日常用藥止痛

什么(shénme)是疼痛？疼痛(pain)是一種復雜的生理心理活動，是臨床上最常見的癥狀之一。它包括傷害性刺激作用于機體(jītǐ)所引起的痛感覺，以及機體(jītǐ)對傷害性刺激的痛反應(軀體運動性反應和/或內(nèi)臟植物性反應，常伴隨有強烈的情緒色彩)。

第一頁，共五十三頁。編輯課件什么(shénme)是疼痛？痛覺可作為機體受到傷害(shānghài)的一種警告，引起機體一系列防御性保護反應。但另一方面，疼痛作為報警也有其局限性(如癌癥等出現(xiàn)疼痛時，已為時太晚)。而某些長期的劇烈疼痛，對機體已成為一種難以忍受的折磨。因此，鎮(zhèn)痛(analgesia)是醫(yī)務工作者面臨的重要任務第二頁，共五十三頁。編輯課件痛感覺(gǎnjué)閾和痛反應閾人們在研究疼痛時，通常采用測定(cèdìng)痛閾(painthreshold)的方法。痛閾又可分為痛感覺閾和痛反應閾。因此在研究痛覺時需要采用多指標進行綜合性研究。另外還可記錄傷害性刺激引起的神經(jīng)活動的電變化。

第三頁，共五十三頁。編輯課件疼痛診療(zhěnliáo)項目1、急性疼痛：軟組織及關(guān)節(jié)急性損傷(sǔnshāng)疼痛，手術(shù)后疼痛，產(chǎn)科疼痛，急性帶狀皰疹疼痛，痛風；2、慢性疼痛：軟組織及關(guān)節(jié)勞損性或退變疼痛，椎間盤源性疼痛，神經(jīng)源性疼痛；3、頑固性疼痛：三叉神經(jīng)痛，皰疹后遺神經(jīng)痛，椎間盤突出癥，頑固性頭痛；

第四頁，共五十三頁。編輯課件疼痛診療(zhěnliáo)項目4、癌性疼痛：晚期腫瘤痛，腫瘤轉(zhuǎn)移痛；

5、特殊疼痛類：血栓性脈管炎，頑固性心絞痛，特發(fā)性胸腹痛；

6、相關(guān)學科疾?。涸缙?zǎoqī)視網(wǎng)膜血管栓塞，突發(fā)性耳聾，血管痙攣性疾病等。第五頁，共五十三頁。編輯課件疼痛(téngtòng)的分類第六頁，共五十三頁。編輯課件按疼痛程度(chéngdù)分類

