性激素類藥物知識總結(jié)

性激素類藥與抗生育藥知識總結(jié)教學(xué)時(shí)數(shù)：自學(xué)教學(xué)重點(diǎn)：性激素類藥、抗性激素類藥和抗生育藥的作用及臨床應(yīng)用。教學(xué)難點(diǎn)：性激素類藥、抗性激素類藥和抗生育藥的作用及臨床應(yīng)用。內(nèi)容提要：一、概述性激素(sexhormons)為性腺分泌的類固醇激素，包括雌激素、孕激素和雄激素臨床應(yīng)用的性激素類藥物大多為人工合成品及其衍生物常用的抗生育藥大多屬于雌激素與孕激素的復(fù)合制劑。性激素的產(chǎn)生和分泌受下丘腦–腺垂體調(diào)節(jié)。下丘腦分泌促性腺激素釋放激素(GnR，促使腺垂體分泌卵泡刺激素(FSH)和黃體生成素L。對女性，F(xiàn)SH促卵的長育FH和的共同作用促使成熟的卵泡分泌雌激素和孕SH可促進(jìn)睪丸中精子的生成H可促進(jìn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞分泌雄激素。性激素對腺垂體的分泌功能具有正反饋和負(fù)反饋兩方面的調(diào)節(jié)作用這取決于機(jī)體的性周期在排卵前血中雌激素水平較高可直接或通過下丘腦促進(jìn)腺垂體分泌H，導(dǎo)致排卵(正反饋)；在月經(jīng)周期的黃體期，由于血中雌激素、孕激少H卵(饋)就釋。藥藥】1。2。3。4。5謝素-，密度脂蛋白，但可增加高密度脂蛋白；降低糖耐量。6．其他雌激素可促進(jìn)血液凝固?！九R床應(yīng)用】1．圍絕經(jīng)期綜合征。2．卵巢功能不全。3．功能性子宮出血。4．乳房脹痛及回乳。5．絕經(jīng)后乳腺癌。6．前列腺癌。7．痤瘡。8．避孕與孕激素組成復(fù)合制劑用于避孕（見本章第五節(jié)?！静涣挤磻?yīng)】常見不良反應(yīng)有厭食、惡心、嘔吐及頭昏等。減少劑量或從小劑量開始逐漸增加劑量可減輕癥狀長期大量應(yīng)用可使子宮內(nèi)膜過度增生發(fā)生子宮出血，增加子宮癌的發(fā)生率；可使水、鈉潴留，引起水腫、高血壓。（二）抗雌激素類藥本類藥物能與雌激素受體結(jié)合發(fā)揮競爭性拮抗雌激素作用常用藥物有氯米芬、他莫昔芬和雷諾昔芬等。氯米芬有較弱的雌激素活性和中等程度的抗雌激素作用能和雌激素受體結(jié)合而競爭性拮抗雌激素的作用。氯米芬能促進(jìn)人的促性腺激素釋放，誘發(fā)排卵。用于功能性不孕癥功能性子宮出血月經(jīng)不調(diào)晚期乳腺癌及長期應(yīng)用避孕藥后發(fā)生的閉經(jīng)等大劑量長期應(yīng)用可引起卵巢肥大一般停藥后能自行恢復(fù)卵巢囊腫者禁用。他莫昔芬能與乳腺癌細(xì)胞的雌激素受體結(jié)合抑制依賴雌激素才能持續(xù)生長的腫瘤細(xì)胞。用于治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者，療效較好。雷諾昔芬是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)藥的第二代產(chǎn)品用于絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。三、孕激素類與抗孕激素類藥（一）孕激素類藥【作用】1．對生殖系統(tǒng)作用①在雌激素作用的基礎(chǔ)上，促進(jìn)子宮內(nèi)膜由增殖期轉(zhuǎn)化為分泌期有利于受精卵著床和胚胎發(fā)育在妊娠期能降低子宮對縮宮素的敏腺體H，。2．對代謝的影響孕激素與醛固酮結(jié)構(gòu)相似，有競爭性抗醛固酮作用，促進(jìn)NC。3．升高體溫作用黃體酮通過下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞影響散熱過程，使月經(jīng)周期的黃體相基礎(chǔ)體溫輕度升高。【臨床應(yīng)用】1．