腦血管病的用藥

關(guān)于腦血管病的用藥第1頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三

抗血小板聚集藥物

拜阿司匹林

一、服藥時間

心腦血管事件高發(fā)時段在上午6：00-12：00，早晨6～9點是一天中血小板凝聚性最強的時段，如果每天上午服用，其最大的治療作用服藥后3-4小時。起到最佳保護(hù)作用，一般早餐前空腹服用更好地保護(hù)胃黏膜。第2頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三二、注意事項

胃腸道反應(yīng)（胃腸道出血或潰瘍），高劑量可發(fā)生肝腎功能損害。三、用法用量：

拜阿司匹林100-300mgQD。第3頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三

抗血小板聚集藥物

氯吡格雷（波立維）藥用原理：選擇性抑制二磷酸腺苷（ADP）與其血小板受體的結(jié)合，間接影響血小板糖蛋白復(fù)合物的活化，從而抑制血小板的聚集。注意事項：活動性出血、嚴(yán)重肝功能損害及哺乳期婦女禁用，急性缺血性中風(fēng)（〈7天）患者不推薦使用。中度肝功能及腎功能損害患者慎用。。用法用量：波立維75mg口服qd。第4頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三抗凝藥物低分子肝素藥理作用：與抗凝血Ⅲ形成復(fù)合物，增強對凝血因子Xa和Ⅱa（凝血酶）的抑制作用。因其分子鏈較短，抗Ⅱa作用較弱，故其抗Xa/抗Ⅱa比值增加，因而抑制血小板聚集作用下降。因此低分子肝素抗血栓形成作用增強，而出血風(fēng)險下降。注意事項：嚴(yán)重凝血疾病、組織器官損傷出血、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、急性消化道出血及對本品過敏者禁用。用法用量：1ml低分子肝素相當(dāng)于9500IU抗凝血因子Xa。0.4ml無刻度38004100IU

第5頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三皮下注射時，患者易取臥位，注射部位為前外側(cè)或后外側(cè)腹壁的皮下脂肪組織內(nèi)，左右側(cè)交替。注射針應(yīng)垂直、完全插入注射者用拇指和食指捏起的皮膚皺褶內(nèi)，而不是水平插入。在整個注射過程中，應(yīng)維持皮膚皺褶的存在。第6頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三抗凝藥物華法林藥理作用：為雙香豆素類中效抗凝藥。競爭性對抗維生素K1（肝臟合成凝血因子Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ的必須輔酶），阻斷Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ內(nèi)羥基谷氨酸的形成。使其失去結(jié)合鈣離子的能力。從而失去凝血功能。常用于心臟栓子脫落造成的栓塞。注意事項：肝腎功能損壞、嚴(yán)重高血壓、出血傾向，活動性潰瘍、外傷、近期手術(shù)，妊娠期禁用。用法用量：起始量4-6mg口服qd，維持量3mg口服qd，參考凝血時間調(diào)整劑量（INR2.0-3.0）。第7頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三抗凝藥物阿加曲班藥理作用：合成凝血酶抑制劑，可逆的競爭性抑制凝血酶，從而抑制由凝血酶引起的血小板聚集。注意事項：各種出血或出血傾向患者，對本品過敏患者禁用。適應(yīng)癥：適用于發(fā)病小于48h的缺血性卒中急性期患者。其中進(jìn)展性卒中、后循環(huán)卒中、頻發(fā)TIA患者療效尤為顯著。用法用量：發(fā)病48小時內(nèi)給藥，開始48小時內(nèi)每日60mg，以適量的輸液稀釋，經(jīng)24小時持續(xù)靜脈滴注；其后5天每日20mg分早晚兩次，適量稀釋，每次3小時靜脈滴注，共用藥7天。第8頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三神經(jīng)保護(hù)藥物丁苯酞藥理作用：為人工合成的左旋芹菜甲素（芹菜籽）消旋體，可通過改善缺血腦區(qū)微循環(huán)及能量代謝，抑制氧化損傷等多種機(jī)制，促進(jìn)缺血性腦卒中患者功能恢復(fù)。注意事項：肝、腎功能損害患者慎用，出血性腦卒中及出血傾向者禁用。建議餐前服用。用服用量：2#口服TID，100ml靜脈滴注維持50分鐘以上，間隔6小時。第9頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三降纖及溶栓藥物蚓激酶（百奧）藥理作用：赤子愛勝蚓中提取的酶復(fù)合物，可降低血漿中纖維素蛋白原含量。注意事項：有出血傾向者慎用。用法用量：400mg口服tid。第10頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三降纖及溶栓藥物重組組織型纖溶酶原活劑（rt-PA）作用原理：纖維蛋白特異性溶解劑，選擇性激活血栓內(nèi)部的纖溶酶原，使之轉(zhuǎn)化為纖溶酶，從而使血栓溶解。注意事項：出血患者、嚴(yán)重高血壓患者、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、急性胰腺炎患者禁用。用法用量：0.9mg/kg(最高90mg),10%劑量一分鐘內(nèi)靜脈推注，90%劑量在1小時內(nèi)微泵推注。第11頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三防止血管痙攣藥物尼莫地平（尼莫通）藥理作用：二氫吡啶類鈣拮抗劑。脂溶性高，易透過血腦屏障，對腦血管平滑肌有較強選擇性?？赊卓怪刖W(wǎng)膜下腔出血等各種原因引起的腦血管痙攣。注意事項：腦水腫及顱內(nèi)壓增高者禁用；孕婦、哺乳期婦女慎用，肝腎功能不全患者減量使用。用法用量：10mg微量泵注射qd。第12頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三防止血管痙攣藥物罌粟堿藥理作用：罌粟堿是一種血管擴(kuò)張藥，為非特異性平滑肌解痙劑，特別是肺動脈、冠狀動脈、大血管，產(chǎn)生全身非特異性的動脈擴(kuò)張和平滑肌松弛。。注意事項：完全性房室傳導(dǎo)阻滯時禁用。震顫麻痹（帕金森氏?。r一般禁用。出現(xiàn)肝功能不全時應(yīng)即行停藥用法用量：1、肌內(nèi)注射，一次30mg，一日90～120mg；