1.微痛似痛非痛，常與其它感覺復合(fùhé)出現(xiàn)。如癢、酸麻、沉重、不適感等。

2.輕痛疼痛局限，痛反應出現(xiàn)。

3.甚痛疼痛較著，疼反應強烈。

4.劇痛疼痛難忍，痛反應強烈。

第七頁，共五十三頁。編輯課件疼痛性質(zhì)(xìngzhì)的分類

1.鈍痛、酸痛、脹痛、悶痛。

2.銳痛、刺痛、切割痛、灼痛(zhuótònɡ)、絞痛。第八頁，共五十三頁。編輯課件疼痛形式(xíngshì)的分類1.鉆頂樣痛。

2.暴裂樣痛。

3.跳動樣痛。

4.撕裂(sīliè)樣痛。

5.牽拉樣痛。

6.壓扎樣痛。

第九頁，共五十三頁。編輯課件癌性疼痛(téngtòng)目前世界衛(wèi)生組織針對癌癥疼痛(téngtòng)所推廣使用的“三階梯止痛方案"雖然取得了很好的止痛效果，但全世界仍有62%的癌癥病人在遭受疼痛(téngtòng)的折磨。第十頁，共五十三頁。編輯課件合理(hélǐ)使用止痛藥美國食品藥品監(jiān)督管理局發(fā)布聲明，稱所有的非甾體抗炎藥大都有潛在的心血管事件隱患和消化道出血的風險，其中包括人們常用(chánɡyònɡ)的芬必得、扶他林等。我國對此極為重視，及時采取了相應措施，加大了監(jiān)測力度第十一頁，共五十三頁。編輯課件合理(hélǐ)使用止痛藥在人的一生中，或許都曾經(jīng)用過止痛藥。疼痛是人們生活中經(jīng)常遭遇的癥狀，如關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、頭痛、牙痛、腰痛……人們到醫(yī)院看病時，常以“痛不欲生”來形容自己對疼痛的感覺。自從1898年阿司匹林(āsīpǐlín)首次合成以來，100多年間有數(shù)十種、數(shù)百個品牌的止痛消炎藥問世。第十二頁，共五十三頁。編輯課件止痛藥是把雙刃劍止痛藥使人們對疼痛的感覺大大減輕，因此，各種止痛藥就成為家庭藥箱必備的藥品。其實這樣做具有很大的危險性。止痛藥是把雙刃劍，合理使用可起到減輕疼痛的作用，但如果使用不當，則會對人體健康(jiànkāng)造成嚴重損害第十三頁，共五十三頁。編輯課件止痛藥的分類(fēnlèi)第一類為非甾體抗炎止痛藥。以阿司匹林為代表(dàibiǎo)；第二類是中樞性止痛藥。以曲馬多為代表；第三類是麻醉性止痛藥。以嗎啡、杜冷丁等阿片類藥為代表第十四頁，共五十三頁。編輯課件非甾體抗炎止痛藥以阿司匹林為代表，如布洛芬、消炎痛、撲熱息痛、羅非昔布、塞來昔布等。非甾體類抗炎止痛藥使用廣泛、療效確切，用于一般常見的疼痛，不具有成癮性。但如果使用不當，也會對人體健康造成(zàochénɡ)損害。目前非甾體抗炎止痛藥是全球使用最多的藥物種類之一，全世界大約每天有3000萬人在使用。隨著使用的增多，這類藥物的安全問題也越來越受到社會和政府的關(guān)注。臨床上報告的不良反應，大多是這一類止痛藥造成(zàochénɡ)的。第十五頁，共五十三頁。編輯課件中樞性止痛藥第二類是中樞性止痛藥。以曲馬多為代表，是人工合成的中樞性止痛藥，屬于二類精神藥品，列為非麻醉性止痛藥。曲馬多的止痛作用比一般的解熱止痛藥要強(yàoqiáng)，但又不及麻醉止痛藥，其止痛效果為麻醉止痛藥代表性藥物———嗎啡的1/10。主要用于中等程度的各種急性疼痛及手術(shù)后疼痛等第十六頁，共五十三頁。編輯課件麻醉性止痛藥以嗎啡、杜冷丁等阿片類藥為代表。這類藥物止痛作用很強，但長期使用會成癮。國家對這類藥物有嚴格(yángé)的管理制度，不能隨便使用，主要用于晚期癌癥病人第十七頁，共五十三頁。編輯課件使用(shǐyòng)止痛藥的病人一類是生活(shēnghuó)中常見的頸肩腰腿痛。這些病人應該首選非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥物，如芬必得、扶他林等；發(fā)熱伴有頭痛或牙痛等，可選用解熱止痛藥，如阿司匹林、消炎痛等。對于有嚴重胃腸道疾病的患者，可選用對胃腸道少刺激的非甾體類藥物，只有在非甾體類藥物使用無效時才考慮使用中樞止痛藥。對于這些病人是不能選用阿片類止痛藥的。第十八頁，共五十三頁。編輯課件使用(shǐyòng)止痛藥的病人另一類是晚期癌癥病人，這些病人止痛應遵循(zūnxún)“階梯治療的原則”，從非甾體類藥物到中樞止痛藥，最后才選用阿片類藥物。第十九頁，共五十三頁。編輯課件濫用(lànyòng)止痛藥的危害1、掩蓋病情。如果在未經(jīng)醫(yī)生診治之前濫用止痛藥，雖然暫時疼痛的感覺可以減輕，但有可能掩蓋疾病特有的癥狀(zhèngzhuàng)，給醫(yī)生診斷帶來困難而貽誤病情。第二十頁，共五十三頁。編輯課件2、容易成癮。一些止痛藥尤其是高效止痛藥，長期應用成癮，即對此種藥物產(chǎn)生依賴性。尤其應注意的是以曲馬多為代表的中樞性止痛藥，以二類精神藥品上市(shàngshì)，在臨床上廣泛使用，認為很安全。但近幾年來臨床研究證明，不合理使用也會成癮，因此，在使用時應予注意。第二十一頁，共五十三頁。編輯課件3、引起過敏反應。