射劑作為溶劑，可加乙醇丙二醇等作潛溶劑三相型氣霧劑其它附加劑：助溶劑、抗氧劑、防腐劑等。混懸型：

可加固體潤濕劑如滑石粉、膠體二氧化硅；防止藥物聚集和重結晶可加入適量的油酸、月桂醇等穩(wěn)定劑。乳劑型：多為O/W型一、藥物與附加劑CompanyLogo二、拋射劑拋射劑(propellents)

是噴射藥物的動力，有時兼有藥物的溶劑作用拋射劑的要求：在常溫下的蒸氣壓應大于大氣壓；應無毒、無致敏反應和刺激性；惰性，不與藥物等發(fā)生反應；不易燃燒、不易爆炸；無色、無臭、無味；價廉易得CompanyLogo

碳氫化合物及壓縮氣體、新型拋射劑（傳統(tǒng)的氟里昂(freon)2010年已被禁止使用）(1)碳氫化合物

主要品種有丙烷、正丁烷和異丁烷，有低毒，主要缺點是易燃、易爆，不宜單獨使用(2)壓縮氣體類

主要品種有二氧化碳、氮氣和一氧化氮等，無毒、不燃燒、但蒸氣壓高，須高質量耐壓容器，在氣霧劑中基本不用，常用于噴霧劑拋射劑的分類CompanyLogo(3)新型拋射劑（氟代烷烴類）常用的拋射劑，其特點是沸點低，在常溫下的蒸氣壓略高于大氣壓，易控制；性質穩(wěn)定，不易燃燒；液化后密度大，無味，基本無臭，毒性?。徊蝗苡谒?，可作為脂溶性藥物的溶劑CompanyLogo一般說來，用量大，蒸氣壓高，噴射劑能力強，反之則弱。一般采用混合拋射劑，通過調整用量和蒸氣壓來達到調整噴射能力的目的。二、拋射劑2.拋物劑的用量CompanyLogo三、耐壓容器（玻璃或金屬容器）氣霧劑容器必須不與藥物和拋射劑起作用、耐壓、輕便、價廉等玻璃：廉價、穩(wěn)定、耐腐蝕，但易碎，耐壓性差金屬：耐壓性強、但對藥液不穩(wěn)定，須覆蓋環(huán)氧樹脂類物質隔離。四、閥門系統(tǒng)

閥門系統(tǒng)要求堅固、耐用、結構穩(wěn)定；閥門材料對內容物為惰性，其加工應精密CompanyLogo

閥門系統(tǒng)

閥門系統(tǒng)的分類：一般閥門系統(tǒng)

定量閥門系統(tǒng)泡沫閥門系統(tǒng)定量閥門系統(tǒng)的結構與組成：封帽閥門桿(軸芯)內孔(出藥孔)膨脹室橡膠封圈彈簧定量杯(室)

浸入管

推動鈕CompanyLogoCompanyLogoCompanyLogo1、下列有關氣霧劑的敘述中，錯誤的是A.可避免藥物在胃腸的破壞和肝臟首過效應B.具有定位作用，藥物微?？芍苯舆M入肺部吸收，但不能速效C.藥物密封于容器，增加了穩(wěn)定性D.氣霧劑可發(fā)揮全身治療或某些局部治療作用答案[B]CompanyLogo2、下列關于溶液型氣霧劑的敘述錯誤的是A.將藥物溶于拋射劑中形成非均相分散體系B.拋射劑氣化產生的壓力使藥液形成極細霧滴C.常選擇乙醇、丙二醇作潛溶劑D.主要用于吸入治療答案[A]CompanyLogo3、下列關于混懸型氣霧劑的敘述錯誤的是A.固體藥物以微粒狀態(tài)分散在拋射劑中B.拋射劑的用量較高C.混懸藥物微粒粒徑應在5μm以下D.拋射劑與混懸固體藥物的密度應相差較大答案[D]CompanyLogo4、下列關于氣霧劑的敘述正確的是A.拋射劑一般是高沸點的物質B.藥物只能配成溶液C.不能加防腐劑、抗氧化劑D.拋射劑是噴射藥物的動力，有時兼有藥物的溶劑作用答案[D]CompanyLogo5、氣霧劑中最常用的拋射劑是A.氟代烷烴類B.壓縮氣體C.碳氫化合物D.氧氣

答案[A]CompanyLogo6、乳劑型氣霧劑的組成中，不包括A.潛溶劑B.乳化劑C.拋射劑D.藥物溶液答案[A]CompanyLogo7、下列關于拋射劑的敘述錯誤的是A.拋射劑可兼作藥物的溶劑或稀釋劑B.壓縮氣體常用作噴霧劑動力C.拋射劑在氣霧劑中起動力作用D.氣霧劑噴霧離子大小、干濕與拋射劑用量無關答案[D]CompanyLogo氣霧劑的制備工藝容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配→藥物配制和分裝→充填拋射劑（壓灌法和冷灌法）→質量檢查

充填拋射劑壓灌法冷灌法CompanyLogo氣霧劑品種舉例

名稱給藥途徑規(guī)格適應癥①沙丁胺醇肺部每瓶14g，含用于預防和治氣霧劑吸入沙丁胺醇28mg療支氣管哮喘②外用氣霧劑外用50g;85g用于跌打損傷，淤血腫痛，肌肉酸痛

CompanyLogo1.安全、漏氣檢查2.裝量與異物檢查3.噴射速度和噴出重量檢查4.噴射總撳次與噴射主藥含量檢查5.噴霧的藥物粒度和霧滴大小的測定6.有效部位藥物沉積量檢查7.微生物限度8.無菌檢查氣霧劑的質量評定CompanyLogo第二節(jié)粉霧劑噴霧劑噴霧劑

粉霧劑吸入粉霧劑非吸入粉霧劑