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文檔簡(jiǎn)介
口服降血糖藥
HypoglycemicDrugs促胰島素分泌劑:磺酰脲類增加外周葡萄糖利用的藥物:雙胍類胰島素分泌模式調(diào)節(jié)劑:苯丙氨酸類胰島素增敏劑:噻唑烷二酮類減少腸道吸收葡萄糖的藥物:-葡萄糖苷酶抑制劑類以及改善糖尿病并發(fā)癥的藥物甲苯磺丁脲Tolbutamide4-甲基-N-〔(丁氨基)羰基〕苯磺酰胺(N-[(Butylamino)carbonyl]-4-methylbenzenesulfonamide)甲苯磺丁脲TolbutamideTolbutamide結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解。此性質(zhì)可被用于Tolbutamide的鑒定。甲苯磺丁脲TolbutamideTolbutamide含磺酰脲結(jié)構(gòu),具有酸性,可溶于氫氧化鈉溶液。甲苯磺丁脲TolbutamideTolbutamide可由正丁醇氯化、胺化、成鹽后,與對(duì)甲苯磺酰脲縮合來(lái)制備?;酋k孱惤堤撬幗堤亲饔脵C(jī)制主要是刺激胰島素分泌磺酰脲類具有弱酸性,蛋白結(jié)合力較強(qiáng),可與其他弱酸性藥物競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白的結(jié)合部位。因此在聯(lián)合用藥時(shí)要注意藥物間的這種相互作用?;酋k孱惪诜堤撬幘哂斜交酋k宓幕窘Y(jié)構(gòu),不同藥物的苯環(huán)及脲基末端帶有不同取代基。第一代口服磺酰脲類降糖藥:Tolbutamide、氯磺丙脲(Chlorpropamide)、醋磺己脲(Acetohexamide)、妥拉磺脲(Tolazamide)等。第二代磺酰脲類口服降糖藥:格列本脲(Glibenclamide)、格列吡嗪(Glipizide)、格列齊特(Gliclazide)、格列波脲(Glibornuride)、格列喹酮(Gliquidone)等。格列苯脲GlibenclamideN-〔2-〔4-〔〔〔(環(huán)己氨基)羰基〕氨基〕磺?;潮交骋一?2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺Glibenclamide的水解
Glibenclamide的合成
Glibenclamide的代謝
鹽酸二甲雙胍
MetforminHydrochloride
1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽(N,N-Dimethylimidodicarbonimidicdiamidehydrochloride)具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性,其pKa值為12.4。鹽酸二甲雙胍
MetforminHydrochloride
Metformin吸收快,半衰期短(1.5~2.8小時(shí)),很少在肝臟代謝,也不與血漿蛋白結(jié)合,幾乎全部以原形由尿排出。因此腎功能損害者禁用,老年人慎用。雙胍類的降糖機(jī)制主要是增加葡萄糖的無(wú)氧酵解和利用,增加骨骼肌和脂肪組織的葡萄糖氧化和代謝,減少腸道對(duì)葡萄糖的吸收,有利于降低餐后血糖;同時(shí)能抑制肝糖的產(chǎn)生和輸出,有利于控制空腹血糖。并能改善外周組織胰島素與其受體的結(jié)合和受體后作用,改善胰島素抵抗。Metformin還具有降低血脂、血壓,控制體重的作用,成為肥胖伴胰島素抵抗的2型糖尿病人的首選藥。近來(lái),Metformin還用于多囊卵巢綜合征和非酒精性脂肪肝的治療。
MetforminHydrochloride的合成那格列奈Nateglinide(-)-N-(反式-4-異丙基環(huán)己基-1-羰基)-D-苯丙氨酸為手性藥物,其R(-)體活性高出S(+)體100倍。Nateglinide的作用機(jī)理作為胰島素促分泌劑,Nateglinide有著區(qū)別于傳統(tǒng)胰島素促分泌劑的重要特點(diǎn)。Nateglinide對(duì)胰島SUR-1和K+-ATP通道的選擇性極高,從而對(duì)心血管的影響較小,安全性較高;Nateglinide對(duì)K+-ATP通道具有“快開”和“快閉”作用,顯著較其他口服降糖藥起效迅速,作用時(shí)間短,使胰島素的分泌達(dá)到模擬人體生理模式-餐時(shí)胰島素迅速升高,餐后及時(shí)回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài),夜間低血糖少的要求,避免了促胰島素分泌的持續(xù)刺激而減輕-細(xì)胞的負(fù)荷;Nateglinide對(duì)血糖水平更敏感,增強(qiáng)其在高血糖條件下的活性;對(duì)代謝抑制更具耐受力,在代謝受損時(shí)作用更強(qiáng)。反復(fù)應(yīng)用無(wú)去敏作用。因此Nateglinide被稱為“胰島素分泌模式調(diào)節(jié)劑”或“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”Nateglinide的合成Nateglinide的同型藥物馬來(lái)酸羅格列酮
RosiglitazoneMaleate
5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮馬來(lái)酸鹽胰島素
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