許多止痛藥可引起哮喘、蕁麻疹、過敏性鼻炎(bíyán)等，特異體質(zhì)者可出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫等過敏反應。第二十二頁，共五十三頁。編輯課件濫用(lànyòng)止痛藥的危害4、損害造血系統(tǒng)。一些止痛藥長期或過量服用，可對造血系統(tǒng)及白細胞造成損害，引起粒細胞減少、再生(zàishēng)障礙性貧血、凝血障礙等疾病。第二十三頁，共五十三頁。編輯課件濫用(lànyòng)止痛藥的危害5、胃黏膜損害。長期或大量服用止痛藥，尤其是空腹使用后，可出現(xiàn)上腹不適、惡心、嘔吐、飽脹、食欲減退等消化不良癥狀。嚴重的可致胃黏膜損害，引起胃出血。有資料顯示，長期口服非甾體抗炎藥的患者中，大約有10%～25%的病人發(fā)生消化性潰瘍(kuìyáng)，其中有小于1%的患者出現(xiàn)嚴重的并發(fā)癥如出血或穿孔。第二十四頁，共五十三頁。編輯課件濫用(lànyòng)止痛藥的危害6、引起中毒性肝炎。在治療劑量下，能導致10%的患者出現(xiàn)(chūxiàn)肝臟輕度受損，長期或大量服用撲熱息痛可影響肝功能，引起中毒性肝炎。第二十五頁，共五十三頁。編輯課件濫用(lànyòng)止痛藥的危害7、導致腎功能不全和間質(zhì)性腎炎。長期或大量服用含有非那西丁的解熱止痛合劑，可引起腎乳頭壞死及腎間質(zhì)炎性改變性腎病。近年來，國內(nèi)外有許多因服用止痛藥發(fā)生腎毒性作用的報道，其中主要是止痛藥抑制了前列腺素合成，導致腎功能不全和間質(zhì)性腎炎。目前(mùqián)止痛藥引起的腎功能不全已占藥物引起的腎功能不全的37%，而且服藥長達3個月就可引發(fā)，其中消炎痛制劑引起的腎損害占大多數(shù)。第二十六頁，共五十三頁。編輯課件濫用(lànyòng)止痛藥的危害8、誘發(fā)腫瘤(zhǒngliú)。一些止痛藥長期服用可誘發(fā)腎乳頭癌、腎盂癌、膀胱癌等。第二十七頁，共五十三頁。編輯課件濫用(lànyòng)止痛藥的危害9、神經(jīng)系統(tǒng)不良反應：可出現(xiàn)頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、弱視、嗜睡、失眠、感覺異常(yìcháng)、麻木等。有些癥狀不常見，如多動、興奮、幻覺、震顫等，發(fā)生率一般小于5%。第二十八頁，共五十三頁。編輯課件濫用(lànyòng)止痛藥的危害10、誘發(fā)心血管系統(tǒng)疾病。有研究發(fā)現(xiàn)，非甾體抗炎止痛藥能明顯干擾血壓(xuèyā)，使平均動脈壓上升。另有報道，服用羅非昔布18個月后，患者發(fā)生心血管事件（如心臟病發(fā)作和中風）的相對危險性增加。第二十九頁，共五十三頁。編輯課件濫用(lànyòng)止痛藥的危害12、損害聽力。長期服用(fúyònɡ)止痛藥可致聽力下降。第三十頁，共五十三頁。編輯課件濫用(lànyòng)止痛藥的危害11、妊娠期的不良反應。非甾體抗炎止痛藥被認為是誘發(fā)妊娠期急性脂肪肝的潛在因素；孕服用阿司匹林可導致產(chǎn)前、產(chǎn)后和分娩時出血；吲哚美辛可能會引起某些胎兒(tāiér)短肢畸形、陰莖發(fā)育不全。第三十一頁，共五十三頁。編輯課件合理(hélǐ)應用止痛藥1、不要隨意自行服用止痛藥。有疼痛不適癥狀時，不要自己到藥店買藥服用，要到醫(yī)院進行檢查，這樣一方面可以增強用藥的針對性，另一方面可以避免掩蓋真正的病癥而耽誤治療。有人認為中藥止痛藥比較安全(ānquán)，沒有毒副作用。其實，是藥三分毒，中藥也有副作用，一些復方中藥止痛劑中含有的如關(guān)木通等，容易引起肝、腎的損害，在使用中也要謹慎。第三十二頁，共五十三頁。編輯課件合理(hélǐ)應用止痛藥2、針對疼痛部位、疼痛性質(zhì)、疼痛強度，正確選用鎮(zhèn)痛藥。只有晚期癌癥(áizhènɡ)患者在劇烈疼痛時或內(nèi)臟絞痛時，才選用嗎啡類藥物。特別注意不能盲目按廣告用藥。上市不久的新藥，選用時更應謹慎第三十三頁，共五十三頁。編輯課件合理(hélǐ)應用止痛藥3、同一種止痛藥使用時間太長。長期反復使用同一種止痛藥物會產(chǎn)生耐藥性，不應依靠增加劑量實現(xiàn)止痛效果，應及時改用其它化學結(jié)構(gòu)類型的止痛藥物代替。需要長期用藥時，應在醫(yī)師指導下使用，用藥過程中注意(zhùyì)觀察可能出現(xiàn)的各系統(tǒng)、器官和組織的損害。第三十四頁，共五十三頁。編輯課件合理(hélǐ)應用止痛藥4、不宜同時使用兩種或兩種以上的止痛藥。同時使用多種止痛藥會導致不良反應的疊加。特別注意一藥多名、同一種化學成分的藥物(yàowù)可能以不同的商品名出現(xiàn)，避免重復用藥。第三十五頁，共五十三頁。編輯課件合理(hélǐ)應用止痛藥5、服用止痛藥期間不要飲酒。酒精可以增加止痛藥物的毒性，加重對胃腸道黏膜的刺激，哪怕是常規(guī)劑量也可引起肝臟及腎臟的損害。不宜(bùyí)與抗凝藥（如華法林）合用，因為可能增加出血的危險。

