藥物化學(xué)課件第一章緒論

藥物化學(xué)

王秀珍聯(lián)系方式：showshow828@163.co物化學(xué)與其他專業(yè)課的關(guān)系藥物的特性

－－－－化學(xué)品

－分子式、分子量、化學(xué)結(jié)構(gòu)

－性狀、理化性質(zhì)

－－－－特殊的化學(xué)品

－預(yù)防、治療、診斷疾病

－調(diào)節(jié)人體生理機(jī)能藥物化學(xué)成為連接化學(xué)與生命學(xué)科并使其

融合為一體的交叉學(xué)科物質(zhì)性生物活性第一節(jié)

藥物化學(xué)的起源與發(fā)展一、至少在治療學(xué)及藥理學(xué)研究體系形成和發(fā)展的幾千年前，人類就開(kāi)始使用藥物。人們品嘗存在于生活環(huán)境中的植物。以天然活性物質(zhì)為主的藥物發(fā)現(xiàn)時(shí)期二、在20世紀(jì)初至20、30年代，神經(jīng)系統(tǒng)藥物如麻醉藥、鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥等重要藥物已廣泛使用，它們大部分為小分子有機(jī)藥物，這類藥物實(shí)際上都與人們的主觀感覺(jué)有關(guān)，在實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)尚未發(fā)展的前提下，它們的興起是容易理解的。以合成藥物為主的藥物發(fā)展時(shí)期藥物化學(xué)的起源與發(fā)展（一）從藥物的發(fā)現(xiàn)歷程揭示藥物化學(xué)的發(fā)展歷程（一）從藥物的發(fā)現(xiàn)歷程揭示藥物化學(xué)的發(fā)展歷程（一）從藥物的發(fā)現(xiàn)歷程揭示藥物化學(xué)的發(fā)展歷程20年代：精神類藥物30年代：磺胺類藥物40年代：青霉素類抗生素年代50年代：半合成抗生素60年代：激素藥物年代70～80年代：化學(xué)治療藥、心血管、腫瘤、內(nèi)分泌90年代：現(xiàn)代藥物化學(xué)時(shí)代，以酶、受體、離子通道、神經(jīng)傳遞為靶標(biāo)，出現(xiàn)了病毒藥物、新一代抗腫瘤藥物三、藥物分子設(shè)計(jì)時(shí)期新藥研發(fā)特點(diǎn)投資高周期長(zhǎng)風(fēng)險(xiǎn)高利潤(rùn)高競(jìng)爭(zhēng)激烈藥物發(fā)現(xiàn)的科學(xué)方法靶標(biāo)的識(shí)別和選擇靶標(biāo)的優(yōu)化先導(dǎo)化合物的識(shí)別先導(dǎo)化合物的優(yōu)化現(xiàn)代的新藥開(kāi)發(fā)與研究的內(nèi)容概述：先導(dǎo)化合物(Leadcompound):先導(dǎo)化合物是指有獨(dú)特結(jié)構(gòu)的具有一定生物活性的化合物，它可能因?yàn)榛钚蕴?，選擇性不高，或藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)不好，不能作為新藥開(kāi)發(fā)，但可以在該化合物結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上進(jìn)行一系列的結(jié)構(gòu)改造或修飾，得到符合治療要求的新藥。先導(dǎo)化合物(Leadcompound):藥物化學(xué)是一門歷史悠久的經(jīng)典科學(xué)，具有堅(jiān)實(shí)的發(fā)展基礎(chǔ)，積累了豐富的內(nèi)容，為人類健康作出了重要的貢獻(xiàn)。隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的快速發(fā)展，特別是近年來(lái)信息、計(jì)算機(jī)及分子生物學(xué)學(xué)科發(fā)展的成就又充實(shí)了藥物化學(xué)的內(nèi)容，使它又成為一門新興的極具生氣的朝陽(yáng)學(xué)科。藥物化學(xué)的任務(wù)藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。一、創(chuàng)制新藥二、提供使用藥物的化學(xué)基礎(chǔ)

－化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)－藥物的質(zhì)量分析：性狀、鑒別、檢查、含量測(cè)定－藥物制劑：穩(wěn)定性、藥物間的相互影響、配伍禁

