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第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類macrolides抗生素分類醫(yī)本抗菌藥物第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類macrolides抗生素分類14元環(huán):紅霉素(erythromycin)。1952年16元環(huán):螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素14元環(huán):羅紅霉素、地紅霉素。15元環(huán):(azithromycin6元不?羅他霉素,交沙霉素(Josamycin)二.抗蔚作用n對G+菌、部份G-菌、厭氧菌抗菌活性強(qiáng)。抑菌作用。對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定的抗菌活性n對衣原體、支原體有良好的抗菌作用。有抗生素后效應(yīng)(PAE)14元環(huán):紅霉素(erythromycin)。1952年16元環(huán):螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素14元環(huán):羅紅霉素、地紅霉素。15元環(huán):(azithromycin6元不?羅他霉素,交沙霉素(Josamycin)二.抗蔚作用n對G+菌、部份G-菌、厭氧菌抗菌活性強(qiáng)。抑菌作用。對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定的抗菌活性n對衣原體、支原體有良好的抗菌作用。有抗生素后效應(yīng)(PAE)與核糖體50s亞基不可逆結(jié)合,抑制轉(zhuǎn)肽作用和阻斷肽?；鵷RNA移位,從而阻礙了細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成而起到用。使細(xì)菌處于靜止?fàn)顟B(tài)。高濃度可殺菌。(不良反應(yīng))-tRNA23TmRNA肽鏈合成的終止和釋放70s始動(dòng)復(fù)合物的形成2-tRNA大環(huán)內(nèi)酯類INA肽鏈的延伸階段林可霉素類核蛋白體循環(huán)及有關(guān)抗生素作用部位氨基酸肽?；鵕NA抑制位移30S亞基大環(huán)酯類三,藥機(jī)主要機(jī)制耐藥基因表達(dá)甲基化酶→核糖體50S亞基的一個(gè)殘基甲基化→不能與作用位點(diǎn)結(jié)合紅霉素酯酶,2磷酸轉(zhuǎn)移酶,0水解內(nèi)酯環(huán)、或磷酸化反應(yīng)。耐藥基因編碼能量依賴性主動(dòng)外后,加強(qiáng)外排,使細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度降低。(erythromycin)琥乙紅霉素、乳糖酸紅霉素、硬脂酸紅霉素體內(nèi)過程:膽汁濃度高,不易透過血腦屏障堿性環(huán)境抗菌活性強(qiáng),0tn2為2hr,主要在肝代謝,腸肝循環(huán)抗菌譜:金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌感

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