第三十六頁，共五十三頁。編輯課件合理(hélǐ)應用止痛藥6、不要空腹服用止痛藥。尤其是阿司匹林(āsīpǐlín)類的消炎止痛藥，要在飯后服用，避免引起消化不良，胃部不適甚至胃出血。

第三十七頁，共五十三頁。編輯課件合理(hélǐ)應用止痛藥7、嚴格遵照醫(yī)囑或按照說明書服藥。在使用非處方品種時，應該仔細閱讀藥物說明書，嚴格按照藥品說明書的使用劑量和療程用藥。若是處方藥則要嚴格遵照醫(yī)囑服用。有些病人為了快點緩解疼痛癥狀而超劑量服用止痛藥，這樣會增加(zēngjiā)不良反應的機會。在不能確定用藥劑量是否合適時，要向臨床醫(yī)生、藥師進行咨詢。第三十八頁，共五十三頁。編輯課件合理(hélǐ)應用止痛藥8、要及時清理家庭藥箱中的止痛藥。除及時清理那些過期(guò〃qī)的藥品外，還要注意及時清理被淘汰的或被禁用的藥品。家中存放的止痛藥物不要放在小孩能夠拿到的地方；不同的藥物不要放在一起；藥名、劑量、用法都要在瓶簽上寫清楚。