忌、劑型選擇－藥物的體內(nèi)化學(xué)（代謝）：體內(nèi)的化學(xué)變化、吸

收、分布、代謝、排除三、研究藥物生產(chǎn)的工藝

藥物化學(xué)與其他專業(yè)課的關(guān)系重點(diǎn)藥物的學(xué)習(xí)1：結(jié)構(gòu)與命名2：藥物發(fā)現(xiàn)3：理化性質(zhì)4：藥物代謝8:同類藥物7:藥物合成6:臨床應(yīng)用9:構(gòu)效關(guān)系5:作用機(jī)制第二節(jié)藥物的命名商品名，通用名，化學(xué)名

－芬必得貝思

－布洛芬（Ibuprofen）

－α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸商品名生產(chǎn)廠家利用商品名來(lái)保護(hù)自己的品牌

－按照中國(guó)藥品注冊(cè)的要求

商品名應(yīng)高雅、規(guī)范、不庸俗

不能暗示藥品的作用、用途

簡(jiǎn)易順口藥品通用名英文通用名：世界衛(wèi)生組織(WHO)公布的國(guó)際非專有藥品名稱（InternationalNon-proprietaryNamesforpharmaceuticalsubstances)－INN

命名原則：（1）藥品名稱讀音清晰易辨，全詞不易過(guò)長(zhǎng)，且應(yīng)避免與目前已

經(jīng)使用的藥名混淆。（2）屬同一藥效類別的藥物，其名稱應(yīng)力求用適當(dāng)?shù)姆椒ㄊ怪?/p>

顯示這一關(guān)系。中文通用名中文通用名：結(jié)合我國(guó)具體情況而制定－中文的INN中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥典委員會(huì)編寫《中國(guó)藥品通用名稱》（化學(xué)工業(yè)出版社）中國(guó)藥品命名的依據(jù)藥品通用名的命名原則1、中文名盡量與英文名對(duì)應(yīng)

－音譯為主，拼法清晰明了，不宜太長(zhǎng)(音譯

如：Morphine嗎啡）

（音意合譯

如：Chloroquine氯喹)2、用相同詞干（詞頭或詞尾）表明同類藥物－同類藥物有同樣的詞干－根據(jù)藥品名可估計(jì)藥物的結(jié)構(gòu)和作用3、對(duì)于一些化學(xué)結(jié)構(gòu)不清楚或天然來(lái)源的藥品，可以以該藥品來(lái)源或化學(xué)分類來(lái)考慮。

如：

罌粟中提取的罌粟堿。4、復(fù)方制劑中含有2個(gè)或2個(gè)以上的藥物成分，可以采用簡(jiǎn)縮法來(lái)命名。

如：氨酚待因片藥品的化學(xué)名中國(guó)化學(xué)會(huì)有機(jī)化學(xué)命名原則

藥師應(yīng)掌握化學(xué)名

－掌握準(zhǔn)確的藥物結(jié)構(gòu)－查閱藥物文獻(xiàn)

－………..化學(xué)名的命名方法1、以母體名稱作為主體名

－（雜環(huán)、環(huán)或脂肪鏈＋官能團(tuán)）3－吡啶甲酸異戊巴比妥：5－乙基－（3－甲基丁基）－2,4,6(1H,3H,5H)－嘧啶三酮

－指示氫；額外氫或標(biāo)氫

－－雜環(huán)已經(jīng)含有最多數(shù)目的非聚集雙鍵之外，還含有的飽和氫原子（兩個(gè)二價(jià)元素中間的飽和氫不算）2H－吡咯雜環(huán)母核的命名五元環(huán)六元環(huán)呋喃噻吩吡咯咪唑吡啶噠嗪嘧啶吡嗪N雜環(huán)的順口溜：氮五吡咯六吡啶間氮咪唑和嘧啶吲哚喹啉左并苯嘧咪相連是嘌呤吲哚喹啉嘌呤化學(xué)名的命名方法3、排序

含雜環(huán)的母體2,5－二氫吡咯2、取代基－外加氫

－－雜環(huán)未含有最大數(shù)目的非聚集雙鍵，這樣的飽和氫原子為外加氫4、寫出藥物化學(xué)名稱化學(xué)名的命名方法（1)小的原子或基團(tuán)在先，大的在后；(2)雙鍵為連有2個(gè)相同原子－－英文命名：按基團(tuán)的字母順序排列化學(xué)名的命名方法4－甲基－3[（2－甲基－4－氨基－5－嘧啶基