2、靜脈注射，一次30～120mg，每3小時1次，應(yīng)緩慢注射，不少于1～2分鐘，以免發(fā)生心律失常以及足以致命的窒息等。用于心搏停止時，兩次給藥要相隔10分鐘。第13頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三調(diào)血脂藥1）羥甲基戊二醛輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑（他汀類）2）氯貝丁酯類降脂藥（貝特類）第14頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三調(diào)血脂藥羥甲基戊二醛輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑（他汀類）藥理作用：抑制HMG-CoA轉(zhuǎn)化為甲醛戊酸（膽固醇合成早期的關(guān)鍵步驟），抑制膽固醇的合成，從而使LDL-C受體代償性增高，循環(huán)系統(tǒng)中LDL-C結(jié)合和清除增快。注意事項：肝腎功能損害，橫紋肌溶解，嚴(yán)重的電解質(zhì)、內(nèi)分泌、代謝紊亂，沒有控制的癲癇患者應(yīng)停用他汀類藥物。他汀類能增強華法林的效果。孕婦禁用。第15頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三調(diào)血脂藥羥甲基戊二醛輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑（他汀類）1、阿托伐他?。⑵胀祝?0mg口服qn2、辛伐他?。ㄊ娼抵?0-40mg口服qn3、氟伐他汀（來適可）20mg口服qn4、瑞舒伐他?。啥ǎ?0mg口服qn5、普伐他汀（普拉固）10-20mg口服qn6、洛伐他汀（美降脂）10-20mg口服qn第16頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三調(diào)血脂藥氯貝丁酯類降脂藥（貝特類）藥理作用：原纖維酸衍生物，可激活?；D(zhuǎn)移酶和脂蛋白脂酶，抑制甘油三酯（TG）及VLDL合成。明顯降低血清TG及LDL含量，增加HDL含量。注意事項：肝、膽及腎臟疾病患者禁用。避免與他汀類（橫紋肌溶解）與免疫抑制劑（腎損害）合用。與華法林合用時可增強其療效。孕婦禁用。用法用量：非諾貝特（力平之）200mg口服qd。第17頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三降糖藥二甲雙胍藥理作用：降低肝糖從細(xì)胞內(nèi)輸出，以致肝糖原異生（脂肪和蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)化成葡萄糖）增加組織對葡萄糖的利用。注意事項：對于嚴(yán)重貧血、肝腎功能不全的病人不能選擇雙胍類藥物，以免增加出現(xiàn)副作用的危險。用法用量：雙胍類藥物應(yīng)在飯中或飯后服用，以降低消化道反應(yīng)。雙胍類也是常用的一線降糖藥，很少單獨使用，常與磺脲類聯(lián)合應(yīng)用于肥胖及患有心血管并發(fā)癥的糖尿病病人，也可與格列類聯(lián)合應(yīng)用，適合于老年人及腎功能欠佳的糖尿病患者。第18頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三降糖藥α糖苷酶抑制劑（拜糖平）藥理作用：抑制碳水化合物的消化酶（即α糖苷酶），減緩碳水化合物（如糧食、蔬菜、水果）在長島消化成葡萄糖的速度，延長吸收時間，降低餐后血糖。注意事項：此類藥物有碳水化合物依賴性，服用時要注意適量碳水化合物的攝入。對于患有胃腸道、腎功能不全以及處于妊娠期、哺乳期的患者，應(yīng)禁止服用。而對于胰島素增敏劑，肝腎功能不全和心臟功能不全的患者要慎用用法：與第一口飯嚼服第19頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三抗抑郁藥物氟哌噻噸美利曲辛片（黛力新）適應(yīng)癥狀：此藥適用于治療神經(jīng)衰弱、胃腸神經(jīng)功能癥、老年性抑郁、更年期綜合征、多種頑固性和慢性疼痛等疾病注意事項：以下病人使用本品時需謹(jǐn)慎給藥：器質(zhì)性腦損傷、驚厥抽搐、尿潴留、甲亢、帕金森綜合癥、重癥肌無力、肝臟疾病晚期、心血管及其他循環(huán)系統(tǒng)疾病。由于其興奮特性，不推薦激動和過度活躍的病人服用本品。第20頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三抗抑郁藥物用法用量：通常每天2片；早晨及中午各1片；嚴(yán)重病例早晨的劑量可加至2片。每天最大用量為4片。1-2周癥狀有緩解。老年病人：早晨服1片即可。黛力新維持量：通常每天1片，早晨口服。對失眠或嚴(yán)重不安的病例，建議減少服藥量或在急性期加服輕。第21頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三抗抑郁藥物西酞普蘭（喜普妙）適用病癥重癥抑郁癥（MDD）重癥抑郁癥主要表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或躁動情緒（至少持續(xù)2周），主要包括以下癥狀：情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運動興奮或遲緩、過度疲勞、內(nèi)疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。廣泛性焦慮（GAD）表現(xiàn)為過度的焦慮和煩惱，至少持續(xù)6個月。主要有以下癥狀：煩躁不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。第22頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三抗抑郁藥物用法用量成人：每日服用一次，每次20mg。根據(jù)個體患者的應(yīng)答，可增加劑量，最大劑量為每日40mg。治療持續(xù)時間