第三十九頁，共五十三頁。編輯課件合理(hélǐ)應用止痛藥

9、發(fā)生藥物(yàowù)不良反應的對策。用藥過程中如出現(xiàn)可疑不良反應時應立即停藥，咨詢醫(yī)師或藥師后決定是否繼續(xù)用藥，必要時立即到醫(yī)院對不良反應給予適當?shù)奶幚怼?/p>

第四十頁，共五十三頁。編輯課件合理(hélǐ)應用止痛藥10、下列情況(qíngkuàng)應禁服或慎服止痛藥：活動性消化性潰瘍和近期胃腸道出血者，對阿司匹林或其他非甾體類藥物過敏者，肝功能不全者，腎功能不全者，嚴重高血壓和充血性心力衰竭病人，血細胞減少者，妊娠和哺乳期婦女。第四十一頁，共五十三頁。編輯課件常用(chánɡyònɡ)止痛藥第四十二頁，共五十三頁。編輯課件阿司匹林(āsīpǐlín)

鎮(zhèn)痛、解熱

可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒、流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療(zhìliáo)引起疼痛、發(fā)熱的病因，故需同時應用其他藥物參因治療(zhìliáo)。鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)作用機制：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性；

不良反應較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對胃粘膜直接刺激引起)等胃腸道反應(發(fā)生率3—9％)。

較少見或很少見的有(發(fā)生率＜3％)；

①胃腸道出血或潰瘍，表現(xiàn)為血性或柏油樣便，胃部劇痛或嘔吐血性或咖啡樣物，多見于大劑量服藥患者；據(jù)報道每天服用4—6g者有70％每天出血3—10ml，有潰瘍形成者出血量可更多，并可引起失血性貧血；服用腸溶片劑很少有胃腸刺激反應；

②支氣管痙攣性過敏反應，表現(xiàn)為呼吸短促、呼吸困難或哮喘、胸悶；

③皮膚過敏反應，表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等；

④肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg／ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復。

第四十三頁，共五十三頁。編輯課件鹽酸(yánsuān)曲馬多

鹽酸曲馬多為非嗎啡類中樞性鎮(zhèn)痛藥，主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，通過激動嗎啡受體來激活“鎮(zhèn)痛系統(tǒng)”，進而阻斷痛覺傳導，用于治療(zhìliáo)癌癥疼痛、骨折或術(shù)后疼痛等各種中、重度以上的急、慢性疼痛，是臨床效果比較可靠的一種強效鎮(zhèn)痛藥在推薦劑量下，鹽酸曲馬多不會產(chǎn)生呼吸抑制作用，對血液動力學無顯著性影響，耐藥性和依賴性很低。鹽酸曲馬多不同于嗎啡，它雖可與嗎啡受體結(jié)合，但親和力僅為嗎啡的六千分之一，一般是不會產(chǎn)生精神依賴的。德國曾對鹽酸曲馬多的成癮問題進行了長達20年的追蹤調(diào)查，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，其成癮率僅為十萬分之一，這極少數(shù)成癮者大多數(shù)在服用曲馬多之前有其他藥物的濫用史。美國歷時36個月的追蹤研究也表明，其成癮性低于可待因，證實在正常(zhèngcháng)情況下使用鹽酸曲馬多是不會成癮的第四十四頁，共五十三頁。編輯課件鹽酸(yánsuān)曲馬多通用名鹽酸曲馬多片曾用名

