河北省高等教育自學(xué)考試課程考試大綱

#/8河北省高等教育自學(xué)考試課程考試大綱課程名稱：化學(xué)制藥工藝學(xué) 課程代碼：第一部分課程性質(zhì)與學(xué)習(xí)目的一、課程性質(zhì)與特點(diǎn)化學(xué)制藥工藝學(xué)是研究藥物制備原理及生產(chǎn)過程的一門綜合性學(xué)科，是將制藥理論知識(shí)與具體生產(chǎn)實(shí)際相結(jié)合的前沿學(xué)科。它綜合應(yīng)用所學(xué)的基礎(chǔ)理論知識(shí)，結(jié)合具體藥物的生產(chǎn)實(shí)際，研究符合大規(guī)模生產(chǎn)條件的工藝路線，為考生今后從事新藥開發(fā)、工藝研究、質(zhì)量控制及工程設(shè)計(jì)等方面的工作奠定基礎(chǔ)。化學(xué)制藥工藝學(xué)是制藥科學(xué)與工程專業(yè)的主干課程之一。二、課程設(shè)置的目的和要求要求學(xué)生掌握藥物合成路線設(shè)計(jì)、工藝路線選擇的基本理論與規(guī)律，工藝研究的基本理論、基本實(shí)驗(yàn)方法和技能?！叭龔U”防治的基本常識(shí)，中試放大，制定生產(chǎn)規(guī)程。熟悉典型藥物的合成原理與生產(chǎn)工藝，為從事化學(xué)制藥工藝學(xué)研究奠定基礎(chǔ)。三、與其它課程的關(guān)系本課程是制藥科學(xué)與工程專業(yè)的必修課。第二部分課程內(nèi)容與考核要求第一章緒論一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí)，掌握制藥工藝學(xué)的研究對(duì)象、內(nèi)容、目的；了解現(xiàn)代制藥工業(yè)的基本特點(diǎn)和發(fā)展?fàn)顩r，我國(guó)制藥工業(yè)的發(fā)展?fàn)顩r和發(fā)展方向；新藥研究與開發(fā)；的基本知識(shí)。明確本課程在制藥工程專業(yè)中的意義和作用。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)世界制藥業(yè)的發(fā)展現(xiàn)狀．世界制藥工業(yè)的現(xiàn)狀和特點(diǎn)。（一般）．化學(xué)制藥工業(yè)的發(fā)展趨勢(shì)。（一般）第二節(jié)我國(guó)制藥工業(yè)的現(xiàn)狀和發(fā)展．我國(guó)制藥工業(yè)的現(xiàn)狀。（一般）．我國(guó)醫(yī)藥工業(yè)的發(fā)展前景。（一般）第三節(jié)化學(xué)制藥工藝學(xué)及其研究?jī)?nèi)容．化學(xué)制藥工藝學(xué)極其研究?jī)?nèi)容。（一般）．學(xué)習(xí)本課程的要求和方法。第二章藥物合成工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇一、學(xué)習(xí)目的與要求掌握藥物合成路線設(shè)計(jì)的基本方法，分子拆開技巧，逆合成法的運(yùn)用；藥物工藝路線的評(píng)價(jià)與選擇的原則和方法。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)概述第二節(jié)藥物合成工藝路線的設(shè)計(jì)．類型反應(yīng)法。（次重點(diǎn)）．分子對(duì)稱法。（次重點(diǎn)）.追溯求援法。（次重點(diǎn)）.模擬類推法。（次重點(diǎn)）第三節(jié)藥物合成工藝路線的評(píng)價(jià)和選擇．藥物合成工藝路線的評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)。（重點(diǎn)）．藥物合成工藝路線的選擇。（重點(diǎn)）第三章化學(xué)合成藥物的工藝研究一、學(xué)習(xí)目的與要求掌握化學(xué)合成工藝研究中的具體問題及其相關(guān)理論問題。