通常在服藥2～4周后開始出現(xiàn)抗抑郁效果。抗抑郁治療屬于對癥治療，因此，必須持續(xù)適當(dāng)長的時間（通常至恢復(fù)后6個月），以防止復(fù)發(fā)。在復(fù)發(fā)的抑郁癥患者中，可能需要繼續(xù)進(jìn)行多年的維持治療，以防止重新發(fā)作。

第23頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三帕金森病的用藥第一種方法：直接補充多巴胺（多巴胺替代法）。代表物有：美多巴、息寧、信尼麥片

第二種方法：抗乙酰膽堿（降低乙酰膽堿生物活性）。代表物有：安坦（苯海索）、東良菪堿、苯甲托品、丙環(huán)定（開馬君）、甲硫酸苯

第三種方法：多巴胺受體激動劑（增加多巴胺受體的敏感性）代表物有：金剛烷胺、司來吉蘭、恩他卡朋、托卡朋、吡貝地爾（泰舒達(dá)）、溴隱亭、協(xié)良行、羅匹尼羅、普拉克索

第四種方法：上述三種藥物的組合或聯(lián)合用藥。代表物有：多種藥物組合第24頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三美多巴【適應(yīng)證】適用于帕金森病(原發(fā)性震顫麻痹)以及腦炎后、動脈硬化性或中毒性帕金森綜合征?！居梅ㄓ昧俊靠诜撼扇顺Ｓ昧?，第一周一次125mg，一日2次。其后每隔一周，每日增加125mg，一般每日量不得超過1g，分3～4次服用?！静涣挤磻?yīng)】

1．接受本品治療達(dá)1年至數(shù)年者，部分病人可突然發(fā)生運動不能、震顫及強直，如“開關(guān)”現(xiàn)象。情緒緊張可促進(jìn)患者發(fā)生反常運動不能或“起步困難”。2．不常見的有：眼瞼痙攣或閉合(可能為過量的早期征象)、高血壓、胃痛(有可能是由于十二指腸潰瘍所致)、非常疲勞或無力、溶血性貧血。第25頁，講稿共28頁，2023年5月2日，星期三德巴金德巴金適應(yīng)癥

用于治療全身性及部分發(fā)作性癲癇，以及特殊類型的綜合癥。全身性癲癇適用于：失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、強直陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作及混合型發(fā)作。部分性癲癇適用于：簡單部分發(fā)作；復(fù)雜部分性發(fā)作；部分繼發(fā)全身性發(fā)作。用法用量最初每日劑量通常為10－50mg/kg，然后劑量調(diào)整到最佳劑量（見德巴金初始治療）。一般劑量為20－30mg/kg，但是，當(dāng)用此劑量范圍不能控制發(fā)作時，可進(jìn)一步增加至足夠劑量。不良反應(yīng)罕有肝功能損害（見注意事項）致畸胎危險（見妊娠）神經(jīng)病學(xué)障礙：在本品治療期間，少數(shù)患者出現(xiàn)昏睡或木僵，并導(dǎo)致一過性昏迷（腦?。?，治療過程中，可單獨出現(xiàn)或和癲癇發(fā)作同時出現(xiàn)。當(dāng)劑量減少或停用時，這些癥狀會減少，這些病例常發(fā)現(xiàn)在聯(lián)合治療特別是用苯巴比妥或突然增加丙戊酸