英文名TRAMADOLHYDROCHLORIDETABLETS拼音名YANSUANQUMADUOPIAN藥品類別鎮(zhèn)痛藥性狀本品為白色片。藥理毒理本品為非嗎啡類強效鎮(zhèn)痛藥。主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)與疼痛相關(guān)的特異受體。無致平滑肌痙攣和明顯呼吸抑制作用，鎮(zhèn)痛作用可維持4～6小時?？裳娱L巴比妥類藥物麻醉持續(xù)時間。與安定類藥物同用可增強鎮(zhèn)痛作用。具有輕度的耐藥性和依賴性。藥代動力學本品吸收迅速、完全，生物利用度高，口服給藥后吸收可達劑量的90%，口服100mg后，20~30分鐘起效，tmax為2小時，Cmax為279.8±49.0ng/ml，作用持續(xù)6小時，在肺、脾、肝和腎分布含量高，在肝內(nèi)代謝，24小時約有80%的本品及代謝產(chǎn)物從腎排出，t1/2為6小時。適應癥用于癌癥疼痛，骨折或術(shù)后疼痛等各種急、慢性疼痛。用法用量口服，一次50～100mg，必要時可重復。日劑量不超過400mg。不良反應偶見出汗、惡心、嘔吐、鈉差、頭暈、無力、思睡等。罕見皮疹、心悸、體位性低血壓，在病人疲勞時更易產(chǎn)生。禁忌癥酒精、安眠藥、鎮(zhèn)痛劑或其他精神藥物中毒者禁用。注意事項1．功能不全者、心臟疾患者酌情減量使用或慎用。2．不得與單胺氧化酶抑制劑同用。3．與中樞安靜劑（如安定等）合用時需減量。4．長期使用不能排除產(chǎn)生耐藥性或藥物依賴性的可能。但不能作為對阿片類有依賴性病人的代用品，因不能抑制嗎啡的戒斷癥狀。5．有藥物濫用或依賴性傾向的病人只能短期使用。孕婦及哺乳期婦女用藥對孕婦安全性尚不明確，應權(quán)衡利弊慎用。哺乳期婦女慎用。兒童用藥

老年患者用藥

藥物相互作用本品與乙醇，鎮(zhèn)靜劑，鎮(zhèn)痛藥或其他精神藥物合用會引起急性中毒，本品與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑（如安定）合用時有強化鎮(zhèn)靜作用和鎮(zhèn)痛作用，應適當減量，與巴比妥類藥物合用可延長麻醉時間。藥物過量

貯藏密閉保存。包裝高密度聚乙烯塑料瓶裝50片/瓶；鋁塑泡罩包裝10片/板有效期暫定二年。第四十五頁，共五十三頁。編輯課件右美沙芬藥物名稱：右美沙芬藥物別名：美沙芬，右甲嗎喃，Dexmetrorphen，ROMILAR，TUS5AD英文名稱：Dextromethorphan說明：功用作用：用法用量：注意事項：

片劑：每片15mg。糖漿劑：每20ml含15mg；每100ml含150mg。勿過量服用，24小時內(nèi)不應超過8片。

本品為嗎啡類左嗎喃甲基醚的右旋異構(gòu)體，通過抑制延髓咳嗽中樞而發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)咳作用。其鎮(zhèn)咳強度與可待因相等或略強。無鎮(zhèn)痛作用，長期應用未見耐受性和成癮性。治療劑量不抑制呼吸?？诜蘸茫?5～30分鐘起效，作用可維持3～6小時。血漿中原型藥物濃度很低。

其主要活性代謝產(chǎn)物3-甲氧嗎啡烷在血漿中濃度高，t1／2為5小時。主要用于干咳，適用于感冒、急性或慢性支氣管炎、支氣管哮喘、咽喉炎、肺結(jié)核以及其他上呼吸道感染時的咳嗽。

口服，每次15～30mg，1日3～4次。

偶有頭暈、輕度嗜睡、口干、便秘等副作用。孕婦及痰多病人慎用，妊娠3個月內(nèi)婦女及有精神病史者禁用。第四十六頁，共五十三頁。編輯課件嗎啡(mafēi)