研究影響制藥工藝水平的反應(yīng)條件和影響因素，配料比和反應(yīng)物濃度，溶劑的選擇和溶劑化效應(yīng)，反應(yīng)溫度和壓力，催化劑，攪拌，反應(yīng)時(shí)間與反應(yīng)終點(diǎn)，中間體的質(zhì)量控制，制藥工藝的優(yōu)化。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)概述第二節(jié)反應(yīng)物的濃度與配料比．化學(xué)反應(yīng)過程。（重點(diǎn)）．反應(yīng)物濃度與配料比的確定。（重點(diǎn)）第三節(jié)反應(yīng)溶劑和重結(jié)晶溶劑．常用溶劑的性質(zhì)和分類。（次重點(diǎn)）．反應(yīng)溶劑的作用和選擇。（重點(diǎn)）.重結(jié)晶溶劑的選擇。（重點(diǎn)）第四節(jié)反應(yīng)溫度和壓力．反應(yīng)溫度。（次重點(diǎn)）．反應(yīng)壓力。（次重點(diǎn)）第五節(jié)催化劑．催化劑與催化作用。（重點(diǎn)）．酸堿催化劑。（重點(diǎn)）.生物酶催化劑。（次重點(diǎn)）.相轉(zhuǎn)移催化。（重點(diǎn)）第六節(jié)藥品質(zhì)量管理和研究中的特殊實(shí)驗(yàn)．藥品質(zhì)量管理。（重點(diǎn)）．工藝研究中的特殊實(shí)驗(yàn)。（一般）第四章手性藥物的制備技術(shù)一、學(xué)習(xí)目的與要求學(xué)習(xí)制備手性藥物的基本方法。掌握外消旋體拆分技術(shù)，了解現(xiàn)代手性藥物研究最新進(jìn)展，了解利用前手性原料和手性源制備手性藥物的相關(guān)知識(shí)。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)概述．手性藥物與生物活性（次重點(diǎn)）．手性藥物的制備技術(shù)（重點(diǎn)）.影響手性藥物生產(chǎn)成本的主要因素（次重點(diǎn)）第二節(jié)外消旋體拆分1.結(jié)晶法拆分外消旋體混合物（重點(diǎn)）2.結(jié)晶法拆分非對(duì)映異構(gòu)體（重點(diǎn)）3.對(duì)應(yīng)異構(gòu)體的動(dòng)力學(xué)拆分（次重點(diǎn)）4.色譜分離與拆分新技術(shù)（重點(diǎn)）第三節(jié)利用前手性原料制備手性藥物1.不對(duì)稱合成的定義和發(fā)展（次重點(diǎn)）2.常見的不對(duì)稱合成反應(yīng)及其在手性藥物合成中的應(yīng)用（次重點(diǎn)）第四節(jié)利用手性源制備手性藥物1.手性合成子與手性輔劑（次重點(diǎn)）2.手性源的組成和應(yīng)用（次重點(diǎn)）3.手性藥物合成實(shí)例（次重點(diǎn)）第五章中試放大與生產(chǎn)工藝規(guī)程一、學(xué)習(xí)目的與要求掌握實(shí)驗(yàn)室研究與工業(yè)化生產(chǎn)的區(qū)別，中試放大的研究?jī)?nèi)容，放大實(shí)驗(yàn)的基本概念、基本方法。掌握物料衡算。熟悉生產(chǎn)工藝規(guī)程的作用和制定方法。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)中試放大1.中試放大的研究方法（重點(diǎn)）2.中試放大的研究?jī)?nèi)容（重點(diǎn)）第二節(jié)物料平衡.物料平衡的理論基礎(chǔ)（重點(diǎn)）.確定物料平衡的計(jì)算基準(zhǔn)即每年設(shè)備操作時(shí)間（重點(diǎn)）.收集有關(guān)計(jì)算數(shù)據(jù)（重點(diǎn)）.物料平衡的計(jì)算步驟（重點(diǎn)）第三節(jié)生產(chǎn)工藝規(guī)程.生產(chǎn)工藝規(guī)程的主要作用（重點(diǎn)）.確定生產(chǎn)工藝規(guī)程的原始資料和基本內(nèi)容（重點(diǎn)）.