第16章鎮(zhèn)痛藥-毛理納

鎮(zhèn)痛藥

Potent

analgesics

河南(hénán)職工醫(yī)學院

藥理學教研室

毛理納第一頁，共二十五頁。精選ppt具有緩解疼痛作用(zuòyòng)的藥物分類鎮(zhèn)痛藥(analgesics)：作用于CNS，選擇性地消除或緩解痛覺，減輕由疼痛引起的不愉快情緒(qíngxù)，如恐懼、緊張、焦慮、不安等；其中大部分為麻醉性（成癮性）鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類（嗎啡）人工合成鎮(zhèn)痛藥（度冷丁等）具有鎮(zhèn)痛作用的其他藥解熱抗炎鎮(zhèn)痛藥（阿司匹林等）第二頁，共二十五頁。精選ppt第一節(jié)阿片(āpiàn)生物堿類鎮(zhèn)痛藥第三頁，共二十五頁。精選ppt鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)藥阿片生物堿類含阿片生物堿類植物(zhíwù)：罌粟第四頁，共二十五頁。精選ppt阿片(āpiàn)生物堿類鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)藥阿片生物堿類第五頁，共二十五頁。精選ppt

體內過程

(Pharmacokinetics)

☆

口服給藥首關消除明顯，生物利用(lìyòng)度低；

☆皮下或肌內注射吸收好；緩釋劑和控釋劑可

口服

☆可透過胎盤,進入胎兒體內；

☆少量進入腦內;

☆肝臟代謝，腎臟排泄,乳汁排泄。

第六頁，共二十五頁。精選ppt

鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

特點:1.選擇性鎮(zhèn)痛:僅消除痛覺，其他感覺均存在;

2.明顯鎮(zhèn)靜作用:能消除疼痛引起(yǐnqǐ)的不良情緒反應:焦慮、緊張、恐懼，故顯著提高對疼痛的耐受力(痛而不苦);亦可出現(xiàn)欣快感.大劑量鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用更明顯嗎啡的藥理作用

中樞神經(jīng)(zhōngshūshénjīng)系統(tǒng)

第七頁，共二十五頁。精選ppt

抑制呼吸

治療量即可抑制呼吸，使呼吸頻率減慢(jiǎnmàn)、潮氣量降低,劑量增大，則抑制增強。降低呼吸中樞對血液CO2的敏感性，對橋腦呼吸調整中樞也有抑制作用.

機制：激動延腦μ-R

嗎啡的藥理作用

第八頁，共二十五頁。精選ppt

鎮(zhèn)咳嗎啡抑制延髓咳嗽中樞(zhōngshū)，咳嗽反射消失

嗎啡的藥理作用

其他(qítā)縮瞳:針尖樣瞳孔為中毒特征；惡心嘔吐等

延髓孤束核舌咽N和迷走N中樞咳嗽反射阿片受體嗎啡激動第九頁，共二十五頁。精選ppt嗎啡的藥理作用

興奮(xīngfèn)平滑肌

胃腸道平滑肌止瀉及致便秘(biànmì)張力提高括約肌痙攣蠕動減弱消化液減少食物推進受阻興奮胃腸平滑肌抑制中樞便意遲鈍第十頁，共二十五頁。精選ppt嗎啡的藥理作用

膽道平滑肌

其他

子宮(zǐgōng)平滑肌張力增加，延長產(chǎn)程；膀胱括約肌、支氣管平滑肌收縮等治療量膽道括約肌痙攣收縮膽囊內壓力升高膽道排空受阻上腹不適膽絞痛Atropine部分緩解第十一頁，共二十五頁。精選ppt

心血管系統(tǒng)(xìtǒng)

嗎啡的藥理作用

嗎啡促進Histamine釋放外周血管擴張（阻力和容量）

BP下降

體位性低血壓第十二頁，共二十五頁。精選ppt嗎啡的藥理作用

HR減慢腦干孤束核中樞交感張力下降外周小動脈擴張阿片受體嗎啡激動CO2潴留抑制呼吸中樞

腦血管擴張顱內壓增高第十三頁，共二十五頁。精選ppt臨床應用(Clinicaluses)

