鹽酸利多卡因

鹽酸利多卡因藥品01化合物簡(jiǎn)介藥典信息藥品簡(jiǎn)介目錄0302基本信息鹽酸利多卡因，是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為C14H23ClN2O，主要用作局麻藥、抗心律失常藥。化合物簡(jiǎn)介基本信息計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)理化性質(zhì)化合物簡(jiǎn)介基本信息化學(xué)式：C14H23ClN2O分子量：270.798CAS號(hào)：73-78-9EINECS號(hào)：200-803-8理化性質(zhì)熔點(diǎn)：80-82℃沸點(diǎn)：350.8℃閃點(diǎn)：166℃外觀：白色結(jié)晶性粉末

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：無(wú)氫鍵供體數(shù)量：2氫鍵受體數(shù)量：2可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：5互變異構(gòu)體數(shù)量：3拓?fù)浞肿訕O性表面積：32.3重原子數(shù)量：18表面電荷：0復(fù)雜度：228同位素原子數(shù)量：0確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0藥品簡(jiǎn)介藥理毒理藥代動(dòng)力學(xué)適應(yīng)癥用法用量不良反應(yīng)禁忌010302040506藥品簡(jiǎn)介注意事項(xiàng)孕婦及哺乳期婦女用藥兒童用藥老年患者用藥藥物相互作用藥物過(guò)量010302040506藥品簡(jiǎn)介藥理毒理當(dāng)血藥濃度超過(guò)5μg·mL-1可發(fā)生驚厥，在低劑量時(shí)，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)k+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。藥代動(dòng)力學(xué)該品注射后，組織分布快而廣，能透過(guò)血-腦屏障和胎盤。該品麻醉強(qiáng)度大、起效快、彌散力強(qiáng)，藥物從局部消除約需2小時(shí)，加腎上腺素可延長(zhǎng)其作用時(shí)間。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶水解，經(jīng)尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。適應(yīng)癥該品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí)作粘膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。該品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心動(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常，該品對(duì)室上性心律失常通常無(wú)效。用法用量麻醉用1、成人常用量①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超過(guò)100mg。注射給藥時(shí)一次量不超過(guò)4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg（用1:濃度的腎上腺素）。②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%溶液，以200mg為限。③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。④浸潤(rùn)麻醉或靜注區(qū)域阻滯：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。⑤外周神經(jīng)阻滯：臂叢（單側(cè)）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋間神經(jīng)（每支）用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤(rùn)用0.5%-1.0%溶液，左右側(cè)各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯（每支）用1.0%溶液，30-50mg，300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5%-1.0%溶液，左右側(cè)各100mg。⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。不良反應(yīng)1、該品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)。2、可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩.血藥濃度過(guò)高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。禁忌1、對(duì)局部麻醉藥過(guò)敏者禁用；2、阿-斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯）患者靜脈禁用。注意事項(xiàng)1、防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。2、用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測(cè)心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長(zhǎng)或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞?yīng)立即停藥。3、對(duì)其他局麻藥過(guò)敏者，可能對(duì)該品也過(guò)敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼丁尚無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。4、該品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。5、其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。6、某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度。7、用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測(cè)心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長(zhǎng)或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞?yīng)立即停藥。孕婦及哺乳期婦女用藥該品透過(guò)胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，孕婦用藥后可導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過(guò)緩或過(guò)速，亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥。兒童用藥新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(zhǎng)（3.16小時(shí):1.8小時(shí)）。老年患者用藥老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量，>70歲患者劑量應(yīng)減半。藥物相互作用1、與西咪替丁以及與β受體阻斷劑，如普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度。2、與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，美索比妥，磺胺嘧啶鈉。藥物過(guò)量超量可引起驚厥和心臟驟停。藥典信息來(lái)源性狀鑒別檢查藥典信息含量測(cè)定類別貯藏制劑藥典信息來(lái)源本品為N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物，按無(wú)水物計(jì)算，含C14H22N2O·HCl應(yīng)為98.0%~102.0%。性狀本品為白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在乙醚中不溶。熔點(diǎn)本品的熔點(diǎn)（通則0612第一法）為75-79°C。鑒別1、取本品0.2g，加水20mL溶解后，取溶液2mL，加硫酸銅試液0.2mL與碳酸鈉試液1mL，即顯藍(lán)紫色，加三氯甲烷2mL，振搖后放置，三氯甲烷層顯黃色。2、本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集357圖）一致。3、本品的水溶液顯氯化物鑒別1的反應(yīng)（通則0301）。檢查酸度取本品0.20g，加水40mL溶解后，依法測(cè)定（通則0631），pH值應(yīng)為4.0~5.5。溶液的澄清度取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液應(yīng)澄清，如顯渾濁，與1號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液（通則0902第一法）比較，不得更濃。硫酸鹽取本品0.20g，加水20mL溶解后，加稀鹽酸2mL，搖勻，分成2等份，1份中加水1mL，搖勻，作為對(duì)照液，另1份中加25%氯化鋇溶液1mL，搖勻，與對(duì)照液比較，不得更濃。2,6-二甲基苯胺照高效液相色譜法（通則0512）測(cè)定，臨用新制。供試品溶液：取本品適量，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含5mg的溶液。對(duì)照品溶液：取2,6-二甲基苯胺對(duì)照品適量，精密稱定，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.含量測(cè)定照高效液相色譜法（通則0512）測(cè)定。供試品溶液取本品適量，精密稱定，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含2mg的溶液。對(duì)照品溶液取利多卡因?qū)φ掌愤m量，精密稱定，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含2mg的溶液。色譜條件見(jiàn)2,6-二甲基苯胺項(xiàng)下，檢測(cè)波長(zhǎng)為254nm。系統(tǒng)適用性要求理論板數(shù)按利多卡