生產(chǎn)工藝規(guī)程的制定和修訂（一般）第六章化學(xué)制藥與環(huán)境保護(hù)一、學(xué)習(xí)目的與要求掌握防治污染的主要措施，廢水、廢氣和廢渣的處理工藝和方法。了解化學(xué)制藥與環(huán)境保護(hù)之間的緊密關(guān)系及化學(xué)制藥廠污染的特點(diǎn)和現(xiàn)狀。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)概述.環(huán)境保護(hù)的重要性（一般）.我國(guó)防治污染的方針政策（次重點(diǎn)）化學(xué)制藥廠污染的特點(diǎn)和現(xiàn)狀（次重點(diǎn)）第二節(jié)防治污染的主要措施采用綠色生產(chǎn)工藝（次重點(diǎn)）循環(huán)套用（次重點(diǎn)）綜合利用（次重點(diǎn)）改進(jìn)生產(chǎn)設(shè)備，加強(qiáng)設(shè)備管理（次重點(diǎn)）第三節(jié)廢水的處理.廢水的污染控制指標(biāo)（重點(diǎn)）2.廢水處理的基本方法（重點(diǎn)）3.廢水的生物處理方法（重點(diǎn)）4.各類制藥廢水的處理（重點(diǎn)）第四節(jié)廢氣的處理.含塵廢氣的處理（重點(diǎn)）.含無機(jī)物廢氣（重點(diǎn)）.含有機(jī)物廢氣（重點(diǎn)）第五節(jié)廢渣的處理.回收和綜合利用（一般）.廢渣的處理（一般）第七章奧美拉唑的生產(chǎn)工藝原理一、學(xué)習(xí)目的與要求掌握奧美拉唑生產(chǎn)工藝原理及生產(chǎn)過程，了解奧美拉唑的合成路線設(shè)計(jì)以及生產(chǎn)過程中污染的防治和處理方法。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)概述第二節(jié)合成路線及選擇.甲氧基苯并咪唑硫醇（）與氯甲基，二甲基甲氧基吡啶鹽酸鹽（）反應(yīng)（次重點(diǎn)）.氯甲氧基苯并咪唑與，二甲基甲氧基吡啶甲硫醇反應(yīng)（次重點(diǎn)）甲氧基鄰苯二胺和（二甲基甲氧基吡啶基）甲硫醇甲酸反應(yīng)（次重點(diǎn)）甲氧基甲基亞磺酰基苯并咪唑堿金屬鹽與，二甲氧基，二甲基吡啶鹽反應(yīng)（次重點(diǎn)）第三節(jié)甲氧基苯并咪唑硫醇的生產(chǎn)工藝原理及其過程.甲氧基硝基苯胺的制備（重點(diǎn)）2.甲氧基苯并咪唑硫醇的制備（重點(diǎn)）第四節(jié)氯甲基，二甲基甲氧基吡啶鹽酸鹽的生產(chǎn)工藝原理及其過程.甲氧基，，三甲基吡啶氧化物的制備（重點(diǎn)）.氯甲基，二甲基甲氧基吡啶鹽酸鹽的制備（重點(diǎn)）第五節(jié)奧美拉唑的生產(chǎn)工藝原理及其過程.甲氧基［（，二甲基甲氧基吡啶基）甲硫基］苯并咪唑的制備（重點(diǎn)）.奧美拉唑的制備（重點(diǎn)）第六節(jié)原輔材料的制備和污染治理，，三.甲基吡啶的制備方法（一般）溶劑的.回收和套用（一般）第八章塞來克西的生產(chǎn)工藝原理一、學(xué)習(xí)目的與要求掌握塞來克西生產(chǎn)工藝原理及生產(chǎn)過程，了解塞來克西的合成路線設(shè)計(jì)以及生產(chǎn)過程中污染的防治和處理方法。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)概述第二節(jié)合成路線及其選擇.（甲基苯基），，三氟丁烷，二酮（）的制備（次重點(diǎn)）.［（甲基苯基）（三氟甲基）氫吡唑基］苯磺酰胺（塞來克西，）的合成（次重點(diǎn)）第三節(jié)生產(chǎn)工藝原理及其過程.對(duì)甲苯乙酮（）的制備（重點(diǎn)）.（甲基苯基，，三氟丁烷，二酮（）的制備（重點(diǎn)）.［（甲基苯基）（三氟甲基）氫吡啶基］苯磺酰胺（塞來克西，）的制備（重點(diǎn)）第四節(jié)原輔材料的制備、綜合利用與“三廢”處理.三氟乙酸乙酯（）的制備（一般）.綜合利用（一般）.