嗎啡是鴉片中最主要的生物堿（含量約10-15%），1806年法國化學家F·澤爾蒂納首次從鴉片中分離出來。他用分離得到的白色粉末在狗和自己身上進行實驗，結(jié)果狗吃下去(xiàqù)后很快昏昏睡去，用強刺激法也無法使其興奮蘇醒；他本人吞下這些粉末后也長眠不醒。據(jù)此他用希臘神話中的睡眠之神嗎啡斯（Morpheus）的名字將這些物質(zhì)命名為“嗎啡”。純凈嗎啡(mafēi)為無色或白色結(jié)晶或粉末，難溶于水，易吸潮。隨著雜質(zhì)含量的增加顏色逐漸加深，粗制嗎啡(mafēi)則為咖啡似的棕褐色粉末。醫(yī)用嗎啡一般為嗎啡的硫酸鹽、鹽酸鹽或酒石酸鹽，易溶于水，常制成白色小片狀或溶于水后制成針劑第四十七頁，共五十三頁。編輯課件嗎啡(mafēi)的藥理作用（1）對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：強烈的麻醉(mázuì)、鎮(zhèn)痛作用。嗎啡的麻醉(mázuì)、鎮(zhèn)痛作用是自然存在的任何一種化合物無法比擬的。它的鎮(zhèn)痛范圍廣泛，幾乎適用于各種嚴重疼痛包括晚期癌變的劇痛，一次給藥鎮(zhèn)痛時間可達4-5小時，并且鎮(zhèn)痛時能保持意識及其他感覺不受影響。此外還有明顯的鎮(zhèn)靜作用，能消除疼痛所引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應，顯著提高患者對疼痛的耐受力。嗎啡的鎮(zhèn)痛作用部位是第三腦室周圍、第三腦室尾端至第四腦室頭端的神經(jīng)結(jié)構(gòu)及導水管周圍灰質(zhì)。

（2）對呼吸系統(tǒng)的作用：嗎啡能抑制大腦呼吸中樞和咳嗽中樞的活動，使呼吸減慢并產(chǎn)生鎮(zhèn)壓咳作用。急性中毒回導致呼吸中樞麻痹、呼吸停止至死亡。

第四十八頁，共五十三頁。編輯課件嗎啡(mafēi)的藥理作用（3）對心血管系統(tǒng)的作用：治療量嗎啡(mafēi)對血管和心率無明顯作用，大劑量嗎啡(mafēi)可引起體位性低血壓及心動過緩。

（4）對消化系統(tǒng)的作用：對胃腸道平滑肌、括約肌有興奮作用，使它的張力提高，蠕動減弱，因此有止瀉和治便秘的效果。

吸食嗎啡(mafēi)對神經(jīng)中樞的副作用表現(xiàn)為嗜睡和性格的改變，引起某種程度的愜意和欣快感；在大腦皮層方面，可造成人注意力、思維和記憶性能的衰退，長期大劑量地使用嗎啡，會影起精神失常的癥狀，出現(xiàn)澹亡和幻覺；在呼吸系統(tǒng)方面，大劑量的嗎啡會導致呼吸停止而死亡。嗎啡的極易成癮性使得長期吸食者無論從身體上還是心理上都會對嗎啡產(chǎn)生嚴重的依賴性，造成嚴重的毒物癖，從而使嗎啡成癮者不斷增加劑量以收到相同效果。第四十九頁，共五十三頁。編輯課件嗎啡(mafēi)的適應癥1.鎮(zhèn)痛：有強大的鎮(zhèn)痛作用，對一切疼痛均有效，對持續(xù)性鈍痛比間斷性銳痛及內(nèi)臟絞痛效果強。１次給藥，鎮(zhèn)痛作用持續(xù)４～８小時，故僅用于創(chuàng)傷、手術(shù)、燒傷、心肌梗塞等引起的劇痛。