功能性子宮出血。2．痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥。3．子宮內(nèi)膜腺癌。4．前列腺肥大和前列腺癌。5．先兆流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)。6．避孕【不良反應(yīng)】、。藥具，著，。藥藥】1．生殖系統(tǒng)作用作用有：①促進(jìn)男性性器官及副性器官的發(fā)育和成熟，促進(jìn)男性第二性征形成促進(jìn)精子的生成及成熟②大劑量反饋抑制腺垂體分泌促性腺激素；可減少卵巢分泌雌激素，并有直接抗雌激素作用。2用化，減少尿素生成，使尿素排泄減少，造成正氮平衡，因而促進(jìn)生長發(fā)育，使肌肉發(fā)達(dá)，體重增加。同時(shí)有水、鈉、鈣、磷潴留現(xiàn)象。3．提高骨髓造血功能①骨髓造血功能低下時(shí)，較大劑量的雄激素可直接刺激骨髓造血特別是紅細(xì)胞的生成②睪酮能刺激腎分泌促紅細(xì)胞生成素還能直接興奮骨髓合成亞鐵血紅素，使紅細(xì)胞生成增加。4．免疫增強(qiáng)作用。【臨床應(yīng)用】1．替代療法無睪癥（兩側(cè)睪丸先天或后天缺損）或類無睪癥（睪丸功能不足，男子性功能低下，用睪酮及其酯類進(jìn)行替代治療。2．圍絕經(jīng)期綜合征及功能性子宮出血。3．晚期乳腺癌及卵巢癌。4．糾正貧血。5．增強(qiáng)體質(zhì)?！静涣挤磻?yīng)】雄激素過量可引起女性男性化，男性女性化及不良反應(yīng)。（二）抗雄激素類藥凡能對抗雄激素生理效應(yīng)的藥物稱為抗雄激素藥。環(huán)丙孕酮具有較強(qiáng)的孕激素作用還可阻斷雄激素受體可用于抑制男性嚴(yán)重性功能亢進(jìn)其他藥物無效或患者無法耐受的前列腺癌與雌激素合用治療女性嚴(yán)重痤瘡和特發(fā)性多毛癥與炔雌醇組成復(fù)方避孕片用于避孕由于本藥抑制性功能和性發(fā)育，禁用于未成年人。非那雄胺可抑制睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮降低雄激素作用強(qiáng)度主要用于治療前列腺增生。五、促性腺激素類藥戈那瑞林對于女性可促進(jìn)雌激素的分泌有助于卵泡發(fā)育和成熟對于男性可促進(jìn)雄激素的分泌有助于精子的產(chǎn)生主要作為促排卵藥治療下丘腦性閉經(jīng)所致不育原發(fā)性卵巢功能不足也可用于男性性器官發(fā)育不全小兒隱睪癥等。六、抗生育藥抗生育藥是指阻礙受孕防止妊娠或能終止妊娠的一類藥物包括避孕藥和抗早孕藥。現(xiàn)有的避孕藥大多為女用藥，男用藥較少。（一）主要抑制排卵藥本類藥物是最常用的女性避孕藥，由孕激素和雌激素類藥物配伍制成?！咀饔煤团R床應(yīng)用】排卵期及排卵后服用，均可影響受精卵著床。1．抑制排卵外源性雌激素和孕激素通過負(fù)反饋機(jī)制抑制下丘腦促性腺激素釋放激素的釋放從而減少促卵泡素和黃體生成素分泌兩者協(xié)同作用而顯著抑制排卵。2．抗著床該類藥物含大量孕激素，干擾子宮內(nèi)膜正常發(fā)育，不利于受精卵著床。3．使宮頸粘液粘稠度增加，不利于精子運(yùn)行，影響卵子受精。4．其他還可影響子宮和輸卵管平滑肌的正?；顒樱故芫巡荒芗皶r(shí)地被輸送至子宮內(nèi)著床。還可抑制黃體內(nèi)甾體激素的生物合成等。按規(guī)定服藥，避孕效果可達(dá)99以上，停藥后生殖能力很快恢復(fù)?！静涣挤磻?yīng)】可有頭暈、惡心、挑食及乳房脹痛等類早孕反應(yīng)，堅(jiān)持用藥2～3個(gè)月后減輕或消失；少數(shù)用藥者發(fā)生子宮不規(guī)則出血時(shí)，可加服炔雌醇；如連續(xù)閉經(jīng)兩個(gè)月應(yīng)予停藥可誘發(fā)血栓性靜脈炎肺栓塞或腦血管栓塞等栓房。藥干擾卵床也探避藥常藥甲孕酮(探避孕1號片)炔酮(片)，。，失。藥娠2