“三廢”的治理（一般）第九章a生育酚的生產(chǎn)工藝原理一、學(xué)習(xí)目的與要求掌握a生育酚生產(chǎn)工藝原理及生產(chǎn)過程。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)概述第二節(jié)混合生育酚的提取工藝.提取方法與工藝（重點(diǎn)）2.混合生育酚的提取方法的綜合評(píng)價(jià)與比較（重點(diǎn)）第三節(jié)非a生育酚的轉(zhuǎn)型反應(yīng)工藝原理極其過程.轉(zhuǎn)型方法及其選擇（重點(diǎn)）.工藝過程（重點(diǎn)）第四節(jié)精制工藝.液固制備色譜體系的理論基礎(chǔ)（重點(diǎn)）.固定相和流動(dòng)相的選擇（重點(diǎn)）.精致工藝參數(shù)極其優(yōu)化（重點(diǎn)）第五節(jié)副產(chǎn)物的綜合利用與溶劑的回收第十章蘆氟沙星的生產(chǎn)工藝原理一、學(xué)習(xí)目的與要求掌握蘆氟沙星生產(chǎn)工藝原理及生產(chǎn)過程，了解蘆氟沙星的合成路線設(shè)計(jì)以及生產(chǎn)過程中污染的防治和處理方法。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)概述第二節(jié)合成路線及選擇.先合成苯并噻嗪環(huán)、再環(huán)合成喹諾酮酸環(huán)，然后引入哌嗪基的合成路線（次重點(diǎn)）.現(xiàn)引入哌嗪環(huán)、再合成喹諾酮酸環(huán)的合成路線（次重點(diǎn)）第三節(jié)主要原輔材料的生產(chǎn)工藝原理極其過程.，，三氟硝基苯的制備（重點(diǎn)）.原甲酸三乙酯的制備（重點(diǎn)）.丙二酸二乙酯的制備（重點(diǎn)）.乙氧亞甲基丙二酸二乙酯的制備（重點(diǎn)）第四節(jié)蘆氟沙星的生產(chǎn)工藝原理及其過程．，二氟（羥乙基）巰基硝基苯的制備（重點(diǎn)），二氟.（羥乙基）巰基苯胺的制備（重點(diǎn)），二氟.，二氫，苯并噻嗪的制備（重點(diǎn)），二氫.氧代，二氫吡啶并［苯］并噻嗪羧酸乙酯的制備（重點(diǎn)），二氫.氧代，二氫吡啶并［，，］，苯并噻嗪羧酸氟硼酸酯（重點(diǎn)）鹽酸蘆.氟沙星的制備（重點(diǎn)）第五節(jié)進(jìn)一步提高蘆氟沙星的產(chǎn)品質(zhì)量（一般）第十一章萘普生的生產(chǎn)工藝原理一、學(xué)習(xí)目的與要求掌握萘普生生產(chǎn)工藝原理及生產(chǎn)過程，了解萘普生的合成路線設(shè)計(jì)以及生產(chǎn)過程中污染的防治和處理方法。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)概述第二節(jié)合成路線及其選擇.（±）萘普生的合成路線（次重點(diǎn)）.（±）萘普生的拆分（次重點(diǎn)）.萘普生的不對(duì)稱合成（次重點(diǎn)）第三節(jié)生產(chǎn)工藝原理及其過程.氯甲氧基萘的制備（重點(diǎn)）.（氯甲氧基萘基）丙酮的制備（重點(diǎn)）.溴（氯甲氧基萘基）丙酮的制備（重點(diǎn)）.，二甲基（溴乙基）（氯甲氧基萘基），二氧己環(huán)的制備（重點(diǎn)）.（±）萘普生的制備（重點(diǎn)）第四節(jié)原輔材料的制備、綜合利用與“三廢”治理.拆分劑葡辛胺的制備（一般）2.綜合利用“三廢”治理（一般）第十二章卡托普利的生產(chǎn)工藝原理一、學(xué)習(xí)目的與要求掌握卡托普利生產(chǎn)工藝原理及生產(chǎn)過程，了解卡托普利的合成路線設(shè)計(jì)以及生產(chǎn)過程中污染的防治和處理方法。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)概述第二節(jié)合成工藝路線及其選擇.先形成酰胺碳氮鍵，后完成與構(gòu)型化合物分離的路線（次重點(diǎn)）.先制備構(gòu)型的側(cè)鏈，后形成酰胺碳氮鍵的路線（次重點(diǎn)）第三節(jié)生產(chǎn)工藝原理極其過程.