2.鎮(zhèn)靜：在鎮(zhèn)痛的同時有明顯鎮(zhèn)靜作用，有時產(chǎn)生欣快感，可改善疼痛病人的緊張情緒。3.抑制呼吸：可抑制呼吸中樞，降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性。4.鎮(zhèn)咳：可抑制咳嗽中樞，產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。因有成癮性，并不適用于臨床。5.對平滑肌的作用：可使消化道平滑肌興奮，致使便秘；并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加(zēngjiā)。6.心血管系統(tǒng)：可促進內(nèi)源性組胺的釋放而使外周血管擴張、血壓下降；使腦血管擴張，顱壓增高。7.鎮(zhèn)吐：亦因有成癮性而不適用于臨床。

第五十頁，共五十三頁。編輯課件嗎啡(mafēi)的不良反應

1.連續(xù)使用可成癮，需慎用。2.嬰兒及哺乳婦女忌用，臨產(chǎn)婦女禁用（因可經(jīng)乳腺排出及分布至胎盤，可抑制新生兒及嬰兒呼吸）。3.可引起眩暈、嘔吐及便秘等不良反應。4.慢性(mànxìng)阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、肺原性心臟病禁用；急性左心衰竭晚期并出現(xiàn)呼吸衰竭時忌用。5.顱內(nèi)高壓、顱腦損傷等病人禁用。6.肝功能減退者忌用。7.膽絞痛、腎絞痛需與阿托品合用，單用本品反而加劇疼痛。8.在疼痛原因未明確前，忌用本品，以防掩蓋癥狀，貽誤診治。9.對呼吸抑制的程度與使用嗎啡的劑量并行，過大劑量可致急性嗎啡中毒病人出現(xiàn)昏睡、呼吸減慢、瞳孔縮小針尖樣，進而可致呼吸麻痹而死

第五十一頁，共五十三頁。編輯課件氨酚待因片（II）

通用名氨酚待因片（II）曾用名

英文名PARCETAMOLANDCODEINEPHOSPHATETABLETS(II)拼音名ANFENDAIYINPIAN藥品類別鎮(zhèn)痛藥性狀本品為白色片。藥理毒理本品有鎮(zhèn)痛作用，并有一定的解熱、鎮(zhèn)咳作用。兩藥通過不同的作用機制而發(fā)揮鎮(zhèn)痛效果。對乙酰氨基酚成分主要通過抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(zhì)（如5-羥色胺、緩激肽等）的合成有關(guān)。解熱作用是通過下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)生周圍血管擴張，通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物，對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，鎮(zhèn)咳作用強而迅速，強度約為嗎啡的1/4。此外，還有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用，鎮(zhèn)痛作用強度約為嗎啡的1/10，但仍強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。系中樞型弱阿片類鎮(zhèn)痛藥。服用本品，有可能出現(xiàn)消化道反應，呼吸抑制很弱，成癮性較低。兩藥合并給藥具有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用，同時又仍能發(fā)揮各自原有的作用。藥代動力學本品中的對乙酰氨基酚口服經(jīng)胃腸道吸收迅速、完全，在體液中分布均勻，血藥濃度0.5～1小時達到高峰，T1/2約為2～3小時。腎功能不全時不變，但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長，兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結(jié)合，小量時（血藥濃度＜60μg/ml＝與蛋白結(jié)合不明顯，大量或中毒劑量則結(jié)合率較高，可達43%。90%～95%在肝臟代謝，60%以葡萄糖醛酸化合物，35%以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出，中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性，對腎臟可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收，生物利用度為40%～70%，在體內(nèi)主要分布于實質(zhì)性器官，如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結(jié)合率為25%左右。其可透過血-腦脊液屏障，但腦組織內(nèi)的濃度相對較低；能透過胎盤，可少量由乳汁分泌。口服用藥后30～45分鐘起效，1小時左右血藥濃度達峰值，作用維持約4小時。其在體內(nèi)主要由肝臟代謝，大部分轉(zhuǎn)化為可待因-6-葡萄糖醛酸，另外約有10%脫甲基而轉(zhuǎn)化為嗎啡，然后與葡萄糖醛酸結(jié)合，代謝物主要經(jīng)尿排泄。適應癥本品為中等強度鎮(zhèn)痛藥。適用于各種手術(shù)后疼痛、骨折、中度癌