DPP4抑制劑在中國(guó)糖尿病藥物市場(chǎng)的現(xiàn)狀和機(jī)遇

DPP-4抑制劑在中國(guó)糖尿病藥物市場(chǎng)的現(xiàn)狀和機(jī)遇(zz)國(guó)際糖尿病聯(lián)合會(huì)的最新統(tǒng)計(jì)顯示中國(guó)的糖尿病患病人數(shù)正在快速增長(zhǎng)，中國(guó)目前糖尿病患者人數(shù)已高達(dá)1.14億，居全球首位，全世界每三到四個(gè)糖尿病為5%即4億。到%。類(、、、脲)類(胍)類(那奈)、酶4)抑制藥S2抑，二。不有合的都。? 要者BI水于B82的用0d；BI在22時(shí)用25d；而B22時(shí)至0.二而。? GLP-1受體激動(dòng)劑：提高葡萄糖誘導(dǎo)的第一時(shí)相和第二時(shí)相分泌，降低餐后胰高血糖素分泌。在二甲雙胍/或磺脲治療的2型糖尿病患者中使用GLP-1受體激動(dòng)劑持續(xù)30周后，HbA1c降低達(dá)0.8%-1.0%在一項(xiàng)長(zhǎng)期隨訪的研究中，可降低體重達(dá)5.8kg.? 鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT2)抑制劑是近年來(lái)發(fā)現(xiàn)的治療糖尿病的新靶,SGLT-2抑制劑是繼DPP-IV抑制劑之后的又一新星。通過(guò)阻斷腎臟葡萄糖的重吸收而增加尿液中血糖的排泄，進(jìn)而降低糖尿病患者的血,同時(shí)可減輕體重對(duì)胰島素敏感性和胰島素分泌功能具有一定的保護(hù)作用阿斯利康和百時(shí)美施貴寶的達(dá)格列凈,,)是S2凈,商名:a于3年3月9品（FA）于2型國(guó)個(gè)S2類4年1月22日阿物Xo用于2型種2。? 4降4抑象1受以。? ɑ-糖達(dá)肥胖2糖/重作用。會(huì)增加體重的降糖藥物?胰島素促泌劑：磺脲類和格列奈類胰島素促泌劑通過(guò)促進(jìn)胰島素分泌達(dá)到降糖效果這一作用機(jī)制也是容易造成高胰島素血癥促泌劑尤其磺脲類往往造成體重增加，格列奈類增體重作用略少于磺脲類。? TZD：D途。AT研療5了8.吡。? 何及制勢(shì) 4于2型。往糖群β在病程早期納入保護(hù)β細(xì)胞功能的藥物進(jìn)行聯(lián)合治療可能更容易獲得持久的血糖控制近年來(lái)通過(guò)促進(jìn)胰島分泌而發(fā)揮強(qiáng)效降糖作用的創(chuàng)新口服降糖藥物DPP-制勢(shì)注,方《3國(guó)2見，4，藥。，4。4現(xiàn)3武的4劑ne汀)在，A有a：o阿汀/和(汀/酮)本療2。（A列讓4我們不妨回顧一下DPP-4抑制劑獲得批準(zhǔn)的歷程。捷諾維（磷酸西格列汀,英文商品:Januvia,英文通用:Sitaglipti）是首款獲FDA批準(zhǔn)的DPP-4抑制劑類藥物，于2006年由默沙東公司成功開發(fā)并在美國(guó)上,,七年來(lái)已成為上市后銷售額增長(zhǎng)最快的新藥之一也是歷史上年銷售額突破10億美元最快的新藥。西格列汀可以單藥治療或配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制2007年4月和2012年2月，F(xiàn)DA又批準(zhǔn)了鹽酸二甲雙/磷酸西格列汀片以及緩釋片2009年11月，原國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局正式批準(zhǔn)磷酸西格列汀片在中國(guó)上市該藥是國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上第一個(gè)用于治療2型糖尿病的DPP－4抑制劑類藥物2012管胍/汀/目。諾華的佳維樂(lè)(維格列汀片,英文商品名:Galvus,英文通用名：vildagliptin)在2007年獲得了歐盟的批準(zhǔn)。值得一提的是，佳維樂(lè)是同類藥物中唯一能與其他降糖藥物廣泛聯(lián)合使用的藥物在醫(yī)生迫切需要全新藥物與現(xiàn)有藥物聯(lián)合使用之際佳維樂(lè)作為全新的DPP-4抑制劑應(yīng)時(shí)而生歐盟批準(zhǔn)佳維樂(lè)與最常用的口服降糖藥——二甲雙胍、噻唑烷二酮（TZD）或磺脲（SU）聯(lián)合使用。不過(guò)，佳維樂(lè)一直未獲得FDA的批準(zhǔn)。2008年時(shí)，佳維樂(lè)因可升高肝酶而被延遲在歐洲上市而FDA因不確定該藥對(duì)腎損傷患者的有效性和安全性曾兩次要求研究者提供更多信息。若要滿足FDA要求，諾華將不得不再進(jìn)行一次臨床試驗(yàn)。隨后，諾華首席行政官表示，可能不會(huì)再向FDA提出佳維樂(lè)的申請(qǐng)。2011年8月，原國(guó)家食品藥品監(jiān)管局正式批準(zhǔn)維格列汀在中國(guó)上市該藥的復(fù)方制劑二甲雙胍維格列汀片也正在申報(bào)進(jìn)口中。