乙基巰基甲級(jí)丙酸的制備（重點(diǎn)）.乙基巰基甲基丙酰氯的制備（重點(diǎn)）.（乙酰巰基（）甲基丙?；└彼崤c（乙基巰基（）甲基丙酰基）脯氨酸混合物的制備（重點(diǎn)）.［乙基巰基（）甲基丙酰基］脯氨酸二環(huán)己基胺鹽的制備（重點(diǎn)）.［乙酰巰基（）甲基丙?；莞彼岬闹苽洌ㄖ攸c(diǎn)）.卡托普利的制備（重點(diǎn)）第四節(jié)原輔材料的制備、綜合利用與“三廢”治理.原料硫代乙酸的制備（一般）2.綜合利用與“三廢”治理（一般）3.卡托普利氧化物雜質(zhì)的還原（一般）第十三章氫化可的松的生產(chǎn)工藝原理一、學(xué)習(xí)目的與要求掌握從薯蕷皂素合成氫化可的松的工藝原理及其過程，了解氫化可的松的合成路線設(shè)計(jì)以及生產(chǎn)過程中污染的防治和處理方法。熟悉甾體化合物命名方法。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)概述第二節(jié)合成路線及其選擇經(jīng)可的松乙酸酯（a，二羥基孕甾烯，，三酮乙酸酯）的合成路線（次重點(diǎn)）經(jīng)化合物（a，二羥基孕甾烯，二酮乙酸酯）的合成路線（次重點(diǎn)）第三節(jié)生產(chǎn)工藝原理及其過程△，孕甾二烯B醇酮乙酸酯的制備（重點(diǎn)）a，a環(huán)氧黃體酮的制備（重點(diǎn)）a羥基黃體酮的制備（重點(diǎn)）△-孕甾烯a，二醇，二酮的制備（重點(diǎn)）.氫化可的松的制備（重點(diǎn)）第四節(jié)原輔材料的制備、綜合利用與污染物治理原輔材.料的制備（一般）副產(chǎn)物.的綜合利用（一般）污染的.防治（一般）第十四章氯霉素的生產(chǎn)工藝一、學(xué)習(xí)目的與要求掌握氯霉素生產(chǎn)工藝原理及其過程。了解從具有苯甲基結(jié)構(gòu)、苯乙基結(jié)構(gòu)的原料為起點(diǎn)合成氯霉素的工藝路線設(shè)計(jì)及選擇，了解利用誘導(dǎo)結(jié)晶拆分對(duì)氨基醇進(jìn)行立體拆分的工藝過程，了解氯霉素生產(chǎn)過程中原料及中間體的套用及三廢處理。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié)概述第二節(jié)合成路線極其選擇1.以具有苯甲基結(jié)構(gòu)的化合物為原料的合成路線（次重點(diǎn)）2.以具有苯乙基結(jié)構(gòu)的化合物為原料的合成路線（次重點(diǎn)）第三節(jié)對(duì)硝基苯乙酮的生產(chǎn)工藝原理及其過程.對(duì)硝基乙苯的制備（重點(diǎn)）.對(duì)硝基苯乙酮的制備（重點(diǎn)）第四節(jié)對(duì)硝基a乙酰氨基B羥基苯丙酮的生產(chǎn)工藝原理及其過程對(duì)硝基a溴代苯乙酮的制備（重點(diǎn)）對(duì)硝基a氨基苯乙酮鹽酸鹽的制備（重點(diǎn)）對(duì)硝基a乙酰氨基苯乙酮的制備（重點(diǎn)）對(duì)硝基a乙酰氨基B羥基苯丙酮的制備（重點(diǎn)）第五節(jié)氯霉素的生產(chǎn)工藝原理及其過程1.蘇型對(duì)硝基苯基氨基，丙二醇的制備（重點(diǎn)）2.蘇型對(duì)硝基苯基氨基，丙二醇的拆分（重點(diǎn)）第六節(jié)綜合利用與“三廢”處理.鄰硝基乙苯的利用（一般）.（）對(duì)硝基苯基氨基，丙二醇（右旋“氨基醇”）的利用（一般）3.氯霉素生產(chǎn)廢水的處理和氯苯的回收（一般）第三部分有關(guān)說明與實(shí)施要求一、指定教材《化學(xué)制藥工藝學(xué)》，趙臨襄主編，中國(guó)醫(yī)藥科技出版社，年出版。二、考試內(nèi)容本課程考試內(nèi)容覆蓋到全書所有章。三、關(guān)于命題考試的若干規(guī)定．本課程的考試根據(jù)本大綱規(guī)定的內(nèi)容來確定考試范圍和考核要求。．每份試卷中，各類考核點(diǎn)所占比例約為：重點(diǎn)、次