☆

鎮(zhèn)痛(killpains)

因有成癮性，不用于一般性疼痛，僅用于急性劇痛(jùtònɡ)、晚期癌痛及心肌梗塞引起的劇痛(jùtònɡ)。

第十四頁，共二十五頁。精選ppt☆

心源性哮喘

(asthmacausedbyheartfailure)

與強心苷、氨茶堿合用；

機制(jīzhì)(mechanism)：

△

抑制呼吸中樞，緩解短促的呼吸

△

擴張外周血管

△

中樞鎮(zhèn)靜

第十五頁，共二十五頁。精選ppt【不良反應】1.治療量可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、呼吸抑制及嗜睡等不良反應。2.連續(xù)反復應用超過一周易產(chǎn)生耐受和成癮。嗎啡成癮作用(zuòyòng)非常強，成癮后，一旦停藥，會出現(xiàn)戒斷癥狀，危害極大。3.急性中毒:三大特征:昏迷、針尖樣瞳孔、呼吸抑制。死因：呼吸麻痹。第十六頁，共二十五頁。精選ppt鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)藥阿片生物堿類成癮性戒斷綜合(zōnghé)癥狀

SYMPTOMSOFWITHDRAWAL腹痛(fùtònɡ)腹瀉出汗抑郁震顫衰弱肌痙攣寒戰(zhàn)渴求藥物頭痛、第十七頁，共二十五頁。精選ppt禁忌證原因不明的急腹痛、分娩、哺乳期婦女、支氣管哮喘(xiàochuǎn)或伴有喘息癥狀的支氣管肺部疾病患者、顱腦損傷致顱內壓升高者等。第十八頁，共二十五頁。精選ppt第二節(jié)

鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)藥人工合成類哌替啶

哌替啶pethidine(dolantin,度冷丁(lěngdīng)）藥理作用注意(zhùyì)：本藥亦具成癮性！應用

作為嗎啡的替代品鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥及人工冬眠、心源性哮喘等主要激動m阿片受體具有類似嗎啡的各種中樞作用但均較嗎啡弱，作用時間比嗎啡短(2~4h)。成癮性相對比嗎啡輕。第十九頁，共二十五頁。精選ppt嗎啡適應證為A.顱腦外傷疼痛B.診斷未明急腹癥疼痛C.哺乳期婦女止痛D.急性嚴重創(chuàng)傷(chuāngshāng)、燒傷所致疼痛E.分娩止痛第二十頁，共二十五頁。精選ppt哪一種情況下可以使用嗎啡A．顱腦損傷，顱壓升高B．急性心源性哮喘C．支氣管哮喘呼吸困難D．肺心病呼吸困難E．分娩(fēnmiǎn)過程止痛第二十一頁，共二十五頁。精選ppt

A.可引起(yǐnqǐ)瞳孔擴大B.可引起呼吸抑制C.可引起共濟失調D.可引起急性心力衰竭E.可引起再生障礙性貧血528.嗎啡529.碳酸鋰530.乙琥胺第二十二頁，共二十五頁。精選ppt下列何藥可用于治療(zhìliáo)心源性哮喘A．異丙腎上腺素B．腎上腺素C．沙丁胺醇D．異丙基阿托品E．哌替啶第二十三頁，共二十五頁。精選ppt男30歲，極度消瘦，急診時已昏迷,查體陽性所見呼吸高度抑制，四肢及臂部多處注射針痕，瞳孔極度縮小，從已知所接觸藥物(yàowù)中判斷是哪種藥物(yàowù)中毒A．阿托品B．阿司匹林C．哌替啶D．苯巴比妥E．腎上腺素第二十四頁，共二十五頁。精選ppt內容(nèiróng)總結鎮(zhèn)痛藥

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