百時(shí)美施貴寶開發(fā)的安立澤（沙格列汀片,英文商品名:Onglyza,英文通用名：Saxagliptin在2010年3月獲得FDA批準(zhǔn)用于治療成人2型糖尿病患者的高血糖癥沙格列汀可單用也可與二甲雙胍或一種磺酰脲類藥物或一種噻唑烷二酮類藥物聯(lián)合使用，以獲得更大的血糖水平降低效果。2011年5月，沙格列汀獲得原國(guó)家食品藥品監(jiān)管局批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病具有單藥治療和在二甲雙胍控制不佳的情況下聯(lián)合二甲雙胍治療的雙適應(yīng)證而沙格列汀二甲雙胍緩釋片也正在進(jìn)口申請(qǐng)中。2011年5月，勃林格殷格翰和禮來(lái)合作開發(fā)的歐唐寧(利格列汀片,英文商品名:Tradjenta,英文通用名Linagliptin獲得FDA批準(zhǔn)用于2型糖尿病成年患，種控以水方FA批準(zhǔn)片或常的2型?。p、磺和是中批劑量（次5mg物3年汀家監(jiān)理總中格汀/鹽甲和Emlz/利格汀片口中，Emiin是鈉-葡協(xié)白-2（S2）抑尚階?！?3CS腸促識(shí)：DP4對(duì)中效種DPP-4格《3S代為h代有%被經(jīng)同D4抑格日1次日2次不（2劑?。?劑。爭(zhēng)新艾4抑了的D4抑日1次或2次藥用藥1次。效DPP-4抑制劑Omarigliptin(MK-3102為每周1次治療2型糖尿病藥物該藥為期24周的Ⅲ期臨床試（正在招募患者中價(jià)MK2療2型析患者的療效和安全性；每周一次MK-3102治療年齡在18~45歲、血糖控制不佳的2型糖尿病患者的安全性和有效性每周一次MK-3102治療經(jīng)飲食和鍛煉血糖控制不佳的2型糖尿病患者的安全性和有效性在二甲雙胍單藥治療血糖控制不佳2型糖尿病患者中對(duì)照MK-3102和格列美脲的安全性及有效性等而此前公布的MK-3102的Ⅱb期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，在2型糖尿病患者中，MK-3102的血糖降幅顯著大于安慰劑，而癥狀性低血糖發(fā)生率接近安慰劑。武田和Furiex制藥合作開發(fā)的DPP-4抑制劑SYR-472(trelagliptinsuccinate)同樣是超長(zhǎng)效制劑——每周1次口服治療2型糖尿病在臨床醫(yī)生設(shè)法通過(guò)減少用藥次數(shù)、改善用藥依從性時(shí)可以作為一種治療選擇。2013年年初，該藥有3項(xiàng)Ⅲ期臨床試驗(yàn)開始招募患者。此前，日本東京大學(xué)醫(yī)學(xué)院的NobuyaInagaki教授及其團(tuán)隊(duì)在進(jìn)行SYR-472治療2型糖尿病的有效性和安全性評(píng)估研究時(shí)發(fā)現(xiàn)每周一次SYR-472治療2型糖尿病在血糖控制的臨床和統(tǒng)計(jì)學(xué)上有顯著改善該研究結(jié)果在線發(fā)表在2013年11月《柳葉刀糖尿病和內(nèi)分泌學(xué)雜志上。而在國(guó)內(nèi)，除了江蘇正大天晴和連云港潤(rùn)眾藥業(yè)仿制的阿格列汀(Alogliptin)外許多具有創(chuàng)新能力的制藥企業(yè)也開始進(jìn)行DPP-4抑制劑的開發(fā)如江蘇恒瑞(HengruiMedicine)的磷酸瑞格列汀(retagliptin,別名SP2086開床I業(yè)h)汀,床I期)藥n)汀,苯于3年0以0泰,汀藥n)汀, 床I期)汀/制，由于國(guó)內(nèi)研發(fā)進(jìn)度明顯落后于跨國(guó)企業(yè)再加上國(guó)內(nèi)已經(jīng)有多款相關(guān)進(jìn)口產(chǎn)品上市并具有多重優(yōu)（如利用自身的銷售網(wǎng)絡(luò)和雄厚資本快速占領(lǐng)市場(chǎng)在競(jìng)爭(zhēng)中占領(lǐng)優(yōu)勢(shì)并通過(guò)開發(fā)復(fù)方產(chǎn)品擠壓后進(jìn)入市場(chǎng)產(chǎn)品的空間隨著競(jìng)爭(zhēng)產(chǎn)品的進(jìn)入由于同質(zhì)化如。保，從。糖尿病重磅消息！全球首個(gè)每周一次口服藥獲批！2015年3月26日訊生物谷BIOON/--日本制藥巨頭武Taked日宣布糖尿病新藥Zafetrelagliptnsuccinate，曲格列汀琥珀酸鹽）獲日本衛(wèi)生勞動(dòng)利部MHLW）批準(zhǔn)，用于2型糖病的治療。此次批準(zhǔn)，標(biāo)志著Zafatek成為全球上市的首個(gè)每周口服一次的降糖藥同時(shí)也代表著武田在糖病市場(chǎng)投下的一枚重磅炸彈！Zafatk由武田和Furiex研發(fā)，該藥是超效肽酶I（D4）同類DPP4抑制劑需要每天口服一次，Zafatek的用藥優(yōu)勢(shì)無(wú)疑為糖尿病患者提供了更為方便的治療選擇，有望大幅改善患者的便利性和依從性。目前，美國(guó)制藥巨頭默沙東Merck）也正在開發(fā)一款超長(zhǎng)效DPP-4抑制劑omarigliptin，該公司于去年底向日本提交了全球首個(gè)監(jiān)管申請(qǐng)。臨床試驗(yàn)中omarigliptin